Имодиум Лингвальный таблетки по 2 мг, 6 шт.

действующее вещество: loperamide hydrochloride;

1 таблетка содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида;

вспомогательные вещества: желатин, манит (Е 421), аспартам (Е 951), ароматизатор мятный (содержит следы сульфитов), натрия гидрокарбонат.

Таблетки, диспергируемые в ротовой полости.

Основные физико-химические свойства: округлые лиофилизированные таблетки от белого до почти белого цвета.

Препараты, угнетающие перистальтику. Код АТС А07D A03.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая, таким образом, пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого кишечника. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Благодаря его значительному родству со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении Имодиум^® Лингвальный практически не попадает в системный кровоток.

Лоперамида гидрохлорид легко абсорбируется из кишечника, но почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где он конъюгируется и выделяется с желчью.

Период полувыведения Имодиума^® Лингвального у человека в среднем равен 11 часам (9-14 часов). Элиминация происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида. Неизмененный лоперамид и метаболиты выводятся в основном с калом.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Имодиум^® Лингвальный противопоказан:

• пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;
• детям в возрасте до 12 лет;
• пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
• пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter;

Имодиум^® Лингвальный вообще не следует применять, если необходимо избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, имеющими подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом Имодиума^® Лингвального детям.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг - разовая доза) с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.

Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть, субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют транзит пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что это можно сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов. Применение Имодиум^® Лингвальный не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезном состоянии, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, если клиническое улучшение не наблюдается в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить, а пациент должен обратиться за консультацией к своему врачу.

Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающие Имодиум^® Лингвальный при диарее, должны немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Имеются отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамида гидрохлоридом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум^® Лингвальный следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Учитывая то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Имодиум^® Лингвальный следует принимать, только если врач предварительно диагностировал этот синдром.

В перечисленных далее случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вы знаете, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):

• возраст 40 или более лет и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время
• возраст 40 или более лет и на этот раз симптомы СРК отличаются
• недавнее кровотечение из кишечника
• тяжелый запор
• тошнота или рвота
• потеря аппетита или снижение массы тела
• затрудненное или болезненное мочеиспускание
• лихорадка
• недавняя поездка за границу

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Ароматизатор мятный содержит сульфиты, которые могут изредка вызывать тяжелые аллергические реакции и затруднение дыхания, хрипы или кашель.

Учитывая возможность потери сознания, угнетение сознания, возникновение усталости, головокружение или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида, не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Несмотря на отсутствие данных о тератогенных или эмбриотоксических свойствах лоперамида, безопасность применения препарата беременным женщинам не установлена. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности, особенно в течение первого триместра.

Поскольку незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке, Имодиум^® Лингвальный не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

Имодиум^® Лингвальный не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парантерально или перорально.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет

Острая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг); в дальнейшем - 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6 мг - 8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг); в дальнейшем принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или по предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы пациентам пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек.

Не требуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать Имодиум^® Лингвальный с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения

Лекарственное средство применять детям старше 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптомы.

В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие дисфункции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети более чувствительны к воздействию на ЦНС, чем взрослые.

Лечение.

Если появляются симптомы передозировки, в качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия Имодиума^® Лингвального больше продолжительности действия налоксона (1-3 часа), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Взрослые и дети старше 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Побочные эффекты, возникающие с частотой 1% или выше, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях:

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпи.

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Нежелательные реакции, которые сообщались относительно ≥ 1% пациентов, получавших лечение лоперамида гидрохлоридом, приводятся ниже:

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: рвота.

Побочные эффекты, возникавшие с частотой менее 1%, о которых сообщалось в вышеуказанных клинических исследованиях:

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Постмаркетинговый опыт.

Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения (расположены по частоте возникновения):

Очень часто (≥ 1/10);

Часто (≥ 1/100, < 1/10);

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100);

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000);

Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертония, сонливость, ступор.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - миоз.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: очень редко - кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Нарушения со стороны кожи и ее придатков: очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи.

Общие расстройства: очень редко - утомление.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

По 6 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Без рецепта.

Янссен Силаг – Вал де Рюй, Домен де Мегремон, Вал-де-Рюй, 27100, Франция;

JANSSEN CILAG – VAL DE REUIL, Domaine de Maigremont, VAL- DE- REUIL, 27100, France.