Фрибрис таблетки по 5 мг, 10 шт.

действующее вещество: дезлоратадин.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Дезлоратадин - селективный блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не оказывающий седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. За счет блокирования выведения гистамина с тучных клеток дезлоратадин также оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

После перорального приема Фрибрис селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через ГЭБ. Благодаря возможности дезлоратадина вступать в связь с гистаминовым рецептором уже при концентрации 2–3 нг/мл он имеет высокую тропность к Н1-рецепторам человека.

Препарат угнетает ряд цитотоксических реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления: высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, и хемокинов, таких как RANTES; продукцию супероксидного аниона, активированного полиморфноядерными нейтрофилами; адгезию и хемотаксис эозинофилов; выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин; IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.

Исследования на животных продемонстрировали способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.

В ходе клинических исследований у взрослых и подростков ежедневный прием дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождался значительными (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клиническо-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) на протяжении 10 дней не вызывало увеличения интервала Q–T и не сопровождалось появлением серъезного побочного действия. При использовании дезлоратадина в дозе 7,5 мг не отмечалось нарушения психомоторных функций, а в дозе 5 мг - увеличения частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо.

Дезлоратадин хорошо абсорбируется после перорального приема. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне 5–20 мг). Дезлоратадин определяют в плазме крови на протяжении 30 мин после приема. Cmax в плазме крови после однократного приема 5 или 7,5 мг достигается через 3 ч. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови на 83–87%. T½ составляет в среднем 27 ч.

Не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем глюкуронизации и гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина. Выводится с мочой (менее 2% в неизменном виде) и калом (не менее 7% в неизменном виде). При приеме в дозах 5–20 мг/сут на протяжении 2 нед кумуляция не отмечается.

Проведенные исследования продемонстрировали, что дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 и не влияет на р-гликопротеид. В исследовании с однократным приемом дезлоратадина дозой 7,5 мг было показано, что пища не влияет на распределение дезлоратадина.

Для быстрого устранения аллергических симптомов, в том числе связанных с сезонным и постоянным аллергическим ринитом: чихание, ринорея и зуд, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и гиперемия конъюнктивы, зуд в области неба, кашель. Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы.

Гиперчувствительность к препарату или его компонентам. Дети в возрасте до 6 мес (сироп), в возрасте до 12 лет (таблетки).

Неизвестны.

При применении дезлоратадина не отмечалось влияния на возможность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Фрибрис не рекомендован для приема во время беременности, потому что соответствующие клинические исследования не проводились и его безопасность для беременных не установлена. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому, принимая во внимание важность препарата для матери, следует либо прекратить кормление грудью, либо отказаться от приема препарата.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка (5 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует глотать целой, не разжевывая.

Длительность лечения не должна превышать 14 дней.

Применяют у детей в возрасте от 12 лет.

В случае передозировки проводят стандартные мероприятия, направленные на выведение неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях дезлоратадина, в рамках которого назначалась доза до 45 мг (в 9 раз превышает рекомендованную), серьезных побочных эффектов не отмечено.

Дезлоратадин не выводится при гемодиализе; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

В случае возникновения любых побочных эффектов необходимо посоветоваться с врачом относительно дальнейшего применения препарата.

В единичных случаях после приема Фрибриса возможны такие нежелательные реакции: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль. Очень редко могут отмечаться аллергические реакции или высыпания.

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

По 10 таблеток в упаковке.

Mili Healthcare, Великобритания.