Name: Аромазин таблетки по 25 мг, 100 шт.
Brand: Mistral
SKU: 1949012
Price: 0.01 UAH
Availability: InStock
Rating: 5 (1 reviews)

Виробник

Форма випуску

Pfizer

ЛС Ограниченного отпуска

Аромазин таблетки по 25 мг, 30 шт.

Аптека24

Є в наявності

Аптека АНЦ

Повні аналоги

Mistral

Екземестан-Віста таблетки по 25 мг, 30 шт.

 Экземестан-Виста таблетки по 25 мг, 30 шт.

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

Екземестан

Діюча речовина

Торгівельна назва

Країна виробник

Оригінальний препарат

Імпортний

Код АТС/ATX

Міжнародна назва

Термін придатності

Кількість в упаковці

Спосіб введення

Дозування

Упаковка

Температура хранения

Температура зберігання

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам запрещено

Діабетикам

Водителям запрещено

Водіям

Беременным запрещено

Вагітним

Кормящим матерям с осторожностью

Годуючим матерям

Детям запрещено

Дітям

Кому дозволено

Взаимодействие с алкоголем нет данных

Взаємодія з алкоголем

Взаємодія

Основні властивості

Аромазин таблетки по 25 мг, 100 шт.

Аромазин

Склад

діюча речовина: exemestane;
1 таблетка містить екземестану 25 мг;
допоміжні речовини: маніт (Е 421), гіпромелоза, полісорбат 80, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний водний, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат; цукрова оболонка (гіпромелоза, емульсія симетикону, макрогол 6000, сахароза, магнію карбонат легкий, титану діоксид (Е 171), метилпарагідроксибензоат (Е 218), спирт полівініловий, воску цетилові ефіри, тальк, віск карнаубський); чорнило: шелак, заліза оксид (Е 172), титану оксид (Е 171), спирт етиловий, спирт ізобутиловий.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті цукровою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою, від майже білого до злегка сіруватого кольору, діаметром приблизно 6 мм з написом цифрами 7663 чорним чорнилом з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ароматази. Код АТХ L02B G06.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Абсорбція
Після перорального прийому таблеток препарату Аромазин, екземестан швидко абсорбується. Частина дози, що поглинається зі шлунково-кишкового тракту, висока. Абсолютна біологічна доступність у людини не визначена, хоча очікується, що розповсюдження має бути обмежено ефектом першого проходження. Аналогічний ефект призводив до того, що показник абсолютної біологічної доступності у щурів та собак становив 5 %. При одноразовому прийомі дози 25 мг середній рівень у плазмі досягає максимуму через 2 години і становить 18 нг/мл. Одночасне застосування препарату з їжею підвищує його біодоступність на 40 %.&nbsp;
Розподіл
Об&rsquo;єм розподілу екземестану без корекції на пероральну біодоступність становить приблизно 20 000 л. Фармакокінетика екземестану є лінійною і кінцевий час напіввиведення препарату становить 24 години. Зв&rsquo;язування з білками плазми крові становить 90 % і не залежить від концентрації. Екземестан і його метаболіти не зв&rsquo;язуються з еритроцитами. Екземестан не кумулюється непередбачуваним шляхом після застосування повторних доз.
Виведення
Екземестан метаболізується шляхом окиснення метиленової групи (6) за допомогою ізоферменту CYP3А4 та/або шляхом відновлення 17-кетогрупи за допомогою альдокеторедуктази із подальшою кон&rsquo;югацією. Кліренс екземестану становить приблизно 500 л/год без корекції на пероральну біодоступність.&nbsp;
Щодо інгібування ароматази ці метаболіти або неактивні, або менш активні, ніж вихідна сполука. Кількість препарату у незміненому вигляді, що виділяється із сечею, становить 1 % дози. Однакова кількість (40 %) екземестану, міченого ізотопом 14C, виділялася із сечею та калом протягом тижня.
Спеціальні групи
Вік
Суттєвої кореляції між системною експозицією препарату Аромазин і віком пацієнтів не спостерігалося.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з ураженням нирок тяжкого ступеня (CLсr &lt; 30 мл/хв) рівень системної експозиції екземестану був вдвічі вищим порівняно з таким у здорових добровольців. З огляду на профіль безпечності екземестану, коригування дози не потрібне.
Пацієнти з порушенням функції печінки
У пацієнтів з ураженням печінки середнього або тяжкого ступеня рівень експозиції екземестану у 2&ndash;3 рази вищий порівняно з таким у здорових добровольців. З огляду на профіль безпечності екземестану, коригування дози не потрібне.

Показання

Ад&rsquo;ювантна терапія у жінок з інвазивним раком молочної залози ранніх стадій з позитивною пробою на естрогенові рецептори у період постменопаузи після 2&ndash;3 років початкової ад&rsquo;ювантної терапії тамоксифеном.
Лікування поширеного раку молочної залози у жінок з природним чи індукованим постменопаузним статусом, у яких виявлено прогресування хвороби після терапії антиестрогенами. Не була продемонстрована ефективність у пацієнток з негативною пробою на естрогенові рецептори.

Протипоказання

Аромазин протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до активного інгредієнта препарату або до будь-якого іншого компонента препарату, зазначеного в розділі &laquo;Склад&raquo;. Препарат також протипоказаний жінкам у передменопаузальному періоді, жінкам у період вагітності або годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Результати досліджень in vitro показали, що цей препарат метаболізується під впливом цитохрому Р450 (CYP3А4) та альдокеторедуктаз (див. розділ &laquo;Фармакокінетика&raquo;) і не інгібує жодного з основних CYP-ізоферментів. Під час клінічного фармакокінетичного дослідження було встановлено, що специфічне інгібування CYP3А4 кетоконазолом не чинить значного впливу на фармакокінетику екземестану.&nbsp;
У дослідженні взаємодії з рифампіцином, потужним індуктором CYP450, у добовій дозі 600 мг та разовій дозі екземестану, що становить 25 мг, значення AUC екземестану зменшилось на 54 %, а Сmax &ndash; на 41 %. Оскільки клінічна значущість даної взаємодії не вивчена, одночасне застосування таких лікарських засобів, як рифампіцин, протисудомні засоби (наприклад фенітоїн та карбамазепін) та фітопрепаратів, що містять звіробій звичайний, які, як відомо, індукують CYP3А4, можуть знижувати ефективність препарату Аромазин.
Аромазин слід застосовувати з обережністю з лікарськими засобами, що метаболізуються CYP3A4 та мають вузький діапазон терапевтичної дії. Досвід одночасного клінічного застосування препарату Аромазин з іншими протипухлинними лікарськими засобами відсутній.
Aромазин не слід застосовувати з лікарськими засобами, що містять естроген, оскільки при одночасному застосуванні їх фармакологічна дія нівелюється.

Особливості застосування

Аромазин не слід призначати жінкам із пременопаузним ендокринним статусом. Тому у прийнятних клінічних випадках необхідно встановити постменопаузний статус шляхом оцінки рівнів ЛГ, ФСГ та естрадіолу.
Аромазин слід з обережністю призначати пацієнтам з порушеннями функцій печінки або нирок.
Таблетки Аромазин містять сахарозу, їх не можна призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, мальабсорбцією глюкози та галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази.
Таблетки Аромазин містять метилпарагідроксибензоат, який може спричиняти алергічні реакції (можливо, відстрочені).&nbsp;
Аромазин є препаратом, який сильно знижує рівень естрогенів; спостерігалося зменшення мінеральної щільності кісток та збільшення частоти переломів після застосування препарату (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). На початку ад&rsquo;ювантної терапії препаратом у жінок, які страждають на остеопороз або мають ризик його виникнення, слід оцінити мінеральну щільність кісток на початковому рівні, базуючись на поточних клінічних рекомендаціях та практиках. Мінеральну щільність кісток у пацієнтів з поширеним захворюванням слід оцінювати в індивідуальному порядку.
Хоча немає достатніх даних стосовно впливу терапії під час лікування втрати мінеральної щільності кісток, спричиненої препаратом Аромазин, необхідно проводити моніторинг стану пацієнтів, які застосовують препарат Аромазин, та розпочати лікування або профілактику остеопорозу у пацієнтів групи ризику.&nbsp;
До початку лікування інгібіторами ароматази слід провести звичайне оцінювання рівнів 25-гідрокси-метаболітів вітаміну D, оскільки у жінок з раком молочної залози ранніх стадій часто виникає тяжкий дефіцит вітаміну D. Жінки з дефіцитом вітаміну D повинні отримувати його додатково.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час застосування препарату повідомлялося про сонливість, сомноленцію, астенію та запаморочення. Пацієнтам слід повідомити про те, що в разі виникнення цих симптомів можливе порушення їхніх фізичних та/або психічних реакцій, необхідних для управління автомобілем або іншими механізмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Клінічні дані щодо застосування препарату Аромазин вагітним жінкам відсутні. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, тому Aромазин протипоказаний для застосування вагітним жінкам.
Годування груддю. Невідомо, чи проникає екземестан у грудне молоко. Aромазин не слід застосовувати жінкам у період годування груддю.
Жінки у перименопаузальному періоді або жінки репродуктивного віку.
Лікар має обговорити необхідність відповідної контрацепції з жінками, які можуть завагітніти, а також із жінками, які знаходяться у перименопаузальному або нещодавно перейшли у постменопаузальний період, поки їх постменопаузальний статус не стане повністю встановлений (див. розділи &laquo;Протипоказання&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;).

Спосіб застосування та дози

Дорослі та пацієнти літнього віку.
Аромазин рекомендується приймати по 25 мг 1 раз на добу щоденно, бажано після їди.&nbsp;
У пацієнтів із раком молочної залози ранніх стадій лікування препаратом Aромазин необхідно продовжувати до завершення п&rsquo;ятирічної комбінованої послідовної ад&rsquo;ювантної гормональної терапії (продовження терапії препаратом Аромазин після застосування тамоксифену) або до виникнення рецидиву пухлини.
У пацієнтів з поширеним раком молочної залози лікування препаратом Аромазин слід продовжувати, поки прогресія пухлини очевидна.
Пацієнтам із недостатністю функції печінки або нирок корекція дози не потрібна (див. розділ &laquo;Фармакокінетика&raquo;).

Діти

Препарат не рекомендується для застосування дітям.

Передозування

Було проведено клінічні дослідження застосування препарату Аромазин у разовій дозі до 800&nbsp;мг здоровим добровольцям жіночої статі та в дозі до 600&nbsp;мг на добу жінкам у період постменопаузи з поширеним раком молочної залози; дані дослідження свідчать про добру переносимість цих доз. Одноразова доза препарату Аромазин, що може спричинити появу небезпечних для життя симптомів, не встановлена. В дослідах на тваринах летальність реєструвалася після введення одноразової пероральної дози, що еквівалентна відповідно 2000 і 4000 рекомендованої людської дози в мг/м2. Специфічних антидотів при передозуванні не існує; слід проводити симптоматичне лікування. Показане загальне підтримуюче лікування, у тому числі частий моніторинг основних показників життєдіяльності організму та ретельний нагляд за пацієнтами.

Побічні реакції

Аромазин загалом переносився добре в усіх клінічних дослідженнях при застосуванні стандартної дози 25 мг/добу; небажані явища зазвичай були від слабкого до помірного ступеня тяжкості. Частота припинень лікування через небажані явища становила 7,4 % у пацієнтів із раком молочної залози ранніх стадій, які отримували ад&rsquo;ювантну терапію препаратом Аромазин після стартової ад&rsquo;ювантної терапії тамоксифеном. Найчастіше повідомлялося про такі небажані явища, як припливи (22 %), артралгія (18 %) та підвищена втомлюваність (16 %).&nbsp;
Частота припинення лікування через небажані явища становила 2,8 % у загальній популяції хворих із поширеним раком молочної залози. Найчастіше повідомлялося про такі небажані явища, як припливи (14 %) та нудота (12 %).
Більшість небажаних явищ може бути пояснено нормальними фармакологічними наслідками блокування естрогену (наприклад припливи).
Побічні реакції, зареєстровані протягом клінічних досліджень та постреєстраційного застосування препарату, наведено нижче відповідно до класів систем органів та частоти.&nbsp;
Показники частоти визначають таким чином: дуже часто (&ge; 1/10), часто (від &ge; 1/100 до &lt; 1/10), нечасто (від &ge; 1/1000 до &lt; 1/100), рідко (від &ge; 1/10000 до &lt; 1/1000), дуже рідко (&lt; 1/10000), частота невідома (не можна встановити на підставі наявних даних).
З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже часто &ndash; лейкопенія**; часто &ndash; тромбоцитопенія**; частота невідома &ndash; зниження кількості лімфоцитів**.
З боку імунної системи: нечасто &ndash; гіперчутливість.
Метаболічні та аліментарні розлади: часто &ndash; анорексія.
З боку психіки: дуже часто &ndash; депресія, безсоння.
З боку нервової системи: дуже часто &ndash; головний біль, запаморочення; часто &ndash; синдром карпального каналу, парестезія; рідко &ndash; сомноленція.
З боку судин: дуже часто &ndash; припливи.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто &ndash; біль у животі, нудота; часто &ndash; блювання, діарея, запор, диспепсія.
З боку гепатобіліарної системи: дуже часто &ndash; підвищені рівні печінкових ферментів, підвищені рівні білірубіну в крові, підвищені рівні лужної фосфатази в крові; рідко &ndash; гепатит&dagger;, холестатичний гепатит&dagger;.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже часто &ndash; підвищена пітливість; часто &ndash; алопеція, висипання, кропив&rsquo;янка, свербіж; рідко &ndash; гострий генералізований екзантематозний пустульоз&dagger;.&nbsp;
З боку опорно-рухового апарату та кісток: дуже часто &ndash; біль у суглобах та м&rsquo;язово-скелетний біль*; часто &ndash; перелом, остеопороз.
Загальні розлади та реакції у місці введення: дуже часто &ndash; біль, підвищена втомлюваність; часто &ndash; периферичний набряк, астенія.&nbsp;
* Включає артралгію та рідше біль у кінцівках, остеоартрит, біль у спині, артрит, міалгію та скутість суглобів.
** У пацієнтів з поширеним раком молочної залози випадки тромбоцитопенії та лейкопенії реєструвалися рідко. Періодичне зниження кількості лімфоцитів спостерігалося приблизно у 20 % пацієнтів, які отримували Аромазин, зокрема у пацієнтів з уже наявною лімфопенією. Однак, середні значення кількості лімфоцитів у цих пацієнтів з перебігом часу значно не змінювалися та відповідного підвищення частоти вірусних інфекцій не спостерігалося. Ці ефекти не спостерігалися у пацієнтів, які отримували лікування у дослідженнях раку молочної залози ранніх стадій.
&dagger; Частота, розрахована за правилом 3/X.
У таблиці 2 наведено показники частоти попередньо визначених побічних реакцій та захворювань у міжгруповому дослідженні екземестану у пацієнтів з раком молочної залози ранніх стадій, незалежно від причинної зумовленості, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували терапію досліджуваним препаратом та протягом періоду до 30 днів після її завершення.&nbsp;
Таблиця 2.
&nbsp;
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 43.825%;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">
Побічні реакції та захворювання
</td>
<td style="width: 32.3373%;">
Екземестан
(N = 2249)
</td>
<td style="width: 32.3373%;">
Тамоксифен
(N = 2279)
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">Припливи</td>
<td style="width: 32.3373%;">&nbsp;491 (21,8 %)</td>
<td style="width: 32.3373%;">457 (20,1 %)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">Підвищена втомлюваність</td>
<td style="width: 32.3373%;">367 (16,3 %)</td>
<td style="width: 32.3373%;">344 (15,1 %)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">Головний біль</td>
<td style="width: 32.3373%;">305 (13,6 %)</td>
<td style="width: 32.3373%;">255 (11,2 %)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">Безсоння</td>
<td style="width: 32.3373%;">290 (12,9 %)</td>
<td style="width: 32.3373%;">204 (9,0 %)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">Підвищена пітливість</td>
<td style="width: 32.3373%;">270 (12,0 %)</td>
<td style="width: 32.3373%;">&nbsp;242 (10,6 %)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">Гінекологічні захворювання</td>
<td style="width: 32.3373%;">&nbsp;235 (10,5 %)</td>
<td style="width: 32.3373%;">340 (14,9 %)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">Запаморочення</td>
<td style="width: 32.3373%;">&nbsp;224 (10,0 %)</td>
<td style="width: 32.3373%;">200 (8,8 %)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">Нудота</td>
<td style="width: 32.3373%;">&nbsp;200 (8,9 %)</td>
<td style="width: 32.3373%;">&nbsp;208 (9,1 %)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">
Остеопороз
</td>
<td style="width: 32.3373%;">116 (5,2 %)</td>
<td style="width: 32.3373%;">66 (2,9 %)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">
Вагінальна кровотеча
</td>
<td style="width: 32.3373%;">&nbsp;90 (4,0 %)</td>
<td style="width: 32.3373%;">121 (5,3 %)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">
Інший первинний рак
</td>
<td style="width: 32.3373%;">&nbsp;84 (3,6 %)</td>
<td style="width: 32.3373%;">125 (5,3 %)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">
Блювання
</td>
<td style="width: 32.3373%;">50 (2,2 %)</td>
<td style="width: 32.3373%;">&nbsp;54 (2,4 %)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">
Порушення зору
</td>
<td style="width: 32.3373%;">45 (2,0 %)</td>
<td style="width: 32.3373%;">&nbsp;53 (2,3 %)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">
Тромбоемболія
</td>
<td style="width: 32.3373%;">&nbsp;16 (0,7 %)</td>
<td style="width: 32.3373%;">42 (1,8 %)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">
Остеопорозний перелом
</td>
<td style="width: 32.3373%;">&nbsp;14 (0,6 %)</td>
<td style="width: 32.3373%;">&nbsp;12 (0,5 %)</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 32.3373%;">
Інфаркт міокарда
</td>
<td style="width: 32.3373%;">13 (0,6 %)</td>
<td style="width: 32.3373%;">&nbsp;4 (0,2 %)</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
&nbsp;
У міжгруповому дослідженні екземестану частота явищ ішемії міокарда у групах лікування екземестаном та тамоксифеном становила 4,5 % та 4,2 % відповідно. Жодних значущих відмінностей для будь-яких окремих серцево-судинних явищ, у тому числі артеріальної гіпертензії (9,9 % порівняно з 8,4 %), інфаркту міокарда (0,6 % порівняно з 0,2 %) та серцевої недостатності (1,1 % порівняно з 0,7 %), не спостерігалося.
У міжгруповому дослідженні екземестану застосування екземестану супроводжувалося вищою частотою гіперхолестеринемії порівняно з застосуванням тамоксифену (3,7 % порівняно з 2,1 %). &nbsp;
В окремому подвійному сліпому рандомізованому дослідженні за участю жінок у період постменопаузи з раком молочної залози ранніх стадій у групі низького ризику, які отримували лікування екземестаном (N = 73) або плацебо (N = 73) протягом 24 місяців, застосування екземестану асоціювалося зі зниженням рівнів холестерину ЛПВЩ у плазмі крові в середньому на 7&ndash;9 % порівняно з підвищенням на 1 % у групі плацебо. Також спостерігалося зниження рівнів аполіпопротеїну A1 на 5&ndash;6 % у групі лікування екземестаном порівняно зі зниженням на 0&ndash;2 % у групі плацебо. Вплив на всі інші проаналізовані параметри ліпідів (рівні загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, тригліцеридів, аполіпопротеїну-B і ліпопротеїну-а) був аналогічним у двох групах лікування. Клінічна значущість цих результатів невідома.
У міжгруповому дослідженні екземестану виразка шлунка спостерігалася з більшою частотою у групі лікування екземестаном порівняно з групою лікування тамоксифеном (0,7 % порівняно з &lt; 0,1 %). Більшість пацієнтів, які застосовували екземестан і мали виразку шлунка, також одночасно застосовували нестероїдні протизапальні препарати та/або застосовували їх раніше.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.&nbsp;
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим заходом. Це дає змогу здійснювати безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Лікарів просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 &deg;С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 20 таблеток у блістері, по 5 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

Пфайзер Італія С.р.л.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Локаліта Маріно дель Тронто &ndash; 63100 Асколі Пісено (АП), Італія.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.

Немає в наявності

Достаточно хороший препарат. Реально помогает, если соблюдать все правила приема.