Name: Актемра розчин для ін'єкцій, 162 мг/0,9 мл, 4 шт.
Brand: Roche
SKU: 449.0097
Price: 34696.1 UAH
Availability: InStock

Тоцилізумаб

Діюча речовина

Торгівельна назва

GTIN

Країна виробник

Виробник

Оригінальний препарат

Імпортний

Дозування

Термін придатності

Кількість в упаковці

Форма випуску

Міжнародна назва

Об'єм

Код Моріон

Код АТС/ATX

Спосіб введення

Температура хранения

Температура зберігання

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам с осторожностью

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным с осторожностью

Вагітним

Кормящим матерям с осторожностью

Годуючим матерям

Детям с осторожностью

Дітям

Кому дозволено

Взаимодействие с алкоголем нет данных

Взаємодія з алкоголем

Взаємодія

Основні властивості

Roche

ЛС холод от +2 до +8 Ограниченный отпуск

Актемра

Актемра розчин для ін'єкцій, 162 мг/0,9 мл, 4 шт.

Склад

діюча речовина: tocilizumab;
1 попередньо наповнений шприц містить тоцилізумабу 162 мг/0,9 мл;
допоміжні речовини: полісорбат&nbsp;80, L-аргініну гідрохлорид, L-метіонін, L‑гістидин, L-гістидину гідрохлориду моногідрат, вода для ін&rsquo;єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін&rsquo;єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: рідина від прозорої безбарвної до злегка жовтуватої, сильно опалесціюючої, з величиною опалесцентності не більше 30,0 турбідиметричних одиниць за формазином, забарвлена не інтенсивніше ніж еталон Y4.

Фармакотерапевтична група

Імуносупресанти, інгібітори інтерлейкіну. Код АТХ L04А C07.

Фармакодинаміка

Тоцилізумаб &ndash; рекомбінантне гуманізоване моноклональне антитіло, дія якого спрямована на людські розчинні та мембранні рецептори інтерлейкіну-6 (ІЛ-6) з підкласу імуноглобулінів G1 (IgG1).
Механізм дії
Тоцилізумаб специфічно зв&rsquo;язується як з розчинними, так і з мембранними рецепторами ІЛ-6 (sIL-6R і mIL-6R). Продемонстровано, що тоцилізумаб інгібує sIL-6R і mIL-6R-опосередковані сигнали. ІЛ-6 є багатофункціональним прозапальним цитокіном, що виробляється різними типами клітин, включаючи Т- і В-клітини, моноцити та фібробласти. ІЛ-6 залучений у різноманітні фізіологічні процеси, такі як стимуляція секреції імуноглобулінів, активація Т-клітин, стимуляція продукування білків гострої фази в печінці та стимуляція гемопоезу. ІЛ-6 залучений в патогенез різних захворювань, у тому числі запальних захворювань, остеопорозу та новоутворень.
Фармакодинамічні ефекти
У клінічних дослідженнях лікарського засобу Актемра&reg; спостерігалося різке зменшення рівнів С-реактивного білка (CPБ), швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), сироваткового амілоїду А (СAA) та фібриногену. Відповідно до впливу на реагенти гострої фази лікування препаратом Актемра&reg; було пов&rsquo;язано зі зменшенням кількості тромбоцитів в межах нормального діапазону. Спостерігалося підвищення рівня гемоглобіну завдяки дії препарату Актемра&reg;, яке призводило до зменшення ефекту IЛ-6 на продукування гепсидину і, в свою чергу, до збільшення наявності заліза. У пацієнтів, яких лікували препаратом Актемра&reg;, вже на другий тиждень спостерігалося зменшення рівнів CPБ до меж норми, яке підтримувалося протягом лікування.
У клінічному дослідженні лікування гігантоклітинного артеріїту WA28119 спостерігалося аналогічне швидке зниження показників СРБ та ШОЕ разом із незначним збільшенням середньої концентрації гемоглобіну в крові.
У здорових добровольців, яким призначався лікарський засіб Актемра&reg; у дозах від 2 до 28&nbsp;мг/кг внутрішньовенно і від 81 до 162 мг підшкірно, абсолютне число нейтрофілів знизилося до найнижчого рівня на 2&ndash;5-й день після призначення. Згодом число нейтрофілів поверталося до вихідного рівня, що залежало від дози.
Пацієнти після застосування препарату Актемра&reg; демонструють, порівняно із здоровими людьми, зниження абсолютного числа нейтрофілів.
Ефективність препарату Актемра&reg; при введенні підшкірно у послабленні симптомів ревматоїдного артриту (РА) та рентгенологічну відповідь оцінювали у двох рандомізованих, подвійно сліпих, контрольованих, багатоцентрових дослідженнях. У дослідження І (ПШ-І) були включені пацієнти віком &gt; 18 років з помірним або тяжким активним РА, діагностованим відповідно до критеріїв Американської колегії ревматологів (AКР), які мали на початку дослідження принаймні 4 суглоби з болем і 4 суглоби з набряком. Всі пацієнти отримували базову небіологічну терапію захворювання-модифікуючими протизапальними препаратами (ЗМПЗП). Для дослідження II (ПШ-II) були залучені пацієнти віком &gt; 18 років з помірним або тяжким активним РА, діагностованим відповідно до критеріїв AКР, які мали на початку дослідження принаймні 8 суглобів з болем і 6 суглобів із набряком.
Переведення з внутрішньовенного введення 8 мг/кг один раз на 4 тижні на підшкірне застосування 162 мг один раз на тиждень впливає на експозицію в пацієнта. Ступінь зміни залежить від маси тіла пацієнта (збільшена у пацієнтів з малою масою тіла та зменшена у пацієнтів з великою масою тіла), але клінічний результат відповідає такому, що спостерігався у пацієнтів при внутрішньовенному введенні.
Ефективність та безпеку препарату Актемра&reg; у разі введення підшкірно при гігантоклітинному артеріїті (ГКА) оцінювали у рандомізованому мультицентровому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні WA28119.
Усі пацієнти отримували базову глюкокортикоїдну терапію (преднізоном).
Був виявлений статистично значимий ефект лікування препаратом Актемра&reg; порівняно з плацебо щодо досягнення стійкої безстероїдної ремісії на 52 тижні застосування препарату Актемра&reg; у комбінації з &nbsp; поступовим зниженням дози преднізону протягом 26 тижнів у порівнянні з плацебо у комбінації з поступовим зниженням дози преднізону протягом 26 тижнів та плацебо з поступовим зниженням дози преднізону протягом 52 тижнів.

Фармакокінетика

Показання

Ревматоїдний артрит
Застосування препарату Актемра&reg; в комбінації з метотрексатом (МТ) показано для лікування:
<ul>
<li>тяжкого, активного і прогресуючого ревматоїдного артриту (РА) у дорослих пацієнтів, які раніше не отримували лікування метотрексатом;</li>
<li>ревматоїдного артриту (РА) помірного та тяжкого ступеня у дорослих пацієнтів, у яких спостерігалася неналежна відповідь або непереносимість попередньої терапії одним або більше захворювання-модифікуючим протизапальним препаратом (ЗМПЗП) або антагоністом фактора некрозу (ФНП) пухлини.</li>
</ul>
Таким пацієнтам препарат Актемра&reg; можна призначати у вигляді монотерапії у випадку непереносимості метотрексату або якщо продовжувати лікування метотрексатом недоцільно.
При застосуванні в комбінації з метотрексатом препарат Актемра&reg; гальмує прогресування деструктивних змін у суглобах, за рентгенологічними даними, та покращує фізичну функцію.
Поліартикулярний ювенільний ідіопатичний артрит
Препарат Актемра&reg; у комбінації з метотрексатом (МТ) показаний для лікування поліартикулярного ювенільного ідіопатичного артриту (пЮІА; ревматоїдний фактор &ndash; позитивний або негативний та поширений олігоартрит) у пацієнтів віком від 2 років, у яких спостерігалася неналежна відповідь на попередню терапію метотрексатом. У разі непереносимості метотрексату або недоцільності подальшого лікування метотрексатом препарат Актемра&reg; можна застосовувати як монотерапію.
Гігантоклітинний артеріїт (ГКА)
Препарат Актемра&reg; показаний для лікування гігантоклітинного артеріїту (ГКА) у дорослих пацієнтів.
Системний ювенільний ідіопатичний артрит
Препарат Актемра&reg; показаний для лікування активного системного ювенільного ідіопатичного артриту (сЮІА) у пацієнтів віком від 1 року, у яких спостерігалася неналежна відповідь на попередню терапію нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) та системними кортикостероїдами. Препарат Актемра&reg; можна призначати як у вигляді монотерапії (у разі непереносимості МТ або якщо продовження лікування МТ є недоцільним), так і в комбінації з МТ.

Протипоказання

<ul>
<li>Гіперчутливість до тоцилізумабу або будь-якого іншого компонента препарату.</li>
<li>Активні, тяжкі інфекції.</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження взаємодії проводилося лише у дорослих пацієнтів.
Одночасне одноразове введення препарату Актемра&reg; у дозі 10 мг/кг і метотрексату у дозі 10&ndash;25 мг 1 раз на тиждень суттєво не впливало на експозицію метотрексату.
Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив будь-якого впливу метотрексату, нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) або кортикостероїдів на кліренс препарату Актемра&reg; у пацієнтів з РА. У пацієнтів з ГКА не спостерігалося жодного впливу кумуляції дози кортикостероїдів на експозицію лікарського засобу Актемра&reg;.
Експресія печінкових ферментів CYP450 пригнічується під впливом цитокінів, таких як ІЛ-6, що стимулюють хронічне запалення. Таким чином, при проведенні терапії потужними засобами, які інгібують дію цитокінів (наприклад препаратом Актемра&reg;), експресія ферментів CYP450 може бути порушена.
У дослідженнях in vitro, проведених на культурі гепатоцитів людини, було показано, що ІЛ-6 спричиняв зниження експресії ферментів CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4. Застосування препарату Актемра&reg; нормалізує експресію цих ізоферментів.
В дослідженні у пацієнтів з РА концентрація симвастатину (субстрат CYP3A4) через 1 тиждень після одноразового введення тоцилізумабу у пацієнтів з РА знижувалася на 57 % до аналогічної або дещо підвищеної концентрації симвастатину у здорових добровольців.
На початку чи при закінченні курсу терапії тоцилізумабом необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами, які отримують лікарські засоби, що метаболізуються за допомогою ізоферментів CYP450 3A4, 1A2 чи 2C9 (в індивідуально підібраних дозах наприклад метилпреднізолон, дексаметазон (з можливістю синдрому відміни оральних глюкокортикоїдів), аторвастатин, блокатори кальцієвих каналів, теофілін, варфарин, фенпрокоумон, фенітоїн, циклоспорин чи бензодіазепіни). Для забезпечення терапевтичної дії цих препаратів може виникнути потреба у підвищенні їхньої дози. Через тривалий період напіввиведення (t1/2) тоцилізумабу його вплив на активність CYP450 ферментів може зберігатись протягом декількох тижнів після припинення терапії.

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат Актемра&reg; має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;, запаморочення).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Жінки репродуктивного віку
Жінкам репродуктивного віку необхідно користуватися ефективними методами контрацепції під час лікування та протягом 3 місяців після його закінчення.
Вагітність
Відсутні відповідні дані щодо застосування препарату Актемра&reg; вагітним жінкам. Дослідження на тваринах виявили підвищений ризик спонтанних викиднів/загибелі ембріона/плода при введенні препарату у високих дозах. Потенційний ризик для людей невідомий.
Не слід застосовувати препарат Актемра&reg; протягом вагітності, за винятком крайньої необхідності.
Годування груддю
Невідомо, чи проникає тоцилізумаб у грудне молоко людини. Проникнення препарату Актемра&reg; у грудне молоко тварин не досліджувалося. Рішення щодо продовження/припинення годування груддю чи продовження/припинення лікування препаратом Актемра&reg; слід приймати, виходячи з оцінки користі грудного вигодовування для дитини та користі проведення лікування препаратом Актемра&reg; для жінки.
Фертильність
Наявні доклінічні дані свідчать про відсутність впливу на фертильність під час лікування препаратом Актемра&reg;.

Спосіб застосування та дози

Жінки репродуктивного віку
Жінкам репродуктивного віку необхідно користуватися ефективними методами контрацепції під час лікування та протягом 3 місяців після його закінчення.
Вагітність
Відсутні відповідні дані щодо застосування препарату Актемра&reg; вагітним жінкам. Дослідження на тваринах виявили підвищений ризик спонтанних викиднів/загибелі ембріона/плода при введенні препарату у високих дозах. Потенційний ризик для людей невідомий.
Не слід застосовувати препарат Актемра&reg; протягом вагітності, за винятком крайньої необхідності.
Годування груддю
Невідомо, чи проникає тоцилізумаб у грудне молоко людини. Проникнення препарату Актемра&reg; у грудне молоко тварин не досліджувалося. Рішення щодо продовження/припинення годування груддю чи продовження/припинення лікування препаратом Актемра&reg; слід приймати, виходячи з оцінки користі грудного вигодовування для дитини та користі проведення лікування препаратом Актемра&reg; для жінки.
Фертильність
Наявні доклінічні дані свідчать про відсутність впливу на фертильність під час лікування препаратом Актемра&reg;.
<ul>
<li>Вам слід використовувати кожного разу різні місця для введення препарату при самостійному виконанні ін&rsquo;єкції, відступивши щонайменше три сантиметри від ділянки, яку ви використали для попередньої ін&rsquo;єкції.</li>
<li>Не вводьте препарат у ділянки, які можуть підлягати подразненню ременем або поясом. Не вводьте препарат у родимки, рубці, синці або ділянки, де шкіра ніжна, почервоніла, затверділа або пошкоджена.</li>
<li>Очистіть обрану для ін&rsquo;єкції ділянку, використовуючи спиртову серветку, з метою зменшення ризику інфекції.</li>
<li>Дозвольте шкірі висохнути протягом приблизно 10 секунд.</li>
<li>Не торкайтесь очищеної зони до проведення ін&rsquo;єкції. Не обвіюйте та не дмухайте на очищену ділянку.</li>
</ul>
Крок 5. Зніміть ковпачок голки
<ul>
<li>Не тримайте шприц за поршень під час знімання ковпачка голки.</li>
<li>Тримайте ковпачок голки шприца міцно однією рукою і знімайте ковпачок голки іншою рукою. Якщо Ви не можете зняти ковпачок голки, Вам слід звернутися за допомогою до особи, яка доглядає за Вами, або до Вашого лікаря.</li>
</ul>
<ul>
<li>Не торкайтеся голки та слідкуйте, щоб голка не торкалася жодної поверхні.</li>
<li>Ви можете побачити краплю рідини на кінці голки. Це нормально.</li>
<li>Викиньте ковпачок голки в контейнер, стійкий до проколів, або контейнер для гострих предметів.</li>
</ul>
ПРИМІТКА: Після зняття ковпачка голки шприц потрібно використати негайно.
<ul>
<li>Якщо шприц не використаний протягом 5 хвилин після зняття ковпачка, його слід утилізувати, використовуючи контейнер, стійкий до проколів, або контейнер для гострих предметів, і слід використовувати новий шприц. Якщо ковпачок голки знятий протягом більше 5 хвилин, може бути складніше виконувати ін&rsquo;єкцію, оскільки препарат може підсохнути і блокувати голку.</li>
<li>Ніколи не одягайте ковпачок голки повторно після його зняття.</li>
</ul>
Крок 6. Виконання ін&rsquo;єкції
<ul>
<li>Тримайте шприц в руках зручно.</li>
<li>Для того, щоб переконатися, що голка може бути правильно введена під шкіру, зробіть складку вільної шкіри в очищеній ділянці для ін&rsquo;єкції вільною рукою. Формування складки шкіри є важливим для того, щоб переконатися, що Ви вводите препарат під шкіру (в жирову тканину), але не глибше (у м&rsquo;язи). Ін&rsquo;єкція у м&rsquo;язи може супроводжуватися дискомфортом при введенні.</li>
<li>Не тримайте або не натискайте на поршень під час введення голки у шкіру.</li>
<li>Введіть голку до кінця у складку шкіри під кутом від 45&deg; дo 90&deg; швидким рішучим рухом.</li>
</ul>
Важливо вибрати правильний кут для того, щоб впевнитися, що препарат вводиться під шкіру (в жирову тканину), інакше ін&rsquo;єкція може бути болісною, а препарат може не спрацювати.
<ul>
<li>Після цього, утримуючи шприц в тому ж положенні, відпустіть складку шкіри.</li>
<li>Повільно введіть увесь препарат, легко натискаючи на поршень до повного його опускання вниз. Ви маєте натискати на поршень до повного його опускання вниз для того, щоб переконатися, що Ви отримали повну дозу препарату, і щоб впевнитися, що спускові гачки повністю відсунуті в сторону. Якщо поршень не натиснутий до упору, захисний ковпачок не покриє голку повністю після того, як її витягнуть. Якщо голка не буде повністю покрита, будьте обережні і помістіть шприц з голкою в контейнер, стійкий до проколів, з метою уникнення пошкодження голкою.</li>
</ul>
<ul>
<li>Коли поршень опущений до кінця, продовжуйте тиснути вниз на поршень, щоб переконатися, що увесь препарат введений до витягання голки зі шкіри.</li>
<li>Продовжуйте тиснути на поршень під час витягання голки із шкіри під тим самим кутом, як і при введенні.</li>
<li>Якщо після введення голки Ви не можете натискати вниз на поршень, Вам слід викинути попередньо наповнений шприц в контейнер, стійкий до проколів, і використати новий попередньо наповнений шприц (слід знову почати із кроку 2). Якщо у Вас все ще виникають труднощі, проконсультуйтесь з лікарем.</li>
<li>Після повного витягання голки із шкіри Ви можете вивільнити поршень, тоді захисний пристрій для голки сховає голку.</li>
</ul>
<ul>
<li>Якщо Ви побачите краплі крові у місці введення, Ви можете притиснути стерильною ватною кулькою або марлею місце ін&rsquo;єкції приблизно на 10 секунд.</li>
<li>Не тріть місце ін&rsquo;єкції.</li>
</ul>
Крок 7. Утилізація шприца
<ul>
<li>Не намагайтеся одягати ковпачок на голку використаного шприца.</li>
<li>Викиньте використані шприци в контейнер, стійкий до проколів, або в контейнер для гострих предметів. Попросіть Вашого лікаря або фармацевта надати інформацію щодо того, де Ви можете взяти контейнер для гострих предметів або які інші типи контейнерів, стійких до проколів, Ви можете використати для безпечної утилізації використаних шприців, якщо у Вас немає такого контейнера.</li>
</ul>
Проконсультуйтеся зі своїм лікарем для отримання інструкцій про те, як правильно викидати використані шприци. Може існувати місцеве або державне законодавство щодо утилізації використаних шприців.
Не викидайте використані шприци або контейнери, стійкі до проколів, у побутові відходи і не використовуйте їх повторно.
<ul>
<li>Утилізуйте наповнений контейнер відповідно до рекомендацій Вашого лікаря або фармацевта.</li>
<li>Завжди зберігайте захищений від проколів контейнер у недоступному для дітей місці.</li>
</ul>

Діти

Ефективність та безпека застосування препарату Актемра&reg; у лікарській формі для підшкірного введення дітям від народження до 1 року не встановлені. Дані відсутні.

Передозування

Дані про передозування лікарського засобу Актемра&reg; обмежені. При одному випадковому передозуванні при внутрішньовенному введенні препарату у дозі 40 мг/кг одноразово у пацієнта з множинною мієломою не було відзначено небажаних реакцій.
Не відзначалося також серйозних небажаних реакцій у здорових добровольців, які отримували одноразово препарат Актемра&reg; у дозі до 28 мг/кг, хоча спостерігалася дозолімітувальна нейтропенія.

Побічні реакції

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 2 до 8 &deg;С в оригінальній упаковці для захисту від світла. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Упаковка

По 4 попередньо наповнених шприци у картонній коробці.

Категорія відпуску

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Вурмісвег, 4303 Кайсераугст, Швейцарія.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Актемра раствор для инъекций, 162 мг/0,9 мл, 4 шт.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.