Эпирубицин 100 мг/50 мл концентрат

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЕПІРУБІЦИН «ЕБЕВЕ»

(EPIRUBICIN «EBEWE»)

Склад:

діюча речовина: епірубіцин;

1 мл концентрату містить 2 мг епірубіцину гідрохлориду;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Концентрат для розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин червоного кольору, який не містить часток.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Антрацикліни та споріднені сполуки.

Код АТХ L01D B03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Епірубіцин є активною субстанцією групи антрациклінів. Фармакодинаміка аналогічна іншим антрациклінам-цитостатикам; антимікробні властивості не використовуються. Епірубіцин негативно впливає на всі фази клітинного циклу та найбільш активний у фазах S і G2 клітинного циклу. Після інтеркаляції між парами основ ДНК епірубіцин стабілізує комплекс топоізомераза
II-ДНК та призводить до необоротного розриву ниток ДНК.

Фармакокінетика.

Після IV введення (40-100 мг/м²) крива виведення епірубіцину з плазми крові є трифазною: t½µ:
3-4,8 хвилини; t½ß: 1,1-2,6 години; t½g (термінальний період напіввиведення): 18-45 годин.

Епірубіцин має великий об’єм розподілу (32-46 л/кг). Плазмовий кліренс становить 40-75 л/год. У разі порушення функції печінки плазмовий кліренс знижується.

Епірубіцин інтенсивно біотрансформується у печінці в епірубіцинол (13-OH-епірубіцин), глюкуроніди епірубіцину та епірубіцинол і аглікони. 4'-O-глюкуронідація відрізняє епірубіцин від доксорубіцину і може пояснювати швидшу елімінацію епірубіцину та його зменшену токсичність. Рівні основного метаболіту, епірубіцинолу, у плазмі крові (13-OH похідного епірубіцину) відповідно нижче і фактично паралельні до рівнів незміненої активної субстанції.

Біліарна екскреція епірубіцину та його метаболітів становить приблизно 35 % введеної дози. Виведення 11-15 % епірубіцину та його метаболітів відбувається переважно нирками; приблизно 5-7 % виводиться нирками у незміненому стані.

При внутрішньоміхуровому введенні епірубіцину для лікування поверхневого раку сечового міхура тканини пухлини абсорбують кількість епірубіцину у 2-10 разів більше, ніж здорові тканини.

Клінічні характеристики.

Показання

Епірубіцин призначений для лікування широкого спектра новоутворень, включаючи:

• рак молочної залози;

• злоякісні лімфоми;

• саркоми м’яких тканин;

• рак шлунка;

• рак печінки;

• рак підшлункової залози;

• рак прямої кишки;

• рак шийно-лицьової ділянки;

• рак легенів;

• рак яєчників;

• лейкемію.

Внутрішньоміхурове введення епірубіцину показане при лікуванні поверхневого раку сечового міхура (перехідноклітинний рак, карцинома in situ) та для профілактики рецидиву після трансуретральної резекції.

Протипоказання

Підвищена чутливість до епірубіцину або до будь-якого іншого компонента препарату, до інших антрациклінів та антраценедіонів.

Виражене запалення слизової оболонки ротової порожнини та/або шлунково-кишкового тракту.

Терапія епірубіцином протипоказана пацієнтам з активною депресією функції кісткового мозку внаслідок раніше проведених курсів лікування із застосуванням інших протипухлинних засобів або радіотерапії та пацієнтам, які вже отримували лікування із застосуванням максимальних кумулятивних доз епірубіцину та/або інших антрациклінів (наприклад, доксорубіцину та даунорубіцину).

Порушення функції серця, у тому числі в анамнезі, а саме ̶ прогресуюча серцева недостатність, міокардіальна недостатність IV ступеня (недостатність у стані спокою), тяжка аритмія та порушення провідності з серйозними гемодинамічними порушеннями, гострі запальні захворювання серця, нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда або інфаркт міокарда в анамнезі, що спричинив серцеву недостатність III та IV ступеня, міокардіопатія. Препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкими кардіопатіями, наявними в анамнезі або на даний час, пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки та при наявності генералізованої інфекції.