Таблетки Аторвакор 20 мг №30 цена, инструкция, применение | Купить ATORVAKOR в Украине: инструкция, цена, отзывы | Купити ціна | apteka24.ua
www.apteka24.ua АПТЕКА 24 №❶ в Украине!
Поиск
Поиск
Корзина Ваша корзина пуста

кОРЗИНА

Ваша корзина пуста
Рекомендуем вам посмотреть наш каталог и выбрать те медикаменты, которые вас заинтересуют. Мы умеем доставлять их в рекордно короткие сроки

Таблетки Аторвакор 20 мг №30

Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Таблетки
  • Кол-во в упаковке 30 Количество в упаковке
  • Дозировка 20 мг Количество лекарства в препарате
  • Рецептурный отпуск Только с рецептом Требование к отпуску товара в аптеке
  • Производитель ПАТ"Фармак", Україна Компания или группа компаний, которая произвела препарат на собственных мощностях или по лицензии

В Украине производится ряд препаратов из различных фармакотерапевтических групп, которые, согласно отзывам специалистов и покупателей, отличаются от импортных аналогов более низкой стоимостью при сопоставимой эффективности. Одним из таких медикаментов является таблетированный препарат Аторвакор 20 мг №30, который изготавливает на своих производственных мощностях отечественный производитель ПАО «Фармак»

Приобрести его по выгодной для покупателя стоимости можно при предъявлении рецепта в сети Аптека24. В соответствии с данными, которые изложены в описании активного действующего вещества, в состав каждой таблетки входит аторвастатина кальция тригидрат. Применение этого лекарства показано при необходимости снижения уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке крови человека, при условии, что диета не ведет желаемому результату.

Краткая инструкция по применению препарата Аторвакор

В инструкции по клиническому использованию препарата Аторвакор указано, что состояние гиполипидемии достигается за счет ингибирования специфического фермента (3 – гидрокси – 3 – метилглутарил – кофермент А, ГМГ – КоА) и нарушения цепочки биохимических реакций, которые обеспечивают образование холестерина. Прием и курсовое лечение с использованием Аторвакора является профилактикой атеросклеротического поражения сердечно – сосудистой системы. Его назначают взрослым пациентам без клинически значимых признаков сердечной ишемии, но которые имеют несколько факторов риска развития ишемической болезни сердца. В частности, это такие факторы, как:

  • Пожилой возраст;

  • Табакокурение и чрезмерное употребление жирной пищи;

  • Генетическая предрасположенность к раннему развитию ИБС;

  • Низкий уровень липопротеидов высокой плотности в крови пациента.

Прием Аторвакора достоверно снижает риск развития инфаркта миокарда и инсульта, застойной сердечной недостаточности, стенокардии и гиперлипидемии.

Его назначение противопоказано при активном заболевании печени с лабораторно доказанным повышением уровня печеночных трансаминаз и при выраженной индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата. В инструкции приведен перечень препаратов, совместный прием которых с Аторвакором не показан по тем или иным причинам. Также при прохождение курсового лечения следует исключить употребление алкогольных напитков. Лечение также следует отменить в случае начинающегося развития миопатии.


Как выгодно купить Аторвакор. Цена и качество

Купить Аторвакор 20 мг №30 в Украине, включая города Киев, Днепр, Харьков, Одесса, Львов, Николаев и многих других можно в нашей интернет-аптеке. Цена на Аторвакор 20 мг №30 при этом будет везде одинаковая.

Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Таблетки
  • Кол-во в упаковке 30 Количество в упаковке
  • Дозировка 20 мг Количество лекарства в препарате
  • Рецептурный отпуск Только с рецептом Требование к отпуску товара в аптеке
  • Производитель ПАТ"Фармак", Україна Компания или группа компаний, которая произвела препарат на собственных мощностях или по лицензии
  • Классификация товара Лекарственные средства - общий режим Тип товара, режим отпуска, хранения и транспортировки
  • АТС-Классификация C10A A05 Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) это международная система классификации лекарственных средств. Латинское название - Anatomical Therapeutic Chemical (ATC)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АТОРВАКОР®

(ATORVAKOR)

Склад:

діюча речовина: atorvastatin;

1 таблетка  містить аторвастатину кальцію тригідрату 10,82 мг, або 21,64 мг, або 43,28 мг, або 86,56 мг в перерахуванні на 100 % речовину (що еквівалентно аторвастатину) 10 мг, або 20 мг, або 40 мг, або 80 мг;

допоміжні  речовини: кальцію карбонат; лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію кроскармелоза; полісорбат 80, гідроксипропілцелюлоза; магнію стеарат; Opadry II 85F18422 white (спирт полівініловий, поліетиленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171)).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.  

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Препарати, що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.

Код АТХ С10А А05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Аторвакор® являє собою синтетичний гіполіпідемічний лікарський засіб. Аторвастатин є інгібітором 3-гідрокси-3-метилглутарил-кофермент A (ГМГ-КоА) – редуктази. Цей фермент каталізує перетворення ГМГ-КоА в мевалонат – ранній етап біосинтезу холестерину, який обмежує швидкість його утворення.

Аторвакор® є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази – ферменту, від якого залежить швидкість перетворення 3-гідрокси-3-метилглутарил-коферменту A в мевалонат, речовину-попередник стеролів, у тому числі холестерину. Холестерин та тригліцериди циркулюють в кровотоку в комплексі з ліпопротеїнами. Ці комплекси розділяються за допомогою ультрацентрифугування на фракції ЛПВЩ (ліпопротеїни високої щільності), ЛППЩ (ліпопротеїни проміжної щільності), ЛПНЩ (ліпопротеїни низької щільності) та ЛПДНЩ (ліпопротеїни дуже низької щільності). Тригліцериди (ТГ) та холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ та вивільняються в плазму крові для транспортування в периферичні тканини. ЛПНЩ формуються з ЛПДНЩ та катаболізуються шляхом взаємодії з високоафінними рецепторами ЛПНЩ. Клінічні та патологоанатомічні дослідження показують, що підвищені рівні загального холестерину (ЗХ), холестерину ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ) та аполіпопротеїну В (aпo B) у плазмі крові сприяють розвитку атеросклерозу у людини та є факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, в той час як підвищені рівні холестерину ЛПВЩ пов'язані зі зниженим ризиком серцево-судинних захворювань.

В експериментальних моделях у тварин аторвастатин знижує рівень холестерину та ліпопротеїнів у плазмі шляхом інгібування в печінці ГМГ-КоА-редуктази і синтезу холестерину та шляхом збільшення кількості печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин для посилення поглинання та катаболізму ЛПНЩ; аторвастатин також зменшує вироблення ЛПНЩ та кількість цих частинок. Аторвастатин зменшує рівень холестерину ЛПНЩ у деяких пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, тобто у тих, хто рідко відповідає на лікування іншими гіполіпідемічними лікарськими засобами.

Численні клінічні дослідження показали, що підвищені рівні загального холестерину, холестерину ЛПНЩ та aпo B (мембранний комплекс для холестерину ЛПНЩ) провокують розвиток атеросклерозу. Подібним чином знижені рівні холестерину ЛПВЩ (та його транспортного комплексу – апо A) пов'язані з розвитком атеросклерозу. Епідеміологічні дослідження встановили, що серцево-судинна захворюваність і летальність змінюються прямо пропорційно до рівня загального холестерину та холестерину ЛПНЩ та обернено пропорційно до рівня холестерину ЛПВЩ.

Аторвастатин знижує рівень загального холестерину, холестерину ЛПНЩ та апо В у пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несімейними формами гіперхолестеринемії та змішаною дисліпідемією. Аторвастатин також знижує рівні холестерину ЛПДНЩ та ТГ, а також зумовлює нестійке підвищення рівня холестерину ЛПВЩ та аполіпопротеїну A-1. Аторвастатин знижує рівень загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, холестерину ЛПДНЩ, апо В, тригліцеридів та ХС-не-ЛПВЩ, а також підвищує рівень холестерину ЛПВЩ у пацієнтів з ізольованою гіпертригліцеридемією. Аторвастатин знижує ХС-ЛППЩ у пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією.

Подібно до ЛПНЩ, ліпопротеїни, збагачені холестерином та тригліцеридами, в тому числі ЛПДНЩ, ЛППЩ та решта, також можуть сприяти розвитку атеросклерозу. Підвищені рівні тригліцеридів у плазмі часто виявляються у тріаді з низькими рівнями ХС-ЛПВЩ та маленькими часточками ЛПНЩ, а також у сполученні з неліпідними метаболічними факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця. Не було послідовно доведено, що загальний рівень тригліцеридів плазми як такий є незалежним фактором ризику розвитку ішемічної хвороби серця. Крім того, не було встановлено незалежного впливу підвищення рівня ЛПВЩ або зниження рівня тригліцеридів на ризик коронарної та серцево-судинної захворюваності та летальності.

Аторвастатин, так само як і його деякі метаболіти, є фармакологічно активним у людини. Головним місцем дії аторвастатину є печінка, яка відіграє головну роль у синтезі холестерину та кліренсі ЛПНЩ. Доза препарату, на відміну від системної концентрації препарату, краще корелює зі зменшенням рівня холестерину ЛПНЩ. Індивідуальний підбір дози препарату слід здійснювати залежно від терапевтичної відповіді (див.розділ «Спосіб застосування та дози»).

Фармакокінетика.

Всмоктування. Аторвастатин швидко абсорбується після перорального прийому. Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються протягом 1 – 2 годин. Ступінь абсорбції зростає пропорційно дозі. Абсолютна біодоступність аторвастатину (вихідний лікарський засіб) становить приблизно 14 %, а системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 30 %. Низьку системну доступність препарату пов'язують з передсистемним кліренсом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та/або з передсистемною біотрансформацією у печінці. Хоча їжа зменшує швидкість та ступінь абсорбції лікарського засобу приблизно на 25 % та 9 % відповідно, виходячи з показників Cmax та AUC, зниження рівня холестерину ЛПНЩ є подібним незалежно від того, приймається Аторвакор® з їжею або окремо. При застосуванні аторвастатину ввечері його концентрація в плазмі крові була нижчою (приблизно на 30 % для Cmax та AUC), ніж при ранковому прийомі. Однак зниження рівня холестерину ЛПНЩ є однаковим незалежно від часу прийому препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Розподіл. Середній об'єм розподілу аторвастатину становить приблизно 381 літр. Понад 98 % препарату зв'язується з білками плазми. Концентраційне співвідношення кров/плазма, що становить приблизно 0,25, вказує на погане проникнення препарату в еритроцити. На підставі даних досліджень на тваринах вважається, що Аторвакор® здатний проникати у грудне молоко людини (див. розділи «Протипоказання», «Застосування у період вагітності або годування груддю» та «Особливості застосування»).

Метаболізм. Аторвастатин інтенсивно метаболізується до орто- та парагідроксильованих похідних і різноманітних продуктів бета-окислення. В дослідженнях in vitro інгібування ГМГ-КоА-редуктази орто- та парагідроксильованими метаболітами еквівалентне інгібуванню аторвастатином. Приблизно 70 % циркулюючої інгібіторної активності щодо ГМГ-КоА-редуктази пов’язано з активними метаболітами. Дослідження in vitro свідчать про важливість метаболізму аторвастатину цитохромом P450 3A4, що узгоджується з підвищеними концентраціями аторвастатину в плазмі крові людини після одночасного застосування з еритроміцином, відомим інгібітором цього ізоферменту (див.розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Екскреція. Аторвастатин та його метаболіти виводяться, головним чином, з жовчю після печінкового та/чи позапечінкового метаболізму, однак цей препарат, очевидно, не зазнає кишково-печінкової рециркуляції. Середній період напіввиведення аторвастатину з плазми крові людини становить приблизно 14 годин, але період напівзменшення інгібіторної активності щодо ГМГ-КоА-редуктази становить від 20 до 30 годин через внесок активних метаболітів. Після перорального прийому препарату з сечею виділяється менше ніж 2 % дози.

Популяції хворих

Пацієнти літнього віку. Концентрація аторвастатину у плазмі є вищою (приблизно 40 % для Cmax та 30 % для AUC) у здорових осіб літнього віку (віком від 65 років), ніж у молодих людей. Клінічні дані свідчать про більший ступінь зниження ЛПНЩ при застосуванні будь-якої дози препарату у пацієнтів літнього віку порівняно з молодими людьми (див.розділ «Особливості застосування»).

Діти. Фармакокінетичні дані щодо пацієнтів дитячого віку відсутні.

Стать. Концентрація аторвастатину в плазмі крові жінок відрізняється від концентрації у плазмі чоловіків (Cmax приблизно на 20 % вище, а AUC на 10 % нижче). Однак немає клінічно значущої відмінності в зниженні рівня холестерину ЛПНЩ при застосуванні аторвастатину у чоловіків та жінок.

Порушення функції нирок. Захворювання нирок не впливають на концентрацію аторвастатину у плазмі або зниження ХС-ЛПНЩ, а отже, коригування дози препарату пацієнтам з порушеннями функції нирок не потрібне (див.розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування»).

Гемодіаліз. Хоча дослідження за участю пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок не проводились, вважається, що гемодіаліз не підвищує значущим чином кліренс препарату Аторвакор®, оскільки препарат інтенсивно зв'язується з білками плазми.

Печінкова недостатність. Концентрація аторвастатину в плазмі помітно підвищена у пацієнтів з хронічною алкогольною хворобою печінки. Показники Cmax та AUC у 4 рази вищі в пацієнтів із захворюванням печінки класу А за шкалою Чайлда – П'ю. У пацієнтів із захворюванням печінки класу В за шкалою Чайлда – П'ю показники Cmax та AUC підвищуються приблизно 16-кратно та 11-кратно відповідно (див.розділ «Протипоказання»).

Таблиця 1. Вплив одночасно застосовуваних препаратів на фармакокінетику аторвастатину

Одночасно застосовувані препарати та режим дозування

Аторвастатин

Доза (мг)

Зміна AUC&

Зміна Cmax&

#Циклоспорин 5,2 мг/кг/добу, стабільна доза

10 мг 1 раз на добу впродовж 28 днів

­ ­8,7 раза

­ ­10,7 раза

#Типранавір 500 мг двічі на добу/ритонавір 200 мг двічі на добу, 7 днів

10 мг РД

­ ­9,4 раза

­ ­8,6 раза

#Телапревір 750 мг кожні 8 годин, 10 днів

20 мг РД

­ ­7,88 раза

­ ­10,6 раза

#, ‡Саквінавір 400 мг двічі на добу/
ритонавір 400 мг двічі на добу, 15 днів

40 мг 1 раз на добу впродовж 4 днів

­­3,9 раза

­ ­4,3 раза

#Кларитроміцин 500 мг двічі на добу, 9 днів

80 мг 1 раз на добу впродовж 8 днів

­ ­4,4 раза

­ ­5,4 раза

#Дарунавір 300 мг двічі на добу/
ритонавір 100 мг двічі на добу, 9 днів

10 мг 1 раз на добу впродовж 4 днів

­ ­3,4 раза

­ ­2,25 раза

#Ітраконазол 200 мг 1 раз на добу, 4 дні

40 мг РД

­ ­3,3 раза

­ ­20 %  

#Фосампренавір 700 мг двічі на добу/ритонавір 100 мг двічі на добу, 14 днів

10 мг 1 раз на добу впродовж 4 днів

­­ 2,53 раза

­ ­2,84 раза

#Фосампренавір 1400 мг 2 рази на добу, 14 днів

10 мг 1 раз на добу впродовж 4 днів

­ ­2,3 раза

­ ­4,04 раза

#Нелфінавір 1250 мг 2 рази на добу, 14 днів

10 мг 1 раз на добу впродовж 28 днів

­ ­74 %

­ ­2,2 раза

#Грейпфрутовий сік, 240 мл 1 раз на добу*

40 мг 1 раз на добу

­ ­37 %

­ ­16 %

Дилтіазем 240 мг 1 раз на добу, 28 днів

40 мг 1 раз на добу

­ ­51 %

Без зміни

Еритроміцин 500 мг 4 рази на добу, 7 днів

10 мг 1 раз на добу

­ ­33 %

­ ­38 %

Амлодипін 10 мг, разова доза

80 мг 1 раз на добу

­ ­15 %

¯ 12 %

Циметидин 300 мг 4 рази на добу, 2 тижні

10 мг 1 раз на добу впродовж 2 тижнів

¯ Менше ніж 1 %

¯ 11 %

Колестипол 10 мг 2 рази на добу, 28 тижнів

40 мг 1 раз на добу впродовж 28 тижнів

Не визначено

¯ 26 %**

Маалокс TC® 30 мл 1 раз на добу, 17 днів

10 мг 1 раз на добу впродовж 15 днів

¯ 33 %

¯ 34 %

Ефавіренз 600 мг 1 раз на добу, 14 днів

10 мг впродовж 3 днів

¯ 41 %

¯ 1 %

#Рифампін 600 мг 1 раз на добу, 7 днів (при одночасному введенні)

40 мг 1 раз на добу

­ ­30 %

­ ­2,7 раза

#Рифампін 600 мг 1 раз на добу, 5 днів (окремими дозами)

40 мг 1 раз на добу

¯ 80 %

¯ 40 %

#Гемфіброзил 600 мг двічі на добу, 7 днів  

40 мг 1 раз на добу

­ ­35 %

¯ Менше ніж 1 %

#Фенофібрат 160 мг 1 раз на добу, 7 днів

40 мг 1 раз на добу            

­ ­3 %

­ ­2 %

#Боцепревір 800 мг 3 рази на добу, 7 днів

40 мг 1 раз на добу

­­ 2,3 раза

­ ­2,66 раза


 

&           Дані, зазначені як зміна у x разів, являють собою просте співвідношення між кількістю випадків одночасного застосування препаратів та застосування тільки аторвастатину (тобто 1-кратний = без зміни). Дані, зазначені у процентах, являють собою процентну різницю відносно показників при застосуванні аторвастатину окремо (тобто 0 % = без зміни).

#       Щодо клінічної значущості див.розділи «Особливості застосування» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

*       Повідомлялося про більше підвищення AUC (до 2,5 раза) та/або Cmax (до 71 %) при надмірному споживанні грейпфрутового соку (750 мл – 1,2 літра на добу або більше).

 **    Поодинокий випадок зафіксований через 8 – 16 год після прийому дози препарату.

      †      Через механізм подвійної взаємодії рифампіну рекомендується одночасне застосування аторвастатину з рифампіном, оскільки було показано, що відстрочене застосування аторвастатину після застосування рифампіну пов’язане зі значним зниженням концентрацій аторвастатину в плазмі крові.

       Доза комбінації препаратів саквінавір + ритонавір у цьому дослідженні не є клінічно застосовуваною дозою. Підвищення експозиції аторвастатину при застосуванні в клінічних умовах, ймовірно, буде вищим, ніж те, що спостерігалося в цьому дослідженні. Тому слід з обережністю застосовувати препарат у найнижчій необхідній дозі.

Таблиця 2. Вплив аторвастатину на фармакокінетику одночасно застосовуваних лікарських засобів

Аторвастатин

Одночасно застосовуваний лікарський засіб та режим дозування

Препарат/доза (мг)

Зміна AUC

Зміна Cmax

80 мг 1 раз на добу впродовж 15 днів

Антипірин 600 мг 1 раз на добу

­ ­3 %

↓ 11 %

80 мг 1 раз на добу впродовж 14 днів

#Дигоксин 0,25 мг 1 раз на добу, 20 днів

­ ­15 %

­ ­20 %

40 мг 1 раз на добу впродовж 22 днів

Пероральні контрацептиви 1 раз на добу, 2 місяці

– норетистерон 1 мг

– етинілестрадіол 35 мкг


­

­28 %

­ ­19 %

­

­23 %

­ ­30 %

10 мг 1 раз на добу

Типранавір 500 мг 2 рази на добу / ритонавір 200 мг 2 рази на добу, 7 днів

Без зміни

Без зміни

10 мг 1 раз на добу впродовж 4 днів

Фосампренавір 1400 мг 2 рази на добу, 14 днів

¯ 27 %

¯ 18 %

10 мг 1 раз на добу впродовж 4 днів

Фосампренавір 700 мг 2 рази на добу /ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 14 днів

Без зміни

Без зміни


# Щодо клінічної значущості див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

Клінічні характеристики.

Показання.

Запобігання серцево-судинним захворюванням

Для дорослих пацієнтів без клінічно вираженої ішемічної хвороби серця, але з декількома факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця, такими як вік, тютюнопаління, артеріальна гіпертензія, низький рівень ЛПВЩ або наявність ранньої ішемічної хвороби серця у сімейному анамнезі, Аторвакор® показаний для:

-       зменшення ризику виникнення інфаркту міокарда;

-       зменшення ризику виникнення інсульту;

-       зменшення ризику проведення процедур реваскуляризації та стенокардії.

Для пацієнтів з цукровим діабетом II типу та без клінічно вираженої ішемічної хвороби серця, але з декількома факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця, такими як ретинопатія, альбумінурія, тютюнопаління або артеріальна гіпертензія, препарат Аторвакор® показаний для:

-       зменшення ризику виникнення інфаркту міокарда;

-       зменшення ризику виникнення інсульту.

Для пацієнтів з клінічно вираженою ішемічною хворобою серця Аторвакор® показаний для:

-       зменшення ризику виникнення нелетального інфаркту міокарда;

-       зменшення ризику виникнення летального та нелетального інсульту;

-       зменшення ризику проведення процедур реваскуляризації;

-       зменшення ризику госпіталізації у зв'язку із застійною серцевою недостатністю;

-       зменшення ризику виникнення стенокардії.

Гіперліпідемія

-       Як доповнення до дієти, щоб зменшити підвищені рівні загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну В та тригліцеридів, а також для підвищення рівня холестерину ЛПВЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією (гетерозиготною сімейною та несімейною) та змішаною дисліпідемією (типи IIa та IIb за класифікацією Фредріксона).

-          Як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеними рівнями тригліцеридів у сироватці крові (тип IV за класифікацією Фредріксона).

-          Для лікування пацієнтів з первинною дисбеталіпопротеїнемією (тип III за класифікацією Фредріксона), у тих випадках, коли дотримання дієти є недостатньо ефективним.

-          Для зменшення загального холестерину та холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією як доповнення до інших гіполіпідемічних методів лікування (такими як аферез ЛПНЩ) або якщо такі методи лікування недоступні.

-          Як доповнення до дієти для зменшення рівнів загального холестерину, холестерину ЛПНЩ і аполіпопротеїну В у хлопчиків та у дівчат після початку менструацій віком від 10 до 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, якщо після відповідної дієтотерапії результати аналізів такі:

a) холестерин ЛПНЩ залишається ³ 190 мг/дл або

б) холестерин ЛПНЩ ³ 160 мг/дл та:

·      у сімейному анамнезі наявні ранні серцево-судинні захворювання або

·      два або більше інших факторів ризику розвитку серцево-судинних захворювань присутні

у пацієнта дитячого віку.

Протипоказання.

-               Активне захворювання печінки, яке може включати стійке підвищення рівнів печінкових      трансаміназ невідомої етіології.

-               Гіперчутливість до будь-якого з компонентів цього лікарського засобу.

-               Період вагітності та годування груддю.

-               Жінки дітородного віку, що не використовують контрацептиви.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ризик розвитку міопатії під час лікування статинами підвищується у разі одночасного застосування похідних фіброєвої кислоти, ліпідомодифікувальних доз ніацину, циклоспорину або потужних інгібіторів CYP 3A4 (наприклад, кларитроміцину, інгібіторів протеази ВІЛ та ітраконазолу) (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»).

Потужні інгібітори CYP 3A4. Аторвакор® метаболізується цитохромом P450 3A4. Одночасне застосування препарату Аторвакор® з потужними інгібіторами CYP 3A4 може призвести до підвищення концентрації аторвастатину в плазмі (див. таблицю 1 та детальну інформацію, наведену нижче). Ступінь взаємодії та підсилення дії залежать від впливу на CYP 3A4. Слід по можливості уникати одночасного застосування з потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад з циклоспорином, телітроміцином, кларитроміцином, делавірдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, ітраконазолом, посаконазолом та інгібіторами протеаз ВІЛ, у тому числі ритонавіром, лопінавіром, атазанавіром, індинавіром, дарунавіром). Якщо неможливо уникнути одночасного застосування цих препаратів з аторвастатином, слід розглянути можливість застосування меншої початкової та максимальної доз аторвастатину. Також рекомендується проводити належний клінічний моніторинг стану пацієнта (див. таблицю 1).

Помірні інгібітори CYP3A4 (наприклад еритроміцин, дилтіазем, верапаміл та флюконазол) можуть підвищувати концентрацію аторвастатину в плазмі крові (див. таблицю 3). Одночасне застосування еритроміцину та статинів супроводжується підвищенням ризику розвитку міопатії. Дослідження взаємодії лікарських засобів для оцінки впливу аміодарону чи верапамілу на аторвастатин не проводились. Відомо, що аміодарон та верапаміл пригнічують активність CYP3A4, а отже одночасне призначення цих препаратів з аторвастатином може призвести до збільшення експозиції аторвастатину. Таким чином, при одночасному застосуванні аторвастатину та цих помірних інгібіторів CYP3A4 слід розглянути можливість призначення менших максимальних доз аторвастатину. Також рекомендовано проводити клінічний моніторинг стану пацієнта. Після початку лікування інгібітором або після корекції його дози рекомендовано проводити клінічний моніторинг стану пацієнта.

Грейпфрутовий сік. Містить один або більше компонентів, що інгібують CYP 3A4 та можуть підвищувати концентрацію аторвастатину в плазмі, особливо при надмірному споживанні грейпфрутового соку (більше ніж 1,2 літра на добу).

Кларитроміцин. Значення AUC аторвастатину значно підвищувалось при одночасному застосуванні його у дозі 80 мг та кларитроміцину (500 мг двічі на добу) порівняно із застосуванням тільки аторвастатину (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Отже,  пацієнтам, що приймають кларитроміцин, слід з обережністю застосовувати Аторвакор® у дозі вище 20 мг (див. розділи «Особливості застосування» та «Спосіб застосування та дози»).

Комбінація інгібіторів протеаз. Значення AUC аторвастатину значно підвищувалось при одночасному застосуванні препарату Аторвакор® з декількома комбінаціями інгібіторів протеази ВІЛ, а також з інгібітором протеази вірусу гепатиту С телапревіром порівняно із застосуванням тільки препарату Аторвакор®  (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Тому пацієнтам, що приймають інгібітор протеази ВІЛ типранавір + ритонавір або інгібітор протеази вірусу гепатиту C телапревір, слід уникати одночасного застосування препарату Аторвакор®. Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають інгібітор протеази ВІЛ лопінавір + ритонавір, та застосовувати у найнижчій необхідній дозі. Для пацієнтів, що приймають інгібітори протеази ВІЛ саквінавір + ритонавір, дарунавір + ритонавір, фосампренавір або фосампренавір + ритонавір, доза препарату Аторвакор® не повинна перевищувати 20 мг та застосовуватись з обережністю (див. розділи «Особливості застосування» та «Спосіб застосування та дози»). При застосуванні пацієнтам, які приймають інгібітор протеази ВІЛ нелфінавір або інгібітор протеази вірусу гепатиту С боцепревір, доза препарату Аторвакор® не повинна перевищувати 40 мг, також рекомендується проведення ретельного клінічного моніторингу стану пацієнтів.

Ітраконазол. Значення AUC аторвастатину значно підвищувалось при одночасному застосуванні препарату Аторвакор® у дозі 40 мг та ітраконазолу у дозі 200 мг (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Отже, щодо пацієнтів, які приймають ітраконазол, слід проявляти обережність, якщо доза аторвастатину перевищує 20 мг (див. розділи «Особливості застосування» та «Спосіб застосування та дози»).

Циклоспорин. Аторвастатин та його метаболіти є субстратами транспортера OATP1B1. Інгібітори OATP1B1 (наприклад циклоспорин) можуть підвищувати біодоступність аторвастатину. Значення AUC аторвастатину значно підвищувалось при одночасному застосуванні його в дозі 10 мг з циклоспорином у дозі 5,2 мг/кг/добу порівняно із застосуванням тільки аторвастатину (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Слід уникати одночасного застосування препарату Аторвакор® та циклоспорину (див. розділ «Особливості застосування»).

Медичні рекомендації щодо застосування лікарських засобів, що взаємодіють, подано у таблиці 3 (див. також розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування», «Фармакологічні властивості»).

Таблиця 3. Взаємодії лікарських засобів, пов'язані з підвищеним ризиком міопатії/рабдоміолізу

Препарати, що взаємодіють

Медичні рекомендації щодо застосування

Циклоспорин, інгібітори протеази ВІЛ (типранавір + ритонавір), інгібітор протеази вірусу гепатиту С (телапревір)

Уникати застосування аторвастатину

Інгібітор протеази ВІЛ (лопінавір + ритонавір)

Застосовувати з обережністю та в найменшій необхідній дозі

Кларитроміцин, ітраконазол, інгібітори протеази ВІЛ (саквінавір + ритонавір*, дарунавір + ритонавір, фосампренавір, фосампренавір + ритонавір)

Не перевищувати дозу 20 мг аторвастатину на добу

Інгібітор протеази ВІЛ (нелфінавір)

Інгібітор протеази вірусу гепатиту С (боцепревір)

Не перевищувати дозу 40 мг аторвастатину на добу


*Застосовувати з обережністю та в найменшій необхідній дозі.

Гемфіброзил. У зв'язку із підвищеним ризиком міопатії/рабдоміолізу при одночасному прийомі інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази з гемфіброзилом слід уникати сумісного застосування препарату Аторвакор® з гемфіброзилом (див. розділ «Особливості застосування»).

Інші фібрати. Оскільки відомо, що ризик розвитку міопатії під час лікування інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази підвищується при одночасному прийомі інших фібратів, Аторвакор® слід застосовувати з обережністю при сумісному призначенні з іншими фібратами (див. розділ «Особливості застосування»).

Ніацин. Ризик виникнення побічних явищ з боку скелетних м'язів збільшується при застосуванні препарату в комбінації з ніацином, а отже, за таких умов слід розглянути можливість зниження дози препарату Аторвакор®  (див. розділ «Особливості застосування»).

Рифампін або інші індуктори цитохрому P450 3A4. Одночасне застосування препарату з індукторами цитохрому P450 3A4 (такими як ефавіренз, рифампін) може призводити до нестійкого зменшення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Через механізм подвійної взаємодії рифампіну рекомендується одночасне застосування препарату Аторвакор® з рифампіном, оскільки було показано, що відстрочене застосування препарату після введення рифампіну пов'язане зі значним зниженням концентрацій аторвастатину в плазмі.

Дилтіазему гідрохлорид. Одночасний прийом аторвастатину (40 мг) та дилтіазему (240 мг) супроводжується підвищенням концентрації аторвастатину в плазмі крові.

Циметидин. Під час досліджень ознак взаємодії аторвастатину та циметидину не виявлено.

Антациди. Одночасний пероральний прийом аторвастатину та суспензії антацидного препарату, що містить магній та алюмінію гідроксид, супроводжується зниженням концентрації аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35 %. При цьому гіполіпідемічна дія аторвастатину не змінювалась.

Колестипол. Концентрація аторвастатину в плазмі крові була нижчою (приблизно на 25 %) при одночасному прийомі аторвастатину та колестиполу. При цьому гіполіпідемічна дія комбінації аторвастатину та колестиполу перевищувала ефект, який дає прийом кожного з цих препаратів окремо.

Азитроміцин. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг 1 раз на добу) та азитроміцину  (500 мг 1 раз на добу) не супроводжувалося змінами  концентрації аторвастатину в плазмі крові.

Інгібітори транспортних білків. Інгібітори транспортних білків (наприклад циклоспорин) здатні підвищувати рівень системної експозиції аторвастатину (див. таблицю 1). Вплив пригнічення накопичувальних транспортних білків на концентрацію аторвастатину в клітинах печінки невідомий. Якщо уникнути одночасного призначення цих препаратів неможливо, рекомендовано знизити дозу та провести клінічний моніторинг ефективності аторвастатину (див. таблицю 1).

Езетиміб. Застосування езетимібу як монотерапії пов’язують з розвитком явищ з боку м’язової системи, у тому числі рабдоміолізу. Таким чином, при одночасному застосуванні езетимібу та аторвастатину ризик розвитку цих явищ збільшується. Рекомендовано проводити належний клінічний моніторинг стану таких пацієнтів.

Фузидова кислота. Дослідження взаємодії аторвастатину та фузидової кислоти не проводились. Як і у разі застосування інших статинів, у постмаркетинговий період при одночасному прийомі аторвастатину та фузидової кислоти спостерігалися явища з боку м’язової системи (у тому числі рабдоміоліз). Механізм цієї взаємодії залишається невідомим. Пацієнти потребують ретельного нагляду, може бути потрібне тимчасове припинення лікування аторвастатином.

Дигоксин. При одночасному застосуванні багаторазових доз препарату Аторвакор® та дигоксину рівноважні концентрації дигоксину в плазмі підвищуються приблизно на 20 %. Слід належним чином контролювати стан пацієнтів, які приймають дигоксин.

Пероральні контрацептиви. Одночасне застосування аторвастатину з пероральними контрацептивами підвищувало значення AUC норетистерону та етинілестрадіолу (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Це підвищення слід брати до уваги при виборі перорального контрацептиву для жінки, яка приймає Аторвакор®.

Варфарин. Аторвакор® не чинив клінічно значущої дії на протромбіновий час при застосуванні пацієнтам, які отримували довготривале лікування варфарином.

Колхіцин. При одночасному застосуванні аторвастатину з колхіцином повідомлялося про випадки міопатії, в тому числі рабдоміолізу, тому слід з обережністю призначати аторвастатин з колхіцином.

Інші лікарські засоби. Клінічні дослідження показали, що одночасне застосовування аторвастатину і гіпотензивних препаратів та його застосування в ході естрогензамісної терапії не супроводжується клінічно значимими побічними ефектами. Досліджень взаємодії з іншими препаратами не проводилось.

Особливості застосування.

Скелетні м'язи

Надходили рідкісні повідомлення про випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю внаслідок міоглобінурії при застосуванні аторвастатину та інших лікарських засобів цього класу. Наявність в анамнезі порушення функції нирок може бути фактором ризику розвитку рабдоміолізу. Такі пацієнти потребують більш ретельного спостереження для виявлення порушень з боку скелетних м'язів.

Аторвастатин, як і інші препарати групи статинів, іноді спричинює міопатію, що визначається болями у м'язах або слабкістю м'язів у поєднанні з підвищенням показників креатинфосфокінази (КФК) в понад 10 разів вище верхньої межі норми. Одночасне застосування вищих доз аторвастатину з певними лікарськими засобами, такими як циклоспорин і потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад кларитроміцин, ітраконазол та інгібітори протеаз ВІЛ), підвищує ризик міопатії/рабдоміолізу.

Надходили рідкісні повідомлення про випадки імунологічно опосередкованої некротичної міопатії (ІОНМ) – аутоімунної міопатії, пов'язаної із застосуванням статинів.  ІОНМ характеризується такими ознаками: слабкість проксимальних м'язів та підвищений рівень креатинкінази у сироватці, які зберігаються незважаючи на припинення лікування статинами; м'язова біопсія виявляє некротичну міопатію без значного запалення; при застосуванні імуносупресивних засобів спостерігається позитивна динаміка.

Можливість розвитку міопатії слід розглядати у будь-якого пацієнта з дифузними міалгіями, болісністю або слабкістю м'язів та/або значним підвищенням КФК. Пацієнтам слід порекомендувати негайно повідомляти про випадки болю у м'язах, болісності або слабкості м'язів невідомої етіології, особливо якщо це супроводжується відчуттям нездужання або підвищенням температури або якщо симптоми захворювання м'язів зберігаються після припинення прийому препарату Аторвакор®. Лікування препаратом слід припинити у разі значного підвищення рівня КФК, діагностування або підозри на міопатію.

Ризик міопатії під час лікування препаратами цього класу підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, похідних фіброєвої кислоти, еритроміцину, кларитроміцину, інгібітору протеази вірусу гепатиту С телапревіру, комбінацій інгібіторів протеази ВІЛ, в тому числі саквінавір + ритонавір, лопінавір + ритонавір, типранавір + ритонавір, дарунавір + ритонавір, фосампренавір та фосампренавір + ритонавір, а також ніацину або антимікотиків групи азолів. Лікарі, які розглядають можливість комбінованої терапії препаратом Аторвакор® та похідними фіброєвої кислоти, еритроміцином, кларитроміцином, комбінаціями саквінавір + ритонавір, лопінавір + ритонавір, дарунавір + ритонавір, фосампренавіром, комбінацією фосампренавір + ритонавір, антимікотиками групи азолів або ліпідомодифікуючими дозами ніацину, повинні ретельно зважити потенційні переваги та ризики, а також ретельно стежити за станом пацієнтів щодо будь-яких симптомів болю, болісності або слабкості у м'язах, особливо протягом початкових місяців терапії та протягом періодів титрування дози у бік збільшення будь-якого з препаратів. Слід розглянути можливість застосування низьких початкових та підтримувальних доз аторвастатину при одночасному прийомі з вищезгаданими лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У таких ситуаціях може розглядатись потреба періодичного визначення КФК, але немає гарантії, що такий моніторинг допоможе запобігти випадкам тяжкої міопатії.

Повідомлялося про випадки міопатії, в тому числі рабдоміолізу, при одночасному застосуванні аторвастатину з колхіцином, тому аторвастатин з колхіцином слід призначати з обережністю (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Терапію препаратом Аторвакор® слід тимчасово припинити або повністю відмінити будь-якому пацієнту з гострим, серйозним станом, що вказує на розвиток міопатії, або за наявності фактора ризику розвитку ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу (наприклад тяжкої гострої інфекції, гіпотензії, хірургічної операції, травми, тяжких метаболічних, ендокринних та електролітичних розладів, а також неконтрольованих судом).

Порушення функції печінки

Було показано, що статини, як і деякі інші гіполіпідемічні терапевтичні засоби, пов'язані з відхиленням від норми біохімічних показників функції печінки. Може розвинутись стійке підвищення сироваткових трансаміназ (більш ніж у 3 рази вище верхньої межі нормального діапазону).

Перед тим як розпочинати терапію препаратом Аторвакор®, рекомендується отримати результати аналізів показників ферментів печінки та робити аналізи повторно у разі клінічної потреби. Надходили рідкісні постреєстраційні повідомлення про випадки летальної та нелетальної печінкової недостатності у пацієнтів, що приймали препарати групи статинів, у тому числі аторвастатин. У разі серйозного ураження печінки з клінічними симптомами та/або гіпербілірубінемією або жовтяницею під час застосування препарату Аторвакор® необхідно негайно припинити лікування. Якщо не визначено альтернативної етіології, не слід повторно розпочинати лікування препаратом.

Аторвакор® слід з обережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають в анамнезі захворювання печінки. Аторвакор® протипоказаний при активному захворюванні печінки або стійкому підвищенні рівнів печінкових трансаміназ невідомої етіології (див. розділ «Протипоказання»).

Ендокринна функція

Повідомлялося про підвищення рівня HbA1c та концентрації глюкози в сироватці натще при застосуванні інгібіторів ГМГ‑КоА-редуктази, в тому числі й аторвастатину.

Статини перешкоджають синтезу холестерину та теоретично можуть ослабляти секрецію наднирниковозалозних та/або гонадних стероїдів. Клінічні дослідження показали, що аторвастатин не знижує базальну концентрацію кортизолу плазми та не пошкоджує резерв надниркових залоз. Вплив статинів на запліднювальну здатність сперми не досліджувався у достатньої кількості пацієнтів. Невідомо, яким чином препарат впливає і чи взагалі впливає на систему статеві залози – гіпофіз – гіпоталамус у жінок у передменопаузний період. Слід бути обережним при одночасному застосуванні препарату групи статинів з лікарськими засобами, які можуть знижувати рівні або активність ендогенних стероїдних гормонів, такими як кетоконазол, спіронолактон та циметидин.

Оскільки старший вік (понад 65 років) є фактором схильності до міопатії, слід з обережністю призначати Аторвакор® пацієнтам літнього віку.

Печінкова недостатність

Аторвакор® протипоказаний пацієнтам з активним захворюванням печінки, включно зі стійким підвищенням рівнів печінкових трансаміназ невідомої етіології (див. розділи «Протипоказання» та «Фармакологічні властивості»).

До початку лікування

Аторвастатин слід з обережністю призначати пацієнтам  зі схильністю до розвитку рабдоміолізу. До початку лікування статинами у пацієнтів, схильних до розвитку рабдоміолізу, слід визначати рівень КК (креатинкінази) при:

-       порушенні функції нирок;

-       гіпофункції щитовидної залози;

-       спадкових розладах м’язової системи у сімейному або особистому анамнезі;

-       перенесених у минулому випадках токсичного впливу статинів або фібратів на м’язи;

-       перенесених у минулому захворюваннях печінки та/або зловживанні алкоголем.

Для пацієнтів літнього віку (понад 70 років) необхідність проведення означених заходів слід оцінювати з урахуванням наявності інших факторів схильності до розвитку рабдоміолізу.

Підвищення рівня препарату у плазмі крові можливе, зокрема, у разі взаємодії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій») та у разі застосування  особливим популяціям пацієнтів, у тому числі пацієнтам зі спадковими хворобами.

У таких випадках рекомендовано оцінювати співвідношення ризиків та можливої користі від лікування та проводити клінічний моніторинг стану пацієнтів. Якщо до початку лікування рівень КК значно підвищений (перевищує ВМН (верхню межу норми) більш ніж у 5 разів), лікування починати не слід.

Вимірювання рівня креатинкінази

Рівень креатинкінази не слід визначати після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності будь-яких можливих альтернативних причин підвищення рівня КК, оскільки це може ускладнити розшифрування результатів. Якщо на вихідному рівні спостерігається значне підвищення КК (перевищення ВМН більш ніж у 5 разів), то через 5–7 днів необхідно провести повторне визначення для підтвердження результату.

Під час лікування

Пацієнти повинні знати про необхідність негайно повідомляти про розвиток болю у м’язах, судом чи слабкості, особливо коли вони супроводжуються нездужанням або гарячкою.

У разі появи цих симптомів під час лікування аторвастатином необхідно визначити рівень КК у цього пацієнта. Якщо рівень КК значно підвищений (перевищує ВМН більш ніж у 5 разів), лікування слід припинити.

Доцільність припинення лікування слід також розглянути, якщо підвищення рівня КК не сягає п’ятикратного перевищення ВМН, але симптоми з боку м’язів мають тяжкий характер та щоденно стають причиною неприємних відчуттів.

Після зникнення симптомів та нормалізації рівня КК можна розглянути можливість відновлення лікування аторвастатином чи початку лікування альтернативним статином за умови застосування мінімальної можливої дози препарату та ретельного нагляду за станом пацієнта.

Лікування аторвастатином необхідно припинити, якщо спостерігається клінічно значуще підвищення рівня КК (перевищення ВМН більш ніж у 10 разів) або у разі встановлення діагнозу рабдоміолізу (або підозри на розвиток рабдоміолізу).

Одночасне застосування з іншими лікарськими засобами

Ризик розвитку рабдоміолізу підвищується при одночасному застосуванні аторвастатину з деякими лікарськими засобами, що можуть збільшити концентрацію аторвастатину в плазмі крові. Прикладами таких препаратів можуть бути потужні інгібітори CYP3A4 чи транспортних білків: циклоспорин, телітроміцин, кларитроміцин, делавірдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, ітраконазол, посаконазол та інгібітори протеаз ВІЛ, у том

Оставить отзыв
Как вы оцениваете этот товар?

Оставить вопрос
Как вы оцениваете этот товар?

Характеристики
Описание
Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Таблетки
  • Кол-во в упаковке 30 Количество в упаковке
  • Дозировка 20 мг Количество лекарства в препарате
  • Рецептурный отпуск Только с рецептом Требование к отпуску товара в аптеке
  • Производитель ПАТ"Фармак", Україна Компания или группа компаний, которая произвела препарат на собственных мощностях или по лицензии
  • Классификация товара Лекарственные средства - общий режим Тип товара, режим отпуска, хранения и транспортировки
  • АТС-Классификация C10A A05 Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) это международная система классификации лекарственных средств. Латинское название - Anatomical Therapeutic Chemical (ATC)


Наверх