Name: Оксаліплатин "Ебеве" концентрат для розчину для інфузій, 5 мг/мл, по 10 мл (50 мг) у флаконі Спец.
Brand: Ebewe pharma
SKU: 2812008
Price: 0.01 UAH
Availability: InStock

Форма випуску

Виробник

AqVida GmbH

ЛС Ограниченного отпуска

Оксаліплатин Амаксу 5 мг/мл 20 мл №1 концентрат

Оксалиплатин Амакса 5 мг/мл 20 мл №1 концентрат

Аптека24

Є в наявності

Аптека АНЦ

Повні аналоги

Medac

Медакса ліофілізований порошок для приготування розчину для інфузій, 5 мг/мл, 100 мг

Медакса порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл, 100 мг

Аналоги в інших формах вупуску

Темомедак 20 мг №5 капсули

Темомедак 20 мг №5 капсулы

Темомедак 250 мг №5 капсули

Темомедак 250 мг №5 капсулы

Темомедак капсули по 100 мг, 5 шт.

Темомедак 100 мг №5 капсулы

Темомедак капсули по 140 мг, 5 шт.

Темомедак капсулы по 140 мг, 5 шт.

Темомедак 180 мг №5 капсули

Темомедак 180 мг №5 капсулы

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

Оксаліплатин

Діюча речовина

Торгівельна назва

Країна виробник

Імпортний

Термін придатності

Об'єм

Код АТС/ATX

Упаковка

Дозування

Міжнародна назва

Спосіб введення

Кількість в упаковці

Температура хранения

Температура зберігання

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам с осторожностью

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным запрещено

Вагітним

Кормящим матерям запрещено

Годуючим матерям

Детям запрещено

Дітям

Кому дозволено

Взаимодействие с алкоголем нет данных

Взаємодія з алкоголем

Взаємодія

Основні властивості

Ebewe pharma

Оксалиплатин "Эбеве" концентрат для раствора для инфузий,5 мг/мл, по 10 мл (50 мг) во флаконе Спец.

Оксаліплатін

Оксаліплатин "Ебеве" концентрат для розчину для інфузій, 5 мг/мл, по 10 мл (50 мг) у флаконі Спец.

Склад

діюча речовина:&nbsp;оксаліплатин;
1 мл концентрату для розчину для інфузій містить 5 мг оксаліплатину;
допоміжні речовини:&nbsp;вода для ін&rsquo;єкцій.

Лікарська форма

Концентрат для &nbsp; розчину для інфузій.
Основні фізико-хімічні властивості:&nbsp;прозорий, від безбарвного до світло-жовтого кольору розчин.

Фармакотерапевтична група

Антинеопластичні засоби. Сполуки платини. Код АТХ L01Х А03.

Фармакодинаміка

<div>
<div>
Антинеопластичний агент оксаліплатин (цис-[оксалато(транс-1-1,2-діаміноциклогексан) платина]) належить до нового класу сполук платини, в яких атом платини утворює комплекс із 1,2-діаміноциклогексаном (ДАЦГ) і оксалатною групою. Оксаліплатин є енантіомером.
Оксаліплатин чинить цитотоксичну дію in vitro і протипухлинну дію in vivo щодо широкого спектра тест-систем, зокрема моделей колоректального раку людини. Була продемонстрована активність оксаліплатину in vitro та in vivo щодо різних моделей раку, резистентних до цисплатину.
При комбінованому застосуванні оксаліплатину і 5-фторурацилу in vitro та in vivo спостерігається синергічний цитотоксичний ефект.
Механізм дії оксаліплатину остаточно не з&rsquo;ясований, однак дослідження показали, що водні деривати, які утворюються при біотрансформації оксаліплатину, взаємодіють з ДНК і спричинюють формування міжниткових і внутрішньониткових зшивок у ДНК, внаслідок чого порушується синтез ДНК і спостерігаються цитотоксичний і протипухлинний ефекти.
</div>
</div>

Фармакокінетика

Фармакокінетика окремих активних метаболітів не досліджувалася. Фармакокінетичні показники (ФКП) для ультрафільтрованої платини (суміші всіх незв&rsquo;язаних, активних і неактивних сполук платини) після двогодинних інфузій оксаліплатину в дозі 130 мг/м2&nbsp;поверхні тіла кожні 3 тижні (1&ndash;5 курсів) або в дозі 85 мг/м2&nbsp;поверхні тіла кожні 2 тижні (1&ndash;3 курси) наведені у таблиці нижче.
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td width="113">
Доза
</td>
<td width="85">
Сmax
(мкг/мл)
</td>
<td width="80">
ФКП0-48
(мкг год/мл)
</td>
<td width="83">
ФКП
(мкг год/мл)
</td>
<td width="65">
t &frac12; &alpha;
(год)
</td>
<td width="65">
t &frac12; &szlig;
(год)
</td>
<td width="61">
t &frac12; &gamma;
(год)
</td>
<td width="47">
Vss
(л)
</td>
<td width="62">
CL
(л/год)
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="9" width="661">
85 мг/м2
</td>
</tr>
<tr>
<td width="113">
Середні показники
</td>
<td width="85">
0,814
</td>
<td width="80">
4,19
</td>
<td width="83">
4,68
</td>
<td width="65">
0,43
</td>
<td width="65">
16,8
</td>
<td width="61">
391
</td>
<td width="47">
440
</td>
<td width="62">
17,4
</td>
</tr>
<tr>
<td width="113">
Стандартне відхилення
</td>
<td width="85">
0,193
</td>
<td width="80">
0,647
</td>
<td width="83">
1,40
</td>
<td width="65">
0,35
</td>
<td width="65">
5,74
</td>
<td width="61">
406
</td>
<td width="47">
199
</td>
<td width="62">
6,35
</td>
</tr>
<tr>
<td colspan="9" width="661">
130 мг/м2
</td>
</tr>
<tr>
<td width="113">
Середні показники
</td>
<td width="85">
1,21
</td>
<td width="80">
8,20
</td>
<td width="83">
11,9
</td>
<td width="65">
0,28
</td>
<td width="65">
16,3
</td>
<td width="61">
273
</td>
<td width="47">
582
</td>
<td width="62">
10,1
</td>
</tr>
<tr>
<td width="113">
Стандартне відхилення
</td>
<td width="85">
0,10
</td>
<td width="80">
2,40
</td>
<td width="83">
4,60
</td>
<td width="65">
0,06
</td>
<td width="65">
2,90
</td>
<td width="61">
19,0
</td>
<td width="47">
261
</td>
<td width="62">
3,07
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
У кінці двогодинної інфузії 15 % введеної платини перебуває в системному кровообігу, а 85 % швидко розподіляється у тканинах або виводиться із сечею. Внаслідок необоротного зв&rsquo;язування з еритроцитами і альбуміном плазми періоди напіввиведення платини в цих сполуках близькі до часу природного оновлення еритроцитів і альбуміну плазми крові. При введенні оксаліплатину кожні 2 тижні у дозі 85 мг/м2&nbsp;поверхні тіла або кожні 3 тижні у дозі 130 мг/м2&nbsp;поверхні тіла кумуляції платини в ультрафільтраті плазми крові не спостерігається, а рівноважний стан досягається вже після першого курсу терапії. Інтер- та інтрасуб&rsquo;єктна варіабельність фармакокінетичних показників загалом невелика.
Біотрансформація&nbsp;in vitro&nbsp;вважається результатом безферментної деградації. Немає ознак цитохром Р450 опосередкованого метаболізму діаміноциклогексанового кільця.
В організмі людини оксаліплатин інтенсивно біотрансформується. Після закінчення двогодинної інфузії препарату незмінений оксаліплатин вже не виявляється в ультрафільтраті плазми крові. В системному кровообігу були ідентифіковані декілька цитотоксичних продуктів біотрансформації оксаліплатину, зокрема монохлор-, дихлор- і діакво-ДАЦГ сполуки платини. Пізніше також виявляються неактивні кон&rsquo;югати платини. Платина екскретується переважно із сечею (за 5 діб 54 % дози виводиться із сечею і &lt; 3 % &ndash; з фекаліями). Більшість платини виводиться протягом 48 годин після введення препарату. У хворих з порушеннями функції нирок кліренс платини значно нижчий, ніж у пацієнтів без таких порушень (9,95 &plusmn; 1,91 л/год порівняно з 17,6 &plusmn; 2,18 л/год). Окрім того, у них статистично значимо нижчий об&rsquo;єм розподілу (241 &plusmn; 36,1&nbsp;л порівняно з 330 &plusmn; 40,9 л). Кліренс платини у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок не досліджувався.

Показання

Застосовується в комбінації з 5-фторурацилом (5-ФУ) та фоліновою кислотою для:
<ul>
<li>ад&rsquo;ювантної терапії колоректального раку III стадії (стадія С за класифікацією Дьюка), після повної резекції первинної пухлини;</li>
<li>лікування метастатичного колоректального раку.</li>
</ul>

Протипоказання

<ul>
<li>Гіперчутливість до оксаліплатину в анамнезі або до допоміжних речовин.</li>
<li>Пригнічення функції кісткового мозку до початку першого курсу терапії (кількість нейтрофілів &lt; 2 &times; 109/л та/або кількість тромбоцитів &lt; 100 &times; 109/л).</li>
<li>Період годування груддю.</li>
<li>Периферична сенсорна нейропатія з функціональними порушеннями до початку першого курсу терапії.</li>
<li>Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну &lt; 30 мл/хв).</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одноразове введення оксаліплатину в дозі 85 мг/м2&nbsp;поверхні тіла безпосередньо перед введенням 5-фторурацилу не впливає на експозицію 5-фторурацилу.
Дослідження in vitro не виявили значного витіснення оксаліплатину, зв&rsquo;язаного з білками плазми крові, при комбінованому застосуванні з такими препаратами, як еритроміцин, саліцилати, гранісетрон, паклітаксел і натрію вальпроат.
Особливу обережність слід виявляти, якщо пацієнт отримує оксаліплатин разом з іншими лікарськими засобами, які впливають на подовження інтервалу QT. У випадку супутнього застосування таких лікарських засобів, слід уважно спостерігати за інтервалом QT (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Застосування лікарських засобів, пов&rsquo;язаних з рабдоміолізом, одночасно із застосуванням оксаліплатину має проводитися з особливою обережністю (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вплив оксаліплатину на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не досліджувався, однак потенційні побічні ефекти (такі як запаморочення, нудота, блювання, неврологічні симптоми, порушення зору) можуть певною мірою впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами, про що необхідно попереджати пацієнтів.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.&nbsp;Безпечність застосування оксаліплатину в період вагітності не досліджувалася. Доклінічні дані свідчать про те, що оксаліплатин в терапевтичних дозах може чинити ембріолетальну та/або тератогенну дію на плід, тому препарат не рекомендується застосовувати в період вагітності та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують контрацептиви.
Фертильність.&nbsp;Призначення препарату можливе тільки після ретельного зважування користі і ризику, а також після інформування пацієнтки про ризик для плода і за умови її згоди. Належні протизаплідні засоби слід застосовувати в період проведення терапії і після її завершення, протягом 4 місяців жінкам та протягом 6 місяців чоловікам. Оксаліплатин може спричинити безпліддя.
Годування груддю.&nbsp;Екскреція оксаліплатину у жіноче молоко не вивчалася, тому в період лікування оксаліплатином годування груддю необхідно припинити.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений тільки для лікування дорослих!
Дози для дорослих
Рекомендована доза оксаліплатину для ад&rsquo;ювантної терапії становить 85&nbsp;мг/м2&nbsp;площі поверхні тіла, у формі внутрішньовенної інфузії, з інтервалом 2 тижні, курсом з 12 циклів (загальна тривалість лікування &ndash; 6 місяців).
Рекомендована доза оксаліплатину в терапії метастатичного колоректального раку становить 85&nbsp;мг/м2&nbsp;площі поверхні тіла, у формі внутрішньовенної інфузії, з інтервалом 2 тижні до припинення прогресування захворювання або до появи ознак непереносимої токсичності.
Дози коригують залежно від переносимості терапії.
Оксаліплатин завжди слід вводити перед фторпіримідинами (наприклад, 5-фторурацилом).
Оксаліплатин вводять у вигляді 2- або 6-годинної внутрішньовенної інфузії, по 250 або 500 мл, розведених у 5 % (50 мг/мл) розчині глюкози, до концентрації від 0,2 до 0,7 мг/мл; концентрація 0,7 мг/мл є найбільшою для застосування в клінічній практиці при введенні оксаліплатину дозою 85 мг/м2&nbsp;площі поверхні тіла.
Оксаліплатин, як правило, застосовується в комбінованій терапії з 5-фторурацилом, який вводиться у формі тривалої інфузії. При використанні режиму введення з 2-тижневими інтервалами 5-фторурацил вводиться у формі болюсних або тривалих інфузій. При введенні оксаліплатину попередня гіпергідратація пацієнта не потрібна.
Дози для хворих з порушеннями функції нирок
Оксаліплатин забороняється застосовувати пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;). У разі незначних порушень функції нирок або порушень функції нирок середньої тяжкості лікування можна починати у звичайних рекомендованих дозах і коригувати їх залежно від вираженості токсичних ефектів (див. &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Дози для хворих з порушеннями функції печінки
Дія оксаліплатину на хворих з тяжкими порушеннями функції печінки досліджена недостатньо.
Не відзначено збільшення гострої токсичності при лікуванні оксаліплатином пацієнтів з відхиленнями результатів функціональних печінкових тестів перед початком терапії, тому в таких випадках коригувати дози зазвичай немає потреби.
Дози для літніх пацієнтів
Не відзначено збільшення частоти тяжких токсичних ефектів у пацієнтів віком від 65 років при монотерапії оксаліплатином або комбінованій терапії оксаліплатином у поєднанні з&nbsp; &nbsp;5-фторурацилом, тому коригувати дози в таких випадках немає потреби.
Спосіб застосування
<ul>
<li>Оксаліплатин не можна вводити за допомогою інфузійних систем, до складу яких входять алюмінієві частини, або через голки, що містять алюміній.</li>
<li>Концентрат оксаліплатину з концентрацією 5 мг/мл не можна вводити нерозведеним.</li>
<li>Оксаліплатин не можна розчиняти в розчині натрію хлориду або розводити розчином натрію хлориду.</li>
<li>Оксаліплатин не можна змішувати з будь-якими іншими лікарськими засобами в одному інфузійному мішку/флаконі або вводити одночасно через одну інфузійну лінію (особливо 5-фторурацил, лужні лікарські засоби, трометамол і препарати фолінової кислоти, які містять трометамол).Оксаліплатин слід завжди вводити раніше, ніж фторопіримідини, наприклад перед введенням 5-фторурацилу. Після введення оксаліплатину інфузійну систему потрібно промити, і тільки після цього вводити 5-фторурацил.</li>
<li>Оксаліплатин можна вводити одночасно з фоліновою кислотою через Y-подібний трійник, розміщений безпосередньо перед місцем ін&rsquo;єкції. Оксаліплатин і фолінову кислоту забороняється змішувати в одному інфузійному мішку/флаконі. Фолінова кислота повинна бути розведена 5 % розчином глюкози.</li>
<li>Після введення оксаліплатину інфузійну лінію і вену промивають 5 % розчином глюкози.</li>
</ul>
Приготування розчину для інфузій
Перед застосуванням оксаліплатин підлягає розведенню. Для розведення концентрату для приготування розчину для інфузій слід використовувати лише 5 % розчин глюкози.
Потрібну кількість концентрату оксаліплатину з концентрацією 5 мг/мл розводять 250-500 мл &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;5 % розчину глюкози. Концентрація розчину для інфузій повинна бути не меншою за 0,2 мг/мл. Приготовлений розчин перевіряють візуально. Можна використовувати лише прозорий розчин без механічних включень.

Діти

Безпека й ефективність лікування оксаліплатином досліджувалися лише на дорослих пацієнтах, специфічна інформація щодо лікування дітей відсутня. Лікарський засіб призначений для застосування тільки у дорослих.

Передозування

Специфічний антидот оксаліплатину невідомий. У разі передозування можна очікувати більш тяжких побічних ефектів. Необхідний регулярний моніторинг гематологічних показників. Лікування інших проявів інтоксикації симптоматичне.

Побічні реакції

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 &ordm;С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;

По 10 мл (50 мг) у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску

ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Мондзеєштрассе 11, 4866 Унтерах ам Аттерзеє, Австрія.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.

Немає в наявності