www.apteka24.ua АПТЕКА 24 №❶ в Украине!

Тенохоп 300 мг №30 таблетки

Loading...
    Купить Тенохоп 300 мг №30 таблетки в Украине: цена, инструкция, применение, отзывы
1076.1 грн.
Есть в наличии
ПОЛУЧИТЬ КРЕДИТ
Без оформления интернет-заказа товар в аптеке может отсутствовать. Цена на сайте и в аптеке могут отличаться.
Вы можете оформить мгновенный кредит на недостающую сумму и получить деньги на свою кредитную карту в течение 15 минут.

Описание Тенохоп 300 мг №30 таблетки

Цена Тенохоп 300 мг №30 таблетки актуальна при заказе на сайте. Купить Тенохоп 300 мг №30 таблетки в городах Украины: Киев, Харьков, Днепр, Одесса, Ровно, Белая Церковь, Винница, Запорожье, Ивано-Франковск, Краматорск, Кременчуг, Кривой Рог, Кропивницкий, Львов, Луцк, Мариуполь, Николаев, Полтава, Сумы, Тернополь, Херсон, Житомир, Хмельницкий, Черкассы, Черновцы, Чернигов.

Тенохоп 300 мг №30 таблетки Инструкция

a:2:{s:4:"TEXT";s:70521:"a:2:{s:4:"TEXT";s:103695:"

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ТЕНОХОП
(TENOHOPE)

Склад:

діюча  речовина: tenofovir;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить тенофовіру дизопроксилу фумарату 300 мг; 

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Opadry II Blue 30K505002: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), триацетин, індигокармін (Е 132).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, блакитного кольору з написом «CL 77» з одного боку та гладенькі з іншого.

Фармакотерапевтична група.

Противірусні засоби для системного застосування. Нуклеозидні і нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТХ J05A F07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат – це фумаратна сіль пропрепарату тенофовіру дизопроксилу. Тенофовіру дизопроксил всмоктується та перетворюється на активну речовину тенофовір, що є аналогом нуклеозидмонофосфату (нуклеотид). Тенофовір перетворюється на активний метаболіт, тенофовіру дифосфат, що є обов’язковим закінченням ланцюжка, за допомогою конструктивно експресованих клітинних ферментів. Тенофовіру дифосфат має внутрішньоклітинний період напіввиведення 10 годин в активованому стані та 50 годин в стані спокою в мононуклеарних клітинах периферійної крові (peripheral blood mononuclear cells – PBMCs). Тенофовіру дифосфат інгібує ВІЛ‑1 зворотну транскриптазу і HBV полімеразу шляхом конкуренції прямого зв’язування з природним субстратом діоксирибонуклеотиду та обривом ДНК-ланцюжка після приєднання до ДНК. Тенофовіру дифосфат є слабким інгібітором клітинних полімераз α, β та γ. В аналізах in vitro тенофовір у концентраціях до 300 мкмоль/л також впливав на синтез мітохондріальної ДНК або утворення молочної кислоти.

Фармакокінетика.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат – це розчинний у воді ефір пропрепарату, який швидко перетворюється in vivo на тенофовір та формальдегід.

Тенофовір перетворюється внутрішньоклітинно на тенофовіру монофосфат та на активний компонент – тенофовіру дифосфат.

Всмоктування

Після перорального введення ВІЛ-інфікованим пацієнтам тенофовіру дизопроксилу фумарат швидко всмоктується та перетворюється на тенофовір. Застосування численних доз тенофовіру дизопроксилу фумарату з їжею ВІЛ-інфікованим пацієнтам призводило до середніх (коефіцієнт варіації, % [CV, %]) значень максимальної концентрації (Cmax), площі під кривою «концентрація-час» (AUC0‑∞) та мінімальної концентрації (Cmin) тенофовіру 326 (36,6 %) нг/мл, 3,324 (41,2 %) нг·год/мл та 64,4 (39,4 %) нг/мл відповідно. Cmax тенофовіру досягається в сироватці крові в межах 1 години після прийому натще та в межах 2 годин після прийому з їжею. При пероральному застосуванні тенофовіру дизопроксилу фумарату пацієнтам натще пероральна біодоступність становила приблизно 25 %. Введення тенофовіру дизопроксилу фумарату з багатою на жири їжею підвищувало пероральну біодоступність, при цьому значення AUC тенофовіру збільшувалося приблизно на 40 %, а Cmax – приблизно на 14 %. Після першої дози тенофовіру дизопроксилу фумарату, отриманої після багатої на жири їжі, медіанне значення Cmax в сироватці становило від 213 до 375 нг/мл. Прийом з легкою їжею не мав істотного впливу на фармакокінетику тенофовіру.

Розподіл

Після перорального застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату тенофовір розподіляється до багатьох тканин, при цьому найбільші концентрації спостерігаються в нирках, печінці та у вмісті кишечнику (доклінічні дослідження). Зв’язування in vitro тенофовіру з білками плазми або сироватки крові становило менше 0,7 та 7,2 % відповідно в діапазоні концентрацій тенофовіру 0,01–25 мкг/мл.

Біотрансформація

Дослідження in vitro показали, що ані тенофовіру дизопроксилу фумарат, ані тенофовір не є субстратами ферментів CYP450.

Виведення

Тенофовір головним чином виводиться нирками як шляхом фільтрації, так і активною тубулярною транспортною системою, при цьому після внутрішньовенного введення приблизно 70–80 % дози виводиться в незміненому вигляді з сечею. Загальній кліренс становив приблизно 230 мл/год/кг (приблизно 300 мл/хв). Нирковий кліренс – приблизно 160 мл/год/кг (близько 210 мл/хв), що перевищує швидкість гломерулярної фільтрації. Це вказує на те, що тубулярна секреція є важливою частиною виведення тенофовіру. Після перорального прийому остаточний період напіввиведення тенофовіру становить від 12 до 18 годин.

Результати дослідження показали, що шляхом активної тубулярної секреції тенофовіру є вхідний тік до проксимальної канальцевої клітини за допомогою транспортерів органічного іону людини (hOAT) 1 та 3 і вихідний тік до сечі за допомогою резистентного до багатьох препаратів білка 4 (multidrug resistant protein 4 – MRP 4).

Лінійність-нелінійність

Показники фармакокінетики тенофовіру не залежали від дози тенофовіру дизопроксилу фумарату в діапазоні доз від 75 до 600 мг та не зазнавали впливу при повторному введенні у  будь-яких дозах.

Ниркові порушення

Параметри фармакокінетики тенофовіру визначалися після введення одноразової дози 245 мг тенофовіру дизопроксилу 40 неінфікованим ВІЛ та HBV пацієнтам з нирковими порушенням різного ступеня, що визначалися відповідно до вихідного значення кліренсу креатиніну (КК) (нормальна функція нирок, якщо КК > 80 мл/хв; невеликі порушення – при КК 50–79 мл/хв; помірні – при КК 30–49 мл/хв та тяжкі – при КК 10–29 мл/хв). Порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок середня (% CV) експозиція  тенофовіру збільшилася з 2185 (12 %) нг·год/мл в осіб з КК > 80 мл/хв до відповідно 3064 (30 %) нг·год/мл, 6009 (42 %) нг·год/мл та 15 985 (45 %) нг·год/мл у пацієнтів з незначними, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок. Очікується, що збільшення інтервалу між введенням препарату призведе до більш високих пікових концентрацій в плазмі крові та менших рівнів Cmin у пацієнтів з нирковими порушеннями порівняно з пацієнтами, що мають нормальну функцію нирок. Клінічне значення цього невідоме.

У пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок (КК < 10 мл/хв), які потребували гемодіалізу, концентрації тенофовіру між діалізами значно збільшувалися протягом 48 годин, досягаючи середнього значення Cmax 1032 нг/мл та середнього значення AUC0‑48h 42 857 нг·год/мл.

Рекомендовано, щоб інтервал між введеннями тенофовіру дизопроксилу фумарату в дозі 245 мг  був змінений у пацієнтів із кліренсом креатиніну < 50 мл/хв або у пацієнтів, які вже мають термінальну хронічну ниркову недостатність (ТХНН) та потребують діалізу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Фармакокінетика тенофовіру у пацієнтів без гемодіалізу з кліренсом креатиніну < 10 мл/хв та у пацієнтів з ТХНН, контролювання стану яких здійснюється шляхом очеревинного або іншими формами діалізу, не досліджувалася.

Печінкові порушення

Одноразова доза тенофовіру дизопроксилу 245 мг вводилася неінфікованим ВІЛ та HBV пацієнтам з різним ступенями печінкових порушень, що визначалися відповідно до класифікації Чайлда‑П’ю‑Тюркотта. Параметри фармакокінетики тенофовіру істотно не змінювалися у пацієнтів з порушеннями печінки, що вказувало на те, що потреби у коригуванні дози немає. Середні (% CV) значення Cmax та AUC0‑∞ тенофовіру становили 223 (34,8 %) нг/мл та 2050 (50,8 %) нг·год/мл відповідно у осіб без печінкових порушень, 289 (46,0 %) нг/мл та 2310 (43,5 %) нг·год/мл у осіб з помірними порушеннями функції печінки та 305 (24,8 %) нг/мл та 2740 (44,0 %) нг·год/мл у осіб з тяжкими печінковими порушеннями.

Внутрішньоклітинна фармакокінетика

У мононуклеарних клітинах периферійної крові людини, що не відтворюються, період напіввиведення тенофовіру дифосфату становить приблизно 50 годин, тоді як цей показник у стимульованих фітогемаглютиніном PBMCs становив приблизно 10 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекція ВІЛ-1

Лікування ВІЛ-1-інфікованих пацієнтів, у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.

Лікарський засіб призначають для лікування ВІЛ-1-інфікованих підлітків з резистентністю до нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази (НІЗТ) або токсичністю, що виключають застосування лікарських засобів першої лінії пацієнтам у віці від 12 до < 18 років.

Вибір препарату Тенохоп для лікування ВІЛ-1-інфікованих пацієнтів, які проходили лікування антиретровірусними препаратами, повинен засновуватися на індивідуальній історії проведення тестування резистентності / або історії лікування пацієнтів.

Гепатит В

Лікарський засіб  призначений для лікування хронічного гепатиту B у дорослих із:

-         компенсованим захворюванням печінки, ознаками активної реплікації вірусу, постійним підвищенням рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) в сироватці крові та гістологічним проявом активного запалення та/або фіброзу;

-         підтвердженням ламівудинорезистентного гепатиту В (див. розділи «Побічні реакції» і «Фармакодинаміка»);

-         декомпенсованим захворюванням печінки (див. розділи «Особливості застосування», «Побічні реакції»).

Тенохоп призначений для лікування хронічного гепатиту B у підлітків віком від 12 до < 18 років з:

-         компенсованим захворюванням печінки, ознаками активного захворювання імунної системи, тобто активної реплікації вірусу, постійним підвищенням рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) в сироватці крові та гістологічним проявом активного запалення та/або фіброзу (див. розділи «Фармакодинаміка», «Особливості застосування», «Побічні реакції»).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини чи до будь-якої з допоміжних речовин. Дитячий вік до 12 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії проведено тільки у дорослих.

Беручи до уваги результати експериментів in vitro та відомий шлях виведення тенофовіру, можна зробити висновок, що ймовірність опосередкованих CYP450 взаємодій за участю тенофовіру та інших лікарських засобів низька.

Не рекомендується одночасне застосування. Тенохоп не слід застосовувати з іншими лікарськими засобами, що містять тенофовіру дизопроксилу фумарат або тенофовіру алафенамід.

Тенохоп не слід застосовувати одночасно з адефовіру дипівоксилом.

Диданозин. Одночасне застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування» та таблицю 1).

Лікарські препарати, що виводяться нирками. Оскільки тенофовір головним чином виводиться нирками, одночасне застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату з лікарськими препаратами, що зменшують ниркову фільтрацію або конкурують за активну канальцеву секрецію шляхом транспортних білків hOAT 1, hOAT 3 або MRP 4 (наприклад з цидофовіром), може підвищувати концентрацію тенофовіру в сироватці крові та (або) лікарських препаратів, що застосовуються одночасно.

Застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату слід уникати з одночасним або недавнім застосуванням нефротоксичних лікарських засобів. Це, наприклад, аміноглікозиди, амфотерицин B, фоскарнет, ганцикловір, пентамідин, ванкоміцин, цидофовір та інтерлейкін-2 (див. розділ «Особливості застосування»).

Враховуючи, що такролім може впливати на функцію нирок, рекомендується особливий нагляд, якщо він застосовується з тенофовіру дизопроксилу фумаратом.

Інші взаємодії. Взаємодії між тенофовіру дизопроксилу фумаратом та іншими медичними препаратами, що не є інгібіторами протеази, подано нижче в таблиці 1 (збільшення позначено «↑», зменшення – «↓», відсутність змін – «↔», 2 рази на добу – «b.i.d.» та 1 раз на добу – «q.d.»).

Таблиця 1

Взаємодії між тенофовіру дизопроксилу фумаратом та іншими лікарськими засобами


Лікарський засіб за напрямками лікування

(доза в мг)

Вплив на рівні препарату,

середня відсоткова зміна

AUC, Cmax, Cmin

Рекомендація стосовно одночасного застосування з тенофовіру дизопроксилу фумаратом 300 мг

ПРОТИІНФЕКЦІЙНІ

Антиретровірусні

Інгібітори протеази

Атазанавір/ритонавір

(300 q.d./100 q.d./300 q.d.)

Атазанавір:

AUC: ↓ 25 %

Cmax: ↓ 28 %

Cmin: ↓ 26 %

Тенофовір:

AUC: ↑ 37 %

Cmax: ↑ 34 %

Cmin: ↑ 29 %

Коригування дози не рекомендується. Збільшена експозиція тенофовіру може посилювати пов’язані з тенофовіром несприятливі явища, включаючи ниркові порушення. Слід уважно спостерігати за функцією нирок (див. розділ «Особливості застосування»).

Лопінавір/ритонавір

(400 b.i.d./100 b.i.d./300 q.d.)

Лопінавір/ритонавір.

Немає істотного впливу на параметри ФК лопінавіру/ритонавіру.

Тенофовір:

AUC: ↑ 32 %

Cmax: ↔

Cmin: ↑ 51 %

Коригування дози не рекомендується. Збільшена експозиція тенофовіру може посилювати пов’язані з тенофовіром несприятливі явища, включаючи ниркові порушення. Слід уважно спостерігати за функцією

нирок (див. розділ «Особливості застосування»).

Дарунавір/ритонавір

(300 /100 b.i.d./300 q.d.)

Дарунавір.

Немає істотного впливу на параметри ФК дарунавіру/ ритонавіру.

Коригування дози не рекомендується. Збільшена експозиція тенофовіру може посилювати пов’язані з

Тенофовір:

AUC: ↑ 22 %

Cmin: ↑ 37 %

тенофовіром несприятливі явища, включаючи ниркові порушення. Слід уважно спостерігати за функцією нирок (див. розділ «Особливості застосування»).

Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (nucleoside reverse transcriptase inhibitors – NRTIs)

Диданозин

Одночасне застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину призводить до 40‑60 % підвищення системної експозиції диданозину, що може збільшувати ризик пов’язаних з диданозином несприятливих явищ. Повідомлялося про нечасті, іноді летальні випадки панкреатиту та лактатацидозу. Одночасне застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину в дозі 400 мг на добу було пов’язане зі значним зменшенням кількості клітин CD4, можливо у зв’язку з міжклітинною взаємодією, що підвищує фосфорильований (тобто активний) диданозин. Зменшене дозування (250 мг) диданозину, що застосовується разом з тенофовіру дизопроксилу фумаратом, було пов’язане з повідомленнями про високу частоту вірусологічно невдалого лікування при кількох досліджених комбінаціях для лікування ВІЛ-1-інфекції.

Одночасне введення тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину не рекомендується. (див. розділ «Особливості застосування»).

Адефовіру дипівоксил

AUC: ↔

Cmax: ↔

Тенофовіру дизопроксилу фумарат не слід приймати одночасно з адефовіру дипівоксилом (див. розділ «Особливості застосування»).

Ентекавір

AUC: ↔

Cmax: ↔

Не було клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій, якщо тенофовіру дизопроксилу фумарат приймали одночасно з ентекавіром.

Антивірусні препарати при гепатиті С

Ледіпасвір/софосбувір         

(90 мг /400 мг q.d.) +

атазанавір/ритонавір         

(300 мг q.d. /100 мг q.d.)

емтрицитабін/тенофовіру дизопроксилу фумарат      

(200 мг/ 300 мг q.d.)    

Ледіпасвір:

AUC: ↑ 96%

Cmax: ↑ 68%

Cmin: ↑ 118%

Софосбувір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

GS-3310072:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↑ 42%

Атазанавір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↑ 63%

Підвищена концентрація тенофовіру в плазмі  внаслідок одночасного застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату, ледіпасвіру/софосбувіру та атазанавіру/ритонавіру може посилювати побічні реакції, пов’язані з тенофовіру дизопроксилу фумаратом, включаючи ниркові розлади. Безпечність тенофовіру дизопроксилу фумарату при застосуванні з ледіпасвіром/софосбувіром та фармакокінетичним інтенсифікатором (наприклад, ритонавіром або кобіцистатом) не встановлено.

 

Ритонавір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↑ 45%

Емтрицитабін:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Тенофовір:

AUC: ↔

Cmax: ↑ 47%

Cmin: ↑ 47%

Цю комбінацію потрібно застосовувати за умови частого моніторингу функції нирок, якщо альтернативи недоступні (див. розділ «Особливості застосування»)

Ледіпасвір/софосбувір         

(90 мг /400 мг q.d.) +

дарунавір/ритонавір         

(300 мг q.d. /100 мг q.d.)

емтрицитабін/тенофовіру дизопроксилу фумарат      

(200 мг/ 300 мг q.d.)    

Ледіпасвір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Софосбувір:

AUC: ↓ 27%

Cmax: ↓ 37%

GS-3310072:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Дарунавір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Ритонавір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↑ 48%

Емтрицитабін:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Тенофовір:

AUC: ↑ 50%

Cmax: ↑ 64%

Cmin: ↑ 59%

Підвищена концентрація тенофовіру в плазмі внаслідок одночасного застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату, ледіпасвіру/софосбувіру та дарунавіру/ритонавіру може посилювати побічні реакції, пов’язані з тенофовіру дизопроксилу фумаратом, включаючи ниркові розлади. Безпечність тенофовіру дизопроксилу фумарату при застосуванні з ледіпасвіром/софосбувіром та фармакокінетичним інтенсифікатором (наприклад, ритонавіром або кобіцистатом) не встановлено.

Цю комбінацію потрібно застосовувати за умови частого моніторингу функції нирок, якщо альтернативи недоступні (див. розділ «Особливості застосування»)

Ледіпасвір/софосбувір         

(90 мг /400 мг q.d.) +

ефавіренц/емтрицитабін/ тенофовіру дизопроксилу фумарат

(600 мг/200 мг/ 300 мг q.d.)    

Ледіпасвір:

AUC: ↓ 34%

Cmax: ↓ 34%

Cmin: ↓ 34%

Софосбувір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

GS-3310072:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Афавіренз::

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Коригування дози не рекомендується. Збільшення дози тенофовіру може посилити побічні реакції, пов’язані з тенофовіру дизопроксилу фумаратом, включаючи порушення з боку нирок.

Функцію нирок слід ретельно контролювати (див. розділ «Особливості застосування»)

 

Емтрицитабін:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Тенофовір:

AUC: ↑ 98%

Cmax: ↑ 79%

Cmin: ↑ 163%

Ледіпасвір/софосбувір

(90 мг/ 400 мг q.d.) +

емтрицитабін/рилпівірин/

тенофовіру дизопроксилу фумарат

(200 мг / 25 мг/ 300 мг q.d.)

Ледіпасвір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Софосбувір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

GS-3310072:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Емтрицитабін:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Рилпивірін

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Тенофовір:

AUC: ↑ 40%

Cmax: ↔

Cmin: ↑ 91%

Коригування дози не рекомендується. Збільшення дози тенофовіру може посилити побічні реакції, пов’язані з тенофовіру дизопроксилу фумаратом, включаючи порушення з боку нирок. Функцію нирок слід ретельно контролювати (див. розділ «Особливості застосування»)

Ледіпасвір/софосбувір

(90 мг/ 400 мг q.d.) + 

долутегравір (50 мг )

емтрицитабін/тенофовіру дизопроксилу фумарат

(200 мг/ 300 мг q.d.)

Софосбувір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

GS-3310072:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Ледіпасвір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Долутегравір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Емтрицитабін:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Тенофовір:

AUC: ↑ 65%

Cmax: ↑ 61%

Cmin: ↑ 115%

Коригування дози не рекомендується. Збільшення дози тенофовіру може посилити побічні реакції, пов’язані з тенофовіру дизопроксилу фумаратом, включаючи порушення з боку нирок. Функцію нирок слід ретельно контролювати (див. розділ «Особливості застосування»)

Софосбувір/велпатасвір

(90 мг/ 400 мг q.d.) + 

атазанавір/ритонавір

(300 мг q.d./ 100 мг q.d.)

емтрицитабін/тенофовіру дизопроксилу фумарат

(200 мг/ 300 мг q.d.)

Софосбувір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

GS-3310072:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↑ 42%

Велпатасвір:

AUC: ↑ 142%

Cmax: ↑ 55%

Cmin: ↑ 301%

Атазанавір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↑ 39%

Долутегравір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↑ 29%

Емтрицитабін:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Тенофовір:

AUC: ↔

Cmax: ↑ 55%

Cmin: ↑ 39%

Підвищена концентрація тенофовіру в плазмі внаслідок одночасного застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату, софосбувіру/велпатасвіру та атазанавіру/ритонавіру може посилювати побічні реакції, пов’язані з тенофовіру дизопроксилу фумаратом, включаючи ниркові розлади.

Безпечність тенофовіру дизопроксилу фумарату при застосуванні з софосбувіром/велпатасвіром та фармакокінетичним інтенсифікатором (наприклад ретонавіром або кобіцистатом) не встановлено.

Цю комбінацію потрібно застосовувати за умови частого моніторингу функції нирок, якщо альтернативи недоступні (див. розділ «Особливості застосування»)

Софосбувір/ велпатасвір

(400 мг / 100 мг q.d.) +

дарунавір/ ритонавір

(800 мг q.d./ 100 мг q.d.) +

емтрицитабін/тенофовіру дизопроксилу фумарат

(200 мг/ 300 мг q.d.)1

Софосбувір:

AUC: ↓ 28%

Cmax: ↓ 28%

GS-3310072:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Велпатасвір:

AUC: ↔

Cmax: ↓ 24%

Cmin: ↔

Дарунавір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Ритонавір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Емтрицитабін:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Тенофовір:

AUC: ↑ 39%

Cmax: ↑ 55%

Cmin: ↑ 52%

Підвищена концентрація тенофовіру в плазмі внаслідок одночасного застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату, дарунавіру/велпатасвіру та дарунавіру/ритонавіру може посилювати побічні реакції, пов’язані з тенофовіру дизопроксилу фумаратом, включаючи ниркові розлади. Безпечність тенофовіру дизопроксилу фумарату при застосуванні з софосбувіром/велпатасвіром та фармакокінетичним інтенсифікатором (наприклад, ритонавіром або кобіцистатом) не встановлено.

Цю комбінацію потрібно застосовувати за умови частого моніторингу функції нирок, якщо альтернативи недоступні (див. розділ «Особливості застосування»)

Софосбувір/велпатасвір

(400 мг/ 100 мг q.d.) +

лопінавір/ритонавір

(800 мг/ 200 мг q.d.) +

емтрицитабін/тенофовіру дизопроксилу фумарат

(200 мг/ 300 мг q.d.)

Софосбувір:

AUC: ↓ 29%

Cmax: ↓ 41%

GS-3310072:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Велпатасвір:

AUC: ↔

Cmax: ↓ 30%

Cmin: ↑ 63%

Лопинавір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Ритонавір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Емтрицитабін:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Тенофовір:

AUC: ↔

Cmax: ↑ 42%

Cmin: ↔

Підвищена концентрація тенофовіру в плазмі внаслідок одночасного застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату, софосбувіру/велпатасвіру та лопінавіру/ритонавіру може посилювати побічні реакції, пов’язані з тенофовіру дизопроксилу фумаратом, включаючи ниркові розлади. Безпечність тенофовіру дизопроксилу фумарату при застосуванні з софосбувіром/ велпатасвіром та фармакокінетичним інтенсифікатором (наприклад, ритонавіром або кобіцистатом) не встановлено.

Цю комбінацію потрібно застосовувати за умови частого моніторингу функції нирок, якщо альтернативи недоступні (див. розділ «Особливості застосування»)

Софосбувір/велпатасвір

(400 мг/ 100 мг q.d.) +

ралтегравір

(400 мг q.d.) +

емтрицитабіну/тенофовіру дизопроксилу фумарат

(200 мг/ 300 мг q.d.)

Софосбувір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

GS-3310072:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Велпатасвір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Ралтегравір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↓ 21%

Емтрицитабін:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Тенофовір:

AUC: ↑ 40%

Cmax: ↑ 46%

Cmin: ↑ 70%

Коригування дози не рекомендується. Збільшення дози тенофовіру може посилити побічні реакції, пов’язані з тенофовіру дизопроксилу фумаратом, включаючи порушення з боку нирок (див. розділ «Особливості застосування»)

Софосбувір/велпатасвір

(400 мг/ 100 мг q.d.) +

ефавіренц/емтрицитабін/тенофовіру дизопроксилу фумарат

(600 мг/ 200 мг/ 300 мг q.d.)

Софосбувір:

AUC: ↔

Cmax: ↑ 38%

GS-3310072:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Очікується, що одночасне застосування софосбувіру/велпатасвіру та ефавіренцу знизить концентрацію в плазмі велпатасвіру. Не рекомендується супровідне

Cmin: ↔

Велпатасвір:

AUC: ↓ 53%

Cmax: ↓ 46%

Cmin: ↓ 57%

Ефавіренц:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Емтрицитабін:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Тенофовір:

AUC: ↑ 81%

Cmax: ↑ 77%

Cmin: ↑ 121%

введення софосбувіру/ велпатасвіру як частини схем лікування, що

містять ефавіренц.

Софосбувір/велпатасвір

(400 мг/ 100 мг q.d.) +

емтрицитабін/рилпівірин/тенофовіру дизопроксилу фумарат

(200 мг/ 25 мг/ 300 мг q.d.)

Софосбувір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

GS-3310072:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Велпатасвір:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Емтрицитабін:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Рилпивірін:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Тенофовір:

AUC: ↑ 40%

Cmax: ↑ 44%

Cmin: ↑ 84%

Коригування дози не рекомендується. Збільшення дози тенофовіру може посилити побічні реакції, пов’язані з тенофовіру дизопроксилу фумаратом, включаючи порушення з боку нирок. Функцію нирок слід ретельно контролювати (див. розділ «Особливості застосування»)

Софосбувір

(400 мг q.d.) +

ефавіренц/емтрицитабін/тенофовіру дизопроксилу фумарат

(600 мг/ 200 мг/ 300 мг q.d.)

Софосбувір:

AUC: ↔

Cmax: ↓ 19%

GS-3310072:

AUC: ↔

Cmax: ↓ 23%

Ефавіренц:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Емтрицитабін:

AUC: ↔

Cmax: ↔

Cmin: ↔

Коригування дози не потрібне.

Тенофовір:

AUC: ↔

Cmax: ↑ 25%

Cmin: ↔


1Дані, отримані при одночасному застосуванні з ледіпасвіром/софосбувіром. Послідовне введення (через 12 годин) дало подібні результати.

2Переважаючий циркулюючий метаболіт софосбувіру.

Дослідження, проведені з іншими лікарськими засобами. Не спостерігалося клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій, якщо тенофовіру дизопроксилу фумарат призначали одночасно з емтрицитабіном, ламівудином, індинавіром, ефавіренцом, нельфінавіром, саквінавіром (підсилений ритонавір), метадоном, рибавірином, рифампіцином, такролімом та гормональним контрацептивом норгестиматом/етинілестрадіолом.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат потрібно приймати з їжею, оскільки їжа підвищує біологічну доступність тенофовіру (див. розділ «Фармакокінетика»).

Особливості застосування.

Загальні

Перед тим як розпочинати терапію тенофовіру дизопроксилу фумаратом, аналіз на антитіла до ВІЛ слід запропонувати всім HBV-інфікованим пацієнтам (див. нижче розділи «Супутнє інфікування ВІЛ-1 та гепатитом B»).

ВІЛ‑1: оскільки не доведено, що ефективне пригнічення вірусу антиретровірусним лікуванням препаратом Тенохоп істотно знижує ризик передачі інфекції статевим шляхом, залишковий ризик не може бути виключений. Заходів щодо запобігання передачі потрібно вжити відповідно до національних рекомендацій.

Хронічний гепатит B: пацієнти мають бути проінформовані про відсутність доказів того, що тенофовіру дизопроксилу фумарат запобігає ризику передачі вірусу гепатиту В іншим особам шляхом статевого контакту або потрапляння у кров. Слід продовжувати вживати відповідних запобіжних заходів.

Супутнє застосування інших лікарських засобів.

– Тенохоп не слід приймати з іншими лікарськими засобами, що містять тенофовіру дизопроксилу фумарат або тенофовіру алафенамід.

– Тенохоп не слід застосовувати одночасно з адефовіру дипівоксилом.

– Не рекомендується одночасне застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину. Одночасний прийом тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину призводить до 40–60 % підвищення системної експозиції диданозину, що може збільшувати ризик пов’язаних з диданозином несприятливих явищ. Повідомлялося про нечасті, іноді летальні випадки панкреатиту та лактоацидозу. Одночасне застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину в дозі 400 мг на добу було пов’язане зі значним зменшенням кількості клітин CD4, можливо, через міжклітинну взаємодію, що підвищує фосфорильований (тобто активний) диданозин. Зменшене дозування (250 мг) диданозину, що застосовується разом з терапією тенофовіру дизопроксилу фумаратом, було пов’язано з повідомленнями про високу частоту вірусологічно невдалого лікування при кількох досліджених комбінаціях для лікування ВІЛ-1 інфекції.

Потрійна терапія з нуклеозидами/нуклеотидами. Надходили повідомлення про високу частоту вірусологічно невдалого лікування та появу резистентності на ранній стадії у ВІЛ-пацієнтів, якщо тенофовіру дизопроксилу фумарат поєднувався з ламівудином та абакавіром, а також з ламівудином та диданозином за схемою введення 1 раз на добу.

Вплив на нирки та кістки у дорослих

Вплив на функцію нирок. Тенофовір головним чином виводиться нирками. Надходили повідомлення про ниркову недостатність, ниркові порушення, підвищений рівень креатиніну, гіпофосфатемію та проксимальну тубулопатію (включаючи синдром Фанконі) при застосуванні тенофовіру дизопроксилу фумарату в клінічній практиці (див. розділ «Побічні реакції»).

Контроль функції нирок. Рекомендується проведення розрахунку кліренсу креатиніну в усіх пацієнтів до початку лікування тенофовіру дизопроксилу фумаратом та перевірка функції нирок (кліренс креатиніну та рівень фосфату в сироватці) через 2–4 тижні лікування, через 3 місяці лікування, а потім кожні 3–6 місяців у пацієнтів, які не мають факторів ризику розвитку ниркових порушень. У пацієнтів з підвищеним ризиком порушення ниркової функції необхідно проводити більш часті перевірки функції нирок.

Лікування захворювань нирок

Якщо рівень фосфату у сироватці крові < 1,5 мг/дл (0,48 ммоль/л) або кліренс креатиніну зменшений до < 50 мл/хв, у будь-якого пацієнта, який отримує тенофовіру дизопроксилу фумарат, слід провести повторну оцінку функції нирок протягом 1 тижня, включаючи визначення рівня глюкози в крові, калію в крові та концентрації глюкози в сечі (див. розділ «Побічні реакції», проксимальна тубулопатія). Потрібно також розглянути необхідність відміни лікування тенофовіру дизопроксилу фумаратом для пацієнтів зі зменшенням кліренсу креатиніну до < 50 мл/хв або зменшенням рівня фосфату в сироватці крові до < 1,0 мг/дл (0,32 ммоль/л). Переривання лікування Тенохопом також слід розглядати в разі прогресуючого зниження функції нирок, якщо не було виявлено жодної іншої причини.

Одночасне застосування і ризик ниркової токсичності

Слід уникати застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату з одночасним або нещодавн

Тенохоп 300 мг №30 таблетки Все формы препарата

Отзывы и вопросы

Отзывы:
Оставить отзыв
Как Вы оцениваете этот товар
Вопросы:
Задать вопрос

Тенохоп 300 мг №30 таблетки Видеообзор

Основные физико-химические свойства:

Тенохоп 300 мг №30 таблетки Характеристики

Сертификаты

Если Вам необходим сертификат качества*, обязательно укажите это при оформлении заказа в корзине (поставьте отметку "Добавить к товарам сертификат") или озвучьте данное требование оператору, принимающему заказ.

  • *или заключение о качестве ввезенных в Украину лекарственных средств иностранного производства, заключение о соответствии требованиям государственным и международным стандартам медицинских иммунобиологических препаратов или сведений о государственной регистрации лекарственного средства. Виды документов о качестве могут отличаться в зависимости от приобретаемого Вами товара.
Аналоги