Поиск
Поиск
0 Корзина Ваша корзина пуста

кОРЗИНА

Ваша корзина пуста
Рекомендуем вам посмотреть наш каталог и выбрать те медикаменты, которые вас заинтересуют. Мы умеем доставлять их в рекордно короткие сроки

Клопидал 75мг №30 (10х3)

Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Таблетки
  • Кол-во в упаковке 30 Количество в упаковке
  • Дозировка 75 мг Количество лекарства в препарате
  • Производитель Алколоїд АД-Скоп є, Республіка Македонія Компания или группа компаний, которая произвела препарат на собственных мощностях или по лицензии
  • Классификация товара Лекарственные средства - общий режим Тип товара, режим отпуска, хранения и транспортировки

Клопидал 75 мг №30 (10х3) – таблетки, покрытые плотной пленочной оболочкой. Главный действующий компонент – клопидогрел. Препарат относится к категории антитромботических средств. Назначается данный медикамент в различных целях: как в профилактических, так и в терапевтических. Может использоваться в категории пациентов с инфарктами миокарда, при постинсультных состояниях, при коронарной недостаточности, а также иных заболеваниях сердца и сосудов. Назначается в послеоперационный период с целью предупреждения тромбообразования.

Купить Клопидал в Киеве, Харькове, Одессе, Виннице и прочих населенных пунктах, можно в большинстве аптек по актуальной цене, в частности и в Аптеке24. Предварительно уточните у консультантов компании стоимость Клопидала и его аналогов в Украине, ознакомьтесь с отзывами покупателей и специалистов. Таблетки принимают одиножды в день. Употребление еды никак не отражается на степени всасываемости лекарственного вещества, намного важнее соблюдать другое условие: промежутки между приемами медикамента должны быть примерно одинаковыми. Допускается комбинирование данного фармпрепарата с иными лекарственными фармсредствами, в основном с ацетилсалициловой кислотой. Длительность терапии индивидуальна и зависит различных факторов: от возраста, анамнеза, массы тела больного и прочих.

Применение Клопидала осуществляется согласно информации, обозначенной в инструкции и его описанию. Однако даже при абсолютном соблюдении требований возможно развитие выраженных побочных реакций: кровотечения в местах прокола, а также внутренние и носовые, обострения язвенной болезни, появления гематом на теле и т. д. Действующее вещество препарата уменьшает свертываемость крови. Именно с этим связанно большинство побочных проявлений на медикаментозное средство. Лекарство не используется в педиатрии. Его не назначают при вынашивании ребенка и последующей лактации. Также с осторожностью употребляется препарат при высоком риске развития внутренних кровотечений, острой анемии и иных нарушениях. Фармпрепарат следует использовать до окончания установленного срока годности и только по назначению специалиста. Перед употреблением требуется консультация врача.


Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Таблетки
  • Кол-во в упаковке 30 Количество в упаковке
  • Дозировка 75 мг Количество лекарства в препарате
  • Производитель Алколоїд АД-Скоп є, Республіка Македонія Компания или группа компаний, которая произвела препарат на собственных мощностях или по лицензии
  • Классификация товара Лекарственные средства - общий режим Тип товара, режим отпуска, хранения и транспортировки
  • АТС-Классификация B01A C04 Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) это международная система классификации лекарственных средств. Латинское название - Anatomical Therapeutic Chemical (ATC)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЛОПІДАЛ®

(KLOPIDAL®)

Склад:

діюча речовина: клопідогрел (clopidogrel);

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить клопідогрелу 75 мг (у вигляді клопідогрелу бісульфату);

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль прежелатинізований модифікований; натрію кроскармелоза; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; бутилгідрокситолуол (Е 321); гліцерол дибегенат; Sepisperse dry 5212 Rose (гіпромелоза; целюлоза мікрокристалічна; титану діоксид (Е 171); заліза оксид червоний (Е 172)).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Антиагреганти.

Код АТC B01A C04.

Клінічні характеристики.

Показання.

Профілактика атеротромботичних станів у дорослих:

·   у пацієнтів, що перенесли інфаркт міокарда (починають терапію через кілька днів, але не пізніше ніж через 35 днів після виникнення), ішемічний інсульт (починають лікування через 7 днів, але не пізніше ніж через 6 місяців після виникнення), або у пацієнтів, у яких діагностовано захворювання периферичних артерій;

·   у пацієнтів із гострим коронарним синдромом;

- із гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), у тому числі у пацієнтів, яким був встановлений стент у ході проведення черезшкірної коронарної ангіопластики, у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою;

- із гострим інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (у пацієнтів, які отримують стандартне медикаментозне лікування і яким показана тромболітична терапія).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до клопідогрелу або до будь-якого компонента препарату; тяжка печінкова недостатність; гостра кровотеча (наприклад пептична виразка або внутрішньочерепний крововилив); спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози/галактози.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі і пацієнти літнього віку.

Клопідогрел призначають внутрішньо. Приймають по 75 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

- У пацієнтів із гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q на ЕКГ) лікування клопідогрелом розпочинають з одноразової ударної дози 300 мг, а потім продовжують застосування препарату в дозі 75 мг 1 раз на добу (з ацетилсаліциловою кислотою у дозі 75-325 мг на добу). Оскільки застосування ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах підвищує ризик кровотечі, не рекомендують перевищувати дозу ацетилсаліцилової кислоти 100 мг.

Результати клінічних досліджень свідчать на користь застосування препарату впродовж      12 місяців, а максимальний ефект відмічали через 3 місяці лікування.

– У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST клопідогрел призначають по 75 мг 1 раз на добу, починаючи з одноразової ударної дози 300 мг у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою, із застосуванням тромболітиків або без них. Лікування пацієнтів старше 75 років починають без ударної дози клопідогрелу.

Комбіновану терапію слід починати як можна раніше після виникнення симптомів і продовжувати, принаймні, 4 тижні.

Ниркова недостатність. Терапевтичний досвід застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю обмежений (див. розділ «Особливості застосування»).

Печінкова недостатність. Терапевтичний досвід застосування препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки середньої тяжкості і ризиком виникнення геморагічного діатезу обмежений (див. розділ «Особливості застосування»).

Побічні реакції.

Побічні ефекти класифіковані в наступні групи за їх частотою: часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1,000 до <1/100); рідко (від ≥1/10,000 до <1/1,000); дуже рідко (<1/10,000). Частота побічних явищ показана в порядку зниження серйозності по системах організму:

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи:

нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропенія, включаючи тяжку нейтропенію; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП) (див. розділ «Особливості застосування»), апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, анемія.

З боку імунної системи:

дуже рідко – сироваткова хвороба, анафілактоїдні реакції.

З боку психіки:

дуже рідко – галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку ЦНС:

нечасто – внутрішньочерепні крововиливи (у деяких випадках – з летальним результатом), головний біль, парестезії, запаморочення; дуже рідко – спотворення смакових відчуттів.

З боку органів зору:

нечасто – кровотеча в ділянці ока (кон'юнктивальна, окулярна, ретинальна).

З боку органів слуху і рівноваги:

рідко – вертиго.

З боку серцево-судинної системи:

часто – гематоми; дуже рідко – тяжкий крововилив, кровотеча з операційної рани, васкуліт, артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння:

часто – носова кровотеча; дуже рідко – кровотечі з респіраторного тракту (гемоптиз, легенева кровотеча), бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт.

З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ):

часто – шлунково-кишкова кровотеча, діарея, абдомінальний біль, диспепсія; нечасто - виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм;

рідко – ретроперитонеальні крововиливи; дуже рідко – шлунково-кишкові і ретроперитонеальні кровотечі з летальним результатом, панкреатит, коліт (виразковий або лімфоцитарний), стоматит.

З боку гепатобіліарної системи:

дуже рідко – гостра печінкова недостатність, гепатит, зміна показників функції печінки.

З боку шкіри і підшкірної клітковини:

часто – підшкірні крововиливи; нечасто – шкірні висипания, свербіж, внутрішньошкірні крововиливи (пурпура); дуже рідко – бульозний дерматит (токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема), ангіоневротичний набряк, еритематозні висипания, кропив'янка, екзема, червоний плаский лишай.

З боку опорно-рухового апарату і сполучної тканини:

дуже рідко – кістково-м'язові крововиливи (гемартроз), артрит, артралгія, міалгія.

З боку нирок і сечовидільної системи:

нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові.

Загальний стан та реакції у місці введення:

часто – кровотечі в місці ін'єкції; дуже рідко – гарячка.

Лабораторні дослідження: нечасто – збільшення часу кровотечі, зниження кількості нейтрофільних гранулоцитів і тромбоцитів.

Передозування.

Симптоми. Збільшення часу кровотечі з подальшими ускладненнями.

Лікування. Симптоматичне. Антидот клопідогрелу невідомий. При необхідності невідкладної корекції часу кровотечі, що подовжився, – вираженість дії клопідогрелу може бути знижена переливанням тромбоцитарної маси.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Призначати клопідогрел у період вагітності або годування груддю не рекомендовано.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату у дітей віком до 18 років не встановлені, тому дітям не слід призначати препарат.

Особливості застосування.

Кровотечі і гематологічні порушення.

У зв'язку з ризиком розвитку кровотечі і гематологічних побічних реакцій вимагається негайно провести загальний аналіз крові і/або інші відповідні дослідження, незалежно від того, виникають або ні упродовж курсу лікування клінічні симптоми, що вказують на кровотечу (див.розділ «Побічні реакції»).

Як і інші антитромбоцитарні лікарські засоби, клопідогрел необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з підвищеним ризиком кровотечі внаслідок травми, операції або інших патологічних станів, а також пацієнтам, які приймають AСК, гепарин, інгібітори глікопротеїну IIb/IIIa або НПЗП, зокрема інгібітори ЦОГ-2. Необхідно уважно стежити за будь-якими проявами кровотечі, включаючи приховану кровотечу, особливо впродовж перших тижнів лікування і/або після інвазивних процедур на серці і операцій.

Одночасний прийом клопідогрелу з пероральними антикоагулянтами не рекомендується, оскільки може посилитися інтенсивність кровотечі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами і інші види взаємодій»).

У разі планової операції, якщо протитромботичний ефект є тимчасово небажаним, прийом клопідогрелу необхідно припинити за 7 днів до хірургічного втручання. Пацієнти повинні інформувати лікаря, в тому числі стоматолога, про те, що вони приймають клопідогрел, перед плануванням будь-яких оперативних втручань і перед прийомом будь-якого іншого лікарського препарату.

Клопідогрел збільшує час кровотечі, тому препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку кровотечі (особливо шлунково-кишкової і внутрішньоочної).

Пацієнта необхідно попередити, що під час лікування клопідогрелом (окремо або в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою) кровотеча може зупинятися пізніше звичайної, і пацієнт повинен повідомляти лікаря про кожен випадок незвичної (за місцем або тривалістю) кровотечі.

Тромботична тромбоцитопенічна пурпура (TTП).

Дуже рідко спостерігалися випадки TTП після застосування клопідогрелу, іноді-після його короткочасного застосування. Цей стан супроводжувався тромбоцитопенією і гемолітичною анемією з мікроангіопатією, неврологічними проявами, дисфункцією нирок або гарячкою. TTП є потенційно летальним станом, при якому потрібне проведення невідкладної терапії, зокрема плазмаферезу.

Нещодавно перенесений ішемічний інсульт.

У зв'язку з недостатньою кількістю даних, застосування клопідогрелу не рекомендується упродовж перших 7 днів після гострого ішемічного інсульту.

Цитохром P450 2C19 (CYP2C19).

Фармакогенетика: на підставі літературних даних можна зробити висновок про те, що пацієнти з генетично зниженою функцією CYP2C19 мають нижчу системну експозицію активного метаболіту клопідогрелу і знижену антитромбоцитарну відповідь. Такі пацієнти зазвичай демонструють більш високу частоту серцево-судинних реакцій після перенесеного інфаркту міокарда порівняно з пацієнтами, що мають нормальну функцію CYP2C19 (див. розділ «Фармакокінетика»).

Оскільки клопідогрел частково метаболізується в активний метаболіт під дією CYP2C19, очікується, що застосування препаратів, які інгібують активність цього ферменту, приведе до зниження рівня активного метаболіту клопідогрелу. З метою безпеки, слід уникати одночасного застосування препаратів, які інгібують CYP2C19 (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами і інші види взаємодій» та «Фармакокінетика»).

Ниркова недостатність.

Клінічний досвід терапії клопідогрелом пацієнтам з порушенням функції нирок обмежений, тому таким хворим препарат призначають з обережністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Печінкова недостатність.

Досвід застосування препарату для лікування пацієнтів з помірним порушенням функції печінки обмежений, оскільки вірогідне виникнення геморагічного діатезу. Таким хворим клопідогрел слід призначати з обережністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керувані автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Клопідогрел не впливає або незначно впливає на швидкість реакції при управлінні транспортом або роботі з іншими механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Пероральні антикоагулянти: одночасний прийом клопідогрелу з пероральними антикоагулянтами не рекомендується, оскільки можливе посилення інтенсивності кровотечі.

Інгібітори глікопротеїну IIb/IIIa: клопідогрел необхідно з обережністю приймати пацієнтам, які одночасно застосовують інгібітори глікопротеїну IIb/IIIa.

Ацетилсаліцилова кислота (AСК): АСК не змінює індуковану АДФ-агрегацію тромбоцитів внаслідок введення клопідогрелу, але клопідогрел посилює дію АСК на агрегацію тромбоцитів, що індукується колагеном. Проте одночасний прийом 500 мг AСК 2 рази впродовж доби не викликав значного збільшення часу кровотечі внаслідок прийому клопідогрелу.

Оскільки вірогідна фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелом і АСК з підвищенням ризику кровотечі, одночасний прийом цих препаратів вимагає обережності (див. розділ «Особливості застосування»). Проте є повідомлення, що клопідогрел і АСК приймали паралельно упродовж 1 року (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Гепарин: у клінічному дослідженні, проведеному за участю здорових добровольців, при прийомі клопідогрелу не потрібна була зміна дози гепарину, клопідогрел не змінював впливу гепарину на коагуляцію. При одночасному застосуванні гепарин не чинив впливу на гальмування агрегації тромбоцитів, спричинену клопідогрелом. Оскільки можлива фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелом і гепарином з підвищенням ризику кровотечі, одночасний прийом цих препаратів вимагає обережності (див. розділ «Особливості застосування»).

Тромболітичні засоби: безпека одночасного застосування клопідогрелу, фібринспецифічних або фібриннеспецифічних тромболітиків та гепарину оцінювали за участю пацієнтів з гострим інфарктом міокарда. Частота виникнення клінічно значущої кровотечі була подібна до частоти виникнення, яка спостерігалася при одночасному прийомі тромболітичних засобів і гепарину з AСК (див. розділ «Побічні реакції»).

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП): у клінічному дослідженні, проведеному на здорових добровольцях, одночасний прийом клопідогрелу і напроксену збільшував кількість прихованих шлунково-кишкових кровотеч. Проте, зважаючи на недостатню кількість досліджень відносно взаємодії препарату з іншими НПЗП, до теперішнього часу не з'ясовано, чи зростає ризик шлунково-кишкової кровотечі при застосуванні клопідогрелу з іншими НПЗП.

Тому необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні НПЗП, зокрема інгібіторів ЦОГ-2, з клопідогрелом (див. розділ «Особливості застосування»).

Оскільки клопідогрел частково метаболізується до його активного метаболіту CYP2C19, застосування препаратів, які інгібують активність цього ферменту, може призвести до зниження рівня активного метаболіту. Клінічна значущість цієї взаємодії точно не відома. З метою безпеки, слід уникати одночасного застосування препаратів, які інгібують CYP2C19 (див. розділ «Особливості застосування» і «Фармакокінетика»).

Лікарські засоби, які інгібують CYP2C19: омепразол і езомепразол, флувоксамін, флуоксетин, моклобемід, вориконазол, флуконазол, тиклопідин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепін, окскарбазепін і хлорамфенікол.

Інгібітори протонної помпи (ІПП): у перехресному клінічному дослідженні призначали клопідогрел (доза навантаження – 300 мг, з подальшим призначенням у дозі 75 мг на добу) окремо і разом з омепразолом (80 мг у той же час, що і клопідогрел) впродовж         5 днів.

Дія активного метаболіту клопідогрелу була знижена на 45 % (день 1) і 40 % (день 5) при одночасному прийомі клопідогрелу і омепразолу. Середнє гальмування агрегації тромбоцитів (ІАТ) з 5 мкМ АДФ було знижено на 39 % (24 години) і 21 % (день 5) при одночасному прийомі клопідогрелу і омепразолу. У іншому дослідженні було виявлено, що прийом клопідогрелу і омепразолу з інтервалом у 12 годин не завадив їх взаємодії, що, швидше за все, обумовлено гальмівною дією омепразолу на CYP2C19.

Передбачається, що езомепразол має аналогічну взаємодію з клопідогрелем.

У обсервації і клінічному дослідженні були зареєстровані суперечливі дані щодо клінічних проявів фармакокінетичних/фармакодинамічних взаємодій з точки зору основних серцево-судинних реакцій.

З міркувань безпеки, одночасного застосування омепразолу або езомепразолу слід уникати (див. розділ «Особливості застосування»). Немає доступних даних щодо фармакодинамічної взаємодії клопідогрелу і ІПН.

Не існує доказу, що інші препарати, які знижують секрецію шлункової кислоти, такі як блокатори H2 (окрім циметидину, який є інгібітором CYP2C19) або антациди, перешкоджають антитромбоцитарній активності клопідогрелу.

Комбінована терапія з іншими лікарськими засобами: було проведено ряд клінічних досліджень одночасного застосування клопідогрелу з іншими лікарськими препаратами для вивчення потенційних фармакодинамічних і фармакокінетичних взаємодій. Ніякої клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при одночасному прийомі клопідогрелу з атенололом, ніфедипіном або з обома препаратами не спостерігалося.

Крім того, на фармакодинамічну активність клопідогрелу, одночасний прийом фенобарбіталу або естрогену практично не впливав.

Фармакокінетика дигоксину або теофіліну не змінювалася при одночасному прийомі з клопідогрелем. Антациди не впливали на рівень абсорбції клопідогрелу.

Дані досліджень мікросом печінки людини свідчать про те, що карбоксильні метаболіти клопідогрелу можуть пригнічувати активність цитохрому P450 2C9. Це може викликати потенційне підвищення в плазмі рівня таких лікарських засобів, як фенітоїн і толбутамід, а також НПЗП, що метаболізуються за допомогою цитохрому P450 2C9. Ці дослідження CAPRIE свідчать, що фенітоїн і толбутамід можна безпечно застосовувати одночасно з клопідогрелем.

Окрім інформації про взаємодію зі специфічними лікарськими препаратами, приведеними вище, дослідження відносно взаємодії клопідогрелу з лікарськими засобами, що зазвичай призначаються пацієнтам з атеросклеротичними ураженнями зі схильністю до тромбозу, не проводилися.

Проте пацієнти, включені у клінічні дослідження по клопідогрелу, отримували різні супутні лікарські препарати, включаючи діуретики, β-блокатори, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, засоби, що знижують рівень холестерину (ХС), коронарні вазоділататори, протидіабетичні засоби (включаючи інсулін), протиепілептичні засоби і антагоністи Gp IIb/IIIa без ознак клінічно значущої побічної взаємодії.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Клопідогрел селективно пригнічує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами P2Y12 тромбоцитів і подальшу АДФ-опосередковану активацію комплексу глікопротеїнів GPIIb/IIIa, тим самим інгібуючи агрегацію тромбоцитів. Завдяки безповоротньому зв'язуванню, тромбоцити, що піддалися дії клопідогрелу, стають пошкодженими до кінця їх життєвого циклу (приблизно 7-10 днів), а відновлення нормальної функції тромбоцитів відбувається зі швидкістю, що відповідає швидкості оновлення тромбоцитів.

Агрегація тромбоцитів, викликана агоністами, відмінними від АДФ, також інгібується за рахунок блокади посиленої активації тромбоцитів АДФ, що вивільняються.

При щоденному прийомі клопідогрелу у дозі 75 мг з першого дня прийому відзначається значне пригнічення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке поступово збільшується і потім впродовж 3-7 днів виходить на постійний рівень (досягши стану рівноваги). У цьому стані агрегація тромбоцитів пригнічується в середньому на 40-60 %. Після припинення прийому клопідогрелу агрегація тромбоцитів і час кровотечі поступово повертаються до початкового рівня, в середньому впродовж 5 днів.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При одноразовому і повторному прийомі внутрішньо клопідогрелу в дозі 75 мг на добу клопідогрел швидко абсорбується. Середні значення максимальних концентрацій у плазмі незміненого клопідогрелу (приблизно 2,2-2,5 нг/мл після одноразового прийому внутрішньо в дозі 75 мг) досягалися приблизно через 45 хв після прийому. Виходячи з даних по виведенню метаболіту клопідогрелу із сечею, абсорбція клопідогрелу становить не менше 50 %.

Розподіл. Клопідогрел і основний (неактивний) метаболіт оборотньо зв'язуються з білками плазми крові in vitro (98 % і 94 % відповідно). Зв'язування in vitro у широкому діапазоні концентрацій не насичується.

Метаболізм. Клопідогрел швидко метаболізується в печінці. В умовах in vitro і in vivo клопідогрел метаболізується згідно з двома головними метаболічними шляхами: за посередництва естераз, що веде до гідролізу до його неактивних похідних карбонової кислоти (85 % циркулюючих метаболітів), та за посередництва цитохромів P450. Клопідогрел метаболізується до проміжного метаболіту 2-оксо-клопідогрелу.

Подальший метаболізм проміжного метаболіту 2-оксо-клопідогрелу призводить до утворення активного метаболіту – тіолового похідного клопідогрелу. In vitro, цей метаболічний шлях опосередкований за допомогою CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 і CYP2B6. Активний тіоловий метаболіт, який був ізольований in vitro, швидко і безповоротно зв'язувався з тромбоцитарними рецепторами, пригнічуючи, таким чином, агрегацію тромбоцитів.

Виведення. Після прийому внутрішньо клопідогрелу, міченого 14С, близько 50 % виділяється із сечею і близько 46 % з калом впродовж 120 годин після прийому. Після одноразового перорального прийому клопідогрелу у дозі 75 мг період напіввиведення становить близько 6 годин. T1/2 основного циркулюючого метаболіту становить                  8 годин після одноразового і повторного прийомів.

Після повторних прийомів клопідогрелу у дозі 75 мг на добу у пацієнтів з тяжким ураженням нирок (кліренс креатиніну- від 5 до 15 мл/хв), інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було нижче (25 %) у порівнянні з таким у здорових добровольців, проте збільшення часу кровотечі було подібним до такого у здорових добровольців, що отримували клопідогрел у дозі 75 мг на добу. Крім того, клінічна переносимість була доброю в усіх пацієнтів.

Після щоденного прийому клопідогрелу впродовж 10 днів у дозі 75 мг на добу у пацієнтів з тяжким ураженням печінки інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було подібним до такого ж у здорових добровольців. Збільшення середнього часу кровотечі було також порівнянне в обох групах.


Оставить отзыв
Как вы оцениваете этот товар?

Оставить вопрос
Как вы оцениваете этот товар?

Наверх