www.apteka24.ua АПТЕКА 24 №❶ в Украине!

Летрозол КРКА 2.5 мг №30 таблетки

Loading...
    Купить Летрозол КРКА 2.5 мг №30 таблетки в Украине: цена, инструкция, применение, отзывы
420.6 грн.
Есть в наличии
ПОЛУЧИТЬ КРЕДИТ
Без оформления интернет-заказа товар в аптеке может отсутствовать. Цена на сайте и в аптеке могут отличаться.
Вы можете оформить мгновенный кредит на недостающую сумму и получить деньги на свою кредитную карту в течение 15 минут.
Другие товарные предложения

Описание Летрозол КРКА 2.5 мг №30 таблетки

Показания для применения препарата Летрозол КРКА 2.5мг N30 таблетки:

  • Адъювантной терапии гормонпозитивном рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузальный период.
  • Расширенная адъювантной терапии инвазивного гормонзависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период, которым предварительно была проведена стандартная адъювантная терапия тамоксифеном в течение 5 лет.
  • Терапия первой линии гормонзависимого распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
  • Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественная или вызванная искусственно) после рецидива или прогрессирования заболевания, получавших предшествующую терапию антиэстрогенов.
  • Неоадъювантная терапия у женщин в постменопаузе с гормонпозитивном, HER-2-негативным раком молочной железы, которым не подходит химиотерапия и не показано неотложное хирургическое вмешательство.

Эффективность препарата для пациенток с гормононегативним раком молочной железы не доказана.


Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.
  • Эндокринный статус, характерный для передменопаузного периода.
  • Беременность, период кормления грудью.
  • Противопоказано женщинам репродуктивного возраста

Цена Летрозол КРКА 2.5мг N30 таблетки актуальна при заказе на сайте. Купить Летрозол КРКА 2.5мг N30 таблетки в городах Украины: Киев, Харьков, Днепр, Одесса, Ровно, Белая Церковь, Винница, Запорожье, Ивано-Франковск, Краматорск, Кременчуг, Кривой Рог, Кропивницкий, Львов, Луцк, Мариуполь, Николаев, Полтава, Сумы, Тернополь, Херсон, Житомир, Хмельницкий, Черкассы, Черновцы, Чернигов.

Летрозол КРКА 2.5 мг №30 таблетки Инструкция

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Летрозол КРКА
(Letrozole KRKA)

Склад:

діюча речовина: letrozole;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 2,5 мг летрозолу;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), оксид заліза жовтий (E 172), поліетиленгліколь 400, тальк, вода очищена.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі, гладкі з обох сторін таблетки жовтого кольору, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються для гормональної терапії. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ароматази. Летрозол. Код АТХ L02BG04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Летрозол – нестероїдний інгібітор ароматази (інгібітор біосинтезу естрогену); протипухлинний препарат.

У випадках, коли ріст пухлинної тканини залежить від наявності естрогенів, усунення опосередкованого ними стимулювального впливу є передумовою пригнічення росту пухлини. У жінок у постменопаузі естрогени утворюються переважно за участі ферменту ароматази, який перетворює андрогени, що синтезуються у надниркових залозах (у першу чергу андростендіон і тестостерон), на естрон (Е1) та естрадіол (Е2). Тому за допомогою специфічного інгібування ферменту ароматази можна досягти пригнічення біосинтезу естрогенів у периферичних тканинах і в пухлинній тканині.

Летрозол пригнічує ароматазу шляхом конкурентного зв’язування з субодиницею цього ферменту – гемом цитохрому P450, що призводить до зниження біосинтезу естрогенів у всіх тканинах.

У здорових жінок у постменопаузі одноразова доза летрозолу, яка становить 0,1 мг, 0,5 мг та 2,5 мг, знижує рівень естрону та естрадіолу в сироватці крові (порівняно з початковим рівнем) на 75-78 % і на 78 % відповідно. Максимальне зниження досягається через 48-78 годин.

У жінок із поширеною формою раку молочної залози у постменопаузі щоденне застосування летрозолу у дозі від 0,1 мг до 5 мг знижує рівні естрадіолу, естрону та естрону сульфату у плазмі крові на 75-95 % від початкового рівня. При застосуванні препарату у дозі 0,5 мг і більше у багатьох випадках концентрації естрону та естрону сульфату виявляються нижче межі чутливості методу, що використовується для визначення гормонів. Це вказує на те, що за допомогою даних доз препарату досягається більш виражене пригнічення синтезу естрогенів. Супресія естрогенів підтримувалася протягом лікування у всіх пацієнток.

Летрозол – високоспецифічний інгібітор активності ароматази. Порушення синтезу стероїдних гормонів у надниркових залозах не виявлено. У пацієнток у постменопаузі, яким проводили терапію летрозолом у добовій дозі 0,1-5 мг, клінічного значущих змін концентрацій у плазмі крові кортизолу, альдостерону, 11-деоксикортизолу, 17-гідроксипрогестерону, АКТГ, а також активності реніну не було виявлено. Проведення тесту стимуляції АКТГ через 6 і 12 тижнів терапії летрозолом у добовій дозі 0,1 мг; 0,25 мг; 0,5 мг; 1 мг; 2,5 мг і 5 мг не виявило жодного помітного зменшення синтезу альдостерону чи кортизолу. Таким чином, немає необхідності призначати глюкокортикоїди та мінералокортикоїди.

У здорових жінок у постменопаузі після одноразового застосування летрозолу у дозах 0,1 мг, 0,5 мг і 2,5 мг змін концентрації андрогенів (андростендіону та тестостерону) у плазмі крові не виявлено. У пацієнток у постменопаузі, які отримували летрозол у добовій дозі від 0,1 мг до 5 мг, змін рівня андростендіону у плазмі крові також не відзначено. Все це вказує на те, що блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогенів. У пацієнток, які отримували летрозол, не було відзначено змін концентрацій лютеїнізуючого та фолікулостимулювального гормонів у плазмі крові, а також не було відзначено змін функцій щитовидної залози, які оцінювали за рівнями тиреотропного гормону T4 і T3.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Летрозол швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту (середня величина біодоступності становить 99,9 %). Їжа незначною мірою знижує швидкість абсорбції (середнє значення часу досягнення максимальної концентрації летрозолу в крові (tmax) становить 1 годину при прийомі препарату натщесерце і 2 години – при прийомі з їжею; середнє значення максимальної концентрації летрозолу в крові (Сmax) становить 129 ± 20,3 нмоль/л при прийомі натщесерце і 98,7 ± 18,6 нмоль/л – при прийомі з їжею), однак ступінь всмоктування летрозолу (при оцінці за площею під кривою «концентрація – час») не змінюється. Незначні зміни швидкості всмоктування розцінюються як такі, що не мають клінічного значення, тому летрозол можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Розподіл

Зв’язування летрозолу з білками плазми крові становить приблизно 60 % (переважно з альбуміном – 55 %). Концентрація летрозолу в еритроцитах майже 80 % від його рівня у плазмі крові. Після застосування 2,5 мг 14С-міченого летрозолу приблизно 82 % радіоактивності у плазмі крові припадало на частку незміненої активної речовини. Тому системний вплив метаболітів летрозолу незначний. Летрозол швидко і широко розподіляється у тканинах. Уявний об’єм розподілу у період рівноважного стану досягає приблизно 1,87 ± 0,47 л/кг.

Метаболізм і виведення

Летрозол значною мірою зазнає метаболізму з утворенням фармакологічно неактивного карбінолового метаболіту (основний шлях елімінації). Метаболічний кліренс летрозолу (CLm) становить 2,1 л/год, що менше за величину печінкового кровотоку (приблизно 90 л/год). Було виявлено, що ізоферменти CYP3А4 і CYP2А6 цитохрому Р450 здатні перетворювати летрозол на його метаболіт. Утворення невеликої кількості інших, поки що не ідентифікованих метаболітів, а також виведення незміненого препарату з сечею і калом відіграють лише незначну роль у загальній елімінації летрозолу. Протягом 2 тижнів після введення здоровим добровольцям у постменопаузі 2,5 мг 14С-міченого летрозолу в сечі було виявлено 88,2 ± 7,6 % радіоактивності, у калі – 3,8 ± 0,9 %. Принаймні 75 % радіоактивності, що виявляється у сечі за період до 216 годин (84,7 ± 7,8 % від величини дози летрозолу), припадало на глюкуронідні кон’югати карбінолового метаболіту, майже 9 % – на два інші неідентифіковані метаболіти та 6 % – на незмінений летрозол.

Уявний кінцевий період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 2-4 доби. Після щоденного прийому 2,5 мг препарату рівноважна концентрація летрозолу досягається протягом 2-6 тижнів, при цьому вона приблизно у 7 разів вища, ніж після одноразового прийому тієї ж дози. Водночас значення рівноважної концентрації у 1,5-2 рази перевищує те значення рівноважної концентрації, яке можна було б завбачити на основі розрахунків, виходячи з величин, зареєстрованих після прийому одноразової дози препарату. Це вказує на те, що при щоденному застосуванні летрозолу у дозі 2,5 мг його фармакокінетика має дещо нелінійний характер. Оскільки рівноважна концентрація летрозолу підтримується під час лікування протягом тривалого часу, можна зробити висновок про те, що накопичення летрозолу не відбувається.

Лінійність/нелінійність

Фармакокінетика летрозолу була пропорційною дозі після застосування одноразової пероральної дози до 10 мг (діапазон доз від 0,01 до 30 мг), а також після застосування щоденних доз до 1,0 мг (діапазон доз від 0,1 до 5 мг). Після застосування одноразової пероральної дози 30 мг спостерігалося незначне, але більш ніж пропорційне дозі збільшення показника AUC. При застосуванні щоденних доз 2,5 та 5 мг значення AUC збільшилося приблизно у 3,8 та 12 разів замість 2,5 та 5 разів відповідно при порівнянні з дозою 1,0 мг/добу. Таким чином, рекомендована доза 2,5 мг/добу може бути граничною дозою, за якої непропорційність стає видимою, тоді як при застосуванні дози 5 мг/добу непропорційність стає більш вираженою. Непропорційність дози, ймовірно, є результатом насичення процесів метаболічного виведення. Рівноважні концентрації досягалися через 1-2 місяці при застосуванні усіх досліджуваних режимів дозування (0,1-5,0 мг щоденно).

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів

Фармакокінетика летрозолу не залежить від віку.

У дослідженні, яке проводилося за участю 19 добровольців з різним станом функції нирок (24-годинний кліренс креатиніну варіював від 9 до 116 мл/хв), відзначалося, що фармакокінетика летрозолу не змінювалася після застосування одноразової дози 2,5 мг. Крім того, у вищезазначеному дослідженні оцінювали вплив порушення функції нирок на летрозол, аналіз коваріантів був виконаний на основі даних двох базових досліджень (дослідження AR/ВC2 та AR/BC3). Розрахований кліренс креатиніну (діапазон у дослідженні AR/ВC2: 19-187 мл/хв; у дослідженні AR/ВC3: 10-180 мл/хв) не продемонстрував статистично значущого зв’язку з мінімальними рівнями летрозолу у плазмі крові у рівноважному стані (Сmin). До того ж, дані досліджень AR/ВC2 та AR/ВC3 лікування другої лінії метастатичного раку молочної залози продемонстрували відсутність негативного впливу летрозолу на кліренс креатиніну або погіршення функції нирок.

Таким чином, корекція дози пацієнтам з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну ≥ 10 мл/хв) не потрібна. Інформація стосовно пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) обмежена.

У подібному дослідженні, проведеному у добровольців з різним станом функції печінки, було встановлено, що в осіб з помірно вираженим порушенням функції печінки (клас В за шкалою Чайлда-П’ю) середні величини площі під кривою «концентрація – час» (AUC) були на 37 % вищі, ніж у здорових добровольців, але залишалися у межах того діапазону значень, які спостерігалися в осіб без порушень функції печінки. При дослідженні фармакокінетики одноразової дози у 8 хворих з цирозом печінки та тяжким порушенням її функції (клас С за шкалою Чайлда-П’ю) було відзначено збільшення AUC на 95 % та t½ на 187 % відповідно порівняно з показниками у здорових добровольців. Таким чином, у пацієнток з раком молочної залози та тяжким порушенням функції печінки очікуються більш високі рівні летрозолу, ніж у пацієнток без тяжкої дисфункції печінки. Отже, препарат Летрозол КРКА слід з обережністю застосовувати пацієнткам з тяжким порушенням функції печінки, зважаючи на співвідношення користь/ризик для кожної окремої пацієнтки.

Клінічні характеристики.

Показання.

·         Ад’ювантна терапія гормонопозитивного раку молочної залози на ранніх стадіях у жінок у постменопаузний період.

·         Розширена ад’ювантна терапія інвазивного гормонозалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузний період, яким попередньо була проведена стандартна ад’ювантна терапія тамоксифеном протягом 5 років.

·         Терапія першої лінії гормонозалежного поширеного раку молочної залози у жінок у постменопаузі.

·         Лікування поширених форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі (природна або спричинена штучно) після рецидиву або прогресування захворювання, які отримували попередню терапію антиестрогенами.

·         Неоад’ювантна терапія у жінок у постменопаузі з гормонопозитивним, HER-2-негативним раком молочної залози, яким не підходить хіміотерапія і не показане невідкладне хірургічне втручання.

Ефективність препарату для пацієнток з гормононегативним раком молочної залози не доведена.

Протипоказання.

  • Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.
  • Ендокринний статус, характерний для передменопаузного періоду.
  • Вагітність, період годування груддю.
  • Протипоказано жінкам репродуктивного віку.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Метаболізм летрозолу частково відбувається за участю CYP2A6 та CYP3A4. Циметидин (слабкий неспецифічний інгібітор ферментів CYP450) не впливає на плазмові концентрації летрозолу. Вплив потенційних інгібіторів CYP450 невідомий.

На сьогодні клінічний досвід застосування летрозолу в комбінації з естрогенами або іншими протираковими препаратами, крім тамоксифену, відсутній. Тамоксифен, інші антиестрогенні препарати або естрогеновмісні лікарські засоби можуть нівелювати фармакологічну дію летрозолу. Крім того, доведено, що у разі одночасного застосування тамоксифену та летрозолу суттєво знижуються плазмові концентрації летрозолу. Слід уникати одночасного застосування летрозолу з тамоксифеном, іншими антагоністами естрогенів або естрогенами.

In vitro летрозол пригнічує ізоферменти цитохрому P450 – CYP2A6 і помірно CYP2C19, але клінічне значення цього явища невідоме. Проте слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні летрозолу і лікарських засобів, виведення яких переважно залежить від вказаних ферментів з вузьким терапевтичним діапазоном (таких як фенітоїн, клопідрогель).

Особливості застосування.

Порушення функцій нирок

Немає даних щодо застосування препарату Летрозол КРКА для лікування пацієнток з кліренсом креатиніну < 10 мл/хв. Перед призначенням препарату таким пацієнткам слід зважити потенційний ризик і очікуваний ефект лікування.

Порушення функцій печінки

У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлда-П’ю) системна експозиція та час напіввиведення летрозолу приблизно вдвічі довші, ніж у здорової людини. Такі хворі потребують більш уважного спостереження.

Вплив на кістки

Оскільки Летрозол КРКА є потужним препаратом, що знижує концентрацію естрогенів, під час ад’ювантної та розширеної ад’ювантної терапії препаратом Летрозол КРКА у жінок з остеопорозом та/або переломами в анамнезі або тих, хто має підвищений ризик розвитку остеопорозу, необхідно оцінити мінеральну щільність кісткової тканини до початку лікування, протягом лікування та після завершення лікування летрозолом. В умовах ад’ювантного лікування також слід розглядати можливість застосування схеми послідовної терапії (летрозол протягом 2 років з подальшим переходом на прийом тамоксифену протягом 3 років) залежно від профілю безпеки для пацієнтки.

Менопаузний статус

У пацієнток з нез’ясованим менопаузним статусом необхідно до початку лікування препаратом Летрозол КРКА визначити рівні лютеїнізуючого гормону (ЛГ), фолікулостимулювального гормону (ФСГ) та/або естрадіолу. Приймати препарат Летрозол КРКА повинні тільки жінки з постменопаузним ендокринним статусом.

Інші застереження

Слід уникати одночасного застосування препарату Летрозол КРКА і тамоксифену, інших антагоністів естрогенів чи естрогеновмісних лікарських засобів, оскільки ці речовини можуть нівелювати фармакологічну дію летрозолу.

Оскільки таблетки містять лактозу, препарат Летрозол КРКА не рекомендується пацієнткам з такими рідкісними спадковими проблемами, як непереносимість галактози, тяжка лактазна недостатність або мальабсорбція глюкози-галактози.

Летрозол КРКА 2.5 мг №30 таблетки Все формы препарата

Отзывы и вопросы

Отзывы:
Оставить отзыв
Как Вы оцениваете этот товар
Вопросы:
Задать вопрос

Летрозол КРКА 2.5 мг №30 таблетки Видеообзор

Основные физико-химические свойства:

Летрозол КРКА 2.5 мг №30 таблетки Характеристики

Виробник КРКА, д.д., Ново место/KRKA, d.d., Novo mesto. ТАД Фарма ГмбХ/TAD Pharma GmbH.
Показання Ад’ювантна терапія гормонопозитивного раку молочної залози на ранніх стадіях у жінок у постменопаузний період. Розширена ад’ювантна терапія інвазивного гормонозалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузний період, яким попередньо була проведена стандартна ад’ювантна терапія тамоксифеном протягом 5 років. Терапія першої лінії гормонозалежного поширеного раку молочної залози у жінок у постменопаузі. Лікування поширених форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі (природна або спричинена штучно) після рецидиву або прогресування захворювання, які отримували попередню терапію антиестрогенами. Неоад’ювантна терапія у жінок у постменопаузі з гормонопозитивним, HER-2-негативним раком молочної залози, яким не підходить хіміотерапія і не показане невідкладне хірургічне втручання. Ефективність препарату для пацієнток з гормононегативним раком молочної залози не доведена.
Протипоказання Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату. Ендокринний статус, характерний для передменопаузного періоду. Вагітність, період годування груддю. Протипоказано жінкам репродуктивного віку.
Склад діюча речовина: letrozole; 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 2,5 мг летрозолу; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), оксид заліза жовтий (E 172), поліетиленгліколь 400, тальк, вода очищена.
Термін придатності 3 роки.
Українська назва Летрозол
Упаковка По 10 таблеток у блістері; по 3, 6 або 9 блістерів у картонній коробці.
Фармакотерапевтична група Засоби, що застосовуються для гормональної терапії. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ароматази. Летрозол.

Сертификаты

Если Вам необходим сертификат качества*, обязательно укажите это при оформлении заказа в корзине (поставьте отметку "Добавить к товарам сертификат") или озвучьте данное требование оператору, принимающему заказ.

  • *или заключение о качестве ввезенных в Украину лекарственных средств иностранного производства, заключение о соответствии требованиям государственным и международным стандартам медицинских иммунобиологических препаратов или сведений о государственной регистрации лекарственного средства. Виды документов о качестве могут отличаться в зависимости от приобретаемого Вами товара.
Аналоги