8:00 - 21:00. Бесплатно
Основные свойства
Транспортная компания |
Наличными при получении, оплата картой на сайте, наложенный платеж
Торговое название | Алопуринол |
Производитель | Публічне акціонерне товариство "Науково-виробничий центр "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод", Україна |
Упаковка | блістер |
Состав | діюча речовина: алопуринол; 1 таблетка містить алопуринолу (у перерахуванні на 100 % суху речовину) – 100 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, магнію стеарат. |
Показания | Для дорослих: · гіперурикемія (з рівнем сечової кислоти в сироватці крові 500 мкмоль/л (8,5 мг/100 мл) та вище, яка не контролюється дієтою); · захворювання, спричинені підвищенням рівня сечової кислоти в крові, особливо при подагрі, уратній нефропатії та уратній сечокам’яній хворобі; · вторинна гіперурикемія різної етіології, в т.ч. при псоріазі; · первинна та вторинна гіперурикемія при різних гемобластозах (гострому лейкозі, хронічному мієлолейкозі, лімфосаркомі); · цитотоксична терапія неопластичних та мієлопроліферативних захворювань. Для дітей: · уратна нефропатія в результаті лікування лейкемії; · вторинна гіперурикемія різної етіології; · вроджена ферментативна недостатність, зокрема синдром Леша-Нієна (частковий або повний дефіцит гіпоксантин-гуанін-фосфорибозилтрансферази) та вроджений дефіцит аденін-фосфорибозилтрансферази. |
Противопоказания | Гіперчутливість до алопуринолу або до інших компонентів препарату; · тяжкі порушення функції печінки або нирок (кліренс креатиніну менше 2 мл/хв); · гострий напад подагри; · непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. |
Форма выпуска | Таблетки |
Рецептурный отпуск | Только с рецептом |
Кол-во в упаковке | 50 |
Дозировка | 100 мг |
Лікарська форма | Таблетки по 100 мг № 50 (10х5) у блістерах |
Код АТС/ATX | M04A A01 |
Міжнародне найменування | Allopurinol |
Код Морион | 21893 |
Срок годности | 5 років. |
действующее вещество: аллопуринол;
1 таблетка содержит аллопуринола (в пересчете на 100% сухое вещество) - 100 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской.
Средства, применяемые при подагре. Препараты, подавляющие образование мочевой кислоты. Аллопуринол.
Код АТХ М04А А01.
Аллопуринол - противоподагрическое препарат, который подавляет синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат имеет специфическую способность ингибировать фермент ксантиноксидазы, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. В результате снижается содержание уратов в сыворотке крови, что предотвращает их отложение в тканях и почках.
Аллопуринол в организме превращается в оксипуринол (аллоксантина), который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринола.
После приема внутрь аллопуринол всасывается быстро и полностью. Практически не абсорбируется в желудке, всасывание происходит в двенадцатиперстной кишке и в верхней части тонкого кишечника. В результате метаболизма образуется главный фармакологически активный метаболит оксипуринол. Максимальные уровни оксипуринола достигается через 3-4 часа, скорость образования зависит от степени и скорости индивидуального пресистемного метаболизма. Аллопуринол и оксипуринол практически не связываются с белками крови. Период полувыведения аллопуринола из плазмы крови составляет приблизительно 40 минут, оксипуринола - 17-21 часа. 80% аллопуринола и оксипуринола выводятся почками, 20% - через кишечник. При почечной недостаточности период полувыведения оксипуринола увеличивается.
Для взрослых:
гиперурикемия (с уровнем мочевой кислоты в сыворотке крови 500 мкмоль / л (8,5 мг / 100 мл) и выше, не контролируется диетой)
заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в крови, особенно при подагре, уратной нефропатии и уратной мочекаменной болезни;
вторичная гиперурикемия различной этиологии, в т.ч. при псориазе;
первичная и вторичная гиперурикемия при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркомы)
цитотоксическое терапия неопластических и миелопролиферативных заболеваний.
Для детей
уратная нефропатия в результате лечения лейкемии;
вторичная гиперурикемия различной этиологии;
Гиперчувствительность к аллопуринолу или другим компонентам препарата
тяжелые нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина менее 2 мл / мин);
Антикоагулянты кумаринового типа - усиление эффекта варфарина и других кумаринов, поэтому нужен частый контроль показателей коагуляции, а также возможно снижение дозы антикоагулянтов.
Азатиоприн, меркаптопурин - поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазы, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты продлеваются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить на 50-75% (до ¼ обычной дозы).
Видарабина (аденина арабинозид) - удлиняется период полувыведения последнего с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.
Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон) - возможно снижение терапевтической эффективности аллопуринола из-за ускорения вывода его основного метаболита оксипуринола. Также аллопуринол замедляет выведение пробенецида. Следует скорректировать дозы аллопуринола.
Хлорпропамид - при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии, поскольку аллопуринол и хлорпропамид могут конкурировать за выведение в почечных канальцах, что может потребовать снижения дозы хлорпропамида.
Фенитоин - аллопуринол может подавлять метаболизм фенитоина в печени; клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.
Теофиллин, кофеин - аллопуринол в высоких дозах угнетает метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.
Ампициллин, амоксициллин - повышается частота возникновения аллергических реакций, в т.ч. кожных высыпаний у пациентов, получающих одновременно аллопуринол, по сравнению с пациентами, которые не получают такую комбинацию. Поэтому пациентам, которые принимают аллопуринол, следует применять другие антибиотики.
Циклоспорин - возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, повышение его токсичности, особенно нефротоксичности.
Цитостатики (например, циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин) - повышенный риск миелосупрессии у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии) при применении с аллопуринолом, чем при раздельном применении этих лекарственных средств, поэтому показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени. Однако в хорошо контролируемых клинических исследованиях у пациентов, получавших эти цитостатики, не было показано, что аллопуринол приводил к увеличению токсичности цитостатиков.
Диданозин - аллопуринол повышает риск его токсичности; у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших диданозин, Cmax диданозину в плазме крови и значение АУК увеличивались примерно в два раза при одновременном применении с аллопуринолом (300 мг / сут), терминальный период полувыведения не изменялся. Одновременное применение этих препаратов обычно не рекомендуется. Если одновременное применение неизбежно, может потребоваться уменьшение дозы диданозина, состояние пациентов следует тщательно контролировать.
Диуретики, в т.ч. тиазидные и связанные с ними препараты - повышается риск развития реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. Сообщалось о взаимодействии между аллопуринолом и фуросемид, что приводило к повышению концентрации уратов в сыворотке крови и оксипуринола в плазме крови.
Капецитабин - производитель капецитабина рекомендует избегать его совместного применения с аллопуринолом.
Ингибиторы АПФ, в т.ч. каптоприл - повышенный риск развития гематотоксических реакций, таких как лейкопения, и реакций гиперчувствительности, в т.ч. кожных реакций, особенно при хронической почечной недостаточности.
Антациды - аллопуринол желательно принимать за 3:00 до приема гидроксида алюминия.
Гиперчувствительность.
Реакции гиперчувствительности при применении аллопуринола могут проявляться по-разному, в т.ч. макулопапулезной сыпью, опасными для жизни реакциями (синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), гиперсенситивный синдромом, известным как DRESS-синдром (медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными проявлениями)). Следует немедленно прекратить применение аллопуринола при первых проявлениях кожных высыпаний или при любых других признаках гиперчувствительности (поражение слизистых оболочек глаз, полости рта или половых органов, лихорадка, лимфаденопатия, эрозии кожи), чтобы предотвратить развитие более серьезных реакций гиперчувствительности. Если в любое время в течение лечения развивается DRESS-синдром или SJS / TEN, аллопуринол следует отменить НАВСЕГДА. Возможно применение кортикостероидов для лечения аллергических реакций.
Самый высокий риск возникновения SJS / TEN наблюдается в течение первых недель лечения.
HLA-B * 5801 аллель.
В ретроспективных фармакогенетических исследованиях случай-контроль наличие HLA-B * 5801 аллеля была идентифицирована как генетический фактор риска (генетический маркер) для аллопуринол-ассоциированных SJS / TEN (и, возможно, для других серьезных реакций гиперчувствительности) для китайцев хань, тайцев, корейцев, японцев и пациентов европейского происхождения. Частота присутствии этого генетического маркера в различных этнических группах значительно отличается (от 20-30% носителей аллеля среди китайцев хань, африканцев, индейцев до 12% в популяции корейцев и до 1-2% у представителей европеоидной расы, японцев).
Если пациент является известным носителем аллеля HLA-B * 5801, применение аллопуринола не следует начинать. Если нет никаких других приемлемых терапевтических возможностей, вопрос о назначении аллопуринола может рассматриваться только тогда, когда ожидаемая польза от лечения превышает возможные риски.
Пациенты с хроническими нарушениями функции почек и сопутствующим применением диуретиков, в частности тиазидов, могут иметь повышенный риск развития аллопуринол-ассоциированных реакций гиперчувствительности, включая SJS / TEN.
Необходима особая бдительность в отношении появления признаков DRESS-синдрома или SJS / TEN. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного и окончательного прекращения лечения аллопуринолом при первых проявлениях симптомов гиперчувствительности.
Следует с осторожностью применять аллопуринол:
при нарушении функции почек и печени - нужен постоянный контроль врача, дозы аллопуринола следует снижать, учитывая соответствующие рекомендации;
при ранее установленных нарушениях гемопоэза;
пациентам с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ и / или диуретики, из-за возможности сопутствующих нарушений функции почек.
До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами или другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости, атаксии.
Нет достаточных данных относительно применения аллопуринола в период беременности. Поскольку аллопуринол влияет на метаболизм пурина, а потенциальный риск для человека неизвестен, аллопуринол протиипоказано применять в период беременности.
Аллопуринол проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды.
Взрослым и детям старше 10 лет суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет 100-300 мг / сут. Для уменьшения риска побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола 1 раз в сутки.
При необходимости начальную дозу постепенно повышать на 100 мг каждые 1-3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 мг / сут. В отдельных случаях дозу можно повысить до 600-800 мг / сут.
Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2-4 равных приема.
При повышении дозы необходимо контролировать уровень оксипуринола в сыворотке крови, который не должен превышать 15 мкг / мл (100 мкмоль).
Максимальная разовая доза составляет 300 мг, максимальная суточная доза - 800 мг.
Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначать в суточной дозе 5 мг / кг массы тела, в возрасте от 6 до 10 лет - 10 мг / кг массы тела. Кратность приема составляет 3 раза в сутки, максимальная суточная доза - 400 мг.
Почечная недостаточность
Лечение следует начинать с суточной дозы 100 мг и повышать только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться показателем клиренса креатинина:
Клиренс креатинина | Суточная доза аллопуринола |
Больше 20 мл/мин | Стандартная доза 100–300 мг |
10–20 мл/мин | 100–200 мг |
Меньше 10 мл/мин |
100 мг или более высокие дозы с большими интервалами между приемами (через 1-2 или более дней в зависимости от состояния пациента и функциональной способности почек) |
Препарат не применять детям до 3 лет.
Сообщалось о приеме 22,5 г аллопуринола без дальнейших негативных реакций. После приема 20 г аллопуринола у другого пациента наблюдались такие симптомы как тошнота, рвота, диарея и головокружение. После длительного приема 200-400 мг аллопуринола в сутки у пациентов с нарушениями функции почек описаны тяжелые симптомы интоксикации (кожные реакции, лихорадка, гепатит, эозинофилия и обострения почечной недостаточности).
Абсорбция большого количества аллопуринола может приводить к значительному подавлению активности ксантиноксидазы, не должно вызывать никаких побочных эффектов. Однако в случае одновременного применения с аденином арабинозидом, 6-меркаптопурином или азатиоприн токсичность этих препаратов и прием аллопуринола сопровождается значительным побочным действием.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, боль в животе. В отдельных случаях - почечная недостаточность, гепатит.
Лечение: симптоматическое, следует применять поддерживающие меры. Адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза способствует экскреции аллопуринола и его метаболитов. При необходимости - гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.
Наиболее распространенными побочными реакциями аллопуринола является сыпь. Частота побочных реакций возрастает при нарушении функции почек и / или печени.
Частота развития побочных реакций может зависеть от заболевания, от полученной дозы, а также от взаимодействия с другими лекарственными средствами.
В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры через мобилизацию мочевой кислоты с подагрических узелков и других депо.
Система крови и лимфатическая система (особенно у пациентов с нарушением функции почек и / или печени).
Тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия);
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.
По рецепту.
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».
Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».
Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17.
Украина, 08200, Киевская обл., Г.. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.
© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.
Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.
Обратите внимание!
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Медмаркет Аптека24 не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте apteka24.ua. Подробнее об Отказе от ответственности.
Цена на Аллопуринол 100мг N50 таблетки актуальна при заказе на сайте. На apteka24.ua можно купить Аллопуринол 100мг N50 таблетки с доставкой в такие города Украины: Киев, Харьков, Днепр, Одесса, Ровно, Белая Церковь, Винница, Запорожье, Ивано-Франковск, Краматорск, Кременчуг, Кривой Рог, Кропивницкий, Львов, Луцк, Мариуполь, Николаев, Полтава, Сумы, Тернополь, Херсон, Житомир, Хмельницкий, Черкассы, Черновцы, Чернигов. В другие города заказы могут доставляться через службу доставки. Доступна доставка курьером. Подробнее о способах, стоимости и ограничениях доставки.