Поиск
Поиск
0 Корзина Ваша корзина пуста

кОРЗИНА

Ваша корзина пуста
Рекомендуем вам посмотреть наш каталог и выбрать те медикаменты, которые вас заинтересуют. Мы умеем доставлять их в рекордно короткие сроки

Цифран ОД 1000 мг N5

Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Таблетки
  • Кол-во в упаковке 5 Количество в упаковке
  • Дозировка 1000 мг Количество лекарства в препарате
  • Рецептурный отпуск Только с рецептом Требование к отпуску товара в аптеке
  • Производитель Ранбаксі Лабораторіз Лімітед, Індія Компания или группа компаний, которая произвела препарат на собственных мощностях или по лицензии

ЦИФРАН OD
табл. пролонг. дейст., п/о 1000 мг, № 5   
  

Ципрофлоксацин    1000 мг
Прочие ингредиенты: натрия алгинат, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия гидрокарбонат, кросповидон, магния стеарат, силикагель, тальк.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Ципрофлоксацин оказывает активность in vitro относительно широкого круга грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ципрофлоксацина является результатом угнетения ферментов топоизомеразы II (ДНК-гираза) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Механизм действия фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, отличается от механизма действия пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов. Поэтому микроорганизмы, резистентные к этим классам препаратов, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину и другим хинолонам. Между ципрофлоксацином и другими классами антибактериальных препаратов не существует известной перекрестной резистентности. Резистентность in vitro к ципрофлоксацину развивается медленно. Ципрофлоксацин активен относительно большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro , так и при клинических инфекциях;
аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis (много штаммов умеренно чувствительны), Staphylococcus aureus (MSSA), Staphylococcus epidermidis (MSSA), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (PSSP), Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Moraxella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella sonnei, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri.
Ципрофлоксацин также активен in vitro и путем применения суррогатного маркера относительно Bacillus anthracis. Ципрофлоксацин имеет in vitro минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) ≤1 мкг/мл по отношению к большинству (90%) штаммов следующих микроорганизмов:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumoniae (PRSP);
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter iwoffi, Pasteurella multocida, Aeromonas hydrophila, Salmonella enteritidis, Edwardsiella tarda, Vibrio Cholerae, Enterobacter aerogenes, Vibrio parahaemolyticus, Klebsiella oxytoca, Vibrio vulnificus, Legionella pneumophila, Yersinia enterocolitica.
Большинство штаммов Burkholderia cepacia и некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia являются резистентными к ципрофлоксацину, как и большинство анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
Фармакокинетика. Таблетки ципрофлоксацина пролонгированного действия созданы так, чтобы высвобождение лекарственного вещества происходило медленнее, чем традиционные таблетки с немедленным высвобождением. Таблетки ципрофлоксацина пролонгированного действия и таблетки ципрофлоксацина немедленного высвобождения не являются взаимозаменяемыми. Фармакокинетический профиль таблеток ципрофлоксацина пролонгированного действия 500 и 1000 мг при приеме 1 раз в сутки, подобен таковому таблеток 250 и 500 мг с немедленным высвобождением при приеме 2 раза в сутки по показателю AUC на протяжении 24-часового периода.
Объем распределения для в/в введенного ципрофлоксацина составляет около 2,1–2,7 л/кг массы тела. Результаты исследований, проведенных при пероральном и в/в применении ципрофлоксацина, свидетельствуют, что в зависимости от способа применения лекарственное средство проникает в разные ткани. Связывание ципрофлоксацина с белками сыворотки крови составляет 20–40%. Зафиксировано 4 метаболита, идентифицированных в моче. Эти метаболиты обладают менее выраженной антимикробной активностью, чем неизмененный ципрофлоксацин. Экскреция указаных метаболитов происходит почти полностью в течение 24 ч после применения препарата. Кинетика элиминации ципрофлоксацина пролонгированного действия подобна таковой таблеток ципрофлоксацина с немедленным высвобождением. Приблизительно 35% перорально принятой дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде. Экскреция с мочой происходит почти полностью в течение 24 ч после применения препарата. Приблизительно 20–35% перорально принятой дозы ципрофлоксацина немедленного высвобождения выделяется с калом на протяжении 5 дней. У пациентов со сниженной функцией почек период полувыведения ципрофлоксацина пролонгируется в незначительной степени.

ПОКАЗАНИЯ: неосложненные и осложненные инфекции, обусловленные возбудителями, чувствительными к ципрофлоксацину:
• инфекции дыхательных путей: пневмония, вызванная Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella и стафилококками;
• инфекции среднего уха и околоносовых пазух;
• инфекции органов брюшной полости, бактериальные инфекции ЖКТ, желчного пузыря и желчевыводящих путей, а также перитонит;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции органов малого таза (гонорея, аднексит, простатит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов.

ПРИМЕНЕНИЕ: препарат принимают после еды. Таблетку глотают целиком. Не следует разрезать, раздавливать или разжевывать таблеткую. Дозу для каждого пациента подбирают с учетом массы тела, вида возбудителя инфекции, чувствительности возбудителя, состояния иммунной системы пациента, а также функции почек и печени. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и обычно составляет 7–14 дней. Однако при тяжелых или осложненных инфекциях может понадобиться более продолжительная терапия.
Инфекция    Тяжесть    Доза препарата    Обычная продолжительность*
Инфекция почек и мочевыводящих путей    Острая неосложненная    500 мг 1 раз в сутки    3 дня
Слабая/умеренная тяжесть    500 мг 1 раз в сутки    7–14 дней
Тяжелая/осложненная    1000 мг 1 раз в сутки    7–14 дней
Инфекция органов малого таза (гонорея, аднексит, простатит)    Слабая/умеренная тяжесть    1000 мг 1 раз в сутки     28 дней
Инфекция дыхательных путей    Слабая/умеренная тяжесть    1000 мг 1 раз в сутки    7–14 дней
Тяжелая/осложненная    1000 мг 1 раз в сутки    7–14 дней
Инфекция среднего уха и околоносовых пазух     Слабая/умеренно тяжелая    1000 мг 1 раз в сутки    10 дней
Инфекция кожи и мягких тканей    Слабая/умеренная тяжесть    1000 мг 1 раз в сутки    7–14 дней
Тяжелая/осложненная    1000 мг 1 раз в сутки    7–14 дней
Инфекция костей и суставов    Слабая/умеренно тяжелая    1000 мг 1 раз в сутки    ≥4 до 6 нед
Тяжелая/осложненная    1000 мг 1 раз в сутки    ≥4 до 6 нед
Инфекция органов брюшной полости; бактериальная инфекция ЖКТ, желчного пузыря и желчевыводящих путей, а также перитонит**    Осложненная    1000 мг 1 раз в сутки    5–14 дней
Рекомендованные дозы для взрослых
*Обычно применение ципрофлоксацина следует продолжать еще не менее 2 дней после исчезновения признаков и симптомов инфекции.
**Применяется в комбинации с метронидазолом.
Переход от инъекционной на пероральную форму препарата у взрослых пациентов, лечение которых было начато с в/в введения ципрофлоксацина, возможно при наличии показаний для перевода на пероральный прием.
Схемы дозирования, обеспечивающие эквивалентную AUC:
Пероральная доза    Эквивалентная доза ципрофлоксацина в/в
500 мг (1 таблетка) Цифрана OD 1 раз в сутки    200 мг каждые 12 ч
1000 мг (1 таблетка) Цифрана OD 1 раз в сутки    400 мг каждые 12 ч
У пациентов с нарушением функции почек, особенно с тяжелой почечной недостаточностью, требуется коррекция дозы.
Ниже приведена таблица, содержащая рекомендации по дозированию для применения у пациентов со сниженной функцией почек.
Клиренс креатинина, мл/мин    Доза
50    Обычная рекомендованная доза
30–50    Таблетки Цифран OD 500–1000 мг 1 раз в сутки
5–29*    Таблетки Цифран OD применять не рекомендовано, можно применять обычные таблетки ципрофлоксацина в следующей дозе: 250–500 мг ципрофлоксацина каждые 18 ч
Пациенты, находящиеся на гемо- или перитонеальном диализе    Таблетки Цифран OD применять не рекомендовано, можно применять обычные таблетки в следующей дозе: 250–500 мг ципрофлоксацина каждые 24 ч (после диализа)
*У пациентов с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин при осложненных инфекциях мочевыводящих путей и остром неосложненном пиелонефрите доза составляет 500 мг Цифрана ОD 1 раз в сутки.
Если известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, для оценки клиренса креатинина можно воспользоваться следующей формулой:
для мужчин:
масса тела (кг) • (140 – возраст)
клиренс креатинина (мл/мин) = ————————————————————————;
72 (креатинин сыворотки крови (мг/дл))
для женщин:
0,85 • (величину, вычисленную для мужчин).
Нет необходимости в регулировании дозы ципрофлоксацина для пациентов со стабильным течением хронического цирроза печени. Однако фармакокинетика ципрофлоксацина у лиц с острой печеночной недостаточностью еще полностью не исследована.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к ципрофлоксацину или другим фторхинолонам, гиперчувствительность к любому компоненту препарата; одновременно проводимая терапия с тизанидином; в период беременности и кормления грудью, детям в возрасте младше 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Частота ≥1, ≤10%
Органы ЖКТ: тошнота, диарея.
Кожа: кожная сыпь.
Частота ≥0,1, ≤≤1%
Организм в целом: боль в животе, кандидоз, астения.
Органы ЖКТ: повышение уровня печеночных трансаминаз: АлАТ, АсАТ, ЩФ, рвота, диспепсия, анорексия, метеоризм, билирубинемия.
Система кроветворения: эозинофилия, лейкопения.
Мочевыводящая система: повышение уровня креатинина, азота мочевины.
Костно-мышечная система: артралгия.
ЦНС: головокружение, головная боль, нарушение сна, ажитация, спутанность сознания.
Кожа: зуд, кожная сыпь макуло-папулезного характера, крапивница.
Органы чувств: нарушение вкуса.
Частота ≥0,01, ≤≤0,1%
Организм в целом: боль, боль в конечностях, боль в спине, в груди.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, мигрень, синкопе, вазодилатация, гипотензия.
Органы ЖКТ: кандидоз (оральный), желтуха, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.
Система крови и лимфатическая система: анемия, лейкопения (гранулоцитопения), лейкоцитоз, изменение уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитемия (тромбоцитоз).
Гиперчувствительность: аллергическая реакция, медикаментозная лихорадка, анафилактические реакции.
Нарушение метаболизма: отек (периферический, васкулярный, лицевой), гипергликемия.
Костно-мышечная система: миалгия, отек суставов.
ЦНС: мигрень, галлюцинации, потливость, парестезия (периферическая паралгезия), беспокойство (страх, тревога), нарушение сна (кошмарные сновидения), судороги, гиперстезия, депрессия, тремор.
Дыхательная система: диспноэ, отек гортани.
Кожа: реакция фоточувствительности.
Органы чувств: шум в ушах, временная глухота (особенно при высокой частоте звука), нарушение зрения (визуальные аномалии), диплопия, хроматопсия, потеря вкусовых ощущений (нарушение вкуса).
Мочеполовая система: ОПН, нарушение функции почек, вагинальный кандидоз, гематурия, кристалурия, интерстициальный нефрит.
Частота ≤0,01%
Сердечно-сосудистая система: васкулит.
Органы ЖКТ: кандидоз, некроз печени (очень редко — прогрессирующий с развитием угрожающей жизни печеночной недостаточности), псевдомембранозный колит с возможным летальным исходом, панкреатит, гепатит.
Система крови и лимфатическая система: гемолитическая анемия, петехии, агранулоцитоз, панцитопения (с угрозой для жизни), угнетение функции костного мозга (с угрозой для жизни).
Гиперчувствительность: шок (анафилактический, представляющий угрозу для жизни), кожная сыпь, реакция, подобная сывороточной болезни.
Нарушение метаболизма: повышенная активность амилазы и/или липазы крови.
Костно-мышечная система: миастения, тендинит (преимущественно тендинит ахиллова сухожилия), частичный или полный разрыв сухожилия (преимущественно ахиллова сухожилия).
ЦНС: выраженные судороги крупных мышц, неустойчивость походки, психоз, интракраниальная гипертензия, атаксия, гиперстезия, тик.
Кожа: петехии, мультиформная эритема, узловая эритема, синдром Стивенса — Джонсона, эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), стойкая кожная сыпь.
Органы чувств: паросмия, потеря нюха (как правило, оборатимая при отмене препарата).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: ципрофлоксацин — ингибитор печеночного фермента СYР 1А2. Сочетанное применение ципрофлоксацина и других препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например теофиллин, тизанидин), приводит к повышению в плазме крови концентрации препарата, который вводят одновременно; это может вызвать клинически значимые фармакодинамические побочные эффекты.
Судороги, повышение внутричерепного давления и психоз на фоне интоксикации выявлен у пациентов, принимающих хинолоны, включая ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин может также обусловить реакции со стороны ЦНС, включая головокружение, спутанность сознания, тремор, галлюцинации, депрессию; редко — суицидальные мысли или действия. Эти реакции могут отмечаться уже после приема первой дозы. Если возникают такие реакции, препарат следует отменить и принять соответствующие меры. Как и все хинолоны, ципрофлоксацин с осторожностью применяют у пациентов с известными или подозреваемыми нарушениями ЦНС, которые могут вызывать судороги или снижать порог судорожной готовности (например тяжелый церебральный атеросклероз, эпилепсия), или при наличии других факторов риска, которые могут приводить к судорогам или снижать судорожный порог (например лечение некоторыми препаратами, нарушение функции почек).
Серьезные побочные реакции и летальный исход выявлены у пациентов, одновременно применявших ципрофлоксацин и теофиллин. Эти реакции включали остановку сердца, судороги, эпилептический статус и респираторную недостаточность. Хотя подобные серьезные эффекты зафиксированы у пациентов, принимающих только теофиллин, нельзя исключать возможность того, что ципрофлоксацин может потенцировать такие реакции. Если сочетанного применения этих препаратов нельзя избежать, следует контролировать уровень теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом регулировать дозу.
Тяжелые реакции гиперчувствительности, характеризующиеся кожной сыпью, гипертермией, эозинофилией, желтухой и развитием печеночного некроза с возможным летальным исходом, иногда отмечались у пациентов, которые принимали хинолоны сочетанно с другими препаратами, причем после приема первой дозы. Нельзя исключить, что эти реакции связаны с ципрофлоксацином. Ципрофлоксацин необходимо отменить при появлении первых признаков аллергической реакции (кожная сыпь) или любых других признаков гиперчувствительности.
Псевдомембранозный колит любой степени тяжести отмечают при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая ципрофлоксацин. Поэтому следует учитывать вероятность его развития у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов. Незначительные проявления псевдомембранозного колита обычно исчезают после отмены препарата. При среднетяжелых и тяжелых проявлениях необходимо проводить коррекцию водно-электролитных нарушений и назначить этиотропное лечение (антибактериальный препарат, действующий на возбудителя колита Clostridium difficile). Следует избегать применения препаратов, угнетающих перистальтику кишечника.
У пациентов, принимающих хинолоны, в том числе ципрофлоксацин, редко отмечали случаи сенсорной или сенсорно-моторной полинейропатии, что приводило к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости. Ципрофлоксацин следует отменить при появлении симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость или другие нарушения чувствительности.
Разрывы сухожилий плеча, кисти, ахиллова и других сухожилий с необходимостью хирургической репарации, обусловившие длительную потерю трудоспособности, зафиксированы у пациентов, принимающих хинолоны, в том числе ципрофлоксацин. Этот риск повышается у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды, особенно у лиц пожилого возраста. Ципрофлоксацин необходимо отменить, если отмечается боль, воспаление или разрыв сухожилия. Пациенты должны соблюдать покой и снизить физическую нагрузку, пока не будет исключен диагноз тендинита или разрыва сухожилия. Разрыв сухожилия может произойти во время или после лечения хинолонами, включая ципрофлоксацин.
Кристаллурию, связанную с приемом ципрофлоксацина, отмечали редко. Необходимо избегать приема препаратов или продуктов, повышающих щелочную реакцию мочи у пациентов, принимающих ципрофлоксацин. С целью предупреждения повышения концентрации мочи и появления кристаллурии, пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости.
Проявления фототоксичности (умеренно выраженные или тяжелые) отмечали у пациентов, которые подвергались влиянию прямого солнечного света в период применения препаратов класса хинолонов. В период лечения следует избегать воздействия солнечного света, в случае проявления признаков фототоксичности — терапию прекратить. При амбулаторном лечении пневмонии, вызванной пневмококками, ципрофлоксацин не следует применять как препарат первого выбора.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ципрофлоксацин экскретируется в грудное молоко. Количество ципрофлоксацина, получаемое грудным ребенком, не известно. В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью с учетом вероятности развития серьезных неблагоприятных реакций у ребенка кормление грудью следует прекратить.
Применение у детей. Данные о безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат детям в возрасте младше 18 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение тизанидина и ципрофлоксацина противопоказано. Как и в случае приема других хинолонов, сочетанное применение ципрофлоксацина с теофиллином может обусловить повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови и пролонгации периода его полувыведения. Это может повысить риск развития связанных с теофиллином побочных реакций. Если нельзя избежать одновременного применения этих препаратов, следует контролировать уровень теофиллина в сыворотке крови и соответственно регулировать режим дозирования.
Некоторые хинолоны, включая ципрофлоксацин, влияют на метаболизм кофеина. Это может приводить к снижению клиренса кофеина и пролонгации периода его полувыведения из сыворотки крови.
Одновременное применение любого препарата класса хинолонов, в том числе ципрофлоксацина, с многовалентными катионсодержащими препаратами, такими как антациды, содержащие гидроокись магния или алюминия, сукральфат, жевательные таблетки диданозина, или продуктами, содержащими кальций, железо или цинк, может существенно снизить его всасывание, вследствие чего концентрация в сыворотке крови и моче будет значительно ниже необходимой.
Антагонисты гистаминовых Н2 -рецепторов, очевидно, не оказывают существенного влияния на биодоступность ципрофлоксацина. Всасывание таблеток Цифрана ОD может несколько снизиться (20%), если их применяют сочетанно с омепразолом.
Изменение в сыворотке крови уровня фенитоина (повышение или снижение) отмечали у пациентов, которые одновременно принимали ципрофлоксацин.
Сочетанное применение ципрофлоксацина с сульфонилмочевиной редко приводило к тяжелой гипогликемии.
Прием некоторых хинолонов, включая ципрофлоксацин, ассоциировался с кратковременным повышением уровня креатинина в сыворотке крови у пациентов, одновременно принимающих циклоспорин.
Были сообщения, что хинолоны, в том числе ципрофлоксацин, усиливают действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов следует тщательно контролировать протромбиновое время и другие показатели коагуляции крови. Пробенецид влияет на секрецию ципрофлоксацина почечными канальцами, вследствие чего концентрация ципрофлоксацина в сыворотке крови повышается. Эти обстоятельства необходимо учитывать, если пациент принимает оба препарата одновременно.
Транспорт метотрексата почечными канальцами может угнетаться при одновременном применении ципрофлоксацина, потенциально приводя к повышению уровня метотрексата в плазме крови. Это может повысить риск развития токсических реакций, обусловленных метотрексатом. Пациенты, получающие терапию метотрексатом, требуют тщательного контроля, если им одновременно назначена терапия ципрофлоксацином.
Метоклопрамид значительно ускоряет всасывание перорально принимаемого ципрофлоксацина, увеличивая тем самым время достижения его максимальной концентрации в плазме крови. При этом какого-либо влияния на биодоступность ципрофлоксацина не отмечали.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: обратимая почечная недостаточность.
Лечение: промыть желудок, вызвать рвоту; пациента необходимо тщательно наблюдать и проводить поддерживающую терапию, включая мониторинг функции почек; введение антацидов, содержащих магний, алюминий или кальций, что может снизить всасывание ципрофлоксацина; поддержание адекватного водного режима. Только небольшое количество ципрофлоксацина (≤10%) удаляется из организма при гемодиализе или перитонеальном диализе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре не выше 25 °

Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Таблетки
  • Кол-во в упаковке 5 Количество в упаковке
  • Дозировка 1000 мг Количество лекарства в препарате
  • Рецептурный отпуск Только с рецептом Требование к отпуску товара в аптеке
  • Производитель Ранбаксі Лабораторіз Лімітед, Індія Компания или группа компаний, которая произвела препарат на собственных мощностях или по лицензии
  • Классификация товара Лекарственные средства - общий режим Тип товара, режим отпуска, хранения и транспортировки
  • АТС-Классификация J01M A02 Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) это международная система классификации лекарственных средств. Латинское название - Anatomical Therapeutic Chemical (ATC)
a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:85105:"


Склад:

діюча речовина: ciprofloxacin;

1 таблетка пролонгованої дії, вкрита плівковою оболонкою, містить ципрофлоксацину 500 мг або 1000 мг;

допоміжні речовини: натрію альгінат, гіпромелоза, натрію гідрокарбонат, кросповідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк;

опадрай білий: гіпромелоза; лактоза, моногідрат; титану діоксид (Е 171); макрогол 400;

чорнило: шелак, заліза оксид чорний (Е 172), пропіленгліколь.

 

Лікарська форма.

Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

Код АТС J01M A02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Неускладнені та ускладнені інфекції, спричинені збудниками, чутливими до ципрофлоксацину.

·                    Інфекції дихальних шляхів: ципрофлоксацин можна рекомендувати для лікування пневмоній, спричинених Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella та стафілококами.

·                    Інфекції середнього вуха (середній отит) та придаткових пазух носа (синусит), особливо інфекцій, спричинених грамнегативними мікроорганізмами, зокрема Pseudomonas aeruginosa, або стафілококами.

·                    Інфекції очей.

·                    Інфекції нирок та/або сечовивідних шляхів.

·                    Інфекції статевих органів, включаючи аднексит, гонорею та  простатит.

·                    Інфекції органів черевної порожнини (наприклад, інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, перитоніт).

·                    Інфекції шкіри та м'яких тканин.

·                    Інфекції кісток та суглобів.

·                    Сепсис.

·                    Інфекції або високий ризик інфекцій (профілактика) у хворих з ослабленою імунною системою (у тому числі  під час лікування імунодепресантами та при нейтропенії).

·                    Вибіркова деконтамінація кишечнику під час лікування імунодепресантами.

·                    Профілактика інвазивних інфекцій, спиричинених Neisseria meningitidіs.

 

Діти.

Ципрофлоксацин можна бути призначати дітям тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик-користь через імовірність розвитку побічних ефектів з боку суглобів та/або навколосуглобових тканин.

Лікування дітей у рамках клінічних досліджень проводилося тільки за зазначеними нижче показаннями. Клінічний досвід застосування ципрофлоксацину дітям за іншими показаннями обмежений.

Ципрофлоксацин можна застосовувати дітям як препарат другої та третьої лінії для лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів та пієлонефриту, спричинених Escherichia coli (вік дітей, які одержували лікування у ході клінічних досліджень, становив від 1 до 17 років), а також для лікування легеневих ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом (вік дітей, які одержували лікування у ході клінічних досліджень, становив від 5 до 17 років).

 

Інгаляційна форма сибірської виразки у дорослих та дітей.

Зниження ризику виникнення або прогресування сибірської виразки після аерогенного контакту з Bacillus anthracis.

 

Протипоказання.

Препарат не слід застосовувати при підвищеній чутливості до діючої речовини – ципрофлоксацину –  або до інших препаратів групи фторхінолонів, або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане через клінічно значущі побічні ефекти (артеріальна гіпотензія, сонливість, дрімота), пов’язані зі збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові.

 

Спосіб застосування та дози.

Необхідно дотримуватись офіційних рекомендацій щодо належного застосування антибактеріальних засобів.

 

Режим дозування

Якщо не призначено інше, рекомендуються добові дози, зазначені у таблиці нижче.

Для дорослих

Інфекція

Тяжкість

Доза

препарату

Інфекції нирок і сечовивідних шляхів

 

 

Гострі неускладнені

500 мг 1 раз на день

Слабкі/помірно тяжкі

500 мг 1 раз на  день

Тяжкі/ускладнені

1000 мг 1 раз на день

Інфекції органів малого таза (гонорея, аднексит,

простатит)

Слабкі/помірно тяжкі

1000 мг 1 раз на день

 

Інфекції дихальних шляхів

Слабкі/помірно тяжкі

1000 мг 1 раз на день

Тяжкі/ускладнені

1000 мг 1 раз на день

Інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа

Слабкі/помірно тяжкі

1000 мг 1 раз на день

Інфекції шкіри  і м’яких тканин

Слабкі/помірно тяжкі

1000 мг 1 раз на день

Тяжкі/ускладнені

1000 мг 1 раз на день

Інфекції кісток та суглобів

Слабкі/помірно тяжкі

1000 мг 1 раз на день

Тяжкі/ускладнені

1000 мг 1 раз на день

Інфекції органів черевної порожнини; бактеріальні інфекції травного тракту, жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, а також перитоніт

Ускладнені

1000 мг 1 раз на день

Слабкі/помірно тяжкі/тяжкі

1000 мг 1 раз на день

Слабкі/помірно тяжкі

1000 мг 1 раз на день

 


 

Додаткова інформація щодо окремих груп пацієнтів

Діти

 

Для дітей у разі неможливості застосування даної лікарської форми застосовують інші лікарські форми з відповідним дозуванням

·                    Ускладнення муковісцидозу

Наявні клінічні і фармакокінетичні дані свідчать на користь застосування ципрофлоксацину для лікування легеневих загострень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей та підлітків з муковісцидозом легень (вік пацієнтів від 5 до 17 років), для лікування ускладнень муковісцидозу легень, спричинених Pseudomonas aeruginosa (досвід застосування тільки дітям віком від 5 до 17 років), у дозі 20 мг ципрофлоксацину/кг маси тіла перорально один раз на добу (максимальна добова доза - 1500 мг ципрофлоксацину).

·                      Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів та пієлонефрит

При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів та пієлонефриті доза становить 20 мг ципрофлоксацину/кг маси тіла перорально один раз на добу, але не більше максимальної дози    750 мг.

 

Режим дозування для пацієнтів літнього віку (> 65 років)

При лікуванні пацієнтів літнього віку слід застосовувати якомога нижчі дози ципрофлоксацину залежно від ступеня тяжкості захворювання і кліренсу креатиніну.

 

Режим дозування при порушенні функції нирок або печінки

Дорослі

·                    Порушення функції нирок.

- При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна пероральна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 1000 мг на добу.

- При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м2 (тяжка ниркова недостатність) чи його концентрації в плазмі крові еквівалентно або більше 2 мг/100 мл максимальна пероральна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу.

·                    Порушення функції нирок та  гемодіаліз.

- При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна пероральна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 1000 мг на добу.

- При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м2 (тяжка ниркова недостатність) чи його концентрації в плазмі крові еквівалентно або більше 2 мг/100 мл максимальна пероральна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу.

·                    Порушення функції нирок та хронічний перитонеальний діаліз в амбулаторних умовах:

- Пероральне застосування ципрофлоксацину у формі таблеток пролонгованої дії, вкритих плівковою оболонкою, у дозі 1 таблетка  500 мг ципрофлоксацину.

·                    Порушення функції печінки.

- Корекція дози не потрібна.

Немає досвіду застосування препарату дітям з порушенням функції нирок або печінки.

 

Спосіб застосування

Таблетки пролонгованої дії ципрофлоксацину, вкриті плівковою оболонкою, слід ковтати не розжовуючи і запивати невеликою кількістю рідини.

Таблетки пролонгованої дії ципрофлоксацину, вкриті плівковою оболонкою, можна приймати незалежно від вживання їжі.

Прийом препарату натще прискорює засвоєння активної речовини. У такому випадку таблетки пролонгованої дії ципрофлоксацину, вкриті плівковою оболонкою, не слід приймати одночасно із вживанням молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (таких як молоко, йогурт, апельсиновий сік, збагачений кальцієм). Проте кальцій, що міститься у раціоні, суттєво не впливає на всмоктування ципрофлоксацину.

При тяжкому перебігу захворювання або через інші причини (наприклад, якщо хворий отримує ентеральне харчування) коли приймати таблетки ципрофлоксацину неможливо, рекомендується перейти на ін'єкційну форму ципрофлоксацину. Після застосування ін’єкційної форми лікування можна продовжити із застосуванням таблеток ципрофлоксацину.

Тривалість лікування

Тривалість лікування визначає лікар залежно від тяжкості захворювання, клінічного перебігу хвороби та бактеріологічного профілю. Важливо продовжувати лікування протягом, принаймні, 2 днів після нормалізації температури тіла або зникнення клінічних симптомів. Середня тривалість лікування становить:

·                    1 день при гострій неускладненій гонореї та циститі;

·                    до 7 днів при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів та органів черевної порожнини;

·                    у хворих зі зниженим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії;

·                    при остеомієліті курс лікування може становити до 2 місяців;

·                    7-14 днів при всіх інших інфекціях;

·         загальна тривалість лікування легеневої сибірської виразки (після контакту) ципрофлоксацином (внутрішньовенно або перорально) становить 60 днів.

При інфекціях, спричинених стрептококами, лікування слід продовжувати як мінімум 10 днів для уникнення ризику розвитку пізніх ускладнень.

При інфекціях, спричинених Chlamydia, курс лікування також повинен тривати щонайменше 10 днів.

 

Діти

·                    Ускладнення муковісцидозу

При ускладненнях муковісцидозу легень, спричиненого Pseudomonas aeruginosa, у дітей (віком від 5 до 17 років) тривалість лікування становить 10-14 днів.

·                    Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів або пієлонефрит

При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів або пієлонефриті, спричинених Escherichia coli курс лікування становить 10-21 днів.

Для лікування легеневої сибірської виразки (після контакту з бактеріями), співвідношення ризик-користь доводить, що застосування ципрофлоксацину хворим дітям є доцільним.

 

Побічні реакції.

Інфекції та інвазії:

кандидоз, антибіотикоасоційований коліт (дуже рідко – з можливою летальністю).

Порушення з боку кровотворної і лімфатичної систем:

еозинофілія, лейкопенія, анемія, нейтропенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія (що загрожує життю), пригнічення функції кісткового мозку (небезпечна для життя).

Порушення з боку імунної системи:

алергічні реакції, алергічний/ ангіоневротичний набряк,  анафілактичні реакції, анафілактичний шок (небезпечний для життя), реакції, подібні до сироваткової хвороби.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

анорексія, гіперглікемія.

Психічні розлади:

психомоторна збудливість/тривожність, сплутаність свідомості і дезорієнтація, стривоженість, патологічні сновидіння, депресія, галюцинації, психотичні реакції.

Порушення з боку нервової системи:

головний біль, слабкість, розлади сну, порушення смаку, парестезії, дизестезії, гіпоестезії, тремор,

судоми, запаморочення, мігрень, порушення координації, порушення нюху, гіперестезія  внутрішньочерепна гіпертензія.

Порушення з боку органів зору:

порушення зору, порушення кольорового сприйняття.

 

Порушення з боку органів чуття і лабіринтні розлади:

дзвін у вухах, втрата слуху, порушення слуху.

Порушення з боку серцево-судинної системи:

тахікардія,  вазодилатація, артеріальна гіпотензія, синкопальний стан, васкуліт, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, піруетна тахікардія.

Порушення з боку системи дихання:

диспное (включаючи астматичні стани).

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

нудота, діарея, блювання, біль у ділянці шлунка і кишечнику, диспептичні розлади, метеоризм, панкреатит.

Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів:

підвищення рівнів трансаміназ та білірубіну, порушення функції печінки, жовтяниця, гепатит (неінфекційний), некроз печінки (дуже рідко прогресуючий до печінкової недостатності, що загрожує життю).

Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини:

висипання, свербіж, кропив’янка, реакції фоточутливості, поява неспецифічних пухирців, петехії, мультиформна еритема, вузликова еритема, синдром Стівенса-Джонсона (з потенційною загрозою життю), токсичний епідермальний некроліз (з потенційною загрозою життю).

Розлади з боку скелетно-м'язової системи і сполучної тканини:

артралгії, міалгії, артрит, підвищення м’язового тонусу і судоми м’язів, м’язова слабкість, тендиніт, розрив сухожилля (переважно ахіллового), загострення симптомів міастенії.

Розлади з боку сечовидільної системи:

порушення функції нирок, ниркова недостатність, гематурія, кристалурія, тубулоінтерстиціальний нефрит.

Розлади з боку організму в цілому:

неспецифічний больовий синдром, загальне нездужання, cлабкість, гарячка, набряки, підвищена пітливість (гіпергідроз), порушення ходи.

Відхилення лабораторних показників:

підвищення рівня печінкових ферментів (ALT, AST, лужна фосфатаза), порушення функції  печінки, підвищення рівня креатиніну і сечовини в сироватці крові, зміна показників протромбіну, підвищення рівнів амілази і ліпази.

 

Передозування.

Внаслідок гострого передозування при пероральному застосуванні у низці випадків відмічалась оборотна токсична дія на паренхіму нирок. Тому у випадку передозування, крім проведення звичайних заходів, рекомендується також контролювати функцію нирок та приймати антациди, що містять магній та кальцій, які знижують абсорбцію ципрофлоксацину. Лікування симптоматичне.

За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлоксацину (<10 %).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Оскільки  безпечність застосування ципрофлоксацину вагітним жінкам не була встановлена, і у зв'язку з тим, що дані випробувань на тваринах не дають можливості повністю виключити ймовірність пошкодження суглобових хрящів у новонароджених (див. розділ «Доклінічні дані з безпеки»), ципрофлоксацин не можна призначати вагітним жінкам.

Випробування на тваринах не надали жодних доказів тератогенних ефектів (мальформацій) застосування препарату.

Період годування груддю.

Ципрофлоксацин проникає у грудне молоко. Через потенційний ризик пошкодження суглобних хрящів у новонароджених ципрофлоксацин не слід застосовувати під час годування груддю (див. розділ «Доклінічні дані з безпеки»).

 

 

 

Діти.

Ципрофлоксацин можна застосовувати дітям як препарат другої та третьої лінії для лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів та пієлонефриту, спричинених Escherichia coli  (вік дітей, які одержували лікування у ході клінічних досліджень становив від 1 до 17 років), а також для лікування легеневих ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом (вік дітей, які одержували лікування у ході клінічних досліджень, становив від 5 до 17 років).

Ципрофлоксацин можна призначати тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик-користь через імовірність розвитку побічних ефектів з боку суглобів та/або навколосуглобових тканин.

Лікування дітей у рамках клінічних досліджень проводилося тільки за зазначеними вище показаннями. Клінічний досвід застосування ципрофлоксацину  дітям за іншими показаннями обмежений.

Для дітей дану лікарську форму (таблетки пролонгованої дії)  можна застосовувати тільки за умови можливості дозування відповідно до маси тіла дитини.

 

Особливості застосування.

Тяжкі інфекції та/або інфекції, спричинені  грампозитивними або анаеробними бактеріями

Для лікування тяжких інфекцій, інфекцій, спричинених стафілококами або анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід застосовувати у комбінації з відповідними антибактеріальними засобами.

Пневмококи

Ципрофлоксацин не рекомендується для лікування пневмококових інфекцій через недостатню ефективність щодо бактерій групи Streptococcus pneumoniae.

Інфекції статевих шляхів

Інфекції статевих шляхів можуть бути спричинені резистентними до фторхінолонів ізолятами Neisseria gonorrhoeae. Якщо підозрюється або відомо, що інфекції статевих шляхів спричинені N. gonorrhoeae, особливо важливо отримати інформацію про ступінь резистентності до ципрофлоксацину і підтвердити чутливість до препарату на основі результатів лабораторних досліджень.

Кардіальні порушення

Ципрофлоксацин асоціюється з  подовженням інтервалу QT на електрокардіограмі  (див.  розділ «Побічні реакції»). Загалом літні пацієнти можуть бути більш чутливими до впливу препарату на інтервал QT. Слід з обережністю застосовувати ципрофлоксацин із супутніми препаратами, які можуть спричиняти пролонгацію інтервалу QT (наприклад з антиаритмічними препаратами класу Ia або ІІІ), та  хворим із факторами ризику щодо зазначених станів (наприклад з пролонгацією QT в анамнезі, некоригованою гіпокаліємією).

Діти

Як і інші лікарські засобі цієї групи, ципрофлоксацин  може спричиняти артропатію опорних суглобів у молодих тварин. Аналіз наявних даних з безпеки застосування ципрофлоксацину  хворим віком до 18 років, більшість з яких страждали на муковісцидоз, не надав жодних доказів пошкодження хрящової тканини або суглобів, асоційованого з лікуванням. Застосування ципрофлоксацину за іншими показаннями, окрім лікування легеневих ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом (вік пацієнтів 5 - 17 років), лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів і пієлонефриту, спричинених E.coli (вік пацієнтів 1 - 17 років), і сибірської виразки після контакту не вивчалося. Клінічний досвід застосування ципрофлоксацину  дітям за іншими показаннями обмежений.

Підвищена чутливість до препарату

У деяких випадках гіперчутливість та алергічні реакції можуть спостерігатися вже після першого прийому ципрофлоксацину, про що слід негайно повідомити лікаря.

У поодиноких випадках анафілактичні/анафілактоїдні реакції можуть прогресувати до стану шоку, що загрожує життю пацієнта. Іноді вони спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. У такому разі прийом ципрофлоксацину необхідно призупинити і негайно провести медикаментозне лікування (лікування анафілактичного шоку).

Шлунково-кишковий тракт

Про виникнення протягом або після лікування тяжкої і стійкої діареї слід повідомити лікаря, оскільки цей симптом може маскувати тяжке шлунково-кишкове захворювання (наприклад псевдомембранозний коліт, з можливим летальним наслідком), яке вимагає негайного лікування. У таких випадках прийом ципрофлоксацину необхідно припинити і розпочати застосування відповідної терапії (наприклад ванкоміцину перорально 4 x 250 мг/добу). Лікарські засоби, які пригнічують перистальтику, протипоказані.

Може спостерігатися тимчасове збільшення активності трансаміназ, лужної фосфатази або холестатична жовтяниця, особливо у пацієнтів з попереднім ушкодженням печінки.

Кістково-м’язова система

Про будь-які ознаки тендиніту (наприклад, болюча припухлість, запалення) необхідно повідомити лікаря і припинити лікування антибіотиком. При цьому слід тримати уражену кінцівку у спокої і уникати невідповідного фізичного навантаження (оскільки може підвищитися ризик розриву сухожилля).

Розрив сухожилля (переважно ахіллового) спостерігався переважно при застосуванні препарату в осіб літнього віку або на тлі попереднього лікування глюкокортикоїдами.

Ципрофлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам із патологічними процесами у сухожиллях в анамнезі, асоційованими з лікуванням хінолонами.

Нервова система

Хворі на епілепсію і пацієнти, які мають в анамнезі порушення функції центральної нервової системи (наприклад зниження судомного порогу, судоми в анамнезі, зменшення інтенсивності церебрального кровообігу, зміни у структурі головного мозку або інсульт), можуть приймати ципрофлоксацин тільки якщо очікувана користь переважає над можливим ризиком, оскільки такі хворі належать до групи ризику через можливі побічні реакції з боку центральної нервової системи.

Іноді побічні реакції з боку центральної нервової системи спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. У поодиноких випадках депресія або психоз можуть прогресувати до загрозливого життю пацієнта стану. У такому разі  прийом ципрофлоксацину необхідно припинити і негайно повідомити лікаря.

Шкіра і підшкірна клітковина

Було доведено, що ципрофлоксацин спричиняє виникнення реакцій фоточутливості, тому пацієнти, які приймають ципрофлоксацин, повинні уникати інтенсивного сонячного світла або ультрафіолетового опромінення. При виникненні реакцій фоточутливості (наприклад реакцій, подібних до сонячних опіків) терапію ципрофлоксацином слід припинити.

Цитохром Р450

Відомо, що ципрофлоксацин є інгібітором помірної дії ферментів 1А2 цитохрому Р450. Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні ципрофлоксацину і препаратів, які метаболізуються аналогічним ферментним шляхом (таких як теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін). Збільшення концентрації цих препаратів у сироватці крові пов‘язане з пригніченням їх метаболічного кліренсу ципрофлоксацином, що може спричинити специфічні побічні ефекти.

Вплив на результати лабораторних аналізів

Ципрофлоксацин in vitro може впливати на результати посіву на Mycobacterium spp. шляхом пригнічення росту культури мікобактерій, що може призвести до хибно-негативних результатів аналізу посіву у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Фторхінолони, до яких належить ципрофлоксацин, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем і працювати з механізмами через побічні реакції з боку ЦНС (див. розділ «Побічні реакції»).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антиаритмічні препарати класу Iа або ІІІ

Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні ципрофлоксацину і антиаритмічних препаратів класу Ia або ІІІ, оскільки ципрофлоксацин виявляє адитивний ефект при подовжені інтервалу QT (див. розділ «Особливості застосування»).

Формування хелатного комплексу

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину (перорально) та лікарських засобів, що містять багатовалентні катіони, мінеральних добавок (наприклад кальцію, магнію, алюмінію, заліза), фосфатзв'язуючих полімерів (наприклад севеламеру, лантану карбонату), сукральфатів або антацидів, а також препаратів з великою буферною ємністю (наприклад таблеткок диданозину), що містять магній, алюміній або кальцій, абсорбція ципрофлоксацину знижується. У зв‘язку з цим ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години до, або принаймні через 4 години після прийому цих препаратів.

Дане обмеження не стосується антацидів, що належать до класу блокаторів H2-рецепторів.

Харчові, у т.ч. молочні продукти

Слід уникати одночасного прийому ципрофлоксацину і молочних або збагачених мінералами продуктів (таких як молоко, йогурт, апельсиновий сік з підвищеним вмістом кальцію). Решта продуктів із вмістом кальцію значною мірою не впливають на всмоктування ципрофлоксацину.

Пробенецид

Пробенецид сповільнює  виведення ципрофлоксацину з жовчю. Одночасне застосування лікарських засобів, що містять пробенецид, та ципрофлоксацину призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові.

Метоклопрамід

Метоклопрамід прискорює всмоктування ципрофлоксацину (при пероральному прийомі), що призводить до скорочення часу до досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі крові. На біодоступність ципрофлоксацину жодного впливу не спостерігалося.

Омепразол

Одночасне застосування ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять омепразол, призводить до незначного зниження Cmax і показника «площа під кривою співвідношення концентрація-час (AUC)» ципрофлоксацину.

Тизанідин

У ході клінічного дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні ципрофлоксацину і тизанідину виявлено збільшення концентрації тизанідину в плазмі крові (збільшення Сmax у 7 разів, діапазон – 4-21 раз; збільшення показника AUC – в 10 разів, діапазон – 6-24 рази). Зі збільшенням концентрації тизанідину в сироватці крові асоціюються гіпотензивні та седативні побічні реакції. Тому одночасне застосування ципрофлоксацину і лікарських засобів, що містять тизанідин, протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

Теофілін

Одночасне застосування ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять теофілін, може призвести до небажаного підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, що у свою чергу, може спричинити розвиток побічних реакцій. У поодиноких випадках такі побічні реакції можуть загрожувати життю або мати летальний наслідок. Якщо одночасного застосування цих препаратів уникнути не можна, слід контролювати концентрацію теофіліну в сироватці крові та адекватно знижувати його дозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Інші похідні ксантину

Після одночасного застосування ципрофлоксацину та засобів, що містять кофеїн або пентоксифілін (окспентифілін), повідомлялося про підвищення концентрації цих ксантинів у сироватці крові.

Метотрексат

При одночасному призначенні ципрофлоксацину можливе уповільнення тубулярного транспорту (нирковий метаболізм) метотрексату, що може призводити до підвищення концентрації метотрексату в плазмі крові. При цьому може збільшуватися ймовірність виникнення побічних токсичних реакцій, спричинених метотрексатом. У зв’язку з цим за пацієнтами, які одержують комбіновану терапію метотрексатом і ципрофлоксацином, слід здійснювати ретельне спостереження.

 

Нестероїдні протизапальні засоби

Дослідження на тваринах показали, що комбіноване застосування дуже високих доз хінолонів (інгібіторів гірази) і деяких нестероїдних протизапальних препаратів (окрім ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми.

Циклоспорин

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину спостерігалося транзиторне підвищення концентрації сироваткового креатиніну. Тому таким пацієнтам необхідний частий контроль показника концентрації сироваткового креатиніну (двічі на тиждень).

Антагоністи вітаміну K

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та антагоніста вітаміну К може посилюватися  антикоагулянтна дія ципрофлоксацину. Ступінь ризику може варіювати залежно від основного виду інфекції, віку, загального стану хворого, тому точно оцінити вплив ципрофлоксацину на підвищення значення Міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) складно. Слід здійснювати частий контроль МНВ під час і відразу після одночасного введення ципрофлоксацину та антагоніста вітаміну К (наприклад варфарину, аценокумаролу, фенпрокумону або флуїндіону).

Глібенкламід

В окремих випадках одночасне застосування ципрофлоксацину та лікарських засобів, які містять глібенкламід, може підвищити інтенсивність дії глібенкламіду (гіпоглікемія).

Дулоксетин

У ході клінічних досліджень було виявлено, що одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ензиму CYP450 1A2 (таких як флювоксамін) може призвести до підвищення AUC і Сmax дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних щодо взаємодії з ципрофлоксацином, можна передбачити можливість взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину (див. розділ «Особливості застосування»).

Ропінірол

У ході клінічних досліджень було виявлено, що одночасне застосування ропініролу з ципрофлоксацином, інгібітором ізоензиму CYP450 1A2 помірної дії, призводить до підвищення AUC і Сmax ропініролу на 60 % та 84 % відповідно. Моніторинг побічних ефектів ропініролу та відповідне корегування дози рекомендується здійснювати під час і відразу після сумісного введення з ципрофлоксацином (див. розділ «Особливості застосування»).

Лідокаїн

Дослідження за участю здорових добровольців показали, що одночасне застосування лікарських засобів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, інгібітору ізоензиму CYP450 1A2 помірної дії, призводить до зменшення кліренсу лідокаїну, який був введений внутрішньовенно, на 22 %. Хоча лідокаїн добре переноситься, після одночасного застосування його з ципрофлоксацином може спостерігатися певна взаємодія, яка може супроводжуватися  побічними реакціями.

Клозапін

Після одночасного застосування 250 мг ципрофлоксацину з клозапіном упродовж 7 днів сироваткові концентрації клозапіну і N-десметилклозапіну були підвищені на 29 % і 31 % відповідно. Клінічний нагляд та відповідна корекція дози клозапіну рекомендується під час і відразу після одночасного застосування з ципрофлоксацином (див. розділ «Особливості застосування»).

Силденафіл

Під час досліджень за участю здорових добровольців було виявлено, що Cmax та AUC силденафілу підвищуються приблизно вдвічі після перорального застосування 50 мг одночасно з 500 мг ципрофлоксацину. Тому слід з обережністю призначати ципрофлоксацин одночасно із силденафілом та ретельно оцінювати співвідношення ризик-користь.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Ципрофлоксацин in vitro виявляє високу ефективність щодо широкого спектра грамнегативних і грампозитивних збудників. Механізм антибактеріальної дії обумовлений здатністю ципрофлоксацину пригнічувати топоізомерази ІІ типу (ДНК-гіразу та топоізомеразу IV), які є необхідними для багатьох процесів життєвого циклу ДНК, таких як реплікація, транскрипція, репарація і рекомбінація.

Механізм резистентності

Резистентність до ципрофлоксацину іn vitro зазвичай пов’язана з мутаціями сайту-мішені, які виникають у бактеріальних топоізомеразах і ДНК-гіразі шляхом багатоступеневих мутацій. Одинарні мутації можуть скоріше призвести до зниження чутливості, а не до клінічної резистентності. Однак множинні мутації зазвичай спричиняють клінічну резистентність до ципрофлоксацину та перехресну резистентність до хінолонів.

Механізми резистентності, які інактивують інші антибіотики, такі як зниження проникності зовнішньої стінки бактерії (притаманно для Pseudomonas aeruginosa) та активне виведення препарату з клітини (ефлюкс), можуть вплинути на чутливість до ципрофлоксацину. Повідомлялося про розвиток плазмідопосередкованої резистентності, кодованої qnr-геном антибіотикорезистентності. Механізми резистентності, якими інактивуються пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, макроліди і тетрацикліни, можуть не впливати на антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Організми, стійкі до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину.

Мінімальна бактерицидна концентрація (MБК), як правило, не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (MIК) більш ніж у 2 рази.

Чутливість до ципрофлоксацину іn vitro

Поширеність набутої резистентності виділених видів може варіювати залежно від місцевості і часу, тому необхідна локальна інформація про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. За необхідності слід звернутися за консультацією до спеціалістів, коли місцева поширеність резистентності набула такого рівня, що користь від застосування засобу, принаймні щодо деяких видів інфекцій, є сумнівною.

До ципрофлоксацину загалом чутливі in vitro нижчезазничені роди та види бактерій.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Bacillus anthracis

 

Staphylococcus aureus

(метицилінчутливі ізоляти)

Staphylococcus saprophyticus

 

Streptococcus spp.

 

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Aeromonas spp.

Moraxella catarrhalis

Brucella spp.

Neisseria meningitidis

Citrobacter koseri

Pasteurella spp.

Francisella tularensis

Salmonella spp.

Haemophilus ducreyi

Shigella spp.

Haemophili

Оставить отзыв
Как вы оцениваете этот товар?

Оставить вопрос
Как вы оцениваете этот товар?

С этим товаром рекомендуем
Наверх