Name: Золофт таблетки вкриті плівковою оболонки по 50 мг, 28 шт.
Brand: Pfizer
SKU: 327.0018
Price: 0.01 UAH
Availability: InStock
Rating: 5 (2 reviews)

Сертралін

Діюча речовина

Торгівельна назва

GTIN

Країна виробник

Виробник

Оригінальний препарат

Імпортний

Термін придатності

Спосіб введення

Упаковка

Міжнародна назва

Код АТС/ATX

Кількість в упаковці

Код Моріон

Лікарська форма

Дозування

Температура хранения

Температура зберігання

Форма випуску

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам с осторожностью

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным с осторожностью

Вагітним

Кормящим матерям с осторожностью

Годуючим матерям

Детям с осторожностью

Дітям

Кому дозволено

Взаимодействие с алкоголем критичное

Взаємодія з алкоголем

Взаємодія

Основні властивості

Pfizer

ЛС Ограниченного отпуска

Золофт таблетки покрытые пленочной оболонкой по 50 мг, 28 шт.

Золофт

Золофт таблетки вкриті плівковою оболонки по 50 мг, 28 шт.

Склад

діюча речовина: сертралін;
одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить сертраліну гідрохлорид у кількості, еквівалентній 50 мг сертраліну;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, Opadry білий (гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, полісорбат 80), Opadry прозорий (гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: білі, вкриті плівковою оболонкою таблетки капсулоподібної форми з тисненням &laquo;Pfizer&raquo; з одного боку та &laquo;ZLT 50&raquo; з іншого. Таблетки мають функціональну риску поділу між написами &laquo;ZLT&raquo; та &laquo;50&raquo;.

Фармакотерапевтична група

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код АТХ N06A B06.

Фармакодинаміка

Механізм дії
Сертралін є потужним та специфічним інгібітором нейронального захоплення серотоніну (5-НТ) in vitro, яке в організмі тварин призводить до потенціювання ефектів 5-НТ. Сертралін має лише дуже слабкий вплив на процеси зворотного нейронального захоплення норадреналіну та допаміну. У клінічних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. Препарат не проявляє стимулювальної, седативної, антихолінергічної або кардіотоксичної дії в експериментах на тваринах. У контрольованих дослідженнях з участю здорових добровольців сертралін не проявляв седативної дії та не впливав на психомоторні функції. Згідно з властивим йому селективним інгібуванням захоплення 5-НТ, сертралін не підвищує катехоламінергічну активність. Засіб не має афінності до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК або бензодіазепінових рецепторів. Тривале застосування сертраліну у тварин асоціювалося зі зменшенням кількості норадреналінових рецепторів мозку, що спостерігається і при застосуванні інших ефективних у клінічній практиці антидепресантів та антиобсесивних засобів.
Сертралін не спричиняє розвитку медикаментозного зловживання. У плацебо-контрольованому подвійному сліпому рандомізованому дослідженні порівняльного потенціалу зловживання сертраліном, алпразоламом та d-амфетаміном з участю людей сертралін не спричиняв позитивних суб&rsquo;єктивних ефектів, що свідчили б про потенціал до зловживання. Навпаки, учасники дослідження, які приймали як алпразолам, так і d-амфетамін порівняно з пацієнтами, які застосовували плацебо, мали значно вищі показники схильності до зловживання, ейфорії та потенційної медикаментозної залежності. Сертралін не спричиняв стимулювального ефекту та відчуття тривожності, що асоціювалися з прийомом d-амфетаміну, або седативної дії та психомоторних порушень, що асоціювалися з прийомом алпразоламу. Сертралін не призводить до виникнення позитивного стимулу у макак виду резус, видресируваних самостійно приймати кокаїн, як і не є замісником розпізнавального стимулу як щодо d-амфетаміну, так і пентобарбіталу у макак-резус.&nbsp;
Клінічна ефективність та безпечність
Великий депресивний розлад
Проводили дослідження з участю амбулаторних пацієнтів з депресією, у яких відзначалася відповідь на терапію до завершення початкової 8-тижневої відкритої фази терапії сертраліном у дозі 50&ndash;200 мг/добу. Ці пацієнти (n=295) були рандомізовані у групи або для продовження прийому сертраліну у дозі 50&ndash;200 мг/добу, або для прийому плацебо протягом 44 тижнів відповідно до подвійного сліпого дослідження. Частота рецидивів у групі пацієнтів, які приймали сертралін, була статистично значущо нижчою порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо. Середня доза в учасників, які завершили участь у дослідженні, становила 70 мг/добу. Відсоток пацієнтів, які відповіли на терапію (що визначалися як пацієнти, в яких не спостерігався рецидив) у групах прийому сертраліну і плацебо становив 83,4 % і 60,8 % відповідно.
Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР)
Об&rsquo;єднані дані загальної кількості пацієнтів з ПТСР, які брали участь у 3 дослідженнях, свідчать про нижчий відсоток відповіді на терапію серед чоловіків порівняно з жінками. У двох клінічних дослідженнях із загальною популяцією з позитивними результатами відсоток пацієнтів, які відповіли на терапію, серед жінок і чоловіків у групах пацієнтів, які приймали сертралін, був подібним порівняно з плацебо (жінки: 57,2 % порівняно з 34,5 %; чоловіки: 53,9 % порівняно з 38,2 %). Кількість чоловіків і жінок серед пацієнтів загальної об&rsquo;єднаної кількості досліджень становила 184 і 430 відповідно, при цьому результати у жінок були більш постійними, а у чоловіків на початковому рівні спостерігалися інші змінні параметри (більше зловживання речовинами, більша тривалість захворювання, причина травми тощо), що корелювали з меншою ефективністю препарату.
Електрофізіологія серця
У ґрунтовному дослідженні інтервалу QTc в рівноважному стані за умови надтерапевтичних експозицій у здорових добровольців (які отримували дозу 400 мг/добу, що вдвічі перевищувала максимальну рекомендовану добову дозу) верхня межа 2-стороннього 90 % ДІ для відповідної за часом середньої різниці QTcF між сертраліном і плацебо, отриманої методом найменших квадратів (11,666 мс), перевищувала попередньо встановлене граничне значення 10 мс у часовій точці через 4 години після застосування препарату. Аналіз залежності відповіді від експозиції вказував на слабкий позитивний зв&rsquo;язок між QTcF та концентрацією сертраліну в плазмі [0,036 мс/(нг/мл); p &lt; 0,0001]. З огляду на модель залежності відповіді від експозиції, граничне значення клінічно значущого подовження інтервалу QTcF (тобто більше 10 мс для спрогнозованого 90 % ДІ) збільшувалося щонайменше в 2,6 рази, ніж при середній Cmax (86 нг/мл) після застосування найвищої рекомендованої дози сертраліну (200 мг/добу) (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo;, &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;, &laquo;Побічні реакції&raquo; і &laquo;Передозування&raquo;).
Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у пацієнтів дитячого віку
Безпека та ефективність сертраліну (50&ndash;200 мг/добу) вивчалися при лікуванні дітей (6&ndash;12 років) і підлітків (13&ndash;17 років), які не мали депресії та перебували на амбулаторному лікуванні з приводу обсесивно-компульсивного розладу (ОКР). Через 1 тиждень початкового періоду разового сліпого прийому плацебо пацієнтів рандомізували у групи прийому сертраліну або плацебо протягом 12 тижнів з гнучким дозуванням препарату. Діти (віком 6&ndash;12 років) розпочинали застосування препарату з дози 25 мг. У пацієнтів, які були рандомізовані у групу прийому сертраліну, спостерігалося значно більше покращання, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо, відповідно до оцінки за Дитячою обсесивно-компульсивною шкалою Йеля&ndash;Брауна CY-BOCS (p=0,005), Глобальною обсесивно-компульсивною шкалою Національного інституту психічного здоров&rsquo;я (NIMH) (p=0,019) та шкалою &laquo;Загальна клінічна оцінка &ndash; покращення&raquo; (p=0,002). Крім того, у пацієнтів у групі прийому сертраліну порівняно з групою прийому плацебо спостерігалася тенденція до більшого покращення за шкалою &laquo;Загальна клінічна оцінка &ndash; тяжкість захворювання&raquo; (p=0,089). Середня кількість балів за шкалою CY-BOCS на початковому рівні та середня зміна кількості балів порівняно з початковим рівнем у групі пацієнтів, які отримували плацебо, становили 22,25 &plusmn; 6,15 і -3,4 &plusmn; 0,82 відповідно, у той час як у групі пацієнтів, які отримували сертралін, середня кількість балів на початковому рівні та середня зміна кількості балів порівняно з початковим рівнем становили 23,36 &plusmn; 4,56 і -6,8 &plusmn; 0,87 відповідно. У post-hoc аналізі відсоток пацієнтів, які відповіли на терапію та визначалися як пацієнти зі зниженням на 25 % (чи більше) кількості балів за шкалою CY-BOCS (первинний параметр ефективності) від показників початкового рівня до кінцевої точки, становив 53 % у групі прийому сертраліну порівняно з 37 % у групі плацебо (р=0,03).
Дані щодо довгострокової безпеки та ефективності препарату у цій популяції пацієнтів дитячого віку відсутні.&nbsp;
Діти
Дані про застосування сертраліну дітям віком до 6 років відсутні.

Фармакокінетика

Абсорбція
Протягом 14-денного прийому сертраліну із дозуванням 50&ndash;200 мг (перорально, 1 раз на добу) у людей, пік концентрації сертраліну у плазмі крові досягається через 4,5&ndash;8,4 години після щоденного прийому препарату. Їжа суттєво не змінює біодоступність сертраліну у таблетках.
Розподіл
Приблизно 98 % циркулюючого сертраліну зв&rsquo;язується з білками плазми крові.&nbsp;
Біотрансформація
Сертралін зазнає інтенсивного пресистемного метаболізму (&laquo;ефект першого проходження&raquo;) у печінці.&nbsp;
Базуючись на даних клінічних досліджень та досліджень in vitro, можна зробити висновок, що сертралін метаболізується багатьма шляхами, у тому числі з участю ферментів CYP3A4, CYP2C19 та CYP2B6 (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;). Сертралін та його основний метаболіт дезметилсертралін також є субстратами Р-глікопротеїну в умовах in vitro.&nbsp;
Елімінація
Середній період напіввиведення сертраліну становить приблизно 26 годин (у діапазоні від 22 до 36 годин). Відповідно до термінального періоду напіввиведення спостерігається кумуляція препарату (зі збільшенням його рівня приблизно вдвічі) до досягнення рівноважних концентрацій, які досягаються через 1 тиждень після застосування препарату 1 раз на добу. Період напіввиведення N-дезметилсертраліну становить 62&ndash;104 години. Сертралін та N-дезметилсертралін інтенсивно метаболізуються в організмі людини, їх кінцеві метаболіти виводяться з калом та сечею в однакових кількостях. Тільки дуже незначна частина (&lt; 0,2 %) сертраліну виводиться з сечею у незміненому вигляді.
Лінійність/нелінійність
Фармакокінетика сертраліну у діапазоні доз від 50 до 200 мг є дозозалежною.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів
Діти з ОКР
Фармакокінетика сертраліну вивчалася у 29 дітей віком 6&ndash;12 років та у 32 підлітків віком&nbsp; 13&ndash;17 років. У цих пацієнтів поступово збільшували дозу шляхом її титрування до добової дози 200 мг протягом 32 днів, починаючи з дози або 25 мг, або 50 мг з поступовим збільшенням. При застосуванні препарату у дозах 25 мг та 50 мг переносимість була однаковою. У рівноважному стані при застосуванні препарату у дозі 200 мг концентрації сертраліну у плазмі крові у групі дітей віком 6&ndash;12 років були приблизно на 35 % вищі порівняно з такими у групі пацієнтів віком&nbsp; 13&ndash;17 років і на 21 % вищі порівняно з референтною групою дорослих. Не спостерігалося значущих відмінностей між показниками кліренсу у хлопчиків та дівчаток. Таким чином, для застосування препарату дітям, особливо з низькою масою тіла, рекомендується низька початкова доза і її збільшення при титруванні дози з кроком у 25 мг. Підліткам можна застосовувати такі ж дози, що й дорослим.
Підлітки та пацієнти літнього віку
Фармакокінетичний профіль сертраліну у підлітків та в осіб літнього віку значуще не відрізняється від такого у дорослих віком 18&ndash;65 років.&nbsp;
Порушення функцій печінки
У пацієнтів з ушкодженням печінки період напіввиведення сертраліну подовжується і площа під фармакокінетичною кривою (AUC) збільшується втричі (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Порушення функцій нирок
У пацієнтів із порушенням функції нирок помірного або тяжкого ступеня не відзначалося значущої кумуляції сертраліну.
Фармакогеноміка
В осіб з повільним метаболізмом CYP2C19 рівні сертраліну у плазмі крові були приблизно на 50 % вищі порівняно з особами зі швидким метаболізмом CYP2C19. Клінічне значення цього явища не з&rsquo;ясоване, тому титрування дози потрібне, залежно від клінічної відповіді пацієнта.

Показання

Сертралін показаний для лікування наступних розладів:
<ul>
<li>Великі депресивні епізоди. Запобігання рецидиву великих депресивних епізодів.</li>
<li>Панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії.</li>
<li>Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих та дітей 6&ndash;17 років.</li>
<li>Соціальний тривожний розлад.</li>
<li>Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР).</li>
</ul>

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, зазначених у розділі &laquo;Склад&raquo;.
Протипоказане одночасне застосування сертраліну разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) незворотної дії у зв&rsquo;язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому з проявами таких симптомів як збудження, тремор та гіпертермія. Розпочинати терапію сертраліном не можна щонайменше протягом 14 днів після припинення курсу лікування інгібітором МАО незворотної дії. Застосування сертраліну слід припинити щонайменше за 7 днів до початку терапії інгібітором МАО незворотної дії.&nbsp;
Протипоказане одночасне застосування сертраліну та пімозиду (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Протипоказані
Інгібітори моноаміноксидази (МАОІ)
МАОІ незворотної дії (наприклад селегілін)
Протипоказане застосування сертраліну разом з МАОІ незворотної дії, такими як селегілін. Терапію сертраліном можна розпочинати не раніше, ніж через 14 днів після припинення курсу лікування МАОІ незворотної дії. Застосування сертраліну слід припинити щонайменше за 7 днів до початку терапії МАОІ незворотної дії (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;).
Селективний інгібітор зворотної дії МАО-А (моклобемід)
У зв&rsquo;язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому не слід застосовувати сертралін у комбінації з селективним МАОІ зворотної дії, таким як моклобемід. Після відміни інгібітору МАО зворотної дії період до початку терапії сертраліном може бути коротшим за 14 днів. Рекомендується припинити застосування сертраліну щонайменше за 7 днів до початку терапії МАОІ зворотної дії (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;).
Неселективні інгібітори МАО зворотної дії (лінезолід)
Антибіотик лінезолід є слабким неселективним МАОІ зворотної дії, що не слід застосовувати пацієнтам, які приймають сертралін (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;).
Були зареєстровані тяжкі побічні реакції у пацієнтів, які нещодавно припинили застосування МАОІ (наприклад метиленовий синій) і розпочали прийом сертраліну, або які припинили терапію сертраліном незадовго до початку застосування МАОІ. Ці реакції включали тремор, міоклонію, посилене потовиділення, нудоту, блювання, припливи, запаморочення та гіпертермію з проявами, що нагадували нейролептичний злоякісний синдром, судоми і летальний наслідок.
Пімозид
У дослідженні з однократним прийомом низької дози пімозиду (2 мг) спостерігалося збільшення рівнів пімозиду приблизно на 35 %. Це підвищення рівнів не асоціювалося з жодними змінами показників ЕКГ. Хоча механізм цієї взаємодії невідомий, одночасне застосування сертраліну і пімозиду протипоказане у зв&rsquo;язку з вузьким терапевтичним індексом пімозиду (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;).
Не рекомендується одночасне застосування з сертраліном
Засоби, які пригнічують ЦНС, і алкоголь
Одночасне застосування сертраліну у дозі 200 мг на добу не потенціювало вплив алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу чи фенітоїну на когнітивні та психомоторні функції у здорових учасників дослідження, однак одночасне застосування сертраліну з алкоголем не рекомендується.
Інші серотонінергічні лікарські засоби
Див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;.
Рекомендується з обережністю призначати сертралін з фентанілом (що застосовується переважно під час загального наркозу та в терапії хронічного болю), іншими серотонінергічними препаратами (в тому числі іншими серотонінергічними антидепресантами, амфетамінами та триптанами) та іншими опіоїдними засобами.
Особливі запобіжні заходи при застосуванні
Препарати, які подовжують інтервал QT
Ризик подовження інтервалу QTc та/або шлуночкових аритмій (наприклад шлуночкової тахікардії типу &laquo;пірует&raquo;) може підвищуватися у разі одночасного застосування з іншими препаратами, які подовжують інтервал QTc (наприклад деякі антипсихотичні засоби та антибіотики) (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Фармакодинаміка&raquo;).
Літій
У плацебо-контрольованому дослідженні з участю здорових добровольців одночасний прийом сертраліну та літію значущо не змінював фармакокінетику літію, однак призводив до посилення тремору порівняно з плацебо, що свідчить про можливу фармакодинамічну взаємодію. При одночасному застосуванні сертраліну та літію слід забезпечити належний контроль за пацієнтами.
Фенітоїн
Результати плацебо-контрольованого дослідження з участю здорових добровольців свідчать про те, що тривалий прийом сертраліну у дозі 200 мг/добу не призводить до клінічно важливого інгібування метаболізму фенітоїну. Однак дані звітів деяких випадків свідчать про високі експозиції фенітоїну у пацієнтів, які застосовують сертралін; рекомендується проводити моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові протягом початкового етапу терапії сертраліном із відповідними корекціями дози фенітоїну. Крім того, одночасне застосування препарату з фенітоїном може призвести до зниження концентрації сертраліну у плазмі крові. Не можна виключити можливість зниження рівнів сертраліну у плазмі крові під впливом інших індукторів ферменту CYP3A4, наприклад фенобарбіталу, карбамазепіну, препаратів звіробою та рифампіцину.
Триптани
Протягом періоду післяреєстраційного нагляду надходили поодинокі повідомлення про випадки розвитку слабкості, гіперрефлексії, порушення координації, відчуття збентеження, тривожності та збудження після одночасного застосування сертраліну та суматриптану. Симптоми серотонінергічного синдрому можуть також розвиватися при застосуванні інших препаратів цього ж класу (триптанів). Якщо одночасне лікування сертраліном та триптанами є необхідним з клінічної точки зору, рекомендовано забезпечити відповідний нагляд за пацієнтом (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Варфарин
Одночасне застосування сертраліну у дозі 200 мг/добу та варфарину призводило до незначного, але статистично значущого збільшення протромбінового часу, що може у деяких рідкісних випадках призвести до порушень міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Тому слід ретельно контролювати показник протромбінового часу на початку лікування сертраліном та при його відміні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами, з дигоксином, атенололом, циметидином
Одночасне застосування з циметидином призводило до суттєвого зниження кліренсу сертраліну. Клінічне значення цих змін не з&rsquo;ясоване. Сертралін не впливав на бета-адреноблокуючі властивості атенололу. При одночасному застосуванні сертраліну у дозі 200 мг/добу та дигоксину не було виявлено ніякої взаємодії.
Лікарські засоби, що впливають на функцію тромбоцитів
Може підвищуватися ризик виникнення кровотечі при одночасному застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), включаючи сертралін, з лікарськими засобами, що впливають на тромбоцитарну функцію (наприклад НПЗП, ацетилсаліциловою кислотою і тиклопідином) або іншими лікарськими засобами, що можуть збільшувати ризик кровотечі (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Блокатори нервово-м&rsquo;язової передачі
СІЗЗС можуть зменшувати активність холінестерази у плазмі крові, що призводить до подовження блокування нервово-м&rsquo;язової передачі мівакурієм або іншими блокаторами нервово-м&rsquo;язової передачі.
Засоби, що метаболізуються з участю цитохрому Р450
Сертралін може діяти як слабкий або помірний інгібітор ізоферменту СYР2D6. Тривалий прийом сертраліну у дозі 50 мг/добу призводив до помірного підвищення (у середньому на 23&ndash;37 %) рівноважних концентрацій дезипраміну у плазмі крові (показник активності ізоферменту СYР2D6). Клінічно значущі взаємодії можуть відбуватися з іншими субстратами СYР2D6 з вузькими терапевтичними діапазонами, такими як протиаритмічні засоби класу 1С, зокрема пропафенон і флекаїнід, трициклічні антидепресанти і типові антипсихотичні засоби, особливо на тлі застосування сертраліну у вищих дозах.
Сертралін не виступає клінічно значущим інгібітором ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 та CYP1A2. Це підтверджується результатами досліджень взаємодії препаратів in vivo із застосуванням субстратів CYP3A4 (ендогенного кортизолу, карбамазепіну, терфенадину, алпразоламу), субстрату CYP2C19 (діазепаму) і субстратів CYP2C9 (толбутаміду, глібенкламіду і фенітоїну). Результати досліджень in vitro свідчать про те, що сертралін має дуже малий потенціал інгібування СYР1А2 або не має його взагалі.
Щоденний прийом трьох склянок грейпфрутового соку призводив до підвищення плазмових рівнів сертраліну майже на 100 % у перехресному дослідженні у 8 здорових осіб японської національності. Тому слід уникати прийому грейпфрутового соку під час застосування сертраліну (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Виходячи з результатів дослідження взаємодії з грейпфрутовим соком, не можна виключити можливість навіть значно більшого підвищення експозиції сертраліну при одночасному застосуванні з потужними інгібіторами ферменту CYP3A4, наприклад інгібіторами протеаз, кетоконазолом, ітраконазолом, позаконазолом, вориконазолом, кларитроміцином, телітроміцином та нефазодоном. Це також стосується помірних інгібіторів CYP3A4, наприклад апрепітанту, еритроміцину, флуконазолу, верапамілу та дилтіазему. Слід уникати прийому потужних інгібіторів CYP3A4 під час терапії сертраліном.
В осіб з повільним метаболізмом CYP2C19 плазмові рівні сертраліну підвищуються приблизно на 50 % порівняно з особами з швидким метаболізмом CYP2C19 (див. розділ &laquo;Фармакокінетика&raquo;). Не можна виключити можливість лікарської взаємодії з потужними інгібіторами CYP2C19, наприклад омепразолом, ланзопразолом, пантопразолом, рабепразолом, флуоксетином, флувоксаміном.

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Клініко-фармакологічні дослідження свідчать про відсутність впливу сертраліну на психомоторні функції. Однак пацієнтів слід попереджати про те, що психотропні засоби можуть порушувати психічні або фізичні реакції, необхідні для виконання потенційно небезпечних завдань, таких як керування автомобілем або робота з іншими механізмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність
Не існує добре контрольованих досліджень препарату з участю вагітних жінок. Однак суттєва кількість даних не виявила доказів щодо виникнення вроджених вад розвитку плода внаслідок застосування сертраліну. У дослідженнях на тваринах було виявлено вплив на репродуктивну функцію, вірогідно, у зв&rsquo;язку з токсичною дією препарату на організм матері, спричинене фармакодинамічною дією препарату та/або прямою фармакодинамічною дією препарату на плід.
Повідомлялося, що застосування сертраліну у період вагітності спричиняє у деяких новонароджених (матері яких приймали сертралін) симптоми, подібні до реакцій відміни. Цей феномен також спостерігався при застосуванні інших антидепресантів класу СІЗЗС. Сертралін не рекомендується застосовувати у період вагітності, крім випадків, коли клінічний стан жінки такий, що очікувані переваги від застосування препарату перевищують потенційний ризик.&nbsp;
Слід наглядати за новонародженими, якщо мати продовжує застосування сертраліну на пізніх термінах вагітності, особливо у ІІІ триместрі. Після застосування сертраліну на пізніх стадіях вагітності у новонароджених можуть виникати наступні симптоми: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, гіпертонус, гіпотонус, гіперрефлексія, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, дратівливість, млявість, постійний плач, сонливість і труднощі з засинанням. Ці симптоми можуть бути зумовленими або серотонінергічними ефектами, або симптомами відміни. У більшості випадків ці ускладнення розвиваються одразу ж після пологів чи найближчим часом (протягом менш ніж 24 годин).
Згідно з даними епідеміологічних досліджень очікується, що застосування СІЗЗС у період вагітності, особливо на пізніх строках вагітності, може підвищувати ризик розвитку синдрому персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. Ризик спостерігався з частотою приблизно 5 випадків на 1000 вагітностей. У загальній популяції відзначається 1&ndash;2 випадки синдрому персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених на 1000 вагітностей.&nbsp;
Годування груддю
Опубліковані дані щодо рівнів сертраліну у грудному молоці свідчать про те, що сертралін і його метаболіт N-дезметилсертралін екскретуються у грудне молоко у малій кількості. Загалом у сироватці крові немовлят виявляли незначні концентрації препарату або концентрації препарату, недоступні для визначення, за винятком одного випадку, коли концентрація препарату у сироватці крові немовляти становила приблизно 50 % від концентрації препарату у сироватці крові матері (але без будь-якого помітного впливу на здоров&rsquo;я цього немовляти). На даний час не повідомлялося про побічну дію препарату на здоров&rsquo;я дітей, яких годували груддю жінки, які застосовували сертралін, але такий ризик не можна виключати. Застосування препарату у період годування груддю не рекомендовано, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, користь від прийому препарату перевищує ризик.
Фертильність
Дані, отримані під час досліджень на тваринах, не виявили впливу сертраліну на параметри фертильності.
Звіти досліджень із застосування деяких СІЗЗС з участю людей свідчать, що вплив на якість сперми є оборотним. Станом на даний час не було виявлено впливу на фертильність людини.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування
Сертралін приймати 1 раз на добу (вранці або ввечері).
Таблетки сертраліну можна приймати незалежно від вживання їжі.
Початок лікування
Депресія та ОКР
Лікування сертраліном слід розпочинати з дози 50 мг/добу.
Панічні розлади, ПТСР та соціальний тривожний розлад
Лікування слід розпочинати з дози 25 мг/добу. Через 1 тиждень дозу слід підвищити до 50 мг 1 раз на добу. Було показано, що такий режим дозування знижує частоту розвитку побічних ефектів, характерних для панічних розладів на початковому етапі лікування.
Титрування дози
Депресія, ОКР, панічні розлади, соціальний тривожний розлад та ПТСР&nbsp;
У пацієнтів, які не відповідають на дозу 50 мг, ефект може бути досягнутий при підвищенні дози. Корекцію дози слід здійснювати з кроком у 50 мг з інтервалами не менше одного тижня, до досягнення максимальної дози 200 мг/добу. Корекцію дози слід проводити не частіше 1 разу на тиждень, зважаючи на період напіввиведення сертраліну, що становить 24 години.
Перші прояви терапевтичного ефекту можуть спостерігатися протягом 7 днів лікування. Однак для досягнення терапевтичної відповіді зазвичай потрібен довший період часу, особливо у хворих з ОКР.
Підтримуюча доза
Дозування протягом довготривалої терапії слід утримувати на найнижчому ефективному рівні з наступним коригуванням залежно від терапевтичної відповіді.
Депресія
Довготривалу терапію можна також застосовувати для запобігання рецидиву великих депресивних епізодів (ВДЕ). У більшості випадків рекомендована доза для запобігання рецидиву ВДЕ є такою ж, як доза, яку застосовували протягом лікування цього депресивного епізоду. Пацієнтам з депресією слід отримувати терапію протягом достатнього часу, щонайменше протягом 6 місяців, щоб упевнитися у повній відсутності симптомів.
Панічні розлади та ОКР
При тривалій терапії у пацієнтів з панічними розладами та ОКР слід проводити регулярну оцінку терапії, оскільки для цих розладів не було продемонстровано ефективності препарату у запобіганні рецидивів.
Застосування дітям&nbsp;
Діти та підлітки з обсесивно-компульсивним розладом
Підлітки віком 13&ndash;17 років: початкова доза становить 50 мг 1 раз на добу.
Діти віком 6&ndash;12 років: початкова доза становить 25 мг 1 раз на добу. Через 1 тиждень дозу можна збільшити до 50 мг 1 раз на добу.
При необхідності, у випадку недостатнього ефекту, можливе подальше підвищення дози зі збільшенням на 50 мг за 1 раз протягом періоду в кілька тижнів. Максимальна доза становить 200 мг/добу. Однак при підвищенні дози понад 50 мг слід враховувати загалом нижчу масу тіла дітей порівняно з дорослими. Не слід змінювати дозу частіше, ніж 1 раз на тиждень.
Ефективність препарату у дітей з великим депресивним розладом продемонстрована не була.
Дані щодо застосування препарату дітям віком до 6 років відсутні (див. також розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).&nbsp;
Застосування пацієнтам літнього віку&nbsp;
Пацієнтам літнього віку дозування препарату слід підбирати з обережністю, оскільки ці пацієнти можуть мати підвищений ризик розвитку гіпонатріємії (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Застосування при печінковій недостатності
Слід бути обережними при застосуванні сертраліну пацієнтам із патологією печінки. При порушеннях функції печінки необхідно зменшити пацієнтам дозу або частоту прийому препарату. Сертралін не слід застосовувати пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю, оскільки клінічні дані щодо застосування препарату таким хворим відсутні (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Застосування при нирковій недостатності
При порушеннях функції нирок коригування дози препарату не потрібне (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Симптоми відміни, які спостерігаються при припиненні терапії сертраліном
Слід уникати раптового припинення застосування препарату. При припиненні лікування сертраліном, щоб зменшити ризик розвитку реакцій синдрому відміни, дозу слід поступово зменшувати щонайменше протягом 1&ndash;2 тижнів (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; і &laquo;Побічні реакції&raquo;). Якщо після зменшення дози препарату або припинення його застосування з&rsquo;являються нестерпні симптоми, може бути розглянуте відновлення застосування препарату у раніше призначеній дозі. У подальшому лікар може продовжувати зменшувати дозу, але більш поступово.

Діти

Сертралін не слід застосовувати для лікування дітей, крім дітей з обсесивно-компульсивними розладами віком від 6 років (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;).

Передозування

Токсичність
Сертралін має діапазон безпеки, що залежить від популяції пацієнтів та/або супутнього застосування лікарських засобів. Повідомлялося про летальні випадки передозування сертраліном як при окремому застосуванні, так і в комбінації з іншими засобами та/або алкоголем. У зв&rsquo;язку з цим кожен випадок передозування потребує інтенсивної терапії.&nbsp;
Симптоми
Симптоми передозування включають побічні ефекти, опосередковані серотоніном, такі як сонливість, шлунково-кишкові порушення (наприклад нудота та блювання), тахікардія, тремор, збудження і запаморочення. Рідше повідомлялося про розвиток коми.
Після передозування сертраліном повідомлялося про подовження інтервалу QTc/шлуночкову тахікардію типу &laquo;пірует&raquo;, тому в усіх випадках передозування сертраліном рекомендується проводити ЕКГ-моніторинг (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo;, &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo; та &laquo;Фармакодинаміка&raquo;).
Терапія
Специфічних антидотів сертраліну не існує. Рекомендується забезпечити і підтримувати прохідність дихальних шляхів та достатній рівень оксигенації і вентиляції, якщо це необхідно. При терапії передозування слід мати на увазі, що прийом активованого вугілля, що можна застосовувати разом із проносним засобом, може бути таким же ефективним або більш ефективним за промивання шлунка. Викликання блювання не рекомендоване. Рекомендований моніторинг серцевої діяльності (наприклад ЕКГ), а також основних життєвих показників разом із загальною симптоматичною та підтримуючою терапією. Враховуючи значний об&rsquo;єм розподілу сертраліну, такі заходи як форсований діурез, діаліз, гемоперфузія або замінна гемотрансфузія навряд чи можуть бути корисними.

Побічні реакції

Умови зберігання

Зберігати при температурі нижче 30 &deg;С у недоступному для дітей місці.

По 14 таблеток у блістері. По 2 блістери у картонній упаковці.

Категорія відпуску

Хаупт Фарма Латіна С.р.л.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Борго Сан Мішель С.С. 156 КМ. 47,600 &ndash; 04100 Латіна (ЛТ), Італія.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.

Аптека24

Немає в наявності

Аптека АНЦ

Принимаю препарат уже пол года в связи с нервными срывами ) Муж заметил эффект )))

Я лечу депрессию с паническими атаками,вот уже год принимаю золофт по 50 мг ежедневно,чувствую себя полностью нормальным человеком!