Поиск
Поиск
0 Корзина Ваша корзина пуста

кОРЗИНА

Ваша корзина пуста
Рекомендуем вам посмотреть наш каталог и выбрать те медикаменты, которые вас заинтересуют. Мы умеем доставлять их в рекордно короткие сроки

Азитрокс-500 N3 500 мг

Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Таблетки
  • Кол-во в упаковке 1 Количество в упаковке
  • Дозировка 500 мг Количество лекарства в препарате
  • Рецептурный отпуск Только с рецептом Требование к отпуску товара в аптеке
  • Производитель ТОВ Зентіва,Чеcька Республіка Компания или группа компаний, которая произвела препарат на собственных мощностях или по лицензии

Азитрокс 500 мг № 3 – это азалидный антибиотик класса макролидов с активным компонентом – азитромицином. Таблетки Азитрокс являются аналогом весьма известного и широко используемого препарата Сумамед. По механизму действия Азитрокс относится к бактериостатическим лекарственным средствам, то есть оно способствует подавлению процесса размножения различных вредоносных микроорганизмов. Но при высоких концентрациях лекарство может приводить и к гибели бактерий, то есть уже оказывать бактерицидное действие. 


Применение препарата Азитрокс целесообразно при инфекционных патологиях, провоцируемых разнотипными микроорганизмами – внутриклеточными (микоплазмы, спирохеты, хламидии), грамотрицательными (легионеллы, гарднереллы и пр.). Также Азитрокс используется и относительно чувствительных к медикаменту хеликобактер пилори, причины развития язвы желудка. Основная группа, к которой активен препарат Азитрокс - это инфекции мочеполовые – бактериальный простатит, сифилис, гонорея. Также Азитрокс важен и при терапии инфекционных недугов дыхательных путей, кожных покровов и желудка. 


В инструкции к средству Азитрокс подчеркивается, что благодаря высокой активности этого антибиотика возможно использование разовой суточной дозировки и значительное сокращение продолжительности лечения. Препарат не сочетается с пищей, поскольку это приводит к снижению его усвояемости. Таблетки пьются спустя два часа после еды или за час до употребления пищи. В описании к медикаменту Азитрокс содержатся стандартные схемы терапии некоторых недугов. В среднем продолжительность их лечения колеблется в пределах пяти дней при разовом приеме таблеток. 


Перед тем как перейти к лечению препаратом Азитрокс, необходимо исключить наличие у пациента непереносимости антибиотиков аналогов, прочих макролидов и заболеваний почек или печени в тяжелой форме. Опасными периодами для назначения терапии Азитроксом является грудное вскармливание и беременность. В такой ситуации важно ответственно взвесить предполагаемую пользу и риск использования медикамента. 


Пациенты, принимавшие препарат Азитрокс, достаточно часто оставляют о нем положительные отзывы. Большинство из них свидетельствуют о том, что лекарство отменно снимает проявления сильной острой боли, вызванной инфекционными процессами в организме. Но обязательно стоит учитывать тот факт, что это сильнодействующий антибиотик, поэтому его прием должен осуществляться только с разрешения лечащего врача. Однако нередко он используется без рекомендаций. Многие сами для себя решают, что раз здоровье подорвано инфекциями не повредит выпить таблетки Азитрокс и все само собой пройдет. Но это мнение ошибочно. Несмотря на высокую безопасность антибиотика, подавление не диагностированного инфекционного процесса способно вылиться тяжелыми последствиями и осложнениями. Так что лучше не рисковать, а купить Азитрокс после совета с опытным врачом. 


Запомните: ни в коем случае не принимайте антибиотики без ведома врача! Кроме того, не меняйте никогда назначенную дозировку и прописанную схему терапии. Данная аксиома касается в полной мере и такого эффективного медикамента как Азитрокс. Приобрести по оптимальной стоимости Азитрокс в Киеве и прочих городах Украины можно в нашей аптеке. С ценами на весь ассортимент товаров можно ознакомиться на нашем сайте.

Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Таблетки
  • Кол-во в упаковке 1 Количество в упаковке
  • Дозировка 500 мг Количество лекарства в препарате
  • Рецептурный отпуск Только с рецептом Требование к отпуску товара в аптеке
  • Производитель ТОВ Зентіва,Чеcька Республіка Компания или группа компаний, которая произвела препарат на собственных мощностях или по лицензии
  • Классификация товара Лекарственные средства - общий режим Тип товара, режим отпуска, хранения и транспортировки
  • АТС-Классификация J01F A10 Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) это международная система классификации лекарственных средств. Латинское название - Anatomical Therapeutic Chemical (ATC)
a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65534:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65534:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65534:"a:2:{s:4:"TEXT";s:66665:"

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЗИТРОКС 250

(AZITROX® 250)

АЗИТРОКС 500

(AZITROX® 500)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить азитроміцину 250 мг або 500 мг у формі азитроміцину дигідрату;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кальцію гідрофосфат, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, гіпромелоза 2910/5, титану діоксид
(Е 171), макрогол 6000, тальк, емульсія симетикону SE 4, полісорбат 80.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Азитроміцин. Код АТС J01F A10.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів: бактеріальний фарингіт, тонзиліт, синусит, отит середнього вуха.

Інфекційні захворювання нижніх дихальних шляхів: бактеріальний бронхіт і загострення хронічного бронхіту, негоспітальна пневмонія.

Інфекційні захворювання шкіри і м’яких тканин: хронічна мігруюча еритема (I стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго і вторинна піодермія.

Інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнений та ускладнений уретрит/цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини, до будь-якого іншого компонента препарату або до інших макролідних та кетолідних антибіотиків. Через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків. Діти з масою тіла до 45 кг.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі і діти з масою тіла понад 45 кг

При інфекційних захворюваннях дихальних шляхів та інфекційних захворюваннях шкіри і м’яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) доза складає 500 мг 1 раз на добу протягом 3 діб (загальна доза азитроміцину становить 1500 мг).

Хронічна мігруюча еритема: у 1-й день 1 г (2 таблетки по 500 мг за 1 раз), з 2-го по 5-й день 500 мг на добу (1 таблетка по 500 мг). Загальна доза азитроміцину становить 3000 мг.

Неускладнений та ускладнений уретрит цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis: одноразово 1 г (2 таблетки по 500 мг). Курсова доза – 1 г.

Порядок дій у випадку пропуску прийому дози.

Пропущену дозу необхідно приймати якомога швидше, а наступні дози слід приймати з проміжком у 24 години.

Ниркова недостатність.

Пацієнтам з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну > 40 мл/хв) немає необхідності змінювати дозування. Не було проведено жодних досліджень у пацієнтів з кліренсом креатиніну <40 мл/хв. Відповідно, слід з обережністю застосовувати азитроміцин таким пацієнтам.

Печінкова недостатність.

Оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам з серйозними захворюваннями печінки.

Особи літнього віку.

У літніх людей застосовують такі самі дози, як і у дорослих пацієнтів більш молодого віку. Оскільки у літніх людей можуть бути поточні проаритмогенні стани, застосовувати цей препарат у них рекомендується з особливою обережністю, враховуючи ризик розвитку серцевої аритмії та поліморфної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes).

Спосіб застосування

Таблетки слід ковтати цілими. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Побічні реакції.

Для визначення частоти небажаних реакцій використані наступні умовні позначення: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000); частота не відома (не може бути оцінена на основі доступних даних).

Небажані реакції, можливо або ймовірно пов’язані із застосуванням азитроміцину, які були виявлені в ході клінічних досліджень та в період постмаркетингового нагляду:

Система-Орган-Клас

Частота

Побічні реакції

Інфекції та паразитарні захворювання

Нечасто

Кандидоз, вагінальна інфекція, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, порушення дихальної функції, риніт, кандидоз ротової порожнини

Частота не відома

Псевдомембранний коліт

Розлади з боку крові та лімфатичної системи

Нечасто

Лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія

Частота не відома

Тромбоцитопенія, гемолітична анемія

Розлади з боку імунної системи

Нечасто

Ангіоневротичний набряк, гіперчутливість

Частота не відома

Анафілактична реакція

Метаболічні та аліментарні розлади

Нечасто

Відсутність апетиту

Розлади з боку психіки

Нечасто

Нервозність, безсоння

Рідко

Збудження

Частота не відома

Агресивність, тривожність, делірій, галюцинації

Розлади з боку нервової системи

Часто

Головний біль

Нечасто

Сонливість, запаморочення, парестезія, дизгевзія

Частота не відома

Гіпоестезія, синкопе, судоми, психомоторна гіперактивність, аносмія, агевзія, паросмія, міастенія гравіс

Розлади з боку органа зору

Нечасто

Погіршення зору

Розлади з боку органа слуху та рівноваги

Нечасто

Розлади слуху, вертиго

Частота не відома

Погіршення слуху, включаючи глухоту та/або відчуття шуму/дзвону у вухах

Розлади з боку серця

Нечасто

Посилене серцебиття

Частота не відома

Поліморфна шлуночкова тахікардія (torsades de pointes); аритмії, в тому числі шлуночкова тахікардія; подовження інтервалу QT за даними електрокардіографії

Розлади з боку судин

Нечасто

«Гарячі приливи»

Частота не відома

Артеріальна гіпотензія

Розлади з боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння

Нечасто

Задишка, носова кровотеча

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто

Діарея

Часто

Блювання, біль у животі, нудота

Нечасто

Гастрит, запор, метеоризм, диспепсія, дисфагія, здуття живота, сухість у роті, відрижка, звиразкування ротової порожнини, гіперсекреція слини

Частота не відома

Панкреатит, зміна забарвлення язика

Гепатобіліарні розлади

Рідко

Відхилення від норми з боку показників функції печінки, холестатична жовтяниця

Частота не відома

Печінкова недостатність (яка в рідкісних випадках призводила до смерті), фульмінантний гепатит, некроз печінки

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто

Висипання, свербіння, кропивниця, дерматит, сухість шкіри, гіпергідроз

Рідко

Реакція фоточутливості

Частота не відома

Синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, поліморфна еритема

Розлади з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Нечасто

Остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї

Частота не відома

Артралгія

Розлади з боку нирок та сечовивідних шляхів

Нечасто

Дизурія, біль у нирках

Частота не відома

Гостра ниркова недостатність, інтерстиційний нефрит

Розлади з боку репродуктивної системи та молочних залоз

Нечасто

Метрорагія, розлади з боку яєчок

Загальні розлади та реакції в місці введення

Нечасто

Біль у грудній клітці, набряк, загальне нездужання, загальна слабкість, підвищена втомлюваність, набряк обличчя, пірексія, периферичний набряк

Результати обстежень

Часто

Зменшення кількості лімфоцитів; збільшення кількості еозинофілів; зменшення рівня бікарбонату в крові; збільшення рівнів базофілів, моноцитів та нейтрофілів

Нечасто

Збільшення рівнів аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, білірубіну крові, сечовини крові та креатиніну крові; відхилення від норми з боку концентрації калію в крові; збільшення рівнів лужної фосфатази в крові; збільшення концентрації хлориду; збільшення концентрації глюкози; збільшення кількості тромбоцитів; зменшення рівнів гематокриту; збільшення рівня бікарбонату; відхилення від норми з боку концентрації натрію

Травми та отруєння

Нечасто

Ускладнення після проведення процедур


Нижче наводиться перелік побічних реакцій, які були можливо або ймовірно пов’язані з профілактикою та лікуванням інфекцій, обумовлених збудниками комплексу Mycobacterium avium, які були виявлені в ході клінічних досліджень та в період постмаркетингового нагляду. Ці небажані реакції відрізняються від реакцій, які спостерігалися при застосуванні лікарських форм препарату з негайним або пролонгованим вивільненням, за якісним складом або за частотою:

Система-Орган-Клас

Частота

Небажані реакції

Метаболічні та аліментарні розлади

Часто

Відсутність апетиту

Розлади з боку нервової системи

Часто

Запаморочення, головний біль, парестезія, дизгевзія

Нечасто

Гіпоестезія

Розлади з боку органа зору

Часто

Погіршення зору

Розлади з боку органа слуху та рівноваги

Часто

Глухота

Нечасто

Погіршення слуху, відчуття шуму/дзвону у вухах

Розлади з боку серця

Нечасто

Посилене серцебиття

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто

Діарея, біль у животі, нудота, метеоризм, дискомфорт у животі, рідкі випорожнення

Гепатобіліарні розлади

Нечасто

Гепатит

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини

Часто

Висипання, свербіння

Нечасто

Синдром Стівенса-Джонсона

Реакція фоточутливості

Розлади з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Часто

Артралгія

Загальні розлади та реакції в місці введення

Часто

Підвищена втомлюваність

Нечасто

Загальна слабкість, загальне нездужання


Передозування.

Небажані реакції, які виникали при застосуванні доз, що перевищували рекомендовані дози, були подібними реакціям, які спостерігалися при застосуванні терапевтичних доз.

Типові симптоми передозування: оборотне порушення слуху, виражені нудота, блювання, діарея. У випадку передозування необхідно прийняти активоване вугілля та проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримання життєвих функцій організму.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Наразі немає належних доступних даних щодо застосування азитроміцину вагітним. В ході досліджень з вивчення репродуктивної токсичності на тваринах було показано, що азитроміцин перетинає плацентарний бар’єр, однак ніяких тератогенних ефектів виявлено не було. Безпечність азитроміцину з точки зору безпечності застосування діючої речовини під час вагітності підтверджена не була. У зв'язку з цим застосовувати азитроміцин під час вагітності слід лише у випадку, коли користь від такої терапії перевищує ризик.

Годування груддю.

Повідомлялося, що азитроміцин проникає в грудне молоко людини, проте належним чином спланованих і контрольованих клінічних досліджень у жінок, які годують груддю, що дають можливість охарактеризувати фармакокінетику екскреції азитроміцину у грудне молоко людини, не проводилося.

Фертильність.

В ході досліджень з вивчення фертильності, проведених на щурах, після застосування у них азитроміцину спостерігалося зниження частоти вагітності. Клінічне значення цього факту для людини не відоме.

Діти.

У дітей препарат азитроміцин у формі таблеток застосовують лише якщо маса тіла пацієнта становить більше ніж 45 кг, коли слід призначати дози, рекомендовані для дорослих. У дітей з масою тіла менше ніж 45 кг можуть бути застосовані інші лікарські форми азитроміцину, наприклад, суспензії.

Особливості застосування.

Алергічні реакції: У рідких випадках повідомлялося, що азитроміцин має серйозні алергічні (рідко летальні) реакції, такі як ангіоневротичний набряк та анафілаксія. Деякі з цих реакцій зумовлювали розвиток рецидивних симптомів і потребували більш тривалого спостереження і лікування.

Порушення функції печінки. Оскільки печінка є основним шляхом виведення азитроміцину, слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки. Повідомлялось про випадки фульмінантного гепатиту, що спричиняє небезпечну для життя печінкову недостатність при прийомі азитроміцину. Необхідно проводити контроль функції печінки у випадку розвитку ознак і симптомів дисфункції печінки, наприклад, астенії, що швидко розвивається і супроводжується жовтяницею, темною сечею, схильністю до кровотеч та печінковою енцефалопатією. У випадку виникнення печінкової дисфункції застосування азитроміцину слід припинити.

Порушення функції нирок. У пацієнтів з тяжкою дисфункцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації < 10 мл/хв) спостерігалося 33 % збільшення системної експозиції азитроміцину.

Алкалоїди ріжків пурпурових. У пацієнтів, які отримували похідні алкалоїдів ріжок пурпурових, одночасне застосування деяких макролідних антибіотиків провокувало розвиток ерготизму. Дані щодо ймовірності взаємодії між складовими ріжок пурпурових та азитроміцином відсутні. Однак, враховуючи теоретичну можливість розвитку ерготизму, застосовувати азитроміцин одночасно з похідними алкалоїдів ріжок пурпурових не слід.

Стрептококові інфекції. Пеніцилін звичайно є препаратом першого вибору при лікуванні фарингіту/тонзиліту, викликаних піогенним стрептококом (Streptococcus pyogenes), а також при профілактиці гострої ревматичної лихоманки. В цілому азитроміцин ефективний при лікуванні стрептококових інфекцій ротоглотки, але дані, які підтверджують ефективність азитроміцину для профілактики гострої ревматичної лихоманки, відсутні.

Суперінфекції. Як і при застосуванні будь-якого антибактеріального препарату, рекомендується спостерігати за станом пацієнта для своєчасного виявлення суперінфекції, викликаної нечутливими до даного препарату мікроорганізмами, включаючи гриби.

Повідомлялося про випадки діареї, викликаної Clostridium difficile (Clostridium difficile associated diarrhea, CDAD), які виникали при застосуванні майже всіх антибактеріальних засобів, в тому числі азитроміцину, і які можуть мати різні ступені важкості – від легкої діареї до коліту з летальним кінцем. В результаті застосування антибактеріальних засобів змінюється нормальна флора кишечнику, що призводить до надмірного росту бактерій C. difficile.

Бактерії C. difficile виробляють токсини, які сприяють розвитку CDAD. Штами C. difficile, які виробляють гіпертоксини, призводять до підвищеної захворюваності та смертності, оскільки інфекції, спричинені ними, можуть бути стійкими до антимікробних засобів, і може бути необхідною колектомія. Діагноз CDAD має розглядатися у всіх пацієнтів, у яких після застосування антибіотиків виникає діарея. Необхідно ретельно вивчати історію хвороби, оскільки були зареєстровані випадки CDAD, які виникали через більше ніж два місяці після закінчення терапії антибактеріальними засобами.

Уповільнення реполяризації міокарда та подовження інтервалу QT

· На фоні терапії макролідами, в тому числі азитроміцином, спостерігалися випадки уповільнення реполяризації міокарда та подовження інтервалу QT, внаслідок чого виникає ризик розвитку серцевої аритмії і поліморфної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes) (див. розділ 4.8). Оскільки такі випадки можуть призводити до підвищення ризику шлуночкових аритмій (в тому числі поліморфної шлуночкової тахікардії), внаслідок чого може виникнути серцевий напад, у пацієнтів із наявними проаритмогенними станами (особливо у жінок та літніх людей), такими як вроджене або діагностоване подовження інтервалу QT, азитроміцин слід застосовувати з обережністю;

· у пацієнтів, які одночасно отримують терапію іншими діючими речовинами з відомою здатністю подовжувати інтервал QT, такими як протиаритмічні засоби класу IA (хінідин та прокаїнамід) та класу III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизаприд та терфенадин; антипсихотиками, такими як пімозид; антидепресантами, такими як циталопрам, та фторхінолонами, такими як моксифлоксацин і левофлоксацин;

· при порушенні електролітної рівноваги, особливо при гіпокаліємії та гіпомагніємії;

· у пацієнтів з клінічно значущою брадикардією, серцевою аритмією або з важкою серцевою недостатністю.

Міастенія гравіс. Повідомлялось про загострення симптомів міастенії гравіс або про новий розвиток міастенічного синдрому у пацієнтів, які отримують терапію азитроміцином.

Безпечність та ефективність для профілактики або лікування інфекцій, викликаних збудниками комплексу Mycobacterium avium у дітей, не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі
з іншими механізмами.

Оскільки азитроміцин може викликати певні порушення з боку нервової системи (див. розділ «Побічні реакції»), не рекомендується вживати препарат при необхідності керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

У пацієнтів, які одночасно отримують терапію іншими діючими речовинами з відомою здатністю подовжувати інтервал QT, даний препарат слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Побічні реакції»).

Антацидні засоби. В ході фармакокінетичного дослідження з вивчення ефектів при одночасному застосуванні антацидів та азитроміцину ніякого впливу на біодоступність в цілому не спостерігалося, проте максимальні концентрації азитроміцину в сироватці крові зменшувалися приблизно на 25%. У пацієнтів, яким призначено і азитроміцин, і антациди, не слід застосовувати ці лікарські засоби одночасно. Азитроміцин слід застосовувати щонайменше за 1 годину до або через 2 години після прийому антицидного засобу.

Цетиризин. При застосуванні у здорових добровольців азитроміцину протягом 5 днів одночасно з цетиризином 20 мг в рівноважному стані ніякої фармакокінетичної взаємодії та ніяких значущих змін інтервалу QT не спостерігалося.

Диданозин (Дидеоксиінозин). Одночасне застосування доз азитроміцину 1200 мг/добу та диданозину 400 мг/добу у 6 ВІЛ-позитивних осіб не справляло негативного впливу на фармакокінетику в рівноважному стані диданозину порівняно з плацебо.

Дигоксин (субстрати P-глікопротеїну). Повідомлялося, що при одночасному застосуванні макролідних антибіотиків, в тому числі азитроміцину, та субстратів P-глікопротеїну, таких як дигоксин, рівні субстрату P-глікопротеїну в сироватці крові підвищувалися. Таким чином, якщо азитроміцин та субстрати P-глікопротеїну застосовуються одночасно, необхідно враховувати можливість підвищення рівнів субстрату в сироватці крові.

Зидовудин. Застосування однократної дози 1000 мг та багатократних доз 1200 мг або 600 мг азитроміцину справляло незначний ефект на фармакокінетику в плазмі крові або на екскрецію з сечею зидовудину чи його глюкуронідного метаболіту. Однак в результаті одночасного застосування азитроміцину збільшувалися концентрації фосфорильованого зидовудину, який є клінічно активним метаболітом, у мононуклеарах периферичної крові. Клінічна значущість цього ефекту не відома, проте він може бути корисним для пацієнтів.

Азитроміцин не вступає в значущу взаємодію з системою цитохрому печінки P450. Вважається, що він не вступає у фармакокінетичні лікарські взаємодії, на відміну від еритроміцину та інших макролідів. При застосуванні азитроміцину не відбувається ані індукції, ані інактивації системи цитохрому печінки P450 шляхом утворення комплексу цитохром-метаболіт.

Ріжки пурпурові. Через теоретичну можливість виникнення ерготизму не рекомендується застосовувати азитроміцин одночасно з похідними алкалоїдів ріжок пурпурових (див. розділ «Побічні реакції»).

Були проведені фармакокінетичні дослідження з вивчення застосування азитроміцину одночасно з наступними лікарськими засобами, щодо яких відомо, що вони зазнають значущого метаболізму, опосередкованого цитохромом P450.

Аторвастатин. При одночасному застосуванні аторвастатину (10 мг на добу) та азитроміцину (500 мг на добу) плазмові концентрації аторвастатину не змінювалися (згідно з даними визначення інгібування ГМГ-КоА редуктази).

Однак у період постмаркетингового нагляду повідомлялося про випадки рабдоміолізу, які виникали у пацієнтів, що отримували азитроміцин зі статинами.

Карбамазепін. У пацієнтів, які одночасно з азитроміцином отримували карбамазепін, в ході дослідження з вивчення фармакокінетичної взаємодії у здорових добровольців не спостерігалося значущого впливу на плазмові рівні карбамазепіну або його активного метаболіту.

Циметидин. В ході фармакокінетичного дослідження з вивчення ефектів на фармакокінетику азитроміцину від застосування однократної дози циметидину, яку пацієнти отримували за 2 години до прийому азитроміцину, ніяких змін у фармакокінетиці азитроміцину не спостерігалося.

Пероральні кумаринові антикоагулянти. В ході фармакокінетичного дослідження з вивчення взаємодії антикоагуляційний ефект однократної дози варфарину 15 мг у здорових добровольців не змінювався при одночасному застосуванні азитроміцину. В період постмаркетингового нагляду повідомлялося про випадки потенціювання антикоагуляційного ефекту, які виникали після одночасного застосування азитроміцину та пероральних кумаринових антикоагулянтів. Хоча причинно-наслідковий зв'язок між цими явищами не був встановлений, однак при застосуванні азитроміцину у пацієнтів, які отримують пероральні кумаринові антикоагулянти, слід ретельно обирати частоту контролю протромбінового часу.

Циклоспорин. В ході фармакокінетичного дослідження у здорових добровольців, які отримували дози азитроміцину 500 мг/добу перорально протягом 3 днів, а після цього – однократну дозу циклоспорину 10 мг/кг перорально, було виявлено, що значення Cmax та AUC0-5 циклоспорину в результаті застосування такої комбінації підвищувалися на статистично значущу величину. Отже, перш ніж прийняти рішення про одночасне застосування цих лікарських засобів, слід ретельно зважити наслідки такої терапії. Якщо одночасне застосування цих лікарських засобів є необхідним, слід контролювати концентрацію циклоспорину в крові та за потреби відкоригувати його дозу.

Ефавіренц. При одночасному застосуванні однократної дози азитроміцину 600 мг та багатократних доз ефавіренцу 400 мг, які пацієнти отримували протягом 7 днів, ніяких клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося.

Флуконазол При одночасному застосуванні однократної дози азитроміцину 1200 мг та однократної дози флуконазолу 800 мг фармакокінетика флуконазолу не змінювалася. Загальна експозиція та період напіввиведення азитроміцину при одночасному застосуванні з флуконазолом не змінювалися, проте спостерігалося клінічно незначуще зменшення значення Cmax азитроміцину (на 18%).

Індинавір. Однократна доза азитроміцину 1200 мг не справляла статистично значущого ефекту при його одночасному застосуванні з індинавіром, який пацієнти отримували в дозах 800 мг три рази на добу протягом 5 днів.

Метилпреднізолон. В ході дослідження з вивчення фармакокінетичної взаємодії у здорових добровольців не спостерігалося ніяких значущих ефектів на фармакокінетику метилпреднізолону при його застосуванні одночасно з азитроміцином.

Мідазолам. У здорових добровольців азитроміцин, застосовуваний в дозі 500 мг/добу протягом 3 днів, не спричиняв клінічно значущих змін у фармакокінетиці та фармакодинаміці мідазоламу при його однократному застосуванні в дозі 15 мг.

Нелфінавір. Застосування азитроміцину (1200 мг) одночасно з нелфінавіром у рівноважному стані (750 мг три рази на добу) призводило до підвищення концентрацій азитроміцину. При цьому клінічно значущих небажаних ефектів не спостерігалося, і потреби в коригуванні дози не було.

Рифабутин. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину сироваткові концентрації жодного з лікарських засобів не змінювалися.

Спостерігалися випадки нейтропенії у осіб, які отримували одночасно терапію азитроміцином та рифабутином. Хоча виникнення нейтропенії було асоційовано із застосуванням рифабутину, однак причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням комбінації цього засобу з азитроміцином не може бути виключений (див. розділ 4.8).

Силденафіл. У здорових добровольців чоловічої статі не було виявлено ніяких доказових даних наявності впливу азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 днів) на значення AUC та Cmax силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту.

Терфенадин. В ході фармакокінетичних досліджень не було виявлено доказових даних, які би вказували на взаємодію між азитроміцином та терфенадином. Повідомлялося про рідкісні випадки, коли можливість такої взаємодії не могла бути повністю виключена. Однак конкретних доказових даних, що така взаємодія відбулася, виявлено не було.

Теофілін. Доказових даних існування клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії між азитроміцином та теофіліном, коли вони застосовувалися одночасно у здорових добровольців, виявлено не було.

Тріазолам. У 14 здорових добровольців, які отримували азитроміцин 500 мг у День 1 та 250 мг у День 2 одночасно з дозою 0,125 мг тріазоламу у День 2, не спостерігалося ніяких значущих ефектів на будь-яку з фармакокінетичних змінних тріазоламу порівняно зі значеннями цих змінних у групі учасників, які отримували тріазолам у комбінації з плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол. При одночасному застосуванні триметоприму/ сульфаметоксазолу DS (160 мг/800 мг) протягом 7 днів та азитроміцину в дозі 1200 мг у День 7 ніякого значущого впливу на максимальні концентрації в плазмі крові, загальну експозицію або виведення із сечею триметоприму та сульфаметоксазолу не спостерігалося. Концентрації азитроміцину в сироватці крові були подібні його концентраціям, які спостерігалися в ході інших досліджень.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Азитроміцин є представником групи макролідних антибіотиків – азалідів, що мають широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину полягає в інгібуванні синтезу бактеріального білка за рахунок зв’язування з 50S-субодиницею рибосом і запобігання транслокації пептидів при відсутності впливу на синтез полінуклеотидів.

Механізм резистентності:

Резистентність до азитроміцину може бути вродженою або набутою. Повна перехресна резистентність існує серед Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичним стрептококом групи А, Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus, включаючи метицилін-резистентний золотистий стафілокок (MRSA) до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідів.

Пограничні значення мінімальної інгібуючої концентрації (МІК).

Збудник

Пограничні значення відповідно до типу (Ч ≤ /Р >)1

Чутливі

Резистентні

Staphylococcus

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Streptococcus A, B, C, G

≤ 0,25 мг/л

> 0,5 мг/л

Streptococcus pneumoniae

≤ 0,25 мг/л

> 0,5 мг/л

Haemophilus influenzae2

≤ 0,12 мг/л

> 4 мг/л

Moraxella catarrhalis

≤ 0,25 мг/л

> 0,5 мг/л

Neisseria gonorrhoeae

≤ 0,25 мг/л

> 0,5 мг/л


1 Еритроміцин може застосовуватися для визначення резистентності цих бактерій до інших макролідів (азитроміцину, кларитроміцину та рокситроміцину). Макроліди при внутрішньовенному введенні є активними відносно Legionella pneumophila (МІК еритроміцину ≤ 1 мг/л для «диких» штамів). Макроліди застосовуються при лікуванні інфекцій, викликаних Campylobacter jejuni (МІК еритроміцину ≤ 4 мг/л для «диких» штамів). Азитроміцин застосовується для лікування інфекцій S. typhi (МІК ≤ 16 мг/л для «диких» штамів) та видів Shigella.

2 Кореляція між МІК макролідів відносно H. influenzae та клінічним результатом є слабкою. Згідно зі встановленими пограничними значеннями для макролідів та споріднених з ними антибіотиків, «дикий» штам H. influenzae відноситься до середньої категорії.

Чутливість

Поширеність набутої резистентності може бути неоднаковою у різних географічних регіонах і змінюватися з часом. Бажано, щоб лікар отримав інформацію щодо резистентності на даній території, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо необхідно, слід проконсультуватися з експертом у цих питаннях, якщо дані місцевої поширеності резистентності вказують на те, що користь від даного препарату стосовно щонайменше деяких видів інфекцій є сумнівною.

Спектр антибактеріальної активності азитроміцину

Види, які звичайно є чутливими

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Staphylococcus aureus

Чутливі до метициліну

Streptococcus pneumoniae

Чутливі до пеніциліну

Streptococcus pyogenes

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Анаеробні мікроорганізми

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

Інші мікроорганізми

Chlamydia trachomatis

Види, у яких може спостерігатися набута резистентність

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Streptococcus pneumoniae

Помірно чутливі до пеніциліну

Пеніцилін-резистентні

Організми, у яких є вроджена резистентність

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Enterococcus faecalis

Стафілококи, резистентні до метициліну (резистентні до метициліну SA, резистентні до метициліну SE*)

Анаеробні мікроорганізми

Bacteroides fragilis


* Стафілококи, резистентні до метициліну, характеризуються дуже високою поширеністю набутої резистентності до макролідів і були включені до даної таблиці, оскільки вони рідко бувають чутливими до азитроміцину.

Фармакокінетика.

Абсорбція:

Біодоступність після перорального застосування становить близько 37%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-3 години після прийому препарату.

Розподіл:

Азитроміцин після перорального застосування широко розподіляється по всьому організмі.

В ході фармакокінетичних досліджень було показано, що концентрації азитроміцину в тканинах були помітно вищими (у 50 разів), ніж в плазмі крові, що вказує на те, що лікарський засіб значною мірою зв’язується з тканинами.

Зв’язування з білками сироватки крові може бути різним, в залежності від концентрації лікарського засобу в плазмі крові, і знаходиться в діапазоні від 12% при сироватковій концентрації 0,5 мкг/мл до 52% при сироватковій концентрації 0,05 мкг/мл.

Середній об’єм розподілу в рівноважному стані (VVss) становить 31,1 л/кг.

В ході досліджень на тваринах азитроміцин у високих концентраціях знаходили у фагоцитах. Також було встановлено, що під час активного фагоцитозу вивільняються більш високі концентрації азитроміцину, ніж з неактивних фагоцитів. На моделях тварин було показано, що це призводить до того, що більш високі концентрації азитроміцину доставляються до вогнища інфекції.

Біотрансформація та елімінація

Кінцевий період напіввиведення з плазми крові відповідає періоду напіввиведення з тканин і становить 2-4 дні. Приблизно 12% дози азитроміцину після внутрішньовенного застосування екскретується в незміненому вигляді із сечею протягом наступних трьох днів. Високі концентрації азитроміцину в незміненому вигляді знаходили переважно в жовчі. В жовчі знаходили метаболіти, утворені шляхом N- і O-деметилювання, гідроксилювання дезоксамінових і агліконових кілець і розщеплення кладинозонових кон’югатів. Результати порівняння даних, отриманих в ході рідинної хроматографії та мікробіологічного аналізу вказують на те, що метаболіти азитроміцину не мають мікробіологічної активності.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Азитрокс 250: білі або майже білі круглі двоопуклі таблетки

#1110
03.08.2015
Очень хороший препарат, жаль только что без рецепта не купишь. Пришлось идти к врачу(( Удобно что три дня по одной таблетке принял и здоров! )))
Оцените отзыв: 0
Оставить отзыв
Как вы оцениваете этот товар?

Оставить вопрос
Как вы оцениваете этот товар?

С этим товаром рекомендуем
Наверх