ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: лоратадин (4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо[5,6]-циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты этиловый эфир) — антигистаминное средство с селективным влиянием на периферические Н1 -рецепторы гистамина (конкурентная блокада рецептора). Кроме того, лоратадин ингибирует дегрануляцию тучных клеток и блокирует вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижает экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Не обладает седативным и холиноблокирующим действием.
Лоратадин и его основные метаболиты не проникают через ГЭБ, связываясь с периферическими Н1 -рецепторами. Профиль седативного эффекта лоратадина в суточной дозе 10 мг сравним с таковым плацебо. При долгосрочном применении не наблюдались клинически значимые изменения жизненных функций, показателей лабораторных исследований, ЭКГ. При применении в дозах, намного превышающих терапевтические, отмечается дозозависимое появление сонливости. Лоратадин не связывается с Н2 -рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы и ритм сердца.
При пероральном приеме быстро абсорбируется и почти полностью метаболизируется при первичном прохождении через печень. У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита декарбоэтоксилоратадина составляет соответственно 1 и 2 ч. У здоровых добровольцев конечный период полувыведения составляет 12,4 ч для лоратадина и 19,6 ч для его активного метаболита.
Вследствие индивидуальных различий метаболической способности диапазоны колебаний этого показателя довольно значительны: 3–20 ч для лоратадина и 8,8–92 ч для активного метаболита. Почти у всех пациентов AUC метаболита больше, чем лоратадина.
Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (97–99%), активный метаболит связывается на уровне 73–76%. Биодоступность лоратадина пропорциональна дозе. На протяжении 10 дней приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом, большей частью в форме конъюгированных метаболитов.
В первые 24 ч элиминация в основном осуществляется почками (27% дозы).
Фармакокинетический профиль лоратадина и его активного метаболита сопоставим у здоровых людей молодого и пожилого возраста.
У пациентов с нарушением функции почек AUC, максимальная концентрация лоратадина и его метаболита больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Среднее значение периода полувыведения лоратадина и его метаболита при нарушении функции почек не изменяется. У пациентов с ХПН гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
AUC и максимальная концентрация лоратадина у пациентов с хроническими заболеваниями печени, вызванными употреблением алкоголя, были вдвое выше, тогда как фармакокинетический профиль метаболита существенным образом не отличался от такового у пациентов с нормальной печеночной функцией. Период полувыведения лоратадина и его метаболита составлял 24 и 37 ч соответственно и увеличивался по мере повышения тяжести заболевания печени.
Лоратадин и его активный метаболит проникают через плаценту и выводятся с грудным молоком.
ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение аллергических заболеваний — аллергического ринита, хронической крапивницы, атопической экземы (нейродермита).
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям начиная с 12 лет назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте 6–12 лет с массой тела меньше 30 кг назначают по 5 мг, а с массой тела более 30 кг — по 10 мг лоратадина. При тяжелой печеночной недостаточности рекомендуется начинать лечение с 5 мг 1 раз в сутки или 10 мг через день. В дальнейшем, в зависимости от течения болезни, возможно постепенное повышение дозы. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Продолжительность применения определяют индивидуально, обычно она не должна превышать 6 мес, у детей в возрасте 6–12 лет — 2 нед.
Опыт применения при крапивнице ограничен сроком 4 нед.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к лоратадину или другим компонентам препарата, возраст до 6 лет. Поскольку в состав препарата входит лактоза, его не рекомендуют применять у пациентов с непереносимостью галактозы, генетически обусловленным дефицитом лактазы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда — ощущение сухости во рту. Редко: головная боль, усталость, сонливость, тошнота, гастрит, приливы крови. В единичных случаях не исключено выпадение волос, нарушение функции печени, кожно-аллергические реакции (экзантема, зуд), анафилактические реакции, суправентрикулярные аритмии. Побочные эффекты со стороны сердца могут привести к изменениям на ЭКГ. Повышение аппетита, как правило, отмечается не чаще, чем при приеме плацебо.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью следует назначать препарат детям с нарушением функции почек или печени.
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью нуждаются в снижении дозы препарата.
Данных об эффективности и безопасности препарата у детей до 6 лет нет, поэтому применение препарата у них не рекомендуется.
У лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением печеночной/почечной функции возрастает вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС.
Препарат следует отменить не менее чем за 48 ч до проведения кожных проб с аллергенами, поскольку могут иметь место ложно-отрицательные результаты или уменьшение выраженности положительных реакций.
Поскольку опыт применения препарата у беременных ограничен, назначать Лорано в период беременности следует только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко. В соответствии с имеющимися данными считается, что количество активного вещества, которое при этом поступает в организм ребенка, не может причинить ему какого-либо вреда.
Воздействие на способность управлять транспортными средствами сравнимо с влиянием (действием) плацебо. До выявления индивидуальной реакции на препарат следует избегать управления автотранспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: в контролируемых исследованиях на добровольцах с одновременным назначением лоратадина и кетоконазола, эритромицина или циметидина было выявлено повышение уровня лоратадина в плазме крови, что, однако, никак не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.
Эффекты алкоголя при одновременном приеме препарата не усиливаются.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: может проявляться сонливостью, тахикардией и головной болью. Однократный прием в дозе 160 мг не вызывает значимых побочных эффектов. Лечение симптоматическое. Промывают желудок, назначают активированный уголь, солевые слабительные. Лоратадин не удаляется из крови при проведении гемодиализа. Неизвестно, выводится ли препарат при проведении перитонеального диализа.
Купить Лорано 10 мг №7 таблетки в городах Украины: Киев, Харьков, Днепр, Одесса, Ровно, Винница, Запорожье, Ивано-Франковск, Краматорск, Кременчуг, Кривой Рог, Львов, Николаев, Полтава, Сумы, Тернополь, Херсон, Черкассы, Черновцы, Южноукраинск.
