8:00 - 21:00. Бесплатно
Основные свойства
Транспортная компания |
Наличными при получении, оплата картой на сайте, наложенный платеж
Действующее вещество | omeprazole |
Торговое название | Омзол |
Страна производитель | Португалия |
Производитель | Португалия |
Рецептурный отпуск | Без рецепта |
Срок годности | 2 года |
Температура хранения | не выше 25 °С |
Дозировка | 40 мг |
Лікарська форма | Порошок |
Способ введения | внутиревенно |
Кол-во в упаковке | 10 |
Код Морион | 632957 |
Міжнародне найменування | Omeprazole |
Код АТС/ATX | A02B C01 |
Форма выпуска | Порошок для приготовления раствора для инфузий |
Упаковка | По 10 флаконов в коробке |
Беременным | разрешено |
Кормящим матерям | разрешено |
Детям | запрещено |
действующее вещество: omeprazole;
1 флакон содержит омепразола натрия 42,6 мг в пересчете на омепразол 40 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия эдетат (трилон Б).
Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инфузий.
Основные физико-химические свойства: флакон пористый и однородный лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Омепразол. Код АТХ А02В С01.
Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты в желудке благодаря механизму чрезвычайно направленного действия. Омепразол ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонной помпы в париетальных клетках. Препарат при применении 1 раз в сутки действует быстро и обеспечивает контроль путем обратного подавления секреции соляной кислоты желудочного сока.
Механизм действия.
Введение омепразола вызывает дозозависимое угнетение секреции соляной кислоты в желудке человека. Для того, чтобы сразу аналогично снизить внутрижелудочную кислотность, достигается применением повторных доз препарата по 20 мг перорально, рекомендуется как первая доза введение 40 мг. Это приводит к немедленному снижению внутрижелудочной кислотности и дальнейшего содержания этого показателя снижения в среднем на 90% в течение 24 часов как после инъекции, так и после инфузии.
Подавление секреции соляной кислоты связывается с площадью под кривой «концентрация в плазме крови - время» (AUC) омепразола и не зависит от фактической концентрации омепразола в плазме крови на данный момент времени.
Во время лечения препаратом не отмечено признаков тахифилаксии.
Влияние на Helicobacter pylori.
В некоторых случаях развитие язвенной болезни желудка связан с наличием H. pylori. Наличие инфекции H. pylori является основным фактором развития атрофического гастрита, ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.
Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и противомикробных препаратов высокоэффективная и приводит к длительной ремиссии язвенной болезни.
Другие эффекты, связанные с угнетением секреции соляной кислоты в желудке.
Во время лечения антисекреторными препаратами сывороточный уровень гастрина повышается в ответ на пониженную секрецию кислоты. Также в связи с пониженной желудочной кислотностью повышается уровень хромогранину А (CgA). Повышение уровня CgA может помешать обследованию на нейроэндокринные опухоли. Лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП) нужно прекратить за 5-14 дней до определения CgA. Определение следует повторить, если уровне не нормализовались до сих пор.
Увеличение числа ECL-клеток, связанное, возможно, с увеличением сывороточного уровня гастрина, наблюдается как у детей, так и у взрослых во время длительного лечения препаратом. Считают, что эти данные не имеют клинического значения.
Во время длительного курса лечения сообщалось о чем повышенную частоту появления железистой кист в желудке. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного угнетения секреции соляной кислоты этот процесс доброкачественный и, вероятно, оборотный.
Снижение кислотности желудочного сока любыми средствами, включая ИПП, увеличивает количество бактерий в желудке, что обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, несколько повышает риск развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.
Распределение.
Предполагаемый объем распределения составляет примерно 0,3 л/кг массы тела. Омепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы крови
Метаболизм.
Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от полиморфно экспрессирующегося CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразол, основного метаболита вещества в плазме крови. Остальное зависит от другой специфической изоформы (CYP3A4), ответственной за образование омепразола сульфона. Через высокое сродство омепразола с CYP2C19 существует возможность конкурентного подавления и метаболической межлекарственного взаимодействия с другими субстратами CYP2C19. Однако из-за незначительной родство с CYP3A4 омепразол не обладает способностью к подавлению метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает тормозящего действия на основные ферменты CYP.
Примерно в 3% представителей европеоидной расы и у 15-20% представителей монголоидной расы функциональный фермент CYP2C19 отсутствует; их относят к так называемым медленных метаболизаторов. У этих лиц метаболизм омепразола, возможно, катализируется преимущественно ферментом CYP3A4. После повторного применения омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки среднее значение площади под кривой AUC в медленных метаболизаторов в 5-10 раз больше, чем у лиц, имеющих функциональный фермент CYP2C19 (в быстрых метаболизаторов). Средние максимальные концентрации в плазме крови также выше у 3-5 раз. Однако эти результаты не влияют на дозировку омепразола.
Вывод.
Общий клиренс составляет примерно 30-40 л/ч после разовой дозы. Период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно меньше 1 часа как после разового, так и после повторного применения препарата 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при его применении 1 раз в сутки. Почти 80% дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальные - с фекалиями, преимущественно путем секреции с желчью.
AUC омепразола увеличивается при повторном применении препарата. Это увеличение зависит от дозы препарата и обеспечивает нелинейную зависимость AUC от дозы после повторного применения препарата. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена уменьшением пресистемного метаболизма и системного клиренса, что, возможно, вызвано угнетением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболиты (например, сульфон). Не было выявлено влияния любых метаболитов на секрецию соляной кислоты желудочного сока.
Особые группы пациентов.
Пациенты с нарушениями функции печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушениями функции печени замедлен, что приводит к увеличению AUC. При применении омепразола 1 раз в сутки тенденции к накоплению препарата не наблюдалось.
Пациенты с нарушениями функции почек. Фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения у пациентов со снижением функции почек не меняется.
Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста (75-79 лет) несколько снижена.
Повышенная чувствительность к омепразола, к другим замещенных бензимидазолов или к любой из вспомогательных веществ препарата.
Омзол, как и другие ИПП, не следует применять одновременно с нелфинавиром или атазанавиром. (См. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка
Угнетение желудочной секреции при лечении омепразолом и другими препаратами из группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и в случае с другими препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание препаратов, как дигоксин, может повышаться при лечении препаратом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина повышало биодоступность дигоксина на 10%.
Нелфинавир, атазанавир
Концентрация в плазме нелфинавира и атазанавира снижается при одновременном применении с препаратом.
Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано.
Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75-90%. Взаимодействие также может быть обусловлено подавлением активности CYP2C19.
Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется.
Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг ритонавира в дозе 100 мг приводило к снижению на 75% экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг ритонавиром в дозе 100 мг приводило к снижению примерно на 30% экспозиции атазанавира сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.
Дигоксин
Одновременное лечения препаратом (20 мг в сутки) и дигоксином увеличивало биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина в крови пациента.
Клопидогрел
В перекрестном клиническом исследовании клопидогреля (нагрузочная доза - 300 мг с последующей дозой 75 мг/сут) в качестве монотерапии и с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелем) применяли в течение 5 дней. При одновременном применении клопидогреля и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогреля снижалась на 46% (день 1) и на 42% (день 5). Среднее подавление агрегации тромбоцитов снижалось на 47% (через
24 часа) и на 30% (день 5), когда клопидогрел и омепразол применяли вместе. Другое исследование показало, что применение клопидогреля и омепразола в разное время НЕ устраняло их взаимодействия, что, вероятно, обусловлено угнетающее влияние омепразола на CYP2C19. В ходе исследований получены противоречивые данные о клинических проявлений этой фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия с точки зрения значительных сердечно-сосудистых событий. В качестве меры пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.
Другие лекарственные средства
Всасывания Посаконазол, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, так клиническая эффективность может снижаться. Следует избегать одновременного применения с Посаконазол и эрлотинибом.
Лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP2C19
Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизируется омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, также метаболизируются с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств - увеличиваться. Примером таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
В перекрестном клиническом исследовании клопидогреля (нагрузочная доза - 300 мг с последующей дозой 75 мг/сут) в качестве монотерапии и с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелем) применяли в течение 5 дней. При одновременном применении клопидогреля и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогреля снижалась на 46% (день 1) и на 42% (день 5). Среднее подавление агрегации тромбоцитов снижалось на 47% (через 24 часа) и на 30% (день 5), когда клопидогрел и омепразол применяли вместе. Обсервационные исследования продемонстрировали противоречивые результаты относительно того, повышается риск сердечно-сосудистых тромбоэмболических явлений, если пациент получает клопидогрел вместе с ИПП.
В ходе исследования, в котором изучали применение клопидогреля вместе с комбинацией ацетилсалициловой кислоты и омепразола по сравнению с клопидогрелом в монорежиме, отмечали снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40%. Однако максимальная ингибирующая активность в отношении (АТФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где принимали клопидогрел отдельно, или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и омепразолом, что, наверное, объясняется одновременным введением низкой дозы ацетилсалициловой кислоты.
Цилостазол
В процессе перекрестного исследования введение омепразола в дозе 40 мг повышало С max и AUC цилостазолу на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.
Фенитоин
Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых 2-х недель после начала лечения препаратом; если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и последующую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения препаратом.
Неизвестный механизм
Саквинавир
Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровня саквинавира в плазме крови до 70%, что ассоциировалось с должным переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Акролимус
Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4
Препараты, которые индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4, или обоих ферментов (например, рифампицин и зверобой), могут вызывать снижение уровня омепразола в сыворотке крови в результате ускорения скорости его метаболизма.
Опыт применения препарата для введения в педиатрической практике ограничен, поэтому не следует назначать этой категории пациентов.
Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота.
При проведении исследований были обнаружены нижеприведенные побочные реакции на лекарственное средство. Ни одно из явлений не было признано дозозависимым.
Системы органов |
Побочные реакции |
Со стороны крови и лимфатической системы |
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения |
Со стороны иммунной системы |
реакции гиперчувствительности, в том числе лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок |
Со стороны обмена веществ и питания |
гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия может также вызвать гипокалиемию |
Со стороны психики |
бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации |
Со стороны нервной системы |
головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушение вкуса |
Со стороны органов зрения |
нечеткость зрения |
Со стороны органов слуха и равновесия |
вертиго |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
бронхоспазм |
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит |
Со стороны печени и желчевыводящих путей |
повышенный уровень печеночных ферментов, гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с существующими заболеваниями печени |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки |
дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз |
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей |
артралгия, миалгия, мышечная слабость |
Со стороны почек и мочевыделительной системы |
интерстициальный нефрит |
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
гинекомастия |
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата |
недомогание, периферический отек, усиленное потоотделение |
В редких случаях сообщалось о необратимое нарушение зрения у тяжелобольных пациентов, получавших омепразол в виде инъекции, особенно в больших дозах, но причинно-следственная связь не установлена.
Срок хранения после приготовления раствора:
стабильность химико-физических свойств приготовленного раствора была продемонстрирована в течение 12 часов при 25 °С после растворения 0,9% раствором хлорида натрия и в течение 6 часов после растворения 5% раствором глюкозы. С микробиологической точки зрения, полученный раствор следует использовать немедленно, кроме случаев, когда восстановление препарата происходит в контролируемых и асептических условиях, подтвержденных валидационные методами.
Держать флакон во внешней коробке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость. Это лекарственное средство не следует смешивать с другими растворителями, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».
По 1 или 10 флаконов в коробке.
По рецепту.
Софаримекс - Индустрия Кимико е Фармасьютика, С.А./Sofarimex - Industria Quimica e Farmaceutica, S.A
А в. даш индустрии - Альто до Колариде, Касен, 2735-213, Португалия
Av. das Industrias - Alto do Colaride, Cacem, 2735-213, Portugal.
© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.
Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.
Обратите внимание!
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Медмаркет Аптека24 не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте apteka24.ua. Подробнее об Отказе от ответственности.
Цена на Омзол 40 мг N10 порошок для раствора для инфузий актуальна при заказе на сайте. На apteka24.ua можно купить Омзол 40 мг N10 порошок для раствора для инфузий с доставкой в такие города Украины: Киев, Харьков, Днепр, Одесса, Ровно, Белая Церковь, Винница, Запорожье, Ивано-Франковск, Краматорск, Кременчуг, Кривой Рог, Кропивницкий, Львов, Луцк, Мариуполь, Николаев, Полтава, Сумы, Тернополь, Херсон, Житомир, Хмельницкий, Черкассы, Черновцы, Чернигов. В другие города заказы могут доставляться через службу доставки. Доступна доставка курьером. Подробнее о способах, стоимости и ограничениях доставки.