Амбробене 30 мг N20 таблетки Акція

Cклад

діюча речовина:амброксолу гідрохлорид;

5 мл сиропу містять амброксолу гідрохлориду 15 мг;

допоміжні речовини: cорбіту розчин, що не кристалізується, пропіленгліколь, ароматизатор малиновий, сахарин, вода очищена.

Лікарська форма Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або жовтуватого кольору розчин з малиновим ароматом.

Фармакотерапевтична групаЗасоби, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Амброксолу гідрохлорид збільшує секрецію залоз дихальних шляхів. Амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта шляхом прямого впливу на пневмоцит типу ІІ у альвеолах та клітинах Клара у бронхіолах, а також стимулює циліарну активність. Це призводить до збільшення секреції та виділення слизу і покращення мукоциліарного кліренсу.

Активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу та зменшують кашель.

Повідомлялося про місцевий анестезуючий ефект амброксолу гідрохлориду, що може пояснюватися здатністю  блокувати натрієві канали. Дослідження in vitro показали, що амброксолу гідрохлорид блокує нейронні натрієві канали; зв'язування було оборотним і залежним від концентрації.

Амброксолу гідрохлорид продемонстрував протизапальний вплив in vitro. Дослідження in vitro виявили, що амброксолу гідрохлорид значно зменшує вивільнення цитокіну з крові та тканинне зв'язування мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин.

Повідомлялося про значне зменшення болю і почервоніння в горлі у пацієнтів з фарингітом при застосуванні препарату.

Після застосування амброксолу гідрохлориду підвищуються концентрації антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину) у бронхолегеневому секреті та у мокроті.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Абсорбція амброксолу гідрохлориду з пероральних форм непролонгованої дії швидка і досить повна, з лінійною залежністю у терапевтичному діапазоні. Максимальні рівні у плазмі крові досягаються через 1-2,5 години при пероральному прийомі лікарських форм швидкого вивільнення і в середньому після 6,5 години при застосуванні форм повільного вивільнення.

Розподіл. При пероральному прийомі розподіл амброксолу гідрохлориду з крові до тканин швидкий і різко виражений, з найвищою концентрацією активної речовини у легенях. Об'єм розподілу при пероральному прийомі становить 552 л. У плазмі крові у терапевтичному діапазоні приблизно 90 % препарату зв'язується з білками.

Метаболізм та виведення. Приблизно 30 % дози після перорального застосування виводиться через пресистемний метаболізм. Амброксолу гідрохлорид метаболізується, головним чином, у печінці шляхом глюкуронізації і розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10 % дози). Повідомлялося, що CYP3A4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дибромантранілової кислоти.

Близько 6 % дози виводяться у незміненій формі, тоді як приблизно 26 % дози – у кон'югованій формі з сечею.

Період напіввиведення з плазми крові становить близько 10 годин. Загальний кліренс знаходиться у межах 660 мл/хв разом із нирковим кліренсом, що становить приблизно 83 % від загального кліренсу.

Фармакокінетика в особливих груп хворих. У пацієнтів із порушенням функції печінки виведення амброксолу гідрохлориду зменшене, що зумовлює в 1,3-2 рази вищий рівень у плазмі крові. Оскільки терапевтичний діапазон амброксолу гідрохлориду достатньо широкий, змінювати дозування не потрібно.

Вік та стать не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику амброксолу гідрохлориду, тому будь-яка корекція дози не потрібна.

Прийом їжі не впливає на біодоступність амброксолу гідрохлориду.

Клінічні характеристики

Показання

Секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхо-пульмональних захворюваннях, пов'язаних із порушеннями бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.

Протипоказання

Підвищена чутливість до амброксолу та/або інших компонентів препарату.

Рідкісні спадкові стани, через які можлива несумісність із допоміжною речовиною препарату (див. розділ «Особливості застосування»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Амбробене сироп не рекомендується приймати одночасно із засобами, що мають протикашльову активність (наприклад, кодеїном), бо це призведе до утруднення виведення мокротиння з бронхів на тлі зменшення кашлю.

Застосування Амбробене сиропу у поєднанні з антибіотиками (з амоксициліном, цефуроксимом, еритроміцином, доксицикліном) може поліпшити надходження антибіотиків до легеневих тканин. Така взаємодія із доксицикліном широко застосовується з терапевтичною метою.

Особливості застосування

Повідомлялося про незначну кількість випадків розвитку тяжких шкірних реакцій (синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла)), пов'язаних із застосуванням відхаркувальних засобів, таких як амброксолу гідрохлорид. Здебільшого їх можна було пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання у пацієнтів і/або одночасним застосуванням іншого препарату. Тому при появі нових уражень шкіри або слизових оболонок слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікування амброксолу гідрохлоридом.

На початковій стадії синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла у пацієнта можуть бути неспецифічні, подібні до ознак початку грипу симптоми, такі як пропасниця, ломота в тілі, риніт, кашель та біль у горлі. Помилково при таких неспецифічних, подібних до ознак початку грипу симптомах можна застосовувати симптоматичне лікування препаратами проти кашлю і застуди.

Оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу, Амбробене сироп слід застосовувати з обережністю при порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні як первинна циліарна дискінезія).

У хворих із тяжкою нирковою недостатністю можливе накопичення печінкових метаболітів амброксолу. Пацієнтам із порушеннями функцій нирок та тяжкими захворюваннями печінки слід застосовувати амброксол тільки після консультації з лікарем. У цьому випадку рекомендується зменшувати дозу та збільшувати час між прийомами препарату.

Потрібна обережність для пацієнтів із виразками шлунка або дванадцятипалої кишки.

У пацієнтів з астмою та серйозними астматичними нападами амброксол у вигляді сиропу слід застосовувати з обережністю.

Амбробене сироп містить сорбіт. 5 мл сиропу містять 2,1 г сорбіту (що відповідає 0,18 ХО) і є  джерелом 0,53 г фруктози. Пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози не слід приймати цей препарат.

Амбробене сироп міститьсахарин натрію, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Амброксолу гідрохлорид проникає через плацентарний бар’єр.

Даних щодо застосування амброксолу вагітним жінкам дотепер недостатньо, особливо для періоду до 28 тижня вагітності. Амброксол не продемонстрував ніяких тератогенних ефектів у ході досліджень на тваринах.

Однак слід дотримуватися  звичних застережних заходів прийому ліків у період вагітності. Особливо в I триместрі вагітності не рекомендується застосовувати цей препарат.

Годування груддю

Амброксолу гідрохлорид проникає у грудне молоко. Хоча не очікується небажаного впливу на немовлят, амброксол не рекомендується застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає даних щодо впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  іншими механізмами не проводилися.

Спосіб застосування та дози

Амбробене сироп приймати внутрішньо після їди. Після прийому рекомендується випити 
1 склянку води. Муколітичний ефект амброксолу посилюється при вживанні великої кількості рідини.

Дорослі та діти віком від 12 років: у перші 2-3 доби по 10 мл 3 рази на добу, далі – по 10 мл 
2 рази на добу. У разі необхідності терапевтичний ефект для дорослих та дітей віком від 12 років може бути підсилений збільшенням дози до 20 мл 2 рази на добу.

Дорослим та дітям віком від 12 років доцільно застосовувати лікарську форму, що містить вищу концентрацію амброксолу гідрохлориду (наприклад, Амбробене розчин 37,5 мг/5 мл).

Діти:

– від 2 до 6 років – по 2,5 мл 3 рази на добу;

– від 6 до 12 років – по 5 мл 2-3 рази на добу.

Тривалість лікування залежить від особливостей перебігу захворювання.

Амбробене сироп не слід застосовувати довше 4-5 днів без консультації з лікарем.