0800 30 22 44

8:00 - 21:00. Бесплатно

Левитра таблетки по 20 мг, 4 шт.

Код товара:Код:  061.0038
Производитель: Bayer
Нет в наличии
Продавец: Аптека24
Доставка в:выбрать
Транспортная компания
  • Оплата
  • Гарантия
  • Условия возврата

Наличными при получении, оплата картой на сайте, наложенный платеж

pharmacist
Бесплатный чат с опытным фармацевтом

Опишите симптомы или нужный препарат — мы поможем подобрать его дозировку или аналог, оформим заказ с доставкой домой или просто проконсультируем. Мы — это 28 фармацевтов и 0 ботов.

Напишите нам «Морковка» и мы начислим вам 50 грн бонусов. Так мы всегда будем с вами на связи и сможем пообщаться в любой момент.

Опишите симптомы или нужный препарат — мы поможем подобрать его дозировку или аналог, оформим заказ с доставкой домой или просто проконсультируем. Мы — это 28 фармацевтов и 0 ботов.

Напишите нам «Морковка» и мы начислим вам 50 грн бонусов. Так мы всегда будем с вами на связи и сможем пообщаться в любой момент.

Онлайн: 08:00 - 21:00, без выходных

Свойства препарата Левитра таблетки по 20 мг, 4 шт.

Основные

Действующее вещество
Торговое название
GTIN
4008500130056
Страна производитель
Германия
Производитель
Байер Фарма АГ
Оригинальный препарат
Да
Импортный
Да
Кол-во в упаковке
4
Дозировка
20 мг
Срок годности
3 года
Рецептурный отпуск
Только с рецептом
Температура хранения
от 5°C до 25°C
Способ введения
орально
Код АТС/ATX
G04B E09
Міжнародне найменування
Vardenafil
Форма выпуска
Таблетки
Код Морион
57176
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою, по 20 мг по 1 або по 4 таблетки у блістері; по 1 блістеру в картонній пачці

Кому можно

Аллергикам
с осторожностью
Диабетикам
с осторожностью
Водителям
с осторожностью
Беременным
запрещено
Кормящим матерям
запрещено
Детям
нельзя

Отзывы покупателей 2

bonus icon+30 бонусов за отзыв
A
ARTYOM
В выходные сильно перебрал алкоголя, но Левитра сработала как следует! Результатом доволен вполне!
Отзыв полезен
А
Аноним
О это прекрасный препарат! Для мужчин в моем возрасте 50 лет! Для тех кто страдает эректильной дисфункцией
Отзыв полезен

Левитра таблетки по 20 мг, 4 шт. - Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: варденафил;

1 таблетка содержит варденафил 20 мг (что соответствует 23,705 мг варденафила моногидрохлорида тригидрата);

вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный JSC (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, с тисненой надписью «20» с одной стороны и фирменный байеровский крест – с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения нарушений эрекции. Варденафил. Код АТХ G04B E09.

Фармакодинамика

Варденафил-пероральное лекарственное средство, применяемое для улучшения эректильной функции у мужчин, имеющих нарушение эрекции. В естественных обстоятельствах, то есть во время половой стимуляции, препарат восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем увеличения притока крови к половому члену. 

Эрекция полового члена – гемодинамический процесс. Во время половой стимуляции происходит выделение оксида азота (NO), который активирует фермент гуанилатциклазу, что вызывает повышение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) кавернозных тел. Вследствие этого происходит расслабление гладких мышц, что способствует увеличению притока крови к половому члену. Уровень цГМФ регулируется скоростью синтеза с помощью гуанилатциклазы и скоростью расщепления с помощью цГМФ гидролизующих фосфодиэстераз (ФДЭ). 

Варденафил – мощный селективный ингибитор цГМФ специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5), что является важнейшей ФДЭ в кавернозном теле человека. Варденафил активно усиливает влияние эндогенного оксида азота в кавернозном теле путем угнетения ФДЭ-5. При высвобождении оксида азота в ответ на половую стимуляцию ингибирование ФДЭ-5 под влиянием варденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для достижения желаемого терапевтического эффекта при применении варденафила необходима половая стимуляция.

Исследования in vitro показали, что влияние варденафила более выражено в отношении ФДЭ-5, чем в отношении других известных фосфодиестераз (> 15 раз в отношении ФДЭ-6, > 130 раз в отношении ФДЭ-1, 
> 300 раз относительно ФДЭ-11, и > 1000 раз относительно ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9 и -10). 

При проведении пенильной плетизмографии «Rigiscan» применение 20 мг варденафила у некоторых мужчин вызывал эрекцию, достаточную для пенетрации (≥ 60% ригидности по данным «Rigiscan»), уже через 15 минут после приема варденафила. Общий ответ у пациентов на терапию варденафилом оказался статистически значимым по сравнению с плацебо через 25 минут после приема препарата.

Варденафил вызывает легкое транзиторное снижение артериального давления, что в большинстве случаев не имеет клинического значения. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине после приема варденафила в дозе 20 мг составило 6,9 мм. рт. ст., в дозе 40 мг – 4,3 мм. рт. ст. по сравнению с плацебо. Подобные эффекты связаны с сосудорасширяющим действием ингибиторов ФДЭ-5 и, возможно, обусловлены повышением уровня цГМФ в клетках гладких мышц сосудов. Пероральный прием варденафила в дозе до 40 мг как однократно, так и при многократном применении не вызывает клинически значимых изменений показателей ЭКГ у здоровых добровольцев мужского пола. 

В ходе двойного слепого рандомизированного перекрестного исследования разового приема препарата с участием 59 здоровых мужчин проводились сравнения влияния на интервал QT, что его проявляют варденафил (10 мг и 80 мг), силденафил (50 мг и 400 мг) и плацебо. Моксифлоксацин (400 мг) был включен в исследование как препарат активного внутреннего контроля. Определение влияния на интервал QT проводили через 1 час после приема препарата (среднее tmax варденафила). Основная цель этого исследования заключалась в исключении возможности удлинение интервала QTс более 10 мс (то есть в демонстрации отсутствия воздействия), по сравнению с плацебо, при однократном пероральном применении варденафила в дозе 80 мг, исходя из показателей от начального уровня до показателя, определенного через 1 час после приема, и рассчитанных по формуле Фредерика (QTcF = QT/RR1/3). Для варденафила продемонстрировано удлинение QTc(F) на 8 мс (90% ДИ: 6-9) и 10 мс (90% ДИ: 4-7) на фоне приема доз 10 мг и 80 мг (по сравнению с плацебо) и увеличение QTна 4 мс (90% ДИ: 3-6) и 6 мс (90% ДИ: 4-7) на фоне приема доз 10 мг и 80 мг (по сравнению с плацебо) через 1 час после приема препарата. Что касается показателя tmax , за пределы принятого в исследовании лимита выходили только средние изменения QTcF при приеме варденафила в дозе 80 мг (среднее значение 
10 мс, 90% Ди: 8-11). При применении формулы индивидуальной корректировки ни один из полученных показателей не выходил за установленные пределы. 

В отдельном постмаркетинговом исследовании с участием 44 здоровых добровольцев варденафил 10 мг или силденафил 50 мг применяли однократно одновременно с гатифлоксацином 400 мг – лекарственное средство с соизмеримым влиянием на интервал QT. Оба препарата, варденафил и силденафил, вызывали удлинение QTcF) на 4 мс (варденафил) и 5 мс (силденафил) по сравнению с применением каждого из препаратов в отдельности. Фактическое клиническое влияние этих изменений интервала QT неизвестно.

Дополнительная информация относительно клинических исследований

В ходе клинических исследований Варденафил применяли более 17000 мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД) в возрасте 18-89 лет, многие из которых также имели многочисленные сопутствующие заболевания. Более 2500 пациентов получали лечение варденафилом в течение 6 месяцев или дольше. Из них 900 человек получали Варденафил в течение 1 года или дольше. 

В ходе клинических исследований были представлены такие группы пациентов: больные пожилого возраста (22%), пациенты с артериальной гипертензией (35%), больные сахарным диабетом (29%), пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями (7%), с хроническими заболеваниями легких (5%), с гиперлипидемией (22%), больные с депрессией (5%) и пациенты после радикальной простатэктомии (9%). Группы пациентов, которые не были должным образом представлены в клинических исследованиях больные пожилого возраста (> 75 лет, 2,4%), пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. раздел "противопоказания"). Не проводили клинических исследований с участием пациентов с болезнями центральной нервной системы (ЦНС) (кроме поражения спинного мозга); пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью; больных, перенесших оперативные вмешательства на органах таза (кроме простатэктомии с сохранением чувствительности нервных окончаний), пациентов с травмами; больных, которые прошли лучевую терапию, и лиц со снижением полового влечения или анатомическими пороками развития полового члена.

В базовых исследованиях на фоне применения терапии варденафилом (таблетки, покрытые оболочкой) наблюдали улучшение эректильной функции по сравнению с плацебо. У небольшого количества пациентов, которые пытались совершить половой акт через 4-5 часов после приема препарата, частота успешных пенетраций и поддержания эрекции были также выше, чем отмечено в группе плацебо.

В ходе исследований с использованием фиксированной дозы (таблетки, покрытые оболочкой) в широкой популяции мужчин с ЭД в течение 3 месяцев в 68% (5 мг), 76% (10 мг) и 80% (20 мг) пациентов наблюдали успешные пенетрации, в отличие от 49% в группе, получавшей плацебо. Способность поддерживать эрекцию в этой широкой популяции пациентов с ЭД составляла 53% (5 мг), 63% (10 мг) и 65% (20 мг) по сравнению с 29% В группе плацебо.

По результатам анализа обобщенных данных основных исследований по изучению эффективности препарата успешные пенетрации на фоне применения варденафила отмечены: у пациентов с психогенной ЭД (77-87%), со смешанной ЭД (69-89%), органической ЭД (64-75%), у лиц пожилого возраста (52-75%), у пациентов с ИБС (70-73%), гиперлипидемией (62-73%), хроническими заболеваниями легких (74-78%), депрессией (59-69%) и у больных, одновременно принимающих антигипертензивные лекарственные средства (62-73%).

В ходе клинического исследования у пациентов с сахарным диабетом (СД) на фоне применения варденафила в дозах 10 мг и 20 мг наблюдалось существенное улучшение показателей эректильной функции, увеличения способности достигать и поддерживать эрекцию в течение времени, достаточного для успешного осуществления полового акта и улучшения показателей ригидности полового члена, в отличие от пациентов, которые получали плацебо. Частота объективного ответа по способности достигать и поддерживать эрекцию составляла у пациентов, которые прошли 3-месячный курс лечения 61% и 49% при приеме дозы 10 мг и 64% и 54% при приеме дозы 20 мг варденафила по сравнению с 36% и 23% в группе плацебо.

В ходе клинического исследования у пациентов после простатэктомии на фоне применения варденафила в дозах 10 мг и 20 мг наблюдалось существенное улучшение показателей эректильной функции, увеличения способности достигать и поддерживать эрекцию в течение времени, достаточного для успешного осуществления полового акта и улучшения показателей ригидности полового члена, в отличие от пациентов, которые получали плацебо. Частота объективного ответа по способности достигать и поддерживать эрекцию составляла у пациентов, которые прошли 3-месячный курс лечения 47% и 37% при приеме дозы 10 мг и 48% и 34% при приеме дозы 20 мг варденафила по сравнению с 22% и 10% в группе плацебо.

В ходе клинического исследования с применением изменяемой дозы у пациентов с травматическим повреждением спинного мозга варденафил показал существенное улучшение показателей эректильной функции, увеличения способности достигать и поддерживать эрекцию в течение времени, достаточного для успешного осуществления полового контакта, и улучшение показателей ригидности полового члена, в отличие от плацебо. Число пациентов, у которых наблюдался возврат к норме международного индекса эректильной функции (IIEF) (≥26), составило 53% в группе варденафила и 
9% в группе плацебо. Уровень ответа относительно возможности достигать и поддерживать эрекцию среди пациентов, которые прошли 3-месячный курс терапии, составил 76% и 59% в группе варденафила и 41% и 22% в группе плацебо и был клинически и статистически значимым (p < 0,001). 

В ходе долговременных исследований отмечено сохранение безопасности и эффективности применения варденафила.

Детская популяция

Европейское медицинское агентство отложило обязательства по представлению результатов исследований во всех подгруппах представителей детской популяции для лечения эректильной дисфункции. Для ознакомления с информацией о применении препарата детям см. раздел «Дети».

Доклинические данные по безопасности.

Доклинические данные стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при применении повторных доз, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на особый риск для людей.

Фармакокинетика

Абсорбция

Варденафил, который входит в состав лекарственного средства Левитра, таблетки, покрытые оболочкой, быстро всасывается после применения внутрь с достижением максимальных концентраций в плазме крови у некоторых мужчин уже через 15 минут. Однако в 90 % случаев максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 30-120 мин (в среднем через 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная оральная биодоступность составляет примерно 15%. После перорального приема варденафила AUC и Cmax увеличиваются почти дозопропорционально в соответствии с уровнем рекомендуемой дозы (5-20 мг).

При приеме лекарственного средства Левитра, таблетки, покрытые оболочкой, вместе с очень жирной пищей (57 % жиров) скорость всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается до 60 минут, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) снижается на 20 %. При приеме варденафила с пищей, содержащей 30 % жиров, фармакокинетические параметры (Cmax, tmax и AUC) препарата не изменяются по сравнению с показателями при приеме натощак.

Распределение

Средний объем распределения варденафила составляет 208 л, что отражает распределение в тканях. Варденафил и его основной циркулирующий метаболит (М1) имеют высокое сродство с белками плазмы крови-около 95 % – с основной субстанцией или М1. Связь с белками не зависит от общей концентрации варденафила. 

Учитывая измерение концентрации варденафила в сперме здоровых добровольцев через 90 минут после приема препарата не более 0,00012 % назначенной дозы можно определить в сперме пациента.

Биотрансформация

Варденафил, который входит в состав лекарственного средства Левитра, таблетки, покрытые оболочкой, метаболизируется главным образом печеночными ферментами изоформы 3А4 цитохрома Р450 и частично – изоформами СУР3А5 и CYP2C9.

М1 (главный циркулирующий метаболит варденафила у человека) образуется в результате дезетилювання варденафила и подлежит дальнейшему превращению с периодом полувыведения из плазмы крови около 4 часов. Определенная часть М1 находится в системном кровотоке в форме глюкуронида. Метаболит М1 выявляет профиль селективности к фосфодиэстеразе, подобный такому варденафилу, активность in vitro в отношении ФДЭ-5 составляет около 28% по сравнению с варденафилом, что обусловливает эффективную долю в 7 %.

Средний конечный период полувыведения варденафила у пациентов, получающих диспергируемые таблетки "Левитра® ОДТ" 10 мг, находится в диапазоне от 4 до 6 часов. Период полуэлиминации метаболита М1 составляет 3-5 часов, подобно начальной субстанции препарата.

Выведение

Общий клиренс препарата составляет 56 л/ч с конечным периодом полувыведения около 4-5 часов. После приема внутрь варденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (91-95 % введенной дозы), в меньшей степени – с мочой (2-6 % дозы). 

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет).

У здоровых мужчин в возрасте от 65 лет по сравнению с лицами младшего возраста (18-45 лет) отмечалось снижение печеночного клиренса варденафила. В среднем мужчины в возрасте от 65 лет, которые принимали лекарственное средство Левитра, таблетки, покрытые оболочкой, имели на 52 % и 34 % выше показатели AUC и Смах соответственно, чем лица младшего возраста (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Показатели AUC и Смах варденафила у пациентов пожилого возраста (от 65 лет), принимавших диспергируемые таблетки «Левитра® ОДТ», увеличивались на 31-39% и 16-21%, соответственно по сравнению с пациентами в возрасте от 45 лет и младше. Не выявлено накопления варденафила в плазме крови у пациентов в возрасте от 45 лет и моложе или у больных в возрасте от 65 лет после приема таблеток диспергируемые, «Левитра® ОДТ» 10 мг 1 раз в день в течение 10 дней.

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции почек легкого и среднего (клиренс креатинина 
> 30-80 мл/мин) степени фармакокинетика варденафила была сходной с фармакокинетикой в контрольной группе с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) среднее значение AUC увеличивалось на 21 %, а средняя Смах уменьшалась на 23 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Не было выявлено статистически достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрациями варденафила в плазме крови (AUC и Cmax) (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов, находящихся на диализе, фармакокинетику варденафила не изучали (см. раздел "противопоказания").

Пациенты с печеночной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени (классы А и В по классификации Чайлда – Пью) клиренс варденафила был уменьшен в зависимости от степени печеночной недостаточности. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени (класс а по классификации Чайлда – пью) средние значения AUC i Cmaxварденафила увеличивались (AUC на 17% и Смах на 22 %) по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (класс В по классификации Чайлда – Пью) средние значения AUC и Смах варденафила увеличилась на 160 % и 133 % соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по классификации Чайлда – Пью) фармакокинетику варденафила не изучали (см. раздел «Противопоказания»).

Дополнительная информация

Данные in vitro свидетельствуют о том, что нельзя исключить, что субстраты Р-гликопротеина являются более чувствительными к воздействию варденафила по сравнению с дигоксином. Дабигатрана этексилат является примером субстратов, чувствительно действующих на кишечный Р-гликопротеин.

Показания

Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин (эректильная дисфункция-это неспособность достичь или поддерживать эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

Одновременное применение варденафила с нитратами или донаторами оксида азота (например амилнитритом) в любой форме (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакодинамика»).

Противопоказано пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва независимо от того, является ли она следствием предыдущего влияния ингибитора фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) (см. раздел «особенности применения»).

Как правило, лекарственные средства для лечения эректильной дисфункции не следует применять мужчинам, для которых половая активность является нежелательной [например пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность (III или IV класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации)].

Из-за отсутствия сведений о безопасности применения варденафила для указанных ниже групп пациентов до появления более детальной информации по этому поводу не назначать препарат таким больным:

  • с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлда-пью);
  • при заболеваниях почек в терминальной стадии (когда необходим гемодиализ);
  • при артериальной гипотензии(артериальное давление менее 90/50 мм. рт. ст.); 
  • после перенесенного инсульта или инфаркта миокарда (в течение последних 6 месяцев);
  • при нестабильной стенокардии, а также при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза (например пигментный ретинит).
  • Одновременное применение варденафила с мощными ингибиторами CYP3A4 [кетоконазол и интраконазол (пероральные формы)] противопоказано мужчинам в возрасте от 75 лет.

Одновременное применение варденафила с ингибиторами ВИЧ-протеаз, такими как индинавир и ритонавир противопоказано, поскольку они являются мощными ингибиторами СУР3А4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5, включая варденафил, и стимуляторов гуанилатциклазы, таких как риоцигуат, противопоказано, поскольку может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел «особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на Варденафил

Исследование in vitro

Варденафил метаболизируется главным образом печеночными ферментами изоформы 3А4 цитохрома Р450 (CYP) и частично – изоформами СУР3А5 и СУР2С. Поэтому ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.

Исследование in vivo

Сопутствующее применение варденафила (Левитра 10 мг, таблетки, покрытые оболочкой) с ингибитором ВИЧ-протеазы индинавиром (800 мг три раза в сутки), являющегося мощным ингибитором CYP3A4, приводило к 16-разового рост AUC варденафила и семикратного роста Cmax варденафила. Через 1 сутки после сопутствующего введения плазменные уровни варденафила снижались примерно до 4 % максимального плазменного уровня варденафила (Cmax ).

Ритонавир (600 мг дважды в сутки) вызывал 13-кратный рост Cmax варденафила и 49-кратный рост AUC0-24 варденафила при сопутствующем применении с варденафилом в дозе 5 мг. Взаимодействие является следствием блокирования печеночного метаболизма варденафила ритонавиром, который является мощным ингибитором CYP3A4, который также подавляет CYP2C9. Ритонавир значительно продлевает период полувыведения варденафила до 25,7 часа (см. раздел «противопоказания»).

Кетоконазол (200 мг), являющийся мощным ингибитором СУР3А4, вызывал десятикратный рост AUC варденафила и четырехкратный рост Cmax варденафила при сопутствующем применении с варденафилом в дозе 5 мг (см. раздел «особенности применения»). 

Несмотря на то, что специальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия не проводились, при одновременном применении других мощных ингибиторов CYP3A4 (таких как итраконазол) ожидается, что уровень варденафила в плазме крови достигнет значений, аналогичных тем, что наблюдаются на фоне применения кетоконазола. Следует избегать одновременного применения варденафила с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как итраконазол и кетоконазол (пероральные формы) (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»). Для мужчин в возрасте от 75 лет сопутствующее назначение варденафила с итраконазолом или кетоконазолом противопоказано (см. раздел «противопоказания»).

Эритромицин (500 мг трижды в сутки), ингибитор СУР3А4, вызывал четырехкратный рост AUC варденафила и трехкратный рост Cmax варденафила при сопутствующем применении с варденафилом в дозе 5 мг. Хотя специальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия не проводили, ожидается, что одновременное применение кларитромицина повлечет подобное влияние на AUC и Cmax варденафила. В случае назначения в комбинации с умеренными ингибиторами CYP3A4, например эритромицином или кларитромицином, может возникнуть потребность в коррекции дозы препарата (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения»). Циметидин( 400 мг дважды в сутки), неспецифический ингибитор цитохрома Р450, не влияет на AUC или Cmax варденафила у здоровых добровольцев при сопутствующем применении с варденафилом в дозе 20 мг.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором метаболизма CYP3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное увеличение уровня варденафила в плазме крови (см. раздел «Особенности применения»).

Фармакокинетика варденафила (20 мг) не изменялась при одновременном приеме антагониста Н2-рецепторов ранитидина (150 мг дважды в сутки), дигоксина, варфарина, глибенкламида, при употреблении алкоголя (средний максимальный уровень алкоголя в крови 73 мг/дл) или одноразовых доз антацидов (магния гидроксид /алюминия гидроксид).

Несмотря на то, что специальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводили, фармакокинетический анализ показал отсутствие влияния на фармакокинетику варденафила при применении его вместе с такими препаратами: ацетилсалициловая кислота, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, b-блокаторы, слабые ингибиторы CYP3A4, диуретики и препараты для лечения диабета (сульфонилмочевина и метформин).

Влияние варденафила на другие лекарственные средства

Данные о взаимодействии варденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют. 

Исследование in vivo

В исследовании с участием 18 здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось ни одного усиления гипотензивного эффекта нитроглицерина, который применяли сублингвально (0,4 мг), при приеме варденафила в дозе 10 мг с различным интервалом времени (от 1 часа до 24 часов) до применения дозы нитроглицерина. У здоровых добровольцев среднего возраста гипотензивный эффект нитратов, которые применяли сублингвально (0,4 мг) через 1 и 4 часа после приема варденафила, усиливался при применении варденафила, таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 20 мг. Эти эффекты не наблюдались при приеме разовой дозы варденафила, таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 20 мг за 1 сутки до применения нитроглицерина. Информация о потенциальных гипотензивных эффектов варденафила при одновременном применении с нитратами отсутствует, поэтому их одновременное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Никорандил является гибридом активатора кальциевых каналов и нитрата. Из-за наличия нитратного компонента он способен вступать в значимое взаимодействие с варденафилом.

Поскольку монотерапия a-блокаторами может обусловить выраженное снижение артериального давления, особенно постуральную гипотензию и обморок, были проведены исследования их медикаментозного взаимодействия с варденафилом. В ходе двух таких исследований с участием здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением после форсированного титрования α-адреноблокаторов тамсулозина или теразозину до уровня высоких доз одновременно с приемом варденафила сообщалось о случаях развития артериальной гипотензии (иногда симптомной) у значительного количества лиц. У пациентов, получавших теразозин, гипотензия отмечалась чаще при одновременном применении варденафила и теразозину, чем когда препараты принимали отдельно с интервалом в 6 часов. 

Результаты исследований по изучению взаимодействия, что проводили с применением варденафила пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получавших стабильную терапию тамсулозином, теразозином или алфузозином, показывают:

  • при применении варденафила (таблетки, покрытые оболочкой) в дозах 5, 10 или 20 мг на фоне стабильной терапии тамсулозином не происходит симптомне снижение артериального давления, хотя у 3 из 21 пациентов, которые получали лечение тамсулозином, показатели артериального давления в положении стоя временно составляли менее 85 мм. рт. ст.
  • при применении варденафила (таблетки, покрытые оболочкой) одновременно с теразозином в дозе 5 или 10 мг у 1 из 21 пациента наблюдалась симптомная постуральная гипотензия. Гипотензия отсутствовала при приеме варденафила 5 мг и теразозина с интервалом в 6 часов. 
  • при применении варденафила (таблетки, покрытые оболочкой) в дозах 5 или 10 мг на фоне стабильной терапии алфузозином, в отличие от данных группы плацебо, симптоматическое снижение артериального давления не было зафиксировано.

Сопутствующее лечение следует начинать только в случае, если состояние пациента, получающего терапию a-блокаторами, стабильное. При наличии стабильного состояния у пациента, получающего терапию a-блокаторами, лечение следует начинать с самой низкой из рекомендованных стартовых доз варденафила, что составляет 5 мг. С алфузозином или тамсулозином лекарственное средство Левитра можно применять в любое время. В случае с другими a-блокаторами при сопутствующем назначении варденафила следует учитывать необходимость соблюдения интервалов между приемами (см. раздел «Особенности применения»). 

Не отмечено существенного взаимодействия при применении варфарина (25 мг), метаболизируется с помощью СУР2С9, или дигоксина (0,375 мг) одновременно с варденафилом (таблетки 20 мг, покрытые оболочкой). При применении с варденафилом (20 мг) не наблюдалось влияния на относительную биодоступность глибенкламида (3,5 мг). Во время проведения специального исследования, в котором пациенты с артериальной гипертензией получали варденафил (20 мг) одновременно с нифедипином с пролонгированным высвобождением (30 мг или 60 мг), отмечено дополнительное снижение показателей артериального давления в положении лежа на спине (систолического – на 6 мм.рт.ст., диастолического-на 5 мм.рт.ст.), что сопровождалось увеличением частоты сердечных сокращений на 4 удара в минуту. 

При применении варденафила (таблетки 20 мг, покрытые оболочкой) вместе с алкоголем (средний максимальный уровень алкоголя в крови 73 мг/дл) не отмечено усиление влияния алкоголя на артериальное давление и частоту пульса под действием варденафила, также не наблюдалось каких-либо изменений в фармакокинетике варденафила.

Варденафил (10 мг) не потенцирует удлинение времени кровотечения, вызванное ацетилсалициловой кислотой (2 × 81 мг).

Риоцигуат

Данные доклинических исследований указывают на аддитивное системное снижение артериального давления при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата. В ходе клинических исследований риоцигуат повышал гипотензивный эффект ингибиторов ФДЭ-5. Отсутствуют признаки благоприятного клинического влияния комбинации в исследуемой популяции. Одновременное применение риоцигуата и ингибиторов ФДЭ-5, включая варденафил, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Особенности применения

Перед принятием решения о назначении медикаментозной терапии должен быть собран анамнез и проведено медицинское обследование пациента для диагностики эректильной дисфункции и определения причин развития заболевания. 

Перед началом лечения эректильной дисфункции врач должен проверить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку половая активность связана с определенным риском развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Противопоказания»). Варденафил обладает свойствами вазодилататора, что может приводить к незначительному транзиторного снижения артериального давления (см. раздел «Фармакодинамика»). Пациенты с обструкцией выводного отдела левого желудочка, например со стенозом аорты и идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ 5 типа.

Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистые явления, включая внезапную смерть, тахикардия, инфаркт миокарда, желудочковую тахикардию, стенокардию и цереброваскулярные нарушения (в том числе транзиторную ишемическую атаку и геморрагический инсульт), в связи с применением варденафила. У большинства пациентов, у которых наблюдались указанные явления, имелись факторы сердечно-сосудистого риска. Однако нельзя окончательно установить, связано развитие указанных явлений напрямую с этими факторами риска или с применением варденафила, половой активностью или комбинацией этих или других факторов. 

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, с особой осторожностью следует назначать больным с анатомической деформацией полового члена, например при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони, а также пациентам с заболеваниями, способствующими развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность применения препарата Левитра, таблетки, покрытые оболочкой, в комбинации с таблетками диспергируемые, «Левитра® ОДТ», или вместе с другими препаратами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не исследованы, поэтому подобные комбинации применять не рекомендуется.

У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) может наблюдаться более низкая переносимость максимальной дозы препарата – 20 мг (см. разделы «способ применения и дозы», «побочные реакции»).

Сопутствующее применение α-блокаторов

Через вазодилататорным эффектом α-блокаторов и варденафила их одновременное применение может вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию.

Сопутствующее лечение следует начинать только в случае, если состояние пациента, получающего терапию α-блокатором, стабильное. При наличии стабильного состояния у пациента, получающего терапию α-блокаторами, лечение следует начинать с самой низкой из рекомендованных стартовых доз – 5 мг, используя для этого таблетки Левитра, покрытые оболочкой.

С алфузозином или тамсулозином варденафил можно применять в любое время. В случае с другими α-блокаторами при сопутствующем назначении варденафила следует определить достаточный интервал в приеме препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Для пациентов, которые уже принимают оптимизированную дозу варденафила, терапию α-блокаторами следует начинать с низкой дозы. Постепенное увеличение дозы α-блокаторов может ассоциироваться с дополнительным снижением артериального давления у пациентов, принимающих варденафил.

Сопутствующее применение ингибиторов CYP3A4

Следует избегать одновременного применения варденафила с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как итраконазол и кетоконазол (пероральные формы), через очень высокие концентрации варденафила в плазме крови, наблюдаются на фоне комбинаций этих лекарственных средств (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При сопутствующем применении таких умеренных ингибиторов CYP3A4, как эритромицин и кларитромицин, может возникнуть потребность в коррекции дозы варденафила (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Грейпфрут или грейпфрутовый сок при одновременном применении могут увеличивать концентрацию варденафила в плазме крови. Следует избегать такой комбинации (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). 

Влияние на корректируемый интервал QT (QTc)

При применении варденафила в разовых пероральных дозах 10 мг и 80 мг наблюдали удлинение интервала QTc в среднем на 8 мс и 10 мс соответственно. На фоне применения разовой дозы 10 мг варденафила в комбинации с гатифлоксацином 400 мг, что имеет сравним влияние на интервал QT, отмечен аддитивный эффект на интервал QTc, который составлял 4 мс, по сравнению с применением каждого из веществ в отдельности. Клиническое влияние таких изменений интервала QT неизвестно (см. раздел «фармакокинетика»).

Клиническая значимость вышеуказанных фактов неизвестна и зависит от индивидуальных факторов риска и от индивидуальной предрасположенности пациента. Пациентам, которые имеют соответствующие факторы риска, в частности гипокалиемию, врожденную пролонгацию интервала QT, принимающих одновременно антиаритмические препараты класса ИА (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол), следует избегать применения лекарственных средств, которые могут удлинять интервал QTc, включая варденафил.

Влияние на качество зрения 

Сообщалось о случаях расстройств зрения и передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва в связи с применением ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ингибиторов ФДЭ–5), включая препарат Левитра. Анализ данных наблюдений дает основания ожидать повышения риска развития передней неартеиитной ишемической невропатии зрительного нерва у мужчин с эректильной дисфункцией после применения ингибиторов ФДЭ–5, таких как варденафил, тадалафил и силденафил (см. раздел «Побочные реакции»). Поскольку это может касаться всех пациентов, которые применяют варденафил, пациентов следует предупреждать, что при внезапном появлении расстройств зрения они должны прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на кровотечения

Исследования in vitro на тромбоцитах человека обнаружили, что варденафил не влияет на агрегацию тромбоцитов, однако при высоких (супратерапевтичних) варденафил концентрациях потенцирует антиагрегационное эффект донора оксида азота натрия нитропруссида. У людей варденафил не влияет на время кровотечения при применении отдельно или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Данные по безопасности применения варденафила пациентам с нарушением свертываемости крови или пептической язвой в активной форме отсутствуют. Соответственно применение варденафила таким пациентам следует проводить только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Исследований по изучению влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводили.

Ввиду празднования в ходе клинических исследований с применением варденафила головокружение и нарушения зрения, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами, необходимо определиться с реакцией пациента на применение лекарственного средства Левитра.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не применять женщинам. Исследований по применению варденафила беременным женщинам не проводили. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способ применения и дозы

Для достижения желаемого эффекта при применении препарата Левитра необходима половая стимуляция.

Дозировка 

Применение взрослым мужчинам

Рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг, которую следует принять за 25-60 минут до начала полового контакта. С учетом эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 20 мг или уменьшить до 5 мг. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг, максимальная частота применения – 1 раз в сутки.

Препарат Левитра можно применять независимо от приема пищи. Действие препарата может начаться с опозданием в случае приема лекарственного средства Левитра с пищей, содержащей большое количество жиров (см. раздел «Фармакокинетика»).

Особые категории

Пожилой возраст (≥ 65 лет)

Коррекция дозы не требуется. Однако увеличение дозы до максимальной 20 мг следует проводить с осторожностью, учитывая индивидуальную переносимость (см. разделы «Особенности применения», «Побочные реакции»).

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени (класс а–В по классификации Чайлда – Пью) рекомендуемая начальная доза препарата Левитра составляет 5 мг в сутки. С учетом эффективности и переносимости в дальнейшем суточную дозу можно повысить. Максимальная рекомендуемая доза для пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (класс В по классификации Чайлда – пью) – 10 мг (см. разделы «противопоказания», «фармакокинетика»).

Пациенты с почечной недостаточностью.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести нет необходимости в коррекции дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелого (клиренс креатинина 
< 30 мл/мин) степени рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. С учетом эффективности и переносимости в дальнейшем суточную дозу можно повысить до 10 мг и 20 мг.

Назначение пациентам, применяющим другие лекарственные средства

Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4

При применении в комбинации с ингибиторами CYP3A4, такими как эритромицин или кларитромицин, дозу варденафила 5 мг не следует превышать (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способ применения

Для перорального применения.

Дети

Варденафил не показан для применения лицам в возрасте до 18 лет. Соответствующие показания для назначения лекарственного средства Левитра детям отсутствуют.

Передозировка

В ходе исследований с участием добровольцев, которые получали однократную дозу препарата, отмечено хорошую переносимость доз варденафила до 80 мг в сутки включительно (таблетки, покрытые оболочкой) без развития каких-либо серьезных побочных реакций. При применении варденафила в высоких дозах и чаще, чем рекомендовано (таблетки 40 мг, покрытые оболочкой, 2 раза в сутки), наблюдались случаи выраженной боли в спине. Однако мышечной или неврологической токсичности установлено не было.

В случаях передозировки в случае необходимости следует принимать стандартные меры поддерживающей терапии. Повышение клиренса при гемодиализе маловероятно, поскольку варденафил активно связывается с белками плазмы крови и практически не выводится с мочой.

Побочные реакции

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований с применением лекарственного средства Левитра, таблеток, покрытых оболочкой, и таблеток, которые диспергируются, «Левитра® ОДТ» 10 мг, обычно имели транзиторный характер и легкая или умеренная степень тяжести. Наиболее частой побочной реакцией на препарат была головная боль, что возникало у ≥ 10 % пациентов.

Указанные побочные реакции распределены по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто
(≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редкие (от ≥ 1/10000 до < 1/1000) и частота неизвестна (не может быть установлена исходя из имеющихся данных). В пределах каждой группы побочные реакции приведены в порядке уменьшения их степени тяжести.

Система органов

Очень часто

Часто

Нечасто

Одиночные

Частота неизвестна

Инфекции и инвазии

 

 

 

Конъюнктивит

 

Со стороны иммунной системы

 

 

Аллергический отек и ангиоотек

Аллергическая реакция

 

Психические расстройства

 

 

Расстройства сна

Тревожность

 

Со стороны нервной системы

Головная боль

Головокружение

Сонливость, парестезия и дизестезия

Потеря сознания, судороги, амнезия, транзиторная ишемическая атака

Геморрагический инсульт

Со стороны органов зрения

 

 

Нарушение зрения, гиперемия глаз, неправильное восприятие цветов, боль и дискомфорт в глазах, фотофобия

Повышение внутриглазного давления, усиленное слезоотделение

Передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва, расстройства зрения

Со стороны органов слуха и лабиринта

 

 

Звон в ушах, головокружение

 

Внезапная глухота

Со стороны сердца

 

 

Ощущение сердцебиения, тахикардия

Инфаркт миокарда, желудочковые тахиаритмии, стенокардия

Внезапная смерть

Со стороны сосудов

 

Приливы

 

Артериальная гипертензия, артериальная гипотензия

 

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

 

Заложенность носа

Диспноэ, заложенность носовых пазух

Носовое кровотечение

 

Со стороны ЖКТ

 

Диспепсия

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, боли по ходу желудочно-кишечного тракта и в брюшной полости, диарея, рвота, тошнота, сухость в ротовой полости

 

 

Со стороны гепатобилиарной системы

 

 

Повышение уровня трансаминаз

Повышение уровня гаммаглютамил-трансферазы

 

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

 

 

Эритема, высыпания

Реакции фотосенсибилизации

 

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

 

 

Боль в спине, повышение уровня креатинфосфокиназы, миалгия, повышение мышечного тонуса и судороги

 

 

Со стороны почек и мочевыводящих путей

 

 

 

 

Гематурия

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез

 

 

Усиленная эрекция

Приапизм

Кровотечение из полового члена, гематоспермия

Общие расстройства

 

 

Плохое самочувствие

Боль в грудной клетке

 

 

О кровотечениях из полового члена, гематоспермию и гематурию, которые ассоциировались с применением всех ингибиторов ФДЭ–5, в том числе варденафила, сообщали в ходе клинических исследований и в спонтанных сообщениях в течение периода постмаркетингового наблюдения.

На фоне применения лекарственного средства Левитра в дозе 20 мг (таблетки, покрытые оболочкой) у лиц пожилого возраста (≥ 65 лет) наблюдали увеличение по сравнению с младшими пациентами (<65 лет) частоты возникновения головной боли (16,2% и 11,8%) и головокружения (3,7% и 0,7 %). Общая частота развития побочных реакций (особенно головокружение) была несколько выше у пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения очень важны. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза/риск применения лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о подозреваемых побочных реакциях

Срок годности

3 года.

Нельзя применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C.

Упаковка

По 4 таблетки 20 мг в блистере.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Байер АГ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Кайзер-Вильгельм-Аллее, 51368, Леверкузен, Германия.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.

Обратите внимание!

Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций .

Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!

Медмаркет Аптека24 не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте apteka24.ua. Подробнее об Отказе от ответственности.

Цена на Левитра таблетки по 20 мг, 4 шт. актуальна при заказе на сайте. На apteka24.ua можно купить Левитра таблетки по 20 мг, 4 шт. с доставкой в такие города Украины: Киев, Харьков, Днепр, Одесса, Ровно, Белая Церковь, Винница, Запорожье, Ивано-Франковск, Краматорск, Кременчуг, Кривой Рог, Кропивницкий, Львов, Луцк, Мариуполь, Николаев, Полтава, Сумы, Тернополь, Херсон, Житомир, Хмельницкий, Черкассы, Черновцы, Чернигов. В другие города заказы могут доставляться через службу доставки. Доступна доставка курьером. Подробнее о способах, стоимости и ограничениях доставки.

Установи приложение и получи скидку 100 грн на первый заказ от 1000 грн по промокоду АРР100

App StoreGoogle Play
preview