Name: Лінебіотик розчин для ін'єкцій, 2 мг/мл, 300 мл
Brand: Mistral
SKU: 5678010
Price: 710 UAH
Availability: InStock

Форма випуску

Виробник

Киевмедпрепарат

Arterium

ЛС общий режим

Лінезолідин розчин для інфузій по 2 мг/мл, 300 мл

Линезолидин раствор для инфузий по 2 мг/мл, 300 мл

Аптека24

Є в наявності

Аптека АНЦ

Лінезолідін таблетки по 600 мг, 10 шт.

Линезолидин таблетки по 600 мг, 10 шт.

Ananta

Лінеса розчин для інфузій, 2 мг/мл, 300 мл

Линесса раствор для инфузий, 2 мг/мл, 300 мл

World Medicine

Лінозид розчин для інфузій по 2 мг/мл, у флаконі 300 мл

Линозид раствор для инфузий по 2 мг/мл, в флаконе 300 мл

Vorwarts Pharma

Інфузолід розчин для інфузій, 2 мг/мл, 300 мл

Инфузолид раствор для инфузий, 2 мг/мл, 300 мл

Pfizer

ЛС Ограниченного отпуска

Зивокс пігулки по 600 мг, 10 шт.

Зивокс таблетки по 600 мг, 10 шт.

Зивокс розчин для інфузій по 2 мг/мл, 300 мл

Зивокс раствор для инфузий по 2 мг/мл, 300 мл

Hetero

Лінезолід-Гетеро таблетки по 600 мг, 10 шт.

Линезолид-Гетеро таблетки по 600 мг, 10 шт.

Scan Biotech

Лінеса антибактеріальні таблетки по 600 мг, 5 шт.

Линесса таблетки антибактериальные по 600 мг, 5 шт.

Macleods

Лізомак 600 мг N10 таблетки

Лизомак 600 мг N10 таблетки

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

Лінезолід

Діюча речовина

Торгівельна назва

Країна виробник

Імпортний

Об'єм

Температура хранения

Температура зберігання

Кількість в упаковці

Термін придатності

Дозування

Спосіб введення

Міжнародна назва

Код АТС/ATX

Основні

Диабетикам с осторожностью

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным запрещено

Вагітним

Кормящим матерям запрещено

Годуючим матерям

Детям с рождения

Дітям

Кому дозволено

Взаимодействие с алкоголем критичное

Взаємодія з алкоголем

Взаємодія

Основні властивості

Mistral

Линебиотик раствор для инъекций, 2 мг/мл, 300 мл

Лінебіотик

Лінебіотик розчин для ін'єкцій, 2 мг/мл, 300 мл

Склад

діюча речовина: linezolid;
1 мл розчину містить 2 мг лінезолiду;
допоміжні речовини: натрію цитрат, кислота лимонна безводна, глюкоза моногідрат, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін&rsquo;єкцій.

Лікарська форма

Розчин для інфузій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від світло-жовтого до безбарвного кольору, однорідний розчин.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТХ J01X X08.

Фармакодинаміка

Лінезолід &ndash; синтетичний антибактеріальний лікарський засіб, що належить до нового класу антимікробних засобів &ndash; оксазолідинонів. Він виявляє активність in vitro проти аеробних грампозитивних бактерій та анаеробних мікроорганізмів. Лінезолід вибірково пригнічує синтез білків бактерій через унікальний механізм дії. Він безпосередньо зв&rsquo;язується із рибосомами бактерій (23S з 50S субодиниць) та перешкоджає утворенню функціонального ініціюючого комплексу 70S (важливого компонента процесу трансляції). Поширеність набутої резистентності може змінюватися географічно та у часі для окремих видів, тому бажано враховувати місцеву інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності, коли рівень поширеності резистентності мікроорганізмів на місцевому рівні є таким, що користь від застосування лікарського засобу, принаймні щодо деяких видів інфекцій, викликає сумніви, слід звернутися за консультацією до експерта.
Чутливі мікроорганізми
Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium*, Staphylococcus aureus*, коагулазонегативні стафілококи, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, Group C streptococci, Group G streptococci.
Грампозитивні анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus species.
Резистентні мікроорганізми: Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Neisseria species, Enterobacteriaceae, Pseudomonas species.
&nbsp;
* - Клінічна ефективність була продемонстрована для чутливих штамів згідно зі затвердженими показаннями.
Хоча лінезолід демонструє деяку активність in vitro проти Legionella, Chlamydia pneumoniae та Mycoplasma pneumoniae, недостатньо даних для підтвердження клінічної ефективності в цих випадках.
Перехресна резистентність
Механізм дії лінезоліду відрізняється від такого інших класів антибіотиків. Дослідження клінічних штамів (метицилінрезистентних стафілококів, ванкоміцинрезистентних ентерококів, а також пеніцилін- і еритроміцинрезистентних стрептококів) іn vitro показують, що лінезолід зазвичай активний щодо мікроорганізмів, стійких до одного або декількох інших класів антимікробних агентів. Стійкість до лінезоліду пов&rsquo;язана з точковими мутаціями в 23S рРНК.

Фармакокінетика

Лекарственное средство содержит линезолид, являющийся биологически активным веществом и метаболизируется к неактивным производным.
Абсорбция
Линезолид интенсивно всасывается после перорального применения. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1&ndash;2 ч после применения, а абсолютная биодоступность составляет примерно 100%. Поэтому линезолид можно использовать перорально или внутривенно без коррекции дозы. Линезолид можно применять независимо от еды. Время до достижения Cmax увеличивается с 1,5 до 2,2 часа и Cmax снижается примерно на 17% при применении линезолида с пищей с высоким содержанием жиров. Однако общая экспозиция, оцениваемая по AUC0‑&yen;, подобна в обоих случаях.
Распределение
Исследования фармакокинетики показали, что линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Приблизительно 31% линезолида связывается с белками плазмы крови, и это не зависит от концентрации лекарственного средства. Объем распределения линезолида в равновесном состоянии у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Концентрация линезолида определялась в различных жидкостях с участием ограниченного количества участников в исследованиях фазы 1 после многократного введения линезолида. Отношение концентрации линезолида в слюне к концентрации в плазме крови составляло 1,2:1, а отношение концентрации линезолида в поте к концентрации в плазме крови &ndash; 0,55:1. Метаболизм.
Линезолид метаболизируется преимущественно путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоновой кислоты с разомкнутым кольцом: метаболита аминоэтиуксусной кислоты (А) и гидроксиэтилглицина метаболита (В). Предполагается, что метаболит А появляется ферментативным методом, тогда как образование метаболита В опосредуется неферментативным механизмом, включающим химическое окисление в условиях in vitro. Исследования in vitro показали, что линезолид минимально метаболизируется с возможным участием в этом процессе системы цитохрома человека Р450. Однако метаболические пути для линезолида до конца не изучены.
Вывод
Непочечный клиренс составляет около 65% от общего клиренса линезолида. В равновесном состоянии примерно 30% дозы лекарственного средства обнаруживается в моче в виде линезолида, 40% &ndash; в виде метаболита В и 10% &ndash; в виде метаболита А. Средний почечный клиренс линезолида составляет 40 мл/мин, что составляет чистую канальцевую реабсорбцию. Линезолид в кале почти не определяется, тогда как примерно 6% дозы лекарственного средства обнаруживается в кале в виде метаболита В и 3% &ndash; в виде метаболита А. Незначительная нелинейность клиренса наблюдалась при повышении дозы линезолида, что, очевидно, является следствием низшего почечного и непочечного. клиренса этого лекарственного средства при его более высоких концентрациях. Однако эта разница в клиренсе была незначительна и не влияла на мысленный период полувыведения.
Пациенты с почечной недостаточностью. Фармакокинетика линезолида не изменяется у пациентов с какой-либо степенью почечной недостаточности, однако два основных метаболита линезолида кумулируются у пациентов с почечной недостаточностью с увеличением их накопления у пациентов с большей степенью тяжести почечной дисфункции. Фармакокинетика линезолида и двух его метаболитов также была исследована у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (ТСНН), находящихся на гемодиализе. В исследовании ТСНН 14 пациентов получали 600 мг линезолида каждые 12 часов в течение 14,5 дня. Поскольку вне зависимости от функции почек достигались одинаковые концентрации линезолида в плазме крови, для пациентов с почечной недостаточностью не рекомендуется проводить коррекцию дозы. Однако, учитывая отсутствие информации о клинической значимости накопления основных метаболитов, следует учесть целесообразность применения линезолида пациентам при наличии почечной недостаточности и потенциальных рисков накопления таких метаболитов. И линезолид, и два метаболита выводятся с помощью гемодиализа. Информация о влиянии перитонеального диализа на фармакокинетику линезолида отсутствует. Пациенты с печеночной недостаточностью. Фармакокинетика линезолида не изменялась у 7 пациентов с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести (класс А или Б по шкале Чайлда-Пью). На основании имеющихся данных для пациентов с поражением функции печени от легкой до средней степени тяжести корректировка дозы не рекомендуется. Фармакокинетика у пациентов с поражением функции печени тяжелой степени не оценивалась.

Показання

Лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами визначених мікроорганізмів при таких станах:
<ul>
<li>нозокоміальна пневмонія;</li>
<li>негоспітальна пневмонія;</li>
<li>ускладнені інфекції шкіри та її структур, зокрема інфекції на тлі діабетичної стопи без супутнього остеомієліту, спричинені Staphylococcus aureus (метицилінчутливими та метицилінрезистентними ізолятами), Streptococcus pyogenes або Streptococcus agalactiae (лінезолід не був вивчений у лікуванні виразкових пролежнів);</li>
<li>неускладнені інфекції шкіри та її структур, спричинені Staphylococcus aureus (тільки метицилінчутливими ізолятами) або Streptococcus pyogenes;</li>
<li>резистентні до ванкоміцину інфекції, спричинені штами Enterococcus faecium, включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією.</li>
</ul>
Лінезолід не показаний для лікування інфекцій, спричинених грамнегативними мікроорганізмами. У разі підозри або виявлення грамнегативного збудника потрібно негайно розпочати специфічну грамнегативну терапію.

Протипоказання

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)
Линезолид является неселективным ингибитором МАО обратного действия. В исследованиях взаимодействия лекарственных средств и исследованиях безопасности линезолида было получено очень ограниченное количество данных о применении линезолида для лечения пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, создающими определенные риски вследствие угнетения МАО. Поэтому применение линезолида при таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможно проводить тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациента (см. разделы &laquo;Противопоказания&raquo; и &laquo;Особенности применения&raquo;).
Потенциальные взаимодействия, приводящие к повышению АД
У здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением линезолид увеличивает повышение АД, вызванное псевдоэфедрином и фенилпропаноламина гидрохлоридом. Одновременное применение линезолида и псевдоэфедрина или гидрохлорида фенилпропаноламина приводит к росту систолического артериального давления в среднем на 30-40 мм. рт. ст. по сравнению с ростом на 11-15 мм. рт. ст. под влиянием исключительно линезолида, на 14&ndash;18 мм. рт. ст. под влиянием исключительно псевдоэфедрина или фенилпропаноламина, и на 8&ndash;11 мм. рт. ст. при применении плацебо. Аналогичных исследований с участием пациентов с артериальной гипертензией не проводилось. Рекомендуется тщательно подбирать дозы лекарственных средств, которые оказывают вазопрессорное воздействие, включая дофаминергические препараты, чтобы получить желаемый результат при комбинированном применении линезолида с этими лекарственными средствами.
Потенциальные серотонинергические взаимодействия
Потенциальные взаимодействия между линезолидом и декстрометорфаном изучались в исследовании с участием здоровых добровольцев. Участники получали декстрометорфан (две дозы по 20 мг с интервалом в 4 ч) в комбинации с линезолидом или без него. У здоровых добровольцев, получавших линезолид и декстрометорфан, не наблюдали проявлений серотонинового синдрома (спутанность сознания, бред, беспокойство, тремор, патологический румянец, усиленное потоотделение, гиперпирексия).
Опыт послерегистрационного применения: было получено одно сообщение о возникновении проявлений, подобных проявлениям серотонинового синдрома, у пациента, принимающего линезолид и декстрометорфан; эти проявления исчезли после отмены обоих препаратов. В течение клинического применения линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)), сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома. Таким образом, хотя комбинированное применение этих препаратов противопоказано (см. раздел &laquo;Противопоказания&raquo;), лечение пациентов, для которых лечение как линезолидом, так и серотонинергическими препаратами имеет решающее значение, описано в разделе &laquo;Особенности применения&raquo;. Использование в сочетании с насыщенными тирамином продуктами.
У пациентов, получавших линезолид и тирамин в количестве менее 100 мг, не наблюдалось значительного вазопрессорного эффекта. Это свидетельствует о необходимости избегать избыточного потребления продуктов и напитков с большим содержанием тирамина (зрелых сыров, дрожжевых экстрактов, недистиллированных алкогольных напитков и ферментированных продуктов из соевых бобов, таких как соевый соус).
Лекарственные средства метаболизируются с помощью цитохрома P450
Линезолид не претерпевает метаболические превращения под влиянием ферментативной системы цитохромов Р450 и не подавляет функции ни одного из клинически значимых изоформ цитохрома Р450 человека (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Аналогично, линезолид не влечет за собой индукции изоферментов цитохромов Р450 у крыс. Поэтому не ожидается влияние линезолида на фармакокинетику других лекарственных средств, метаболизирующихся СYP450.
Рифампицин. Влияние рифампицина на фармакокинетику линезолида изучалось у шестнадцати здоровых взрослых добровольцев мужского пола, которым вводили линезолид (600 мг 2 раза в сутки в течение 2,5 дней), в комбинации с рифампицином (600 мг 1 раз в сутки). Рифампицин снижал Cmax и площадь под фармакокинетической кривой &laquo;концентрация-время&raquo; (AUC) линезолида в среднем на 21% (90% ДИ 15, 27) и в среднем на 32% (90% ДИ 27, 37) соответственно. Механизм такого взаимодействия и его клиническое значение неизвестны. Варфарин. При добавлении варфарина к курсу лечения линезолидом в равновесном состоянии наблюдали 10% снижение среднего максимального международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении, при этом AUC МНО снижалась на 5%. Данных о пациентах, одновременно получавших варфарин и линезолид, недостаточно для оценки клинического значения (если оно есть) этих результатов.
Антибиотики
Азтреонам. Фармакокинетика линезолида или азтреонама не изменяется при их одновременном применении.
Гентамицин. Фармакокинетика линезолида или гентамицина не изменяется при их одновременном применении. Исследования in vitro продемонстрировали аддитивность или индифферентность между линезолидом и ванкомицином, гентамицином, рифампином, имипенем-циластатином, азтреонамом, ампициллином, стрептомицином.
Антиоксиданты
При одновременном применении линезолида с витамином С или витамином Е проводить коррекцию дозы линезолида не рекомендуется.

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Необхідно попереджати пацієнтів про можливість розвитку запаморочення або симптомів порушення зору (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; та &laquo;Побічні реакції&raquo;) під час прийому лінезоліду та рекомендувати їм не керувати автомобілем та не працювати з іншими механізмами у разі виникнення цих симптомів.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Дані щодо застосування лікарського засобу вагітним жінкам обмежені. Результати досліджень на тваринах продемонстрували наявність репродуктивної токсичності. Існує потенційний ризик для людини. Лінебіотик не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик. Період годування груддю. Результати досліджень на тваринах показали, що лінезолід та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Отже, слід припинити годування груддю протягом застосування лікарського засобу.

Спосіб застосування та дози

Тривалість лікування залежить від збудника, локалізації та тяжкості інфекції, а також від клінічного ефекту.
Рекомендації щодо тривалості терапії, які наведено нижче, були застосовані у клінічних дослідженнях. Для деяких видів інфекцій може бути доречна коротша тривалість лікування, але це не було оцінено у клінічних дослідженнях.
Максимальна тривалість лікування &ndash; 28 днів.
Безпека та ефективність застосування лінезоліду довше ніж 28 днів не були вивчені. Не потрібне підвищення рекомендованих доз або тривалості лікування у випадках інфекцій, які супроводжуються бактеріємією.
Пацієнти, лікування яких було розпочато з призначення лінезоліду для внутрішньовенних інфузій, можуть бути переведені на лікування пероральним лінезолідом. У такому разі підбір дози не потрібен, оскільки біодоступність лінезоліду при прийомі внутрішньо становить майже 100 %.
Рекомендації щодо дозування відповідно до показань &nbsp;
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 77.6288%; height: 479px;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 24.0098%; height: 66px;" rowspan="2">Показання</td>
<td style="width: 48.0196%; height: 22px;" colspan="2">Доза та спосіб застосування</td>
<td style="width: 24.0098%; height: 66px;" rowspan="2">
Рекомендована тривалість лікування
(діб поспіль)
</td>
</tr>
<tr style="height: 44px;">
<td style="width: 24.0098%; height: 44px;">Пацієнти дитячого віку &dagger;&nbsp;(від народження до 11 років)</td>
<td style="width: 24.0098%; height: 44px;">Дорослі та діти (віком від 12 років)</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 24.0098%; height: 22px;">Госпітальна пневмонія</td>
<td style="width: 24.0098%; height: 133px;" rowspan="3">10 мг/кг внутрішньовенно або перорально&Dagger; кожні 8 годин</td>
<td style="width: 24.0098%; height: 133px;" rowspan="3">600 мг внутрішньовенно або перорально&Dagger; кожні 12 годин</td>
<td style="width: 24.0098%; height: 133px;" rowspan="3">10&ndash;14</td>
</tr>
<tr style="height: 67px;">
<td style="width: 24.0098%; height: 67px;">Негоспітальна пневмонія (зокрема форми, що супроводжуються бактеріємією)</td>
</tr>
<tr style="height: 44px;">
<td style="width: 24.0098%; height: 44px;">
Ускладнені інфекції шкіри та її структур
</td>
</tr>
<tr style="height: 143px;">
<td style="width: 24.0098%; height: 143px;">
Інфекції, спричинені Enterococcus faecium, резистентним до ванкоміцину, зокрема інфекції, які супроводжуються бактеріємією
&nbsp;
</td>
<td style="width: 24.0098%; height: 143px;">10 мг/кг внутрішньовенно&nbsp;або перорально&Dagger; кожні 8 годин</td>
<td style="width: 24.0098%; height: 143px;">600 мг внутрішньовенно&nbsp;або перорально&Dagger; кожні 12 годин</td>
<td style="width: 24.0098%; height: 143px;">14&ndash;28</td>
</tr>
<tr style="height: 137px;">
<td style="width: 24.0098%; height: 137px;">
Неускладнені інфекції шкіри та її структур
</td>
<td style="width: 24.0098%; height: 137px;">
Діти віком до&nbsp; 5 років: 10 мг/кг перорально&Dagger;&nbsp;кожні 8 годин;
діти віком&nbsp;5&ndash;11 років: 10 мг/кг перорально&Dagger; кожні 12 годин
</td>
<td style="width: 24.0098%; height: 137px;">
&nbsp;Дорослі: 400 мг перорально&Dagger; кожні 12 годин;
діти віком від 12 років: 600 мг перорально&Dagger; кожні 12 годин
</td>
<td style="width: 24.0098%; height: 137px;">10&ndash;14</td>
</tr>
</tbody>
</table>
&nbsp;
</div>
&dagger; - Новонароджені &lt;7 днів.
Більшість недоношених новонароджених віком &lt; 7 днів (&lt; 34 тижнів гестації) мають нижчі показники системного кліренсу лінезоліду та вищі показники AUC, ніж більшість доношених новонароджених та дітей віком до 1 року. Лікування таких новонароджених слід починати з дози 10 мг/кг кожні 12 годин. Для новонароджених з недостатньою клінічною відповіддю на лінезолід можна розглянути можливість застосування дози 10 мг/кг кожні 8 годин. Усі пацієнти віком до 7 днів повинні отримувати дозу 10 мг/кг кожні 8 годин.
&Dagger; - Застосовують лінезолід в іншій лікарській формі з можливістю відповідного дозування.
&nbsp;
Вказівки щодо застосування
Залишки невикористаного розчину слід утилізувати згідно з діючими вимогами. Внутрішньовенна інфузія здійснюється протягом 30&ndash;120 хвилин.
Не слід додавати інші лікарські засоби до цього розчину. При одночасному введенні лікарського засобу Лінебіотик для внутрішньовенних інфузій з іншими лікарськими засобами кожен лікарський засіб слід вводити окремо, відповідно до рекомендованої дози і способу застосування кожного лікарського засобу.
При використанні однієї внутрішньовенної системи для послідовного введення декількох препаратів цю систему до і після введення лінезоліду слід промити інфузійним розчином, сумісним з лінезолідом та з іншим препаратом, який вводиться через цю систему. Сумісні розчини для інфузій: 0,9 % розчин натрію хлориду для ін&rsquo;єкцій, 5 % розчин декстрози для ін&rsquo;єкцій, розчин Рінгера лактатний для ін&rsquo;єкцій.
Застосування пацієнтам літнього віку. Немає потреби в корекції дози. Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю. Немає потреби в корекції дози. Оскільки приблизно 30 % дози виводиться протягом 3-годинного сеансу гемодіалізу, розпочатого через 3 години після введення лікарського засобу, пацієнтам, які отримували подібне лікування, лінезолід слід призначати після гемодіалізу.
Застосування пацієнтам із печінковою недостатністю. Немає потреби в корекції дози.

Діти

Застосовують з перших днів життя.
У дітей віком від 1 тижня до 12 років застосування лікарського засобу у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин щоденно забезпечує експозицію, яка наближається до такої, що досягається у дорослих при застосуванні препарату в дозі 600 мг 2 рази на добу.
У новонароджених віком до 1 тижня системний кліренс лінезоліду (із розрахунку на 1 кг маси тіла) швидко зростає протягом першого тижня життя. Таким чином, у новонароджених, які отримують лікарський засіб у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин щодобово, спостерігається більш висока системна експозиція лінезоліду у перший день після народження. Проте не очікується надмірної кумуляції лікарського засобу в організмі при такому дозуванні протягом першого тижня життя немовляти (внаслідок швидко зростаючого кліренсу препарату протягом перших 7 днів життя) (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). У дітей віком від 12 до 17 років фармакокінетика лінезоліду подібна до такої у дорослих при застосуванні лікарського засобу в дозі 600 мг. Таким чином, у підлітків, які отримують лінезолід у дозі 600 мг кожні 12 годин щоденно, буде спостерігатися така ж сама експозиція, як і у дорослих пацієнтів при прийомі лікарського засобу в тій самій дозі.

Передозування

Симптоми. Не було зареєстровано випадків передозування.
Лікування. Специфічного антидоту немає. У разі передозування показане симптоматичне лікування разом із проведенням заходів щодо підтримки рівня клубочкової фільтрації. Приблизно 30 % прийнятої дози лікарського засобу виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, але немає даних щодо виведення лінезоліду під час процедур перитонеального діалізу або гемоперфузії. Два основних метаболіти лінезоліду також виводяться шляхом гемодіалізу.

Побічні реакції

Зазначена інформація ґрунтується на доступних даних, отриманих у процесі клінічних досліджень, під час яких більше ніж 2000 дорослих пацієнтів отримували рекомендовані дози лінезоліду протягом періоду до 28 днів.
Найчастіше повідомлялося про діарею (8,4 %), головний біль (6,5 %), нудоту (6,3 %) та блювання (4,0 %). Найчастішими побічними реакціями, які призводили до відміни лікарського засобу, були головний біль, діарея, нудота та блювання. Приблизно 3 % пацієнтів припинили лікування через розвиток обумовлених лінезолідом побічних реакцій. Побічні реакції, про які повідомлялося після виходу лінезоліду на ринок, включені до переліку нижче із зазначенням частоти виникнення як &laquo;частота невідома&raquo;, оскільки частоту виникнення не можна встановити за наявними даними.
Побічні реакції, про які повідомлялося протягом лікування, наведено нижче за такою класифікацією частоти: дуже часто (&ge; 1/10); часто (від &ge; 1/100 до &lt; 1/10); нечасто (від &ge; 1/1000 до &lt; 1/100); рідко (від &ge; 1/10000 до &lt; 1/1000); дуже рідко (&lt; 1/10000); частота невідома (не можна встановити частоту за наявними даними).
Інфекції та інвазії: часто &ndash; кандидоз, оральний кандидоз, вагінальний кандидоз, грибкові інфекції; нечасто &ndash; вагініт; рідко &ndash; антибіотикасоційовані коліти, включаючи псевдомембранозний коліт*.
З боку системи крові та лімфатичної системи: часто &ndash; анемія*&dagger;; нечасто &ndash; лейкопенія*, нейтропенія, тромбоцитопенія*, еозинофілія; рідко &ndash; панцитопенія*; частота невідома &ndash; мієлосупресія*, сидеробластна анемія*.
З боку імунної системи: частота невідома &ndash; анафілаксія.
З боку метаболізму та харчування: нечасто &ndash; гіпонатріємія; частота невідома &ndash; лактоацидоз*.
З боку психіки: часто &ndash; безсоння.
З боку нервової системи: часто &ndash; головний біль, перверсії смаку (металевий присмак), запаморочення; нечасто &ndash; судоми*, гіпестезія, парестезія; частота невідома &ndash; серотоніновий синдром**, периферична нейропатія*.
З боку органів зору: нечасто &ndash; затуманений зір*; рідко &ndash; дефект поля зору*; частота невідома &ndash; зорова нейропатія*, неврит зорового нерва*, втрата зору*, зміна зорового відчуття*, зміна сприйняття кольору*.
З боку органів слуху: нечасто &ndash; дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи: часто &ndash; артеріальна гіпертензія; нечасто &ndash; аритмія (тахікардія), транзиторна ішемічна атака, флебіт, тромбофлебіт.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто &ndash; діарея, нудота, блювання, локальний або генералізований біль у животі, запор, диспепсія; нечасто &ndash; панкреатит, гастрит, здуття живота, сухість у роті, глосит, часті рідкі випорожнення, стоматит, розлади або зміна кольору язика; рідко &ndash; знебарвлення поверхні зубів.
З боку гепатобіліарної системи: часто &ndash; відхилення від норм показників функціональних печінкових проб, збільшення рівня АЛТ, АСТ або лужної фосфатази; нечасто &ndash; підвищення загального білірубіну.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто &ndash; свербіж, висипання; нечасто &ndash; кропив&prime;янка, дерматит, надмірне потовиділення; частота невідома &ndash; бульозні ураження шкіри, такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, ангіоедема, алопеція. З боку нирок і сечовидільної системи: часто &ndash; підвищення азоту сечовини крові; нечасто &ndash; ниркова недостатність, підвищення креатиніну, поліурія.
З боку репродуктивної системи: нечасто &ndash; вульвовагінальні порушення.
Загальні розлади та порушення в місці введення: часто &ndash; гарячка, локалізований біль; нечасто &ndash; озноб, втома, біль у місці ін&rsquo;єкції, спрага.
Дослідження
Біохімія: часто &ndash; підвищення лактатдегідрогенази, креатинінкінази, ліпази, амілази або постпрандіального (не натще) рівня глюкози, зниження загального білка, альбуміну, натрію та кальцію, підвищення або зниження калію або бікарбонату; нечасто &ndash; підвищення натрію або кальцію, зниження глюкози без голодування, підвищення або зниження хлоридів. Гематологія: часто &ndash; підвищення кількості нейтрофілів або еозинофілів, зниження гемоглобіну, гематокриту або кількості еритроцитів, підвищення або зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів; нечасто &ndash; підвищення кількості ретикулоцитів, зниження кількості нейтрофілів.
* - Див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;.
** - Див. розділи &laquo;Протипоказання&raquo; та &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;.
&dagger; - Під час контрольованих клінічних досліджень, у яких лінезолід застосовували у період до 28 днів, у 2,0 % пацієнтів відзначалася анемія. У програмі із застосуванням незареєстрованого лікарського засобу по гуманітарній програмі (compassionate use) за участю пацієнтів з інфекціями, що загрожують життю, та супутніми захворюваннями, відсоток пацієнтів, у яких виникла анемія після прийому лінезоліду протягом &le; 28 днів, становив 2,5 % (33 з 1326) порівняно з 12,3 % (53 з 430), які лікувалися &gt; 28 днів. Співвідношення зафіксованих випадків тяжкої анемії, викликаної застосуванням лікарського засобу, що потребувало переливання крові, становило 9 % (3 з 33) у пацієнтів, які лікувалися протягом &le; 28 днів, та 15 % (8 з 53) у тих, хто лікувався протягом &gt; 28 днів. Побічні реакції, пов&rsquo;язані із застосуванням лінезоліду, які були оцінені в рідких випадках як реакції тяжкого ступеня: локалізований абдомінальний біль, транзиторний ішемічний напад та артеріальна гіпертензія.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення &laquo;користь/ризик&raquo; для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 &deg;С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність
Виникала фізична несумісність, коли лінезолід для внутрішньовенних інфузій вводили через Y-подібний з&rsquo;єднувач разом з такими лікарськими засобами: амфотерицин В, хлорпромазину гідрохлорид, діазепам, пентамідину ізотіонат, еритроміцину лактобіонат, фенітоїн натрію і триметоприм/сульфаметоксазол. Крім того, лінезолід для внутрішньовенних інфузій був хімічно несумісний зі цефтріаксоном натрію.

Упаковка

По 300 мл у флаконі; по 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску

ВЕМ Ілач Сан. ве Тік. А.С.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Черкезкой Органайз Санай Бьолгезі, Караагач Махалесі, Фатіх Бульварі № 38 Капаклі/ Текірдак/Туреччина.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.