Name: Еменд капсули по 80 мг, 2 шт. + Еменд капсули по 125 мг, 1 шт.
Brand: Merck
SKU: 020.0042
Price: 4028 UAH
Availability: InStock

Апрепітант

Діюча речовина

Торгівельна назва

GTIN

Країна виробник

Оригінальний препарат

Імпортний

Код Моріон

Только с рецептом

Рецептурна видача

Форма випуску

Термін придатності

Кількість в упаковці

Температура хранения

Температура зберігання

Спосіб введення

Код АТС/ATX

Міжнародна назва

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам с осторожностью

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным запрещено

Вагітним

Кормящим матерям запрещено

Годуючим матерям

Детям запрещено

Дітям

Кому дозволено

Основні властивості

Merck

ЛС общий режим

Эменд

Еменд капсули по 80 мг, 2 шт. + Еменд капсули по 125 мг, 1 шт.

Склад

діюча&nbsp;&nbsp;речовина:&nbsp;aprepitant;
1 капсула містить 80 мг або 125 мг апрепітанту;
допоміжні речовини:&nbsp;сахароза, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію лаурилсульфат.&nbsp;&nbsp;
Оболонка&nbsp;&nbsp;капсули&nbsp;&nbsp;&ndash;&nbsp;&nbsp;желатин,&nbsp;&nbsp;титану&nbsp;&nbsp;діоксид&nbsp;&nbsp;(Е&nbsp;&nbsp;171).&nbsp;&nbsp;
Оболонка капсули по 125 мг містить також оксид заліза червоний (Е 172) та оксид заліза жовтий (Е 172).

Лікарська форма

Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості:
капсули по 80 мг:&nbsp;біла непрозора тверда желатинова капсула з &laquo;461&raquo; і &laquo;80 mg&raquo;, надрукованими радіально чорним чорнилом;
капсули по 125 мг:&nbsp;непрозора тверда желатинова капсула з білим корпусом та рожевою кришечкою з &laquo;462&raquo; і &laquo;125 mg&raquo;, надрукованими радіально чорним чорнилом.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на травну систему та метаболізм. Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту.&nbsp;Інші протиблювотні засоби.
Код АТХ&nbsp;А04А D12.

Фармакодинаміка

Апрепітант є селективним&nbsp;&nbsp;антагоністом рецепторів нейрокініну 1 (NK1) з високим ступенем спорідненості з речовиною Р (Р-нейропептид із сімейства тахікінінів) людини. Додаткові скринінгові дослідження показали, що апрепітант був принаймні у 3000 разів селективніший відносно рецепторів NK1&nbsp;відносно іншого ферменту, переносника іонного каналу і локалізації рецепторів, включаючи допамінові і серотонінові рецептори, які є об&rsquo;єктами для проведення терапії нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією.
Антагоністи NK1-рецепторів унаслідок дії на центральну нервову систему гальмують блювотний рефлекс, спричинений цитотоксичними хіміотерапевтичними препаратами, такими як цисплатин. У доклінічних дослідженнях і дослідженнях позитронно-емісійної томографії (ПЕТ) людини із застосуванням апрепітанту було показано, що він проникає в мозок і зв&rsquo;язується з NK1-рецепторами мозку. Дія апрепітанту на центральну нервову систему досить тривала, він пригнічує гостру та уповільнену фазу блювотного рефлексу, спричиненого цисплатином, і збільшує протиблювотну активність антагоніста 5НТ3-рецепторів ондансетрону і кортикостероїду дексаметазону, направлену проти блювання, спричиненого цисплатином.

Фармакокінетика

Абсорбція.&nbsp;Середня абсолютна пероральна біодоступність апрепітанту становить 67 % для капсули 80 мг та 59 % для капсули 125 мг. Середня максимальна плазмова концентрація (Сmax) апрепітанту досягається приблизно через 4 години (tmax). Пероральний прийом капсули зі стандартним сніданком, що становить приблизно 800 кКал, призводить до 40-відсоткового підвищення AUC апрепітанту. Це підвищення вважається таким, що не має клінічної значущості.
Фармакокінетика апрепітанту в межах діапазону клінічних доз має нелінійний характер. У здорових дорослих осіб молодого віку підвищення AUC0-&infin;&nbsp;було на 26 % більшим, ніж пропорційне до дози, при застосуванні одноразових доз 80 мг та 125 мг після прийому їжі.
Після перорального прийому одноразової дози препарату Еменд&reg;&nbsp;125 мг у день 1-й та 80 мг один раз на добу у&nbsp;&nbsp;дні&nbsp;&nbsp;2-й&nbsp;&nbsp;та&nbsp;&nbsp;3-й&nbsp;&nbsp;показник&nbsp;&nbsp;AUC0-24год&nbsp;(середнє &plusmn; СВ) становить 19,6 &plusmn; 2,5 мкг &times; год/мл та&nbsp;&nbsp;21,2 &plusmn; 6,3 мкг &times; год/мл&nbsp;&nbsp;у&nbsp;&nbsp;дні 1-й та 3-й відповідно.&nbsp;&nbsp;Сmax&nbsp;&nbsp;становила 1,6 &plusmn; 0,36 мкг/мл&nbsp;&nbsp;та&nbsp;&nbsp;1,4 &plusmn; 0,22 мкг/мл у дні 1-й та 3-й відповідно.
Розподіл.&nbsp;Апрепітант активно, в середньому на 97 %, зв&rsquo;язується з білками плазми крові. Середня геометрична величина уявного об&rsquo;єму розподілу при стаціонарному стані (Vdss) у людини становить майже 66 л.
Метаболізм.&nbsp;Апрепітант підлягає екстенсивному метаболізму. У здорових молодих добровольців апрепітант становить близько 19 % радіоактивності у плазмі крові протягом 72 годин після разового внутрішньовенного введення 100 мг [14С]-фосапрепітанту (попередника апрепітанту), що вказує на наявність метаболітів у плазмі. Дванадцять метаболітів апрепітанту ідентифіковані у плазмі крові людини. Метаболізм апрепітанту відбувається насамперед шляхом окислення в морфоліновому кільці і його бокових ланцюгах, а метаболіти, які&nbsp;&nbsp;виникали у результаті цього, володіли лише слабкою активністю. Дослідження&nbsp;in vitro&nbsp;з використанням мікросом печінки людини показали, що більшою часткою апрепітант метаболізується CYP3A4 при незначній потенційній участі CYP1A2 та CYP2С19.
Виведення.&nbsp;Апрепітант не виводиться незміненим із сечею. Метаболіти виводяться з сечею та з жовчю у калові маси. Після одноразового внутрішньовенного введення дози 100 мг [14С]-фосапрепітанту (попередника апрепітанту) здоровим добровольцям 57 % радіоактивності виявлялося у сечі та 45 % &ndash; у калових масах.
Плазмовий кліренс апрепітанту має дозозалежний характер, знижуючись при підвищенні дози, та становить приблизно від 60 до 72 мл/хв в межах доз терапевтичного діапазону. Кінцевий період напіввиведення знаходиться в діапазоні приблизно від 9 до 13 годин.
Фармакокінетика в окремих групах
Літній вік.&nbsp;&nbsp;Після&nbsp;&nbsp;перорального&nbsp;&nbsp;застосування&nbsp;&nbsp;апрепітанту&nbsp;&nbsp;в&nbsp;&nbsp;разовій&nbsp;&nbsp;дозі&nbsp;&nbsp;125 мг у день 1-й і по 80 мг 1 раз на добу з дня 2-го по 5-й показник AUC0-24г&nbsp;апрепітанту був на 21 % вищим в день 1-й і на 36 % вищим на день 5-й у пацієнтів літнього віку (&ge; 65 років) порівняно з молодшими дорослими. Показник Cmax&nbsp;був на 10 % вищим в день 1-й і на 24 % вищим на день 5-й у пацієнтів літнього віку порівняно з молодшими дорослими. Такі відмінності не розглядаються як клінічно значущі. Немає необхідності в корекції дози препарату Еменд&reg;&nbsp;для пацієнтів літнього віку.
Стать.&nbsp;Після перорального застосування препарату Еменд&reg;&nbsp;у разовій дозі 125 мг показник Cmax&nbsp;апрепітанту на 16 % вищий у жінок, ніж у чоловіків. Період напіввиведення апрепітанту на 25 % нижчий у жінок, ніж у чоловіків, а показник Tmax&nbsp;досягається приблизно за однаковий час. Такі відмінності не розглядаються як клінічно значущі. Немає необхідності в корекції дози препарату Еменд&reg;&nbsp;залежно від статі пацієнта.
Порушення функції печінки.&nbsp;Порушення функції печінки легкого ступеня (клас А за шкалою Чайлда &ndash; П&rsquo;ю) не чинить клінічно значущого впливу на фармакокінетику апрепітанту; для таких пацієнтів коригувати дозу не потрібно. Із наявних даних не можна зробити висновків щодо впливу порушення функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В за шкалою Чайлда &ndash; П&rsquo;ю) на фармакокінетику апрепітанту. Немає клінічних або фармакокінетичних даних відносно пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (клас С за шкалою Чайлда &ndash; П&rsquo;ю).
Порушення функції нирок.&nbsp;Апрепітант у разовій дозі 240 мг призначали пацієнтам з тяжкою формою порушення функції нирок (кліренс креатиніну&nbsp;&lt;&nbsp;30 мл/хв) і пацієнтам з термінальною стадією захворювання нирок, які потребували гемодіалізу.&nbsp;
У пацієнтів з тяжкою формою порушення функції нирок показник AUС0-&yen;&nbsp;загального апрепітанту&nbsp;&nbsp;(не зв&rsquo;язаного&nbsp;&nbsp;і&nbsp;&nbsp;зв&rsquo;язаного з білками)&nbsp;&nbsp;зменшився&nbsp;&nbsp;на 21 %, а&nbsp;&nbsp;Сmax&nbsp;зменшився на&nbsp;32 %, порівняно з показниками у здорових добровольців. У пацієнтів із термінальною стадією захворювання нирок, яким проводився гемодіаліз, AUС0-&yen;&nbsp;загального апрепітанту зменшився на 42 %, а&nbsp;&nbsp;Сmax&nbsp;&ndash; на 32 %. Внаслідок невеликого зниження зв&rsquo;язування апрепітанту з білками плазми у звʼязку із захворюванням нирок показник AUС фармакологічно активного незв&rsquo;язаного апрепітанту не змінювався значною мірою у пацієнтів з порушеннями функції нирок&nbsp;порівняно зі здоровими добровольцями. Гемодіаліз, який проводився через 4 або 48 годин після прийому препарату, значною мірою не впливав на фармакокінетику апрепітанту; менше 0,2 % дози виводилося з діалізатом.
Немає необхідності змінювати режим дозування препарату Еменд&reg;&nbsp;для пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок, яким проводиться гемодіаліз.
Взаємозв'язок між концентрацією та ефектом
Дослідження позитронно-емісійної томографії з використанням високоспецифічної мітки NK1-рецепторів, у яких брали участь здорові молоді чоловіки, продемонстрували, що апрепітант проникає в головний мозок і заповнює NK1-рецептори дозозалежно, а також залежно від концентрації у плазмі крові. Концентрації апрепітанту в плазмі крові, які досягаються при триденній схемі застосування апрепітанту, забезпечують 95-відсоткове заповнення NK1-рецепторів головного мозку.

Показання

У складі комбінованої терапії:
&ndash; профілактика гострої та відстроченої нудоти та блювання, пов&rsquo;язаних з проведенням протиракової хіміотерапії на основі цисплатину&nbsp;з високим еметогенним ризиком&nbsp;у дорослих;
&ndash; профілактика нудоти та блювання, пов&rsquo;язаних з використанням протиракової хіміотерапії з помірним еметогенним ризиком у дорослих.

Протипоказання

Еменд&reg;&nbsp;протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до будь-якого компонента препарату.
Еменд&reg;&nbsp;не слід застосовувати одночасно з пімозидом, терфенадином, астемізолом і цизапридом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Особливості застосування

Пацієнти з порушенням функції печінки помірного та тяжкого ступеня.&nbsp;Обмежені дані стосовно пацієнтів з порушенням функції печінки помірного ступеня; немає даних стосовно пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня. Препарат Еменд&reg;&nbsp;слід з обережністю застосовувати таким пацієнтам.
Взаємодії, опосередковані CYP3A4.
Еменд&reg;&nbsp;слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які одночасно приймають лікарські засоби, що метаболізуються переважно системою&nbsp;&nbsp;CYP3A4 та мають вузький терапевтичний діапазон, такі як циклоспорин, такролімус, сиролімус, еверолімус, алфентаніл, діерготамін, ерготамін, фентаніл та хінідин (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими&nbsp;&nbsp;лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;). Крім того, слід дотримуватися особливої обережності при супутньому застосуванні з іринотеканом, оскільки така комбінація може призвести до підвищення токсичності.
Одночасне застосування препарату Еменд&reg;&nbsp;із похідними алкалоїду ріжків, що є субстратами CYP3A4, може призводити до зростання концентрацій таких діючих речовин у плазмі крові. Тому рекомендовано дотримуватись обережності з причини потенційного ризику токсичної дії, пов&rsquo;язаної із застосуванням ріжок.
Слід уникати супутнього застосування препарату Еменд&reg;&nbsp;з активними речовинами, які інтенсивно індукують активність CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал), оскільки така комбінація призводить до зниження плазмових концентрацій апрепітанту&nbsp;(див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими&nbsp;&nbsp;лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;). Супутнє застосування препарату Еменд&reg;&nbsp;з рослинними препаратами, що містять звіробій (Hypericum perforatum), не рекомендоване.
Слід з обережністю застосовувати Еменд&reg;&nbsp;одночасно з активними речовинами, які пригнічують активність CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, вориконазол, позаконазол, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон та інгібітори протеаз), оскільки очікується, що така комбінація призведе до підвищення плазмових концентрацій апрепітанту&nbsp;(див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими&nbsp;&nbsp;лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;).
Одночасне застосування з варфарином (субстрат CYP2C9).&nbsp;Сумісне застосування&nbsp;&nbsp;препарату Еменд&reg;&nbsp;з варфарином призводить до зменшення протромбінового часу, вираженого як міжнародне нормалізоване відношення (МНВ). У пацієнтів, які отримують постійну терапію варфарином, слід проводити пильний моніторинг МНВ під час лікування препаратом Еменд&reg;&nbsp;та&nbsp;&nbsp;протягом 2 тижнів після кожного триденного курсу препаратом Еменд&reg;, який використовується для профілактики нудоти та блювання, спричинених хіміотерапією (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими&nbsp;&nbsp;лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;).
Одночасне застосування з гормональними контрацептивами.&nbsp;Під час та протягом 28 днів після застосування препарату Еменд&reg;&nbsp;ефективність гормональних контрацептивів може знижуватися. Під час лікування препаратом Еменд&reg;&nbsp;та впродовж 2 місяців після останньої дози препарату Еменд&reg;&nbsp;слід застосовувати альтернативні додаткові негормональні методи контрацепції&nbsp;&nbsp;(див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими&nbsp;&nbsp;лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;).
Допоміжні речовини.&nbsp;Еменд&reg;&nbsp;містить сахарозу. Тому пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями у вигляді непереносимості фруктози, порушення всмоктування глюкози-галактози або недостатності сахарази-ізомальтази не слід застосовувати цей лікарський препарат.&nbsp;
Натрій.
Цей лікарський засіб містить менш ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на капсулу, тобто можна стверджувати, що він практично &laquo;не містить натрію&raquo;.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат Еменд&reg;&nbsp;може незначним чином&nbsp;&nbsp;впливати на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами. Після застосування препарату можуть виникати запаморочення і підвищена втомлюваність.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Контрацепція у чоловіків та жінок.&nbsp;Ефективність гормональних контрацептивів може знижуватись під час та протягом 28 днів після застосування препарату Еменд&reg;. Під час лікування препаратом Еменд&reg;&nbsp;та впродовж 2 місяців після останньої дози препарату Еменд&reg;&nbsp;слід застосовувати альтернативні додаткові негормональні методи контрацепції.
Вагітність.&nbsp;Немає клінічних даних про застосування апрепітанту в період вагітності. Можливість репродуктивної токсичності апрепітанту повністю не встановлена, оскільки рівні експозиції,&nbsp;&nbsp;&nbsp;що&nbsp;&nbsp;перевищують&nbsp;&nbsp;терапевтичну&nbsp;&nbsp;експозицію&nbsp;&nbsp;у&nbsp;&nbsp;людини&nbsp;&nbsp;при&nbsp;&nbsp;&nbsp;застосуванні&nbsp;&nbsp;&nbsp;дози
125 мг/80 мг, не можуть бути досягнуті в дослідженнях на тваринах. Ці дослідження не показали прямого або непрямого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Потенційний вплив нейрокінінової регуляції на репродуктивну функцію невідомий. Препарат Еменд&reg;&nbsp;не слід застосовувати в період вагітності, окрім випадків явної необхідності.
Годування груддю.&nbsp;Апрепітант проникає в молоко лактуючих щурів. Невідомо, чи проникає препарат в грудне молоко у жінок, тому протягом лікування препаратом Еменд&reg;&nbsp;годування груддю не рекомендоване.
Фертильність.&nbsp;Можливість впливу апрепітанту на фертильність повністю не вивчена, оскільки рівні експозиції, що перевищують терапевтичну експозицію у людини, не можуть бути досягнуті у дослідженнях на тваринах. Дослідження фертильності не продемонстрували прямого або непрямого несприятливого впливу на спаровування, фертильність, розвиток ембріона/плода, а також на кількість сперми і її рухливість.

Спосіб застосування та дози

Капсулу слід ковтати цілою.
Еменд&reg;&nbsp;можна приймати з їжею або без їжі.
Еменд&reg;&nbsp;застосовувати&nbsp;&nbsp;протягом 3 днів як частину схеми, що включає кортикостероїд і антагоніст 5-НТ3. Рекомендована доза препарату Еменд&reg;&nbsp;&ndash; 125 мг перорально (п/о) за 1 годину до хіміотерапії (у 1-й день) і 80 мг 1 раз на добу вранці на 2-й і 3-й день.
Нижчезазначені схеми лікування рекомендовані для попередження нудоти та блювання, пов&rsquo;язаних з еметогенною протираковою хіміотерапією.
&nbsp;
Курс для хіміотерапії з високим еметогенним ризиком
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1">
<tbody>
<tr>
<td width="121">
&nbsp;
</td>
<td width="227">
День 1
</td>
<td width="113">
День 2
</td>
<td width="104">
День 3
</td>
<td width="104">
День 4
</td>
</tr>
<tr>
<td width="121">
Еменд&reg;
</td>
<td width="227">
125 мг п/о
</td>
<td width="113">
80 мг п/о
</td>
<td width="104">
80 мг п/о
</td>
<td width="104">
Немає
</td>
</tr>
<tr>
<td width="121">
Дексаметазон
</td>
<td width="227">
12 мг п/о
</td>
<td width="113">
8 мг п/о
</td>
<td width="104">
8 мг п/о
</td>
<td width="104">
8 мг п/о
</td>
</tr>
<tr>
<td width="121">
5-НТ3&nbsp;антагоніст
</td>
<td width="227">
стандартна доза 5-НТ3&nbsp;антагоніста (належну дозу див. в інструкції обраного
5-НТ3&nbsp;антагоніста)
</td>
<td width="113">
Немає
</td>
<td width="104">
Немає
</td>
<td width="104">
Немає
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
Дексаметазон слід застосовувати за 30 хвилин до хіміотерапії в 1-й день і вранці з 2-го по 4-й день. Доза дексаметазону була обрана з урахуванням взаємодії препаратів.
&nbsp;
Курс для хіміотерапії з помірним еметогенним ризиком
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1">
<tbody>
<tr>
<td width="140">
&nbsp;
</td>
<td width="255">
День 1
</td>
<td width="142">
День 2
</td>
<td width="132">
День 3
</td>
</tr>
<tr>
<td width="140">
Еменд&reg;
</td>
<td width="255">
125 мг п/о
</td>
<td width="142">
80 мг п/о
</td>
<td width="132">
80 мг п/о
</td>
</tr>
<tr>
<td width="140">
Дексаметазон
</td>
<td width="255">
12 мг п/о
</td>
<td width="142">
Немає
</td>
<td width="132">
Немає
</td>
</tr>
<tr>
<td width="140">
5-НТ3&nbsp;антагоніст
</td>
<td width="255">
стандартна доза 5-НТ3&nbsp;антагоніста (належну дозу див. в інструкції обраного 5-НТ3&nbsp;антагоніста)
</td>
<td width="142">
Немає
</td>
<td width="132">
Немає
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
Дексаметазон слід застосовувати за 30 хвилин до хіміотерапії в 1-й день. Доза дексаметазону була обрана з урахуванням взаємодії препаратів.
Обмежені&nbsp;&nbsp;дані&nbsp;&nbsp;щодо&nbsp;&nbsp;ефективності&nbsp;&nbsp;комбінації&nbsp;&nbsp;з&nbsp;&nbsp;іншими&nbsp;&nbsp;кортикостероїдами&nbsp;&nbsp;та&nbsp;&nbsp;&nbsp;антагоністами 5-HT3. Додаткову інформацію про одночасне застосування з кортикостероїдами див. у розділі&nbsp;&laquo;Взаємодія з іншими&nbsp;&nbsp;лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;. Слід ознайомитися з інструкцією антагоніста 5-HT3, що застосовується одночасно.
Окремі групи пацієнтів.
Пацієнти літнього віку ( &ge; 65 років).&nbsp;Немає необхідності у корекції дози для пацієнтів літнього віку.
Стать.&nbsp;Немає необхідності у корекції дози залежно від статі.
Пацієнти із порушенням функції нирок.&nbsp;Немає необхідності у корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок або пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок, яким проводиться гемодіаліз.
Пацієнти із порушенням функції печінки.&nbsp;Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого ступеня коригувати дозу не потрібно. Обмежені дані щодо застосування пацієнтам з помірним порушенням функції печінки, та відсутня інформація щодо застосування пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня.&nbsp;Апрепітант слід з обережністю застосовувати таким пацієнтам.
</div>

Діти

Безпека та ефективність застосування препарату Еменд&reg;&nbsp;для лікування дітей та підлітків (віком до 18 років) не встановлені. Дані відсутні, тому препарат не рекомендовано застосовувати таким пацієнтам.

Передозування

У разі передозування слід припинити прийом препарату Еменд&reg;&nbsp;і призначити загальну підтримуючу терапію,&nbsp;&nbsp;а також забезпечити моніторинг. Через протиблювотну активність апрепітанту препарати, що спричиняють блювання, будуть неефективними. Апрепітант не видаляється шляхом гемодіалізу.

Побічні реакції

У пацієнтів, які лікувалися апрепітантом&nbsp;при проведенні хіміотерапії з високим ризиком еметогенності, найчастіше виникали такі побічні реакції, зумовлені прийомом препарату: гикавка (4,6 %),&nbsp;підвищення рівня АЛТ (2,8 %), диспепсія (2,6 %),&nbsp;запор (2,4 %), головний біль (2,0&nbsp;%), зниження апетиту (2,0 %). Найпоширенішою побічною реакцією, пов&rsquo;язаною з препаратом,&nbsp;&nbsp;про яку найчастіше повідомлялося під час терапії апрепітантом при&nbsp;проведенні хіміотерапії&nbsp;&nbsp;у&nbsp;&nbsp;пацієнтів&nbsp;&nbsp;з&nbsp;&nbsp;помірним&nbsp;&nbsp;ризиком еметогенності,&nbsp;була підвищена втомлюваність (1,4 %).
Нижчезазначені побічні реакції спостерігалися в об&rsquo;єднаному аналізі досліджень хіміотерапії з високим або помірним ступенем еметогенності з більшою частотою у пацієнтів, які отримували апрепітант, ніж у пацієнтів, які отримували стандартне лікування, а також у ході постмаркетингового застосування.
Частота визначена як: дуже часто (&ge; 1/10); часто (від &ge; 1/100 до &lt; 1/10); нечасто (від &ge; 1/1000 до &lt; 1/100); рідко (від &ge; 1/10000 до &lt; 1/1000);&nbsp;&nbsp;дуже рідко (&lt; 1/10000); невідомо (частоту неможливо визначити, виходячи з наявних даних).
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1">
<tbody>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Система орган-клас
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
Побічна реакція
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
Частота
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Інфекції та інвазії
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
кандидоз, стафілококова інфекція
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
рідко
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Порушення системи крові та лімфатичної системи
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
фебрильна нейтропенія, анемія
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
нечасто
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Порушення імунної систем
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції.
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
невідомо
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Порушення&nbsp;метаболізму та обміну речовин
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
зниження апетиту
полідипсія
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
часто
рідко
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Порушення психіки
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
тривожність
дезорієнтація, ейфоричний настрій
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
нечасто
рідко
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Порушення нервової системи
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
головний біль
запаморочення, сонливість
когнітивні розлади, летаргія, дисгевзія
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
часто
нечасто
рідко
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Порушення органів зору
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
кон&rsquo;юнктивіт
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
рідко
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Порушення органів слуху та рівноваги
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
дзвін у вухах
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
рідко
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Порушення серця
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
пальпітація
брадикардія; серцево-судинні порушення
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
нечасто
рідко
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Порушення судинної системи
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
припливи
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
нечасто
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Порушення&nbsp;респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
гикавка
біль у ротоглотці, чхання, кашель, постназальний затік, подразнення гортані
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
часто
рідко
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Порушення ШКТ
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
запор, диспепсія
відрижка, нудота*, блювання*, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, абдомінальний біль, сухість у роті, метеоризм
перфорація дуоденальної виразки, стоматит, здуття живота, тверді випорожнення, нейтропенічний коліт
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
часто
нечасто
&nbsp;
&nbsp;
&nbsp;
рідко
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Порушення&nbsp;шкіри та підшкірної тканини
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
висип, акне
реакція фоточутливості, гіпергідроз, себорея, враження шкіри, сверблячий висип, синдром Стівенса &ndash; Джонсона/ токсичний епідермальний некроліз
свербіж, кропив&rsquo;янка
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
нечасто
рідко
&nbsp;
&nbsp;
&nbsp;
невідомо
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Порушення скелетно-м&rsquo;язової системи та сполучної тканини
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
м&rsquo;язова слабкість, м&rsquo;язові спазми
&nbsp;
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
рідко
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Порушення нирок та сечовивідної системи
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
дизурія
полакіурія
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
нечасто
рідко
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Порушення загального стану та пов&rsquo;язані зі способом застосування препарату
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
підвищена втомлюваність
астенія, нездужання
набряк, дискомфорт в ділянці грудної клітки, порушення ходи
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
часто
нечасто
рідко
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 31.8188%;" width="220">
Обстеження
</td>
<td style="width: 47.1862%;" width="328">
підвищення АЛТ
підвищення АСТ, підвищення&nbsp;рівня&nbsp;лужної фосфатази
позитивний тест сечі на еритроцити, зниження рівня натрію в крові, зменшення маси тіла, зменшення кількості нейтрофілів, наявність глюкози в сечі, посилення діурезу
</td>
<td style="width: 16.5973%;" width="113">
часто
нечасто
&nbsp;
рідко
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
&nbsp;&nbsp;
*Нудота та блювання були параметрами ефективності протягом перших 5 днів пост-хіміотерапевтичного лікування та враховувались як побічні реакції тільки після цього періоду.
Характер побічних реакцій, які виникали при багаторазових циклах (до 6 циклів) хіміотерапії, був подібним до того, що спостерігався в 1 циклі.
У додатковому активно контрольованому клінічному дослідженні у 1169 пацієнтів, які отримували апрепітант і хіміотерапію з високим ступенем еметогенності, профіль побічних реакцій був загалом аналогічним профілю, що спостерігався в інших дослідженнях хіміотерапії з високим ступенем еметогенності при застосуванні апрепітанту.
Не-&nbsp;НБСХ дослідження
Додаткові побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які отримували разову дозу 40 мг апрепітанту для лікування післяопераційної нудоти і блювання, з більшою частотою, ніж при застосуванні ондансетрону: біль у верхній частині живота, патологічні шуми в кишечнику, запор*, дизартрія, диспное, гіпестезія, безсоння, міоз, нудота, сенсорні порушення, дискомфорт у шлунку, часткова кишкова непрохідність*, зниження гостроти зору, хрипи.
* Повідомлялося у пацієнтів, які приймали апрепітант у високих дозах.
</div>

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від вологи місці при температурі не вище 30 &ordm;С в оригінальній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

Комбі-упаковка по 3 капсули; по 1 капсулі по 125 мг + 2 капсули по 80 мг у блістерах у картонній обгортці; по 1 картонній обгортці в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Мерк Шарп і Доум Б.В., Нідерланди.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Ваардервег 39, 2031 БН Хаарлем, Нідерланди.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Эменд капсулы по 80 мг, 2 шт. + Эменд капсулы по 125 мг, 1 шт.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.