Name: Тактрол капсули тверді по 0,5 мг, 28 шт.
Brand: Teva
SKU: 381.0084
Price: 0.01 UAH
Availability: InStock

Фінголімод

Діюча речовина

Торгівельна назва

GTIN

Країна виробник

Виробник

Оригінальний препарат

Імпортний

Дозування

Форма випуску

Термін придатності

Упаковка

Кількість в упаковці

Міжнародна назва

Код АТС/ATX

Код Моріон

Температура хранения

Температура зберігання

Спосіб введення

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам разрешено

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным запрещено

Вагітним

Кормящим матерям запрещено

Годуючим матерям

Детям запрещено

Дітям

Кому дозволено

Взаимодействие с алкоголем нет данных

Взаємодія з алкоголем

Взаємодія

Основні властивості

Teva

ЛС Ограниченного отпуска

Тактрол

Тактрол капсули тверді по 0,5 мг, 28 шт.

Склад

діюча речовина: фінголімод;&nbsp;
1 капсула тверда містить фінголімоду у вигляді фінголімоду гідрохлориду 0,5 мг;
допоміжні речовини:
вміст капсули: крохмаль прежелатинізований, натрію лаурилсульфат;&nbsp;
капсульна оболонка: титану діоксид (Е 171), желатин, заліза оксид жовтий (Е 172).

Лікарська форма

Капсули тверді.
Основні фізико-хімічні властивості: тверда желатинова капсула з непрозорим корпусом білого кольору з написом &laquo;TEVA 7820&raquo; та кришкою жовтого кольору з написом &laquo;TEVA 7820&raquo;, наповнена білим або майже білим порошком з невеликими агломератами.

Фармакотерапевтична група

Селективні імуносупресанти. Код АТХ L04A A27.

Фармакодинаміка

Механізм дії
Фінголімод ― це модулятор сфінгозин-1-фосфатних рецепторів. Фінголімод метаболізується сфінгозинкіназою до активного метаболіту ― фінголімоду фосфату. Фінголімоду фосфат у низьких наномолярних концентраціях зв&rsquo;язується зі сфінгозин-1-фосфатними (S1P) рецепторами 1 типу, розташованими на лімфоцитах, він легко проникає через гематоенцефалічний бар&rsquo;єр, щоб зв&rsquo;язатися з S1P-рецепторами 1 типу, розташованими на нервових клітинах у центральній нервовій системі (ЦНС). Діючи як функціональний антагоніст S1P-рецепторів на лімфоцитах, фінголімоду фосфат блокує здатність лімфоцитів виходити з лімфатичних вузлів, спричиняючи перерозподіл, а не виснаження лімфоцитів. У дослідженнях на тваринах показано, що такий перерозподіл знижує проникнення патогенних клітин лімфоцитів, включаючи прозапальні клітини Th17, у ЦНС, де вони можуть брати участь у запаленні нерва і пошкодженні нервової тканини. Дослідження на тваринах і експерименти in vitro показують, що фінголімод також може діяти через взаємодію з&nbsp; S1P-рецепторами на нервових клітинах.
Фармакодинамічні ефекти
Протягом 4‒6 год після першого застосування фінголімоду у дозі 0,5 мг кількість лімфоцитів у периферичній крові знижується приблизно до 75 % від початкової. При безперервному щоденному застосуванні кількість лімфоцитів продовжує знижуватись протягом 2-тижневого періоду, досягаючи мінімальної кількості близько 500 клітин/мкл, або приблизно 30 % від початкової кількості. У 18 % пацієнтів досягнуто мінімальної кількості &lt; 200 клітин/мкл принаймні одноразово. Низький рівень лімфоцитів зберігається при постійному щоденному застосуванні. Більшість Т- і В-лімфоцитів регулярно проходять через лімфоїдні органи, і ці клітини головним чином зазнають дії фінголімоду. Приблизно 15‒20 % Т-лімфоцитів мають фенотип ефектора пам&rsquo;яті, клітин, що є важливими для контролю периферичної імунної системи. Оскільки ця підгрупа лімфоцитів, як правило, регулярно не проходить через лімфоїдні органи, вони не зазнають дії фінголімоду. Зростання кількості периферичних лімфоцитів спостерігається протягом кількох днів після припинення лікування фінголімодом, а характерна нормальна кількість досягається протягом 1‒2 місяців. Постійне застосування фінголімоду призводить до незначного зниження кількості нейтрофілів, приблизно до 80 % від початкової кількості. Моноцити не зазнають впливу фінголімоду.
Фінголімод спричиняє тимчасове зниження частоти серцевих скорочень і затримку атріовентрикулярної провідності на початку лікування. Максимальне зниження частоти серцевих скорочень спостерігається протягом перших 6 год після прийому дози, а 70 % негативного хронотропного ефекту досягається в 1-й день. При продовженні застосування препарату частота серцевих скорочень повертається до початкової протягом 1 місяця. Зниження частоти серцевих скорочень, індуковане фінголімодом, може бути відкориговане застосуванням атропіну або ізопреналіну. Також був продемонстрований помірний позитивний хронотропний ефект сальметеролу при інгаляційному застосуванні. На початку лікування фінголімодом спостерігається зростання частоти передсердних екстрасистол, але відсутнє зростання частоти фібриляції/тріпотіння, шлуночкових аритмій або ектопії. Лікування фінголімодом не асоційоване зі зниженням серцевого викиду. Автономні реакції з боку серця, включаючи добову варіабельність частоти серцевих скорочень і реакцію на фізичні вправи, не зазнають впливу при лікуванні фінголімодом.
Лікування фінголімодом в одній або декількох дозах по 0,5 і 1,25 мг протягом 2 тижнів не пов&rsquo;язане зі значним збільшенням опору дихальних шляхів, вимірюваним відповідно до показників обсягу форсованого видиху (FEV1) та швидкості форсованого видиху (FEF) на рівні 27‒75 %. Однак одноразове введення фінголімоду в дозі &ge; 5 мг (що в 10 разів перевищує рекомендовану дозу) пов&rsquo;язане з дозозалежним збільшенням опору дихальних шляхів. Багаторазовий прийом фінголімоду в дозах 0,5, 1,25 або 5 мг не пов&rsquo;язаний з порушенням оксигенації або кисневим голодуванням під час фізичних вправ чи зі збільшенням чутливості дихальних шляхів до метахоліну. Особи, які отримують лікування фінголімодом, мають нормальну бронходилататорну реакцію на інгаляційні &beta;-агоністи.

Фармакокінетика

Дані щодо фармакокінетики були отримані під час досліджень за участю здорових добровольців, пацієнтів з нирковим трансплантатом і у пацієнтів з розсіяним склерозом.
Фармакологічно активним метаболітом є фінголімоду фосфат.
Абсорбція
Абсорбція фінголімоду відбувається повільно (Тmax ― 12‒16 год) і екстенсивно (&gt; 85 %). Передбачувана абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить 93 %. Стаціонарні концентрації у крові досягаються протягом 1‒2 місяців після застосування 1 раз на добу, а стаціонарні рівні приблизно у 10 разів вищі, ніж після застосування першої дози.
Прийом їжі не впливає на Сmax або експозицію (AUC) фінголімоду. Cmax фінголімоду фосфату була дещо збільшена на 34 %, а AUC не змінилася. Тому препарат Тактрол можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Розподіл
Фінголімод інтенсивно розподіляється в еритроцитах з фракцією у клітинах крові ― 86 %. Фінголімоду фосфат має менший показник захоплення клітинами крові ― &lt; 17 %. Фінголімод і фінголімоду фосфат активно зв&rsquo;язуються з білками (&gt; 99 %).
Фінголімод екстенсивно розподіляється у тканинах організму, об&rsquo;єм розподілу становить приблизно 1200 &plusmn; 260 л. Доведено, що при одноразовому внутрішньовенному введенні дози міченого радіоактивним йодом аналога фінголімоду, останній потрапляє у головний мозок. У пацієнтів чоловічої статі з розсіяним склерозом, які отримували перорально фінголімод по 0,5 мг/добу, середня кількість фінголімоду (і фінголімоду фосфату) в еякуляті у рівноважному стані була приблизно в 10 000 разів нижчою від прийнятої дози.
Біотрансформація
Біотрансформація фінголімоду у людини відбувається шляхом зворотної стереоселективної фосфориляції до фармакологічно активного (S)-енантіомера фінголімоду фосфату. Фінголімод виводиться шляхом окисної біотрансформації, що переважно каталізується CYP4F2 і, можливо, іншими ізоферментами, і подальшого розпаду, подібно жирним кислотам, до неактивних метаболітів. Утворення фармакологічно неактивних неполярних церамідних аналогів фінголімоду також спостерігалося. Основний фермент, що бере участь у метаболізмі фінголімоду, частково визначений: ним може бути або CYP4F2, або CYP3A4.
Після одноразового перорального прийому [14C] фінголімоду основними спорідненими з фінголімодом компонентами у крові, що встановлено за їх часткою в AUC загальних радіоактивно мічених компонентів протягом 34 днів після прийому дози, є фінголімод&nbsp; (23 %), фінголімоду фосфат (10 %) і неактивні метаболіти [метаболіт M3 карбонової кислоти (8 %), метаболіт цераміду M29 (9 %) і метаболіт цераміду M30 (7 %)].
Виведення
Плазмовий кліренс фінголімоду становить 6,3 &plusmn; 2,3 л/год, а середній уявний кінцевий період напіввиведення (Т&frac12;) становить 6‒9 днів. Рівні фінголімоду і фінголімоду фосфату знижуються аналогічно в термінальній фазі, як наслідок ― період напіввиведення подібний.
Після перорального застосування приблизно 81 % дози повільно виводиться із сечею у вигляді неактивних метаболітів. Фінголімод і фінголімоду фосфат не виводяться в інтактному вигляді із сечею, але є основними компонентами у калі, де кількість кожного становить менше 2,5 % від дози. Через 34 дні виведення прийнятої дози становить 89 %.
Лінійність
Концентрації фінголімоду і фінголімоду фосфату зростають практично пропорційно дозі після багаторазового застосування доз по 0,5 мг і 1,25 мг 1 раз на добу.
Характеристики в окремих групах пацієнтів
Фармакокінетика фінголімоду і фінголімоду фосфату не відрізняється у чоловіків і жінок, у пацієнтів різного етнічного походження, у пацієнтів з порушеннями функції нирок від легкого до тяжкого ступеня.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого, середнього або тяжкого ступеня (клас А, В і С за Чайлдом ‒ П&rsquo;ю) не спостерігали змін Cmax фінголімоду, але AUC зростала на 12 %, 44 % і 103 % відповідно. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас C за Чайлдом ‒ П&rsquo;ю) Cmax фінголімоду фосфату була знижена на 22 %, а AUC суттєво не змінилася. Фармакокінетика фінголімоду фосфату не була оцінена у пацієнтів з печінковою недостатністю легкою або середнього ступеня. Уявний період напіввиведення фінголімоду залишався незміненим у пацієнтів з легкою печінковою недостатністю, але подовжився приблизно на 50 % у пацієнтів з середньою або тяжкою печінковою недостатністю.
Фінголімод не слід застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас C за Чайлдом ‒ П&rsquo;ю). Фінголімод слід застосовувати з обережністю пацієнтам з легкими і середньої тяжкості порушеннями функції печінки.
Порушення функції нирок тяжкого ступеня призводить до підвищення Cmax і AUC фінголімоду на 32 % та 43 % відповідно та підвищення Cmax і AUC фінголімоду фосфату на 25 % і 14 % відповідно, а уявний період напіввиведення фінголімоду залишається незміненим. Виходячи з цих даних, можна зробити висновок, що доза фінголімоду 0,5 мг доцільна для застосування пацієнтам з нирковою недостатністю. Системна експозиція 2 метаболітів (M2 і M3) збільшується у 3 та 13 разів відповідно. Токсичність цих метаболітів не була повністю характеризована.
Дослідження за участі пацієнтів з порушенням функції нирок від легкого до тяжкого ступеня не проводились.
Клінічний досвід і результати досліджень з фармакокінетики у пацієнтів віком від 65 років обмежені. Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб Тактрол пацієнтам віком від 65 років.
Діти
Є обмежена кількість даних щодо трансплантації нирки у дітей віком від 11 років. Порівняння цих даних з даними щодо дорослих здорових добровольців має обмежене значення, і неможливо зробити обґрунтовані висновки щодо фармакокінетичних властивостей фінголімоду у дітей.

Показання

Тактрол показаний в якості монотерапії, що модифікує рецидивуючий перебіг розсіяного склерозу у таких групах дорослих пацієнтів:
<ul>
<li>пацієнти з високою активністю</li>
</ul>
До цієї групи відносяться пацієнти, у яких повний та адекватний (не менше року) курс лікування щонайменше одним препаратом, що модифікує захворювання (винятки та інформація про період вимивання наведені у розділах &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Фармакологічні властивості&raquo;), не показав терапевтичного ефекту;
<ul>
<li>пацієнти зі швидкопрогресуючим тяжким ремітуючим перебігом розсіяного склерозу</li>
</ul>
Наявність двох чи більше інвалідизуючих загострень протягом року або виявлення на МРТ головного мозку одного або більше гадолінієпідсилених вогнищ чи збільшення кількості&nbsp; Т2-гіперінтенсивних вогнищ порівняно з попереднім МРТ.

Протипоказання

Синдром імунодефіциту.
Протипоказано пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку опортуністичних інфекцій, у тому числі пацієнтам з ослабленим імунітетом (включаючи пацієнтів, які проходять імуносупресивну терапію, або пацієнтів з ослабленим імунітетом до терапії).
Тяжкі гострі інфекції, активні хронічні інфекції (гепатити, туберкульоз).
Протипоказано пацієнтам з новоутвореннями.
Протипоказано пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за Чайлдом &ndash; П&rsquo;ю).
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини.
Інфаркт міокарда, який стався у період останніх 6 місяців.
Нестабільна стенокардія.
Інсульт.
Транзиторна ішемічна атака.
Декомпенсована серцева недостатність, що вимагає госпіталізації.
Серцева недостатність класу ІІІ/ІV.
Атріовентрикулярна блокада ІІ ступеня типу Мобітц 2 або атріовентрикулярна блокада ІІІ ступеня, у даний час або в анамнезі.
Синдром слабкості синусного вузла (якщо пацієнт не має функціонуючого кардіостимулятора).
Базовий інтервал QTс &ge; 500 мс.
Одночасне застосування з антиаритмічними засобами класу Іа та класу ІІІ.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Антинеопластичне, імуносупресивне або імуномодулююче лікування
Передбачається, що у разі протипухлинної, імуносупресивної або імуномодулюючої терапії (включаючи кортикостероїди) підвищується ризик імуносупресії. Слід з обережністю застосовувати одночасно антинеопластичні, імуносупресивні або імуномодулюючі препарати через ризик виникнення адитивного впливу на імунну систему. Також з обережністю переходять від лікування препаратами пролонгованої дії, що впливають на імунну систему, такими як наталізумаб, терифлуномід або мітоксантрон. Слід враховувати тривалість їх впливу та механізм дії для уникнення непередбаченого адитивного імуносупресивного впливу на фоні початку застосування фінголімоду. Існують дані, що одночасне лікування при рецидиві розсіяного склерозу коротким курсом кортикостероїдів не супроводжувалось зростанням частоти розвитку інфекцій.
Вакцинація
Вакцинація може бути менш ефективною протягом лікування препаратом Тактрол, а також протягом 2 місяців після закінчення лікування. Застосування живих атенуйованих вакцин може призводити до виникнення інфекцій і тому не рекомендоване (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Побічні реакції&raquo;).
Препарати, що індукують розвиток брадикардії або знижують атріовентрикулярну провідність
Було досліджено лікування фінголімодом одночасно з лікарськими засобами, що знижують частоту серцевих скорочень, такими як атенолол і дилтіазем. При застосуванні фінголімоду з атенололом у здорових добровольців спостерігається додаткове 15 % зниження частоти серцевих скорочень на початку лікування фінголімодом, цей ефект не спостерігався при застосуванні дилтіазему. Протипоказане лікування пацієнтів, які отримують блокатори&nbsp; &beta;-адренорецепторів або інші засоби, що можуть знизити частоту серцевих скорочень, такі як антиаритмічні препарати класу Ia і III, блокатори кальцієвих каналів, такі як верапаміл або дилтіазем, івабрадин, дигоксин, антихолінестеразні засоби або пілокарпін, через адитивний вплив на частоту серцевих скорочень.
Введення однієї дози фінголімоду разом з ізопротеренолом або атропіном не змінювало впливу препарату. Крім того, застосування атенололу, дилтіазему та фінголімоду не змінювало фармакокінетики останнього.
Якщо планується комбіноване лікування з препаратом Тактрол, слід звернутись по консультацію до кардіолога щодо переведення пацієнта на препарати, що не знижують частоту серцевого ритму або атріовентрикулярну провідність, або щодо відповідного моніторингу для початку лікування. Рекомендується проведення моніторингу принаймні протягом ночі, якщо застосування препарату, що знижує частоту серцевого ритму, не може бути припинено.
Препарати, що подовжують інтервал QT
Фінголімод не вивчався у пацієнтів, які отримували препарати, що подовжують інтервал QT. Препарати, що подовжують інтервал QT, пов&rsquo;язані з випадками розвитку піруетної тахікардії у пацієнтів з брадикардією. Оскільки початок лікування фінголімодом супроводжується зниженням частоти серцевих скорочень і може призвести до подовження інтервалу QT, у пацієнтів, які приймають препарати, що подовжують інтервал QT, асоційовані з випадками піруетної тахікардії (наприклад циталопрам, хлорпромазин, галоперидол, метадон, еритроміцин), слід проводити ЕКГ-моніторинг протягом ночі в умовах стаціонару.
Фармакокінетичний вплив інших лікарських засобів на фінголімод
Фінголімод метаболізується головним чином за участю CYP4F2. Інші ферменти, такі як CYP3A4, також можуть брати участь в його метаболізмі, особливо у разі вираженої індукції CYP3A4. Не очікується впливу потужних інгібіторів транспортних білків на розподіл фінголімоду. Супутнє застосування фінголімоду з кетоконазолом призводило до збільшення експозиції фінголімоду та фінголімоду фосфату (AUC) в 1,7 раза завдяки інгібіції CYP4F2. Пацієнти, які одночасно приймають фінголімод та системний кетоконазол, повинні бути під постійним наглядом через більш високий ризик розвитку побічних реакцій. Слід дотримуватися обережності при призначенні фінголімоду одночасно з такими засобами, які можуть пригнічувати активність CYP3A4 (інгібіторами протеази, протигрибковими засобами групи азолів, деякими макролідними засобами, такими як кларитроміцин або телітроміцин).
Одночасне застосування карбамазепіну в дозі 600 мг 2 рази на добу у рівноважному стані та одноразової дози фінголімоду 2 мг знижувало AUC фінголімоду та його метаболіту приблизно на 40 %. Клінічна значущість цього впливу не встановлена. Інші сильні індуктори ферменту CYP3A4, наприклад рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн, ефавіренз і звіробій, можуть знижувати AUC фінголімоду і його метаболіту щонайменше такою самою мірою. Клінічна значущість цього можливого зниження не встановлена. Оскільки це може впливати на ефективність, слід з обережністю призначати супутнє застосування цих засобів. Супутнє застосування звіробою не рекомендується (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Фармакокінетика потенційних взаємодій не свідчить про значний вплив флуоксетину, пароксетину (потужні інгібітори CY2D6) та карбамазепіну (потужний інгібітор ферменту) на фінголімод та фінголімоду фосфат. Крім того, нижчеперелічені речовини також не мали клінічно значущого впливу на фінголімод та фінголімоду фосфат: баклофен, габапентин, оксибутин, амантадин, модафініл, амітриптилін, прегабалін, кортикостероїди та пероральні контрацептиви.
Вплив на лабораторні тести
Оскільки фінголімод знижує кількість лімфоцитів крові через перерозподіл їх у вторинні лімфоїдні органи, показник вмісту лімфоцитів у периферичній крові не можна використовувати для визначення стану лімфоцитів, якщо пацієнт отримує лікування фінголімодом. Лабораторні дослідження циркулюючих мононуклеарів потребують більшого об&rsquo;єму крові у зв&rsquo;язку зі зниженням кількості циркулюючих лімфоцитів. До початку лікування фінголімодом слід зробити загальний аналіз крові.
Фармакокінетичні взаємодії фінголімоду з іншими речовинами
Транспортні білки. Малоймовірно, що фінголімод взаємодіє із засобами, які метаболізуються головним чином ферментами CYP450 або субстратами основних транспортних білків.
Циклоспорин. При одночасному застосуванні фінголімоду з циклоспорином жодних змін в експозиції циклоспорину або фінголімоду відзначено не було. Таким чином, не передбачається, що фінголімод буде впливати на фармакокінетику лікарських засобів, що є субстратами ізоферменту CYP3A4.
Пероральні контрацептиви. Внаслідок супутнього застосування фінголімоду з пероральними контрацептивами (етинілестрадіол та левоноргестрел) жодних змін в експозиції пероральних контрацептивних засобів виявлено не було. Даних лікарських взаємодій із пероральними засобами контрацепції, що містять інші прогестагени, немає, однак не очікується, що фінголімод буде впливати на експозицію останніх.

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Тактрол не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Проте запаморочення або сонливість може іноді виникати на початку терапії препаратом Тактрол. На початку лікування рекомендується, щоб пацієнти знаходилися під наглядом протягом 6 год.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Жінки репродуктивного віку/ контрацепція у жінок
Перед початком лікування препаратом Тактрол жінки репродуктивного віку повинні бути поінформовані про серйозний ризик для плода та необхідність ефективної контрацепції під час лікування препаратом. Оскільки виведення фінголімоду з організму з моменту припинення лікування займає близько 2 місяців, потенційний ризик для плода може зберігатися, тому застосування контрацепції слід продовжувати протягом цього періоду.
Вагітність
Відсутні адекватні і добре контрольовані дослідження застосування фінголімоду вагітним жінкам. Перед початком лікування жінок репродуктивного віку слід отримати негативний результат тесту на вагітність. Під час лікування жінкам не слід вагітніти, рекомендується застосування ефективної контрацепції. Якщо жінка завагітніла під час прийому препарату Тактрол, рекомендується припинити його застосування.
У дослідженнях на тваринах продемонстровано репродуктивну токсичність, включаючи загибель плода і вади органів, зокрема загальний артеріальний стовбур та дефект міжшлуночкової перегородки. Крім того, рецептор, на який впливає фінголімод (сфінгозин-1-фосфат рецептор), бере участь у формуванні судин протягом ембріогенезу. Немає даних щодо впливу фінголімоду на пологову діяльність і результат пологів.
Період годування груддю
Фінголімод проникав у молоко тварин, яким вводили препарат у період лактації, у концентраціях, що у 2‒3 рази перевищували концентрації у плазмі крові материнських особин. Через можливість серйозних побічних реакцій на фінголімод у немовлят на період застосування препарату жінкам слід припинити годувати груддю.
Фертильність
Наявні дані не вказують, що фінголімод може бути пов&rsquo;язаний з підвищеним ризиком зниження фертильності.
Немає даних щодо впливу на період пологів та на фертильність у чоловіків.

Спосіб застосування та дози

Лікування має бути розпочато та проводитися під наглядом лікаря, який має досвід лікування розсіяного склерозу.
Дозування
Рекомендована доза лікарського засобу Тактрол ― 1 капсула по 0,5 мг внутрішньо 1 раз на добу. Доза фінголімоду понад 0,5 мг пов&rsquo;язана з більшою частотою розвитку побічних реакцій і не дає додаткової користі. Препарат Тактрол можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Якщо прийом дози пропущено, лікування слід продовжити за планом. Пацієнти, які починають приймати фінголімод, і ті, хто відновлює лікування після припинення протягом більше 14 днів, потребують моніторингу першого прийому дози.
Моніторинг першого прийому дози препарату, як і на початку лікування, рекомендується у разі переривання лікування:
<ul>
<li>на 1 день або більше протягом перших 2 тижнів лікування;</li>
<li>більш ніж на 7 днів протягом 3-го і 4-го тижнів лікування;</li>
<li>більше ніж на 2 тижні після одного місяця лікування.</li>
</ul>
Якщо перерва в лікуванні має меншу тривалість, ніж вказано вище, то лікування слід продовжити застосуванням наступної дози.
Дозування для окремих груп пацієнтів
Порушення функції нирок
Застосування фінголімоду у пацієнтів із розсіяним склерозом і порушенням функції нирок не вивчалося. Згідно з наявними даними, немає необхідності у коригуванні дози для пацієнтів із порушенням функції нирок від легкого до тяжкого ступеня.
Порушення функції печінки
Препарат Тактрол не слід застосовувати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за Чайлдом &ndash; П&rsquo;ю). Хоча немає необхідності у коригуванні дози для пацієнтів з порушеннями функції печінки від легкого до помірного ступеня, слід з обережністю розпочинати лікування таких пацієнтів.
Пацієнти літнього віку
Препарат Тактрол слід застосовувати з обережністю пацієнтам віком від 65 років, оскільки недостатньо даних щодо безпеки та ефективності.
Пацієнти з цукровим діабетом
Застосування фінголімоду у хворих на розсіяний склероз із супутнім цукровим діабетом не вивчали. Лікарський засіб Тактрол слід застосовувати з обережністю пацієнтам з цукровим діабетом, оскільки можливе підвищення ризику виникнення макулярного набряку. Слід проводити регулярні офтальмологічні обстеження цих пацієнтів для виявлення макулярного набряку.

Діти

Безпека та ефективність застосування фінголімоду для дітей (віком від 0 до 18 років) не встановлені. Наявні дані не дають змоги дати рекомендації щодо дозування.

Передозування

Разові дози, що до 80 разів вищі за рекомендовану дозу (0,5 мг), добре переносились здоровими добровольцями. Після прийому дози 40 мг у 5 з 6 осіб повідомлялося про легке відчуття стиснення або дискомфорту у грудній клітині, що було клінічно сумісне з незначною реактивністю дихальних шляхів.
Фінголімод може індукувати розвиток брадикардії на початку лікування. Частота серцевих скорочень звичайно починає зменшуватися протягом однієї години після першого прийому препарату, а максимальне зниження спостерігається протягом 6 год. Негативний хронотропний ефект препарату Тактрол зберігається більше 6 год і поступово зменшується протягом наступних днів лікування. Були отримані повідомлення про повільну атріовентрикулярну провідність разом з окремими повідомленнями про розвиток тимчасової повної атріовентрикулярної блокади, що зникала спонтанно.
Якщо передозування відбувається при першому застосуванні препарату Тактрол, важливо проводити спостереження за пацієнтом з тривалим моніторингом ЕКГ, щогодинним вимірюванням частоти пульсу та артеріального тиску принаймні протягом перших 6 год в умовах стаціонару.
Крім того, якщо через 6 год частота серцевих скорочень становить &lt; 45 ударів за хвилину або якщо на ЕКГ через 6 год після прийому першої дози виявлено АВ-блокаду II ступеня чи вище, або якщо інтервал QTc &ge; 500 мс, моніторинг слід розширити і проводити принаймні протягом ночі і до зникнення виявлених ознак. Поява АВ-блокади III ступеня будь-коли також вимагає розширеного моніторингу, включаючи моніторинг протягом ночі.
Діаліз або заміщення плазми крові не приводить до виведення фінголімоду з організму.

Побічні реакції

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 &deg;С у недоступному для дітей місці.

По 7 капсул у блістері, по 4 блістери в коробці.

Категорія відпуску

Тева Фармацевтікал Індастріз Лтд.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Вул. Елі Хурвіц 18, Інд. зона, Кфар-Саба, Ізраїль.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Тактрол капсулы твердые по 0,5 мг, 28 шт.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.