Фуцис фл. 0.2% 100мл*

Описание Фуцис фл. 0.2% 100мл*

ФУЦИС®
фл. 0.2% 100мл*

состав: 100 мл раствора содержат флуконазола 200 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ.Фармакодинамика. Фуцис® – это противогрибковый препарат общего действия бис-триазолового типа. Механизм противогрибкового действия препарата заключается в том, что он вызывает специфическое торможение биосинтеза эргостерола, необходимого для построения клеточной мембраны грибков. Фуцис® эффективен при системных инфекциях, вызванных грибками рода Candida и  Cryptococcus neoformans. Проникает через гематоэнцефалический бартер, потому может успешно применяться и при внутричерепных инфекциях. Эффективен и при инфекциях, вызываемых возбудителями Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в том числе и при внутричерепных заражениях), а также при инфекциях, вызываемых грибками рода Miсrosporum и Trichophyton.
Фармакокинетика. Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет приблизительно 30 часов, что позволяет применять его 1 раз в сутки при проведении курса лечения и обеспечивает терапевтический эффект. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе. С белками плазмы крови связывается 11 – 12 % флуконазола. При ежедневном одноразовом введении флуконазола на 4 – 5 сутки стабильная концентрация в плазме достигается у 90 % пациентов. Флуконазол широко распространяется в тканях и жидкостях организма. Концентрация его в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогична концентрации в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50 – 90 % от уровня в плазме крови, независимо от наличия воспаления мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости концентрации достигают значений, превышающих концентрацию в плазме крови. Выделение осуществляется главным образом почками, приблизительно 80 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде, 11 % - с мочой в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Системные инфекции.
Системный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (микозы эндокарда, органов брюшной полости, дыхания, мочеполовой системы, глаз).
Системные поражения, вызванные грибками Cryptococcus, например микозы дыхательных органов и внешних покровов (поражение кожи и слизистых оболочек), а также криптококковый менингит.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести инфекции.
Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Криптококковый менингит у больных СПИДом, а также возвратный орофарингеальный кандидоз, как правило, требуют длительного лечения.
Для взрослых при кандидемиях, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозах обычная доза – 400 мг в первый день, потом 200 мг в день. Суточную дозу можно увеличить до 400 мг в зависимости от клинической картины. Длительность курса лечения зависит от состояния больного.
При криптококковом менингите и других криптококковых заражениях назначают 400 мг в первый день, потом 200 – 400 мг один раз в день. Длительность курса зависит от клинической и микологической реакции, а при криптококковых менингитах составляет минимум 6 – 8 недель.
Детям.
Для детей, как и для взрослых, дозировку и длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.
При системных кандидозах или криптококковых инфекциях рекомендуемая доза составляет 7 мг/кг – насыщения, потом поддерживающая – 3 мг/кг. При криптококковом менингите дозу удваивают.
При сниженной почечной функции суточную дозу для детей необходимо уменьшить соответственно указанию для взрослых.
Новорожденные до 4 недель.
В первые недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но каждые 3 дня, т.е. с интервалом 72 часа, поскольку у новорожденных флуконазол выводится медленно. Детям в возрасте 3 – 4 недель та же доза назначается каждые 2 дня, т.е. с интервалом 48 часов.
Больным пожилого возраста при нормальной функции почек можно назначать обычную дозу. В случае снижения почечной функции (клиренс креатинина меньше 40 мл/мин) дозу следует уменьшить.
При сниженной почечной функции дозу необходимо уменьшить в зависимости от степени нарушения почечной функции (см. таблицу). При введении препарата однократно (вагинальный кандидоз) изменять дозировку не следует. При непрерывной терапии больных со сниженной почечной функцией следует начинать лечение ударной дозой 50 – 400 мг. Затем частоту применения или величину дозы следует изменить в зависимости от клиренса креатинина, а именно:
Клиренс креатинина, мл/мин    Дозировка
>50    Каждые 24 часа обычная суточная доза.
11 – 50    Каждые 48 часов обычная суточная доза, или каждые 24 часа половина обычной суточной дозы.
При регулярных гемодиализах    Одна суточная доза после каждого диализа.
При переходе от внутривенных инфузий к пероральному применению или наоборот, суточную дозу изменять не следует. Суточная доза не зависит от способа применения. В 100 мл инфузионного раствора содержится 200 мг флуконазола в 0,9 % растворе натрия хлорида, что соответствует содержанию ионов Na+ или Cl- 15 ммоль. Это необходимо принимать во внимание при лечении больных, которым требуется ограничение введение натрия или жидкостей.
Внутривенная инфузия совместима с такими инфузионными растворами: с 20% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором хлористого калия в глюкозе (состав: в 1000 мл воды для инъекций 3,8 г хлористого калия, 33,75 г безводной глюкозы, 5 г 0,1 N соляной кислоты), раствором натрия бикарбоната (состав: в 1000 мл воды для инъекций 13 г натрия бикарбоната), изотоническим раствором натрия хлорида.  
Не смотря на отсутствие выраженной несовместимости смешивать препарат с другими инфузиоными растворами не рекомендуется.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ.Фуцис®, как правило, переносится хорошо.
Однако из побочных эффектов чаще могут возникать головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, токсическое поражение печени (изменения лабораторных показателей – повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аминотрансфераз) и развитие гепатита. Могут также наблюдаться головокружение, судороги, алопеция, эксфолиативные кожные реакции, изменение количества лейкоцитов (нейтропения, агранулоцитоз), тромбоцитов крови; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек лица, анафилаксия), повышение уровня холестерина, триглицеридов, калия крови, изменение вкусовых ощущений.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Повышенная чувствительность в какому-либо компоненту препарата. Периоды беременности и грудного вскармливания.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Рекомендуется симптоматическое лечение. Форсированный диурез усиливает выделение препарата через почки. Трехчасовый гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50 %.

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных показателей, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.
Изредка могут возникать анафилактические реакции.
Больным, у которых во время лечения флуконазолом наблюдалось повышение показателей функции печени, необходимо бдительное медицинское наблюдение для выявления возможного заболевания печени. Не смотря на то, что тяжелые гепатотоксические рекции случались редко и их зависимость от лечения флуконазолом не была подтверждена, при возникновении симптомов, указывающих на заболевание печени, прием флуконазола следует прекратить. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после окончания терапии.
Если в ходе лечения флуконазолом у больных с иммунодепрессивными состояниями возникают высыпания на коже, необходимо провести тщательное обследование и в случае ухудшения кожной реакции прекратить лечение флуконазолом (из-за возможности возникновения синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, пузырьковых изменений, полиморфной эритемы).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ.Пероральные антикоагулянты кумаринового типа.
Протромбиновое время может увеличиваться (по данным измерений – на 12 %), поэтому у больных, получающих пероральные антикоагулянтные препараты, следует контролировать протромбиновое время.
Пероральные противодиабетические препараты типа сульфонилмочевины.
При комбинированном введении флуконазол удлинял время полураспада этих препаратов у здоровых добровольцев. Поэтому необходимо учитывать возможность гипогликемии.
Тиазидные диуретики. У здоровых добровольцев гидрохлортиазид повышал уровень флуконазола в плазме приблизительно на 40 %. Поэтому при комбинированном введении с диуретиками тиазидного типа следует учитывать этот эффект.
Фенитоин.
В значительной степени повышается уровень фенитоина в плазме. При совместном применении с флуконазолом следует контролировать уровень фенитоина в плазме.
Рифампицин. При лечении флуконазолом больных, которые длительно получали рифампицин, значение зоны под кривой всасывания флуконазола уменьшалось на 25 %, а время полувыведения – на 20 %. В таких случаях необходимо предусматривать возможность повышения дозы флуконазола.
Циклоспорин. Флуконазол в суточной дозе 100 мг не оказывал достоверного действия на уровень циклоспорина у больных, которые перенесли костно-мозговую трансплантацию. Согласно некоторым сообщениям, при применении флуконазола в суточной дозе 200 мг у больных, которые перенесли пересадку почки, повышался уровень циклоспорина. Поэтому при совместном применении циклоспорина с флуконазолом рекомендуется мониторизация уровня циклоспорина в плазме.
Теофиллин. При достижении взаимодействия с плацебо-контролем применение 200 мг/день флуконазола в течение 14 дней в среднем на 18 % уменьшило плазматический клиренс теофиллина. В связи с чем необходимо тщательное наблюдение за больными, которых лечили большими дозами теофиллина и, при выявлении токсических эффектов дозу препарата необходимо снизить.
Пероральные контрацептивные препараты. Флуконазол в дозе 50 мг/день не влиял на уровень комбинированных оральных контрацептивов у здоровых женщин, а в дозе 200 мг/день увеличивал показатель зоны под кривой всасывания (AUC) этинилэстрадиола и левонэргостерола на 40 % и 24 % соответственно. На основании этих исследований предполагается, что повторная доза флуконазола не влияет на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.
Терфенадин.
Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, которые принимали другие азольные противогрибковые препараты в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное медицинское наблюдение за больным.
Зидовудин.
Отмечалось повышение показателя площади под кривой (AUC) уровня зидовудина в плазме крови на 20 – 70 %. Таким образом, необходимо контролировать уровень зидовудина в плазме и изменять его дозы.
Антипирин.
Флуконазол в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина.
Прием пищи, циметидин, антациды и облучение всего тела у больных, перенесших костномозговуб трансплантацию, не влияют на всасываемость флуконазола.
Других исследований взаимодействия, кроме вышеназванных, не проводилось, однако врач должен учитывать потенциальную возможность взаимодействия флуконазола с другими препаратами.

УСЛОВИЯ И СРОК ХРАНЕНИЯ. Хранить при температуре до 25 оС в недоступном для детей, защищенном от света месте. Срок хранения – 2 года.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА. По рецепту.