Name: Топірамін таблетки проти епілепсії по 25 мг, 60 шт.
Brand: Pharmascience
SKU: 416.0066
Price: 526.7 UAH
Availability: InStock

Форма випуску

Виробник

STADA

ЛС Ограниченного отпуска

Топамакс капсули по 25 мг, 28 шт.

Топамакс капсулы по 25 мг, 28 шт.

Аптека24

Є в наявності

Аптека АНЦ

Фарма Старт

Acino

Топіромакс таблетки 25 мг №30

Топиромакс таблетки 25 мг №30

<div class="tooltip-content"><div class="tooltip-header"><h3>Оплачивайте бонусами</h3></div><div class="tooltip-body">Этот товар можно оплатить бонусами. <a target="_blank" href="https://www.apteka24.ua/morkovki/">Читайте подробнее</a> о нашей программе лояльности, чтобы узнать, как можно заработать бонусы.Если у вас уже есть бонусы на счету – смело добавляйте товар в корзину и оплачивайте ими до 50% от его стоимости!</div></div>

Морковки

Оплачивайте бонусами

Аналоги в інших формах вупуску

Топамакс капсули по 50 мг, 28 шт.

Топамакс капсулы по 50 мг, 28 шт.

Pharmascience

Топірамін таблетки проти епілепсії по 100 мг, 100 шт.

Топирамин таблетки против эпилепсии по 100 мг, 100 шт.

Здоровье

Топілепсин таблетки проти епілепсії по 100 мг, 30 шт.

Топилепсин таблетки против эпилепсии по 100 мг, 30 шт.

Топіромакс таблетки по 100 мг, 30 шт.

Топиромакс таблетки 100 мг №30

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

Топірамат

Діюча речовина

Торгівельна назва

GTIN

Країна виробник

Імпортний

Міжнародна назва

Дозування

Спосіб введення

Код АТС/ATX

Термін придатності

Кількість в упаковці

Температура хранения

Температура зберігання

Код Моріон

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам с осторожностью

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным с осторожностью

Вагітним

Кормящим матерям запрещено

Годуючим матерям

Детям с осторожностью

Дітям

Кому дозволено

Взаимодействие с алкоголем критичное

Взаємодія з алкоголем

Взаємодія

Основні властивості

Топирамин таблетки против эпилепсии по 25 мг, 60 шт.

Топирамін

Топірамін таблетки проти епілепсії по 25 мг, 60 шт.

Склад

діюча речовина: топірамат;
1 таблетка містить топірамату 25 мг;
допоміжні речовини: коповідон, лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний;
склад оболонки Опадрі II біла (для дозування 25 мг): гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), полідекстроза, триетилцитрат, поліетиленгліколь.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 25 мг: білого кольору, круглі, вкриті оболонкою, з відбитком &laquo;Т&raquo; з одного боку і з відбитком &laquo;25&raquo; з іншого.

Фармакотерапевтична група

Протиепілептичні засоби. Інші протиепілептичні засоби. Топірамат. Код АТХ N03A X11.

Фармакодинаміка

Топірамат належить до класу сульфаматзаміщених моносахаридів. Точний механізм, за яким топірамат спричиняє протисудомну та профілактичну дію проти мігрені, невідомий. Електрофізіологічні та біохімічні дослідження на культурах нейронів виявили три властивості, які можуть бути пов&rsquo;язані з протиепілептичною ефективністю топірамату.
Топірамат блокує натрієві канали і пригнічує виникнення повторних потенціалів дії на тлі тривалої деполяризації мембрани нейрона. Топірамат підвищує частоту активації ГАБАА-рецепторів &gamma;-амінобутиратом (ГАБА), а також збільшує здатність ГАБА індукувати потік іонів хлору в нейрони, що свідчить про властивість топірамату посилювати активність цього інгібіторного нейротрансмітера. Ця дія не блокується флумазенілом, антагоністом бензодіазепіну. До того ж, топірамат не збільшує час, коли іонні канали є відкритими, що відрізняє топірамат від барбітуратів, які модулюють ГАБАА-рецептори. Топірамат може модулювати бензодіазепін-нечутливий підтип ГАБАА-рецепторів через суттєві відмінності у протиепілептичних властивостях топірамату і бензодіазепінів. Топірамат перешкоджає здатності каїнату активувати підтип каїнат/АМПК (&alpha;-аміно-3-гідрокси-5-метилізоксазол-4-пропіонова кислота) глутаматних рецепторів, але не має явного впливу на активність N-метил-D-аспартату (NMDA) серед підтипу NMDA-рецепторів. Ці ефекти топірамату є залежними від концентрації у плазмі крові у межах від 1 мкмоль до 200 мкмоль, з мінімальною активністю у межах від 1 мкмоль до 10 мкмоль.
Крім того, топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази. За вираженістю цей фармакологічний ефект топірамату значно поступається відповідному показнику ацетазоламіду &ndash; відомому інгібітору карбоангідрази, тому ця активність топірамату не вважається основним компонентом його протиепілептичної активності.

Фармакокінетика

Фармакокінетичний профіль топірамату, порівняно з іншими протиепілептичними лікарськими засобами, характеризується тривалим періодом напіввиведення з плазми крові, лінійністю фармакокінетики, переважно нирковим кліренсом, відсутністю суттєвого зв&rsquo;язування з білками крові та відсутністю клінічно значущих активних метаболітів.
Топірамат не є потужним індуктором ферментів, які метаболізують лікарські засоби, його можна застосовувати незалежно від прийому їжі, рутинний моніторинг концентрацій топірамату у плазмі крові не потрібен. Клінічні дослідження не показали достовірного зв&rsquo;язку між концентраціями у плазмі крові та ефективністю або побічними реакціями.
Всмоктування. Топірамат всмоктується швидко та ефективно. При пероральному застосуванні 100 мг топірамату здоровим добровольцям середня пікова концентрація у плазмі крові (Сmах) 1,5 мкг/мл досягалася протягом 2&ndash;3 годин (Тmах). Після перорального застосування топірамату з радіоактивною міткою та оцінки радіоактивності сечі було встановлено, що середній рівень всмоктування пероральної дози 100 мг 14 С-топірамату становить щонайменше 81 %. Їжа не має клінічно важливого впливу на біодоступність топірамату.
Розподіл. З білками плазми крові зв&rsquo;язується 13&ndash;17 % топірамату. Показано, що ділянка зі слабкою здатністю зв&rsquo;язуватися із топіраматом в/на еритроцитах досягає порога насичення при концентраціях у плазмі крові понад 4 мкг/мл. Об&rsquo;єм розподілу змінюється обернено пропорційно до дози. Після одноразового прийому дози від 100 до 1200 мг значення середнього уявного об&rsquo;єму розподілу становить 0,80&ndash;0,55 л/кг. Величина об&rsquo;єму розподілу залежить від статі: у жінок вона становить приблизно 50 % від значень, що спостерігаються у чоловіків, що пов&rsquo;язують з більш високим вмістом жирової тканини в організмі жінок; дана різниця не є клінічно важливою.
Метаболізм. У здорових добровольців топірамат переважно не піддається метаболізму (~ 20 %). Але у пацієнтів, які отримують супутню терапію протиепілептичними препаратами з відомими властивостями індукувати ферменти, які відповідають за метаболізм лікарських засобів, метаболізм топірамату підвищувався до 50 %. Із плазми крові, сечі та фекалій людини були виділені та ідентифіковані 6 метаболітів, утворених шляхом гідроксилювання, гідролізу та глюкуронідації. Кожен з цих метаболітів становив менше 3 % від загальної радіоактивності сечі після застосування 14С-топірамату. Дослідження двох метаболітів, що зберегли більшість структури топірамату, виявили, що вони мають невелику або зовсім не мають протисудомної дії.
Виведення. Основним шляхом виведення незміненого топірамату (щонайменше 81 % від дози) і його метаболітів у людини є нирки. Близько 66 % дози 14С-топірамату виділяється у незміненому вигляді із сечею протягом 4 днів. При застосуванні 50 мг та 100 мг топірамату 2 рази на добу середній нирковий кліренс становить близько 18 мл/хв та 17 мл/хв відповідно, що свідчить про канальцеву реабсорбцію топірамату в нирках. Ці дані узгоджуються з результатами досліджень на щурах, яким топірамат застосовували одночасно з пробенецидом та спостерігали суттєве підвищення ниркового кліренсу топірамату. Після перорального застосування плазмовий кліренс препарату становить 20&ndash;30 мл/хв.
Лінійність. Топірамат має низьку міжсуб&rsquo;єктну варіабельність концентрацій у плазмі крові, тому його фармакокінетичні властивості є передбачуваними. Фармакокінетика топірамату є лінійною, плазмовий кліренс залишається постійним, а площа під кривою &laquo;концентрація &mdash; час&raquo; збільшується дозопропорційно після застосування доз у діапазоні від 100 мг до 400 мг здоровим добровольцям. У пацієнтів з нормальною функцією нирок рівноважна концентрація у плазмі крові досягається протягом 4&ndash;8 днів. Значення Сmax після багаторазового перорального застосування 100 мг топірамату 2 рази на добу здоровим добровольцям становить 6,76 мкг/мл. Після багаторазового прийому доз по 50 і 100 мг 2 рази на добу середній період напіввиведення топірамату з плазми крові становить приблизно 21 годину.
Одночасне застосування з іншими протиепілептичними лікарськими засобами. Багаторазове застосування топірамату у дозах від 100 до 400 мг 2 рази на добу одночасно з фенітоїном чи карбамазепіном демонструє дозопропорційне зростання концентрації топірамату у плазмі крові.
Порушення функції нирок. У хворих з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок плазмовий та нирковий кліренс топірамату знижується (СLCR &le; 70 мл/хв). Як наслідок, для заданої дози препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок очікуються вищі рівноважні концентрації топірамату у плазмі крові порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Пацієнтам з порушеннями функцій нирок може знадобитися більше часу для досягнення рівноважних концентрацій після прийому кожної дози. Пацієнтам з помірними та тяжкими порушеннями функцій нирок рекомендується половина від звичайної початкової та підтримуючої доз.
Топірамат ефективно виводиться з плазми крові шляхом гемодіалізу. Подовжений час гемодіалізу може спричинити зниження концентрації топірамату нижче рівня, необхідного для підтримання протисудомного ефекту. Для уникнення швидких знижень концентрації топірамату у плазмі крові під час гемодіалізу може потребуватися додаткова доза. При доборі дози слід враховувати: 1) тривалість діалізного періоду; 2) швидкість кліренсу діалізної системи, що використовується; 3) значення ниркового кліренсу топірамату у пацієнта, який знаходиться на діалізі.
Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функцій печінки від середнього до тяжкого ступеня кліренс топірамату знижується в середньому до 26 %. Тому пацієнтам з порушеннями функції печінки топірамат слід застосовувати з обережністю.
Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку, які не мають захворювань нирок, плазмовий кліренс топірамату не змінюється.
Діти (віком до 12 років)
Фармакокінетика топірамату у дітей, як і у дорослих, яким застосовують Топірамін як додаткову терапію, є лінійною, з кліренсом, не залежним від дози, та з рівноважними концентраціями у плазмі крові, що підвищуються пропорційно до дози. Однак діти мають більший кліренс та коротший період напіввиведення. Отже, концентрації топірамату у плазмі крові при застосуванні одних і тих же доз в розрахунку на кілограм маси тіла можуть бути нижчими у дітей порівняно з такими у дорослих. Як і у дорослих, протиепілептичні лікарські засоби, що індукують печінкові ферменти, зменшують рівноважні концентрації топірамату у плазмі крові.

Показання

Як монотерапія для лікування дорослих та дітей віком від 6 років з парціальними нападами з або без вторинно генералізованих нападів та первинно генералізованих тоніко-клонічних нападів.
Як додаткова терапія для лікування дорослих та дітей віком від 2 років з парціальними нападами з або без вторинно генералізованих нападів та первинно генералізованих тоніко-клонічних нападів та лікування нападів, асоційованих із синдромом Леннокса &mdash; Гасто.
Для профілактики нападів мігрені у дорослих після ретельної оцінки можливостей альтернативного лікування. Топірамат не рекомендований для лікування гострих станів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого компонента лікарського засобу.
Не застосовувати для профілактики мігрені у вагітних, а також у жінок репродуктивного віку, якщо тільки вони не застосовують високоефективні методи контрацепції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Особливості застосування

ри необхідності швидкої відміни топірамату рекомендоване клінічне спостереження за станом пацієнта (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;).
Як і при застосуванні інших протиепілептичних препаратів, у деяких пацієнтів може спостерігатися зростання частоти нападів або поява нових типів нападів при застосуванні топірамату. Ці явища можуть бути наслідком передозування, зниження концентрацій у плазмі крові протиепілептичних препаратів, які застосовують одночасно, прогресуванням захворювання або парадоксальним ефектом.
Достатня гідратація є дуже важливою при застосуванні топірамату для зниження ризику розвитку нефролітіазу. Вживання достатньої кількості рідини до та під час фізичних навантажень або впливу високих температур зменшує ризик температурозалежних побічних реакцій (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;).
Жінки дітородного віку
У разі прийому під час вагітності топірамат може спричинити внутрішньоутробні вади розвитку плода та обмеження росту плода (малий зріст для гестаційного віку та низька вага при народженні). Дані щодо вагітностей Північноамериканського реєстру протиепілептичних лікарських засобів (NAAED) вказують на приблизно в 3 рази вищу поширеність основних вроджених вад розвитку (4,3 %) при монотерапії топіраматом порівняно з референтною групою, яка не приймала протиепілептичні препарати (1,4 %). Крім того, за даними інших досліджень, існує підвищений ризик тератогенних ефектів, пов&rsquo;язаних із застосуванням протиепілептичних препаратів у комбінованій терапії, порівняно з монотерапією.
Перед початком лікування топіраматом у жінки репродуктивного віку слід провести тестування на вагітність та порадити високоефективний метод контрацепції (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;). Пацієнтка повинна бути повністю поінформована про ризики, пов&rsquo;язані із застосуванням топірамату під час вагітності (див. розділи &laquo;Протипоказання&raquo; та &laquo;Застосування у період вагітності та годування груддю&raquo;).
Олігогідроз
Повідомлялося про випадки олігогідрозу (зменшення потовиділення) та ангідрозу, асоційовані із застосуванням топірамату. Зменшення потовиділення та гіпертермія (підвищення температури тіла) можуть виникати головним чином у маленьких дітей, які піддаються впливу високих температур навколишнього середовища.
Розлади настрою / депресія
Повідомлялося про підвищення частоти випадків розладів настрою та депресії під час лікування топіраматом.
Суїцид / суїцидальні думки
Повідомлялося про випадки появи суїцидальних думок та суїцидальної поведінки у пацієнтів, які лікувалися протиепілептичними препаратами за декількома показаннями. Метааналіз плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів показав невелике підвищення ризику суїцидальних думок та поведінки. Механізм розвитку цього явища невідомий, наявні дані не виключають підвищення ризику у зв&rsquo;язку з застосуванням топірамату.
Під час подвійно сліпих контрольованих досліджень суїцидальні побічні реакції (суїцидальні думки, спроби самогубства та випадки самогубства) відзначалися у 0,5 % пацієнтів, які отримували топірамат (46 з 8652 пацієнтів), і з приблизно у 3 рази вищою частотою, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо (0,2 %; 8 з 4045 пацієнтів).
Тому рекомендовано відстежувати ознаки суїцидальних думок та поведінки пацієнтів і призначати відповідне лікування. Пацієнтам (та особам, які їх доглядають) слід звертатися за консультацією до лікаря при першій появі суїцидальних думок та поведінки.
Нефролітіаз
Під час застосування топірамату деякі пацієнти, особливо зі схильністю до нефролітіазу, мають підвищений ризик утворення каменів у нирках і появи пов&rsquo;язаних з цим симптомів, таких як ниркова коліка, нирковий біль чи біль у боці. Факторами ризику розвитку нефролітіазу є утворення каменів у нирках у минулому, нефролітіаз у сімейному анамнезі, гіперкальціурія. Крім того, ризик додатково підвищується у пацієнтів, які приймають супутні препарати, що сприяють розвитку нефролітіазу.
Порушення функції нирок
Пацієнтам з порушенням функції нирок (CLCR &le; 70 мл/хв) топірамат слід призначати з обережністю з огляду на те, що плазмовий та нирковий кліренси топірамату знижені у таких пацієнтів. Пацієнтам з порушенням функції нирок може знадобитися більше часу для досягнення стану рівноважних концентрацій після прийому кожної дози (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo; та &laquo;Фармакокінетика&raquo;).
Порушення функцій печінки
Пацієнтам із порушенням функції печінки топірамат слід призначати з обережністю через можливість зниження кліренсу топірамату.
Гостра міопія та вторинна закритокутова глаукома
При застосуванні топірамату повідомлялося про випадки синдрому гострої міопії, асоційованої із вторинною закритокутовою глаукомою. Симптоми включають різке зниження гостроти зору та/або біль в оці. Офтальмологічний огляд може виявити міопію, зменшення глибини передньої камери ока, гіперемію (почервоніння очей) та підвищений внутрішньоочний тиск. Також може спостерігатися мідріаз. Описаний синдром може бути пов&rsquo;язаний із супрациліарним випотом, що спричиняє зсув кришталика та райдужної оболонки і розвиток вторинної закритокутової глаукоми. Як правило, симптоми виникали протягом першого місяця лікування топіраматом. На відміну від первинної відкритокутової глаукоми, що рідко спостерігається у пацієнтів віком до 40 років, вторинна закритокутова глаукома, пов&rsquo;язана із застосуванням топірамату, спостерігалась як у дітей, так і у дорослих. Лікування передбачає щонайшвидшу відміну топірамату та вжиття відповідних заходів для зниження внутрішньоочного тиску.
Підвищений внутрішньоочний тиск будь-якої етіології при відсутності відповідного лікування може призвести до серйозних ускладнень, включаючи остаточну втрату зору.
Слід визначити, чи можна призначати топірамат пацієнтам із порушеннями зору в анамнезі.
Дефекти поля зору
У пацієнтів, які отримували лікування топіраматом, спостерігалися дефекти поля зору, що не залежали від підвищеного внутрішньоочного тиску. Під час клінічних досліджень більшість таких явищ мали оборотний характер і зникали після припинення лікування. При появі зорових порушень у будь-який час протягом терапії слід розглянути необхідність відміни лікарського засобу.
Метаболічний ацидоз
При застосуванні топірамату може виникати гіперхлоремічний, не пов&rsquo;язаний із дефіцитом аніонів метаболічний ацидоз (тобто зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові нижче норми у разі відсутності респіраторного алкалозу). Зниження концентрації бікарбонатів у сироватці крові є наслідком пригнічення топіраматом карбоангідрази у нирках. У більшості випадків зниження концентрації бікарбонатів відбувається на початку прийому препарату, хоча даний ефект може виявитися у будь-який час протягом лікування топіраматом. Рівень зниження концентрації, як правило, невеликий або помірний (у середньому на 4 ммоль/л при застосуванні дорослим пацієнтам у дозі 100 мг на добу і близько 6 мг/кг маси тіла на добу при застосуванні дітям). У деяких випадках у пацієнтів відзначалося зниження концентрації нижче рівня 10 ммоль/л. Деякі захворювання або заходи лікування, що призводять до розвитку ацидозу (наприклад захворювання нирок, тяжкі респіраторні захворювання, епілептичний статус, діарея, хірургічні втручання, кетогенна дієта, прийом деяких лікарських засобів), можуть бути додатковими факторами, що посилюють вплив топірамату на зниження бікарбонатів.
Хронічний метаболічний ацидоз підвищує ризик утворення ниркових каменів та потенційно може призвести до виникнення остеопенії.
У дітей хронічний метаболічний ацидоз може призвести до уповільнення росту. Вплив топірамату на ускладнення, пов&rsquo;язані з кістковою тканиною, систематично не досліджувався ні у дітей, ні у дорослих пацієнтів.
Залежно від основного захворювання, при лікуванні топіраматом рекомендується здійснювати відповідні дослідження, включаючи визначення рівня бікарбонатів у сироватці крові. У разі наявності симптомів або ознак (наприклад дихання Куссмауля, задишка, анорексія, нудота, блювання, підвищена втомлюваність, тахікардія або аритмія), що вказують на метаболічний ацидоз, рекомендується дослідження рівня бікарбонатів у сироватці крові. При виникненні та прогресуванні метаболічного ацидозу рекомендується зменшити дозу або припинити застосування топірамату (шляхом поступового зниження дози).
Пацієнтам з факторами ризику появи метаболічного ацидозу топірамат слід призначати з обережністю.
Порушення когнітивних функцій
Когнітивні порушення при епілепсії зумовлені багатьма факторами і можуть бути пов&rsquo;язані з основною причиною захворювання, безпосередньо епілепсією або протиепілептичним лікуванням. Відомо про випадки погіршення когнітивних функцій у дорослих, які отримували лікування топіраматом, що вимагали зниження дози або відміни лікування препаратом. Однак наявних даних досліджень впливу топірамату на когнітивні функції у дітей недостатньо &mdash; зв&rsquo;язок потребує подальшого вивчення.
Гіперамонемія та енцефалопатія
Повідомлялося про гіперамонемію з енцефалопатією або без неї при лікуванні топіраматом (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;). Ризик розвитку гіперамонемії при застосуванні топірамату залежить від дози. Про розвиток гіперамонемії повідомляють частіше, коли топірамат застосовують одночасно з вальпроєвою кислотою (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;).
Якщо у пацієнта розвивається незрозуміла млявість або зміни психічного стану, пов&rsquo;язані з монотерапією топіраматом або додатковою терапією, рекомендується розглянути питання про гіперамоніємічну енцефалопатію та визначення рівня аміаку в крові.
Особливості дієти
Під час лікування топіраматом деякі пацієнти можуть втрачати масу тіла, тому рекомендується контроль маси тіла. При зменшенні маси тіла під час прийому топірамату слід розглянути доцільність підтримуючої дієти або посиленого харчування.
Непереносимість лактози
Таблетки, вкриті оболонкою, містять лактозу. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатінстю або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не застосовувати лікарський засіб.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Топірамат має незначний або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.
Топірамат діє на центральну нервову систему і може спричиняти сонливість, запаморочення та інші симптоми. Він також може спричинити зорові порушення та/або розмитість зору. Зазначені побічні реакції можуть бути потенційно небезпечними для пацієнтів, які керують автомобілем або працюють з технікою, особливо у тому випадку, коли пацієнт ще не має індивідуального досвіду застосування препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Ризик, пов&rsquo;язаний з епілепсією та застосуванням протиепілептичних лікарських засобів. Жінкам репродуктивного віку необхідно проконсультуватися с фахівцем. При плануванні вагітності слід переглянути необхідність лікування протиепілептичними лікарськими засобами. Жінкам, що отримують протиепілептичні засоби, слід уникати раптового припинення лікування, оскільки це може призвести до загострення нападів та спричинити серйозні наслідки як для жінки, так і для дитини в утробі матері. Слід віддавати перевагу монотерапії, оскільки при комбінованій терапії протиепілептичними препаратами ризик виникнення вроджених вад вищий.
Ризик, пов&rsquo;язаний із застосуванням топірамату. Топірамат продемонстрував тератогенний вплив на мишей, щурів та кролів. У щурів топірамат долає плацентарний бар&rsquo;єр.
У людини топірамат проникає через плаценту: в пуповинній та материнській крові спостерігаються подібні концентрації.
Дані реєстру вагітностей свідчать, що у новонароджених, чиї матері застосовували топірамат як монотерапію:
<ul>
<li>існує підвищений ризик розвитку вроджених вад (черепно-лицьові дефекти, зокрема вроджене розщеплення губи/піднебіння, гіпоспадія та аномалії різних систем організму) внаслідок застосування топірамату під час І триместру вагітності. Дані щодо вагітностей Північноамериканського реєстру протиепілептичних лікарських засобів (NAAED) вказують на майже у 3 рази вищу частоту випадків виникнення вад розвитку (4,3 %) при монотерапії топіраматом порівняно з контрольною групою (1,4 %), яка не приймала протиепілептичних препаратів. Крім того, дані інших досліджень вказують на підвищення ризику тератогенних ефектів при комбінованій терапії протиепілептичними препаратами порівняно із їх застосуванням як монотерапії. Як повідомляється, ризик залежить від дози; ефекти спостерігались при всіх дозах. У жінок, які отримували топірамат і у яких народилася дитина з вродженими вадами розвитку, існує підвищений ризик появи вад розвитку у наступних вагітностях при дії топірамату;</li>
<li>збільшується частота випадків народження дітей з малою масою тіла (&lt;2500 г) порівняно з контрольною групою;</li>
<li>збільшується частота випадків затримки внутрішньоутробного росту плода (SGA; визначають при масі тіла новонародженого нижче 10-го процентилю з поправкою на &nbsp;гестаційний вік та стратифікацією за статтю). Віддалені наслідки SGA немовлят не встановлені.</li>
</ul>
Жінкам репродуктивного віку рекомендовано використовувати високоефективні методи контрацепції та розглянути альтернативні методи лікування.
Призначення при епілепсії
Жінкам репродуктивного віку рекомендовано розглянути альтернативні методи лікування. При лікуванні топіраматом жінкам репродуктивного віку слід використовувати високоефективні методи контрацепції (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;). У період вагітності Топірамін слід призначати лише після докладного інформування жінки про відомі ризики неконтрольованої епілепсії для вагітності та можливий вплив лікарського засобу на плід. При плануванні вагітності слід проконсультуватися з лікарем з метою повторної оцінки лікування, а також розглянути інші методи лікування. Необхідне ретельне допологове спостереження у разі прийому Топіраміну протягом першого триместру вагітності.
Призначення для профілактики мігрені
Топірамат протипоказаний для профілактики мігрені у жінок у період вагітності та у жінок репродуктивного віку, якщо вони не застосовують високоефективні методи контрацепції (див. розділи &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;, &laquo;Протипоказання&raquo;).
Період годування груддю
Під час досліджень на тваринах було виявлено виділення топірамату у грудне молоко. Екскреція топірамату у грудне молоко людини не вивчалася під час контрольованих досліджень. За деякими спостереженнями, топірамат проникає у грудне молоко у значних кількостях. Ефекти, що спостерігалися у новонароджених/немовлят, матері яких проходили терапію топіраматом у період грудного вигодовування, включають діарею, сонливість, дратівливість та неадекватне збільшення ваги.
Тому слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення/утримання від терапії топіраматом з урахуванням переваг грудного вигодовування для дитини та переваг терапії топіраматом для жінок (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Фертильність
Дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу топірамату на фертильність. Вплив топірамату на фертильність людини не встановлений.

Спосіб застосування та дози

Лікування рекомендується розпочинати з низької дози з подальшим поступовим підбиранням ефективної дози, щоб уникнути залежних від дози побічних ефектів. Підвищувати дозу потрібно залежно від клінічної відповіді. Таблетки не слід розламувати. Препарат можна приймати незалежно від вживання їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Контроль концентрацій топірамату у плазмі крові не є необхідним для оптимізації лікування препаратом. У рідкісних випадках призначення топірамату як додаткової терапії при лікуванні фенітоїном може потребувати коригування дози фенітоїну для досягнення оптимального клінічного ефекту. Додавання або відміна фенітоїну або карбамазепіну як додаткової терапії при лікуванні топіраматом може потребувати коригування дози препарату.
Відміну протиепілептичних препаратів, включно з топіраматом, слід здійснювати поступово з метою мінімізації можливості виникнення нападів або збільшення їх частоти, незалежно від того, чи мають пацієнти випадки нападів епілепсії в анамнезі. Під час клінічних досліджень добові дози зменшували на 50&ndash;100 мг зі щотижневим інтервалом для дорослих, хворих на епілепсію, та на 25&ndash;50 мг для дорослих, які приймали топірамат у дозуванні до 100 мг на добу з метою профілактики мігрені. У ході клінічних досліджень з участю дітей відміну топірамату проводили поступово, за 2&ndash;8 тижнів.
Монотерапія епілепсії
При відміні супутніх протиепілептичних препаратів з метою монотерапії топіраматом необхідно враховувати можливий вплив цього кроку на частоту нападів. Якщо безпека не вимагає термінової відміни супутнього протиепілептичного препарату, рекомендується поступове зниження його дози на ⅓ кожні 2 тижні. При відміні препаратів, що є індукторами печінкових ферментів, концентрації топірамату в крові будуть зростати. У таких ситуаціях при наявності клінічних показань дозу лікарського засобу можна зменшити.
Дорослі
Дозу слід титрувати залежно від клінічної відповіді. Лікування слід розпочинати з прийому 25 мг на ніч протягом 1 тижня з подальшим збільшенням з тижневим або двотижневим інтервалом на 25 або 50 мг на добу (добову дозу застосовувати у 2 прийоми). Якщо пацієнт не переносить такий режим титрування дози, можна збільшити інтервали між підвищеннями дози або зменшити крок підвищення дози.
Рекомендований рівень початкової цільової дози топірамату при монотерапії у дорослих &ndash; від 100 до 200 мг на добу, розподілених на 2 прийоми. Максимальна рекомендована доза &ndash; 500 мг на добу, розподілена на 2 прийоми. Деякі пацієнти з рефрактерними формами епілепсії добре переносять монотерапію топіраматом у дозі 1000 мг на добу. Зазначені рекомендації щодо дозування стосуються всіх дорослих пацієнтів, включаючи людей літнього віку у разі відсутності у них захворювань нирок.
Діти (віком від 6 років)
Дозу для дітей слід титрувати залежно від клінічної відповіді. Лікування дітей віком від 6 років слід розпочинати з прийому 0,5&ndash;1 мг/кг на ніч протягом 1 тижня з подальшим збільшенням з тижневим або двотижневим інтервалом на 0,5&ndash;1 мг/кг на добу (добову дозу застосовувати за 2 прийоми). Якщо дитина не переносить такий режим титрування дози, можна збільшити інтервали між підвищеннями дози або зменшити крок підвищення дози.
Рекомендований рівень початкової цільової дози топірамату при монотерапії у дітей віком від 6 років становить 100 мг на добу залежно від клінічної відповіді (це близько 2 мг/кг маси тіла на добу для дітей віком від 6 до 16 років).
Додаткова терапія епілепсії (парціальні напади з наявністю або відсутністю вторинної генералізації, первинні генералізовані тоніко-клонічні напади чи напади, асоційовані з синдромом Леннокса &mdash; Гасто).
Дорослі
Лікування розпочинати з прийому 25&ndash;50 мг на ніч протягом 1 тижня. Повідомлялося про застосування нижчих початкових доз, однак їх не вивчали систематично. Далі дозу збільшувати з тижневим або двотижневим інтервалом на 25&ndash;50 мг на добу (добову дозу застосовувати за 2 прийоми). У деяких пацієнтів ефект може бути досягнутий при прийомі лікарського засобу 1 раз на добу.
Під час клінічних досліджень застосування топірамату як додаткової терапії мінімальна ефективна доза становила 200 мг. Звичайна добова доза становить 200&ndash;400 мг на добу у 2 прийоми.
Зазначені рекомендації щодо дозування стосуються всіх дорослих пацієнтів, включаючи людей літнього віку у разі відсутності у них захворювань нирок (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Діти (віком від 2 років)
Рекомендована загальна добова доза топірамату як додаткової терапії становить приблизно 5&ndash;9 мг/кг маси тіла на добу у 2 прийоми. Лікування слід розпочинати з прийому 25 мг (або менше з розрахунку 1&ndash;3 мг/кг маси тіла на добу) на ніч протягом 1 тижня з подальшим збільшенням з тижневим або двотижневим інтервалом на 1&ndash;3 мг/кг маси тіла на добу (добову дозу застосовувати у 2 прийоми) до досягнення терапевтичного ефекту. У ході клінічних досліджень вивчали дози до 30 мг/кг маси тіла на добу, які загалом добре переносилися.
Мігрень
Дорослі
Рекомендована загальна добова доза топірамату для профілактики нападів мігрені становить 100 мг, розподілених на 2 прийоми. Лікування слід розпочинати з прийому 25 мг ввечері протягом 1 тижня з подальшим збільшенням на 25 мг на добу з інтервалом 1 тиждень після кожного підвищення дози. Якщо пацієнт не переносить такий режим титрування дози, можна збільшити інтервали між підвищеннями дози.
У деяких пацієнтів клінічна відповідь досягається при застосуванні 50 мг топірамату на добу. Під час клінічних досліджень пацієнти отримували до 200 мг топірамату на добу. Таке дозування може бути ефективним для деяких пацієнтів, однак рекомендовано призначати його з обережністю, щоб запобігти підвищенню частоти виникнення побічних реакцій.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функцій нирок. З огляду на те, що плазмовий та нирковий кліренси топірамату знижені у пацієнтів з порушеною функцією нирок (CLCR &le;70 мл/хв), таким пацієнтам топірамат слід призначати з обережністю. У разі порушення функції нирок може знадобитися більше часу для досягнення стійкого стану після прийому кожної дози. Рекомендується половина звичайної початкової та підтримуючої дози (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;).
Топірамат видаляється з плазми крові під час гемодіалізу, тому пацієнтам з останньою стадією ниркової недостатності у дні проведення гемодіалізу рекомендовано призначати додаткову дозу препарату, яка становить приблизно половину звичайної добової дози. Додаткову дозу слід розподілити на 2 прийоми та застосовувати на початку та після завершення процедури гемодіалізу. Додаткова доза може відрізнятися залежно від характеристик діалізної системи, що використовується (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;).
Порушення функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функцій печінки від помірного до тяжкого ступеня топірамат слід призначати з обережністю, зважаючи на знижений кліренс топірамату.
Пацієнти літнього віку. Для лікування пацієнтів літнього віку коригування дози не потрібне, якщо вони не мають порушень функції нирок.

Діти

Монотерапія епілепсії
Застосовувати дітям віком від 6 років.
Додаткова терапія (парціальні напади, із вторинною генералізацією або без такої, первинні генералізовані тоніко-клонічні напади чи напади, асоційовані з синдромом Леннокса &mdash; Гасто). Застосовувати дітям віком від 2 років.

Передозування

Симптоми
Повідомлялося про випадки передозування топірамату. Ознаки та симптоми передозування топіраматом включали судоми, сонливість, порушення мовлення, розмитість зору, диплопію, порушення мислення, порушення координації, летаргію, ступор, артеріальну гіпотензію, біль у животі, ажитацію, запаморочення та депресію. У більшості випадків не було тяжких клінічних наслідків, але були зареєстровані летальні випадки після передозування із застосуванням комбінації кількох лікарських засобів, у тому числі топірамату.
Передозування топірамату може спричинити тяжкий метаболічний ацидоз (див. &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Лікування
При гострому передозуванні топірамату, якщо з моменту прийняття пройшло небагато часу, необхідно одразу промити шлунок або спровокувати блювання. У ході дослідження in vitro було встановлено, що активоване вугілля адсорбує топірамат. При необхідності симптоматичної терапії пацієнтам рекомендується вживати багато рідини. Ефективним заходом виведення топірамату з організму є гемодіаліз.

Побічні реакції

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 &deg;С у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Таблетки по 25 мг: по 60 таблеток у флаконах.

Категорія відпуску

Фармасайнс Інк, Канада.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.

Немає в наявності