www.apteka24.ua АПТЕКА 24 №❶ в Украине!

Вальцит 450 мг №60 таблетки

Loading...
    Купить Вальцит 450 мг №60 таблетки в Украине: цена, инструкция, применение, отзывы
Нет в наличии
Продавец этого товара: Аптека24 Аптека24

Описание Вальцит 450 мг №60 таблетки

Лекарственный препарат под коммерческим наименованием Вальцит 450 мг №60 показан для применения в Украине при лечении заболевании пациентов, инфицированных вирусом иммунодефицита человека. В инструкции и описании активного действующего вещества отмечено, что этот препарат, как и его аналоги относится к фармакотерапевтической группе J05AB «Нуклеозиды и нуклеотиды, кроме ингибиторов обратной транскриптазы». По многочисленным отзывам это лекарственное средство можно приобрести по выгодной стоимости в сети Аптека24, специалисты которой всегда помогут своим покупателям сделать правильный выбор. Для приобретения необходим рецепт от лечащего врача.

Краткая инструкция по применению препарата Вальцит

Показаниями для назначения этого препарата являются:

  • лечение цитомегаловирусного - ретинита у больных СПИДом;

  • профилактика цитомегаловирусной - инфекции у пациентов после трансплантации органов.

Активным действующим компонентом препарата является валганцикловир. Применение Вальцита позволяет получить такое же системное воздействие ганцикловира, как при использовании рекомендованных внутривенных доз ганцикловира, эффективных при лечении цитомегаловирусного - ретинита. Частота цитомегаловирусного заболевания и частота острого отторжения в первые шесть месяцев после трансплантации достоверно меньше, чем у пациентов, которые получали терапию на базе препаратов ганцикловира.

Валганцикловир является пролекарством ганцикловира, хорошо всасывается из желудочно – кишечного тракта и в стенке кишечника, а в печени быстро превращается в ганцикловир. Абсолютная биологическая доступность ганцикловира после приема валганцикловира составляет около 60 процентов.

Противопоказано назначение Вальцита в том случае, если у пациента имеется повышенная чувствительность к валганцикловиру, ганцикловиру или любому компоненту препарата. Из-за сходного химического строения Вальцита и ацикловира и валацикловира возможны реакции перекрестной чувствительности к этим препаратам.

Противопоказано назначение данного лекарственного препарата при:

  • беременности и в период лактации;

  • в педиатрической практике до достижение ребенком двенадцатилетнего возраста.

Во время лечения следует рекомендовать женщинам детородного возраста использовать надежные методы контрацепции. Мужчинам рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции во время лечения Вальцитом и в течение не менее 90 дней после его окончания. 



Цена Вальцит 450 мг №60 актуальна при заказе на сайте. Купить Вальцит 450 мг №60 в городах Украины: Киев, Харьков, Днепр, Одесса, Ровно, Винница, Запорожье, Ивано-Франковск, Краматорск, Кременчуг, Кривой Рог, Львов, Николаев, Полтава, Сумы, Тернополь, Херсон, Черкассы, Черновцы.

Вальцит 450 мг №60 таблетки Инструкция

a:2:{s:4:"TEXT";s:91765:"

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ВАЛЬЦИТ®

(VALCYTE®)

Склад:

діюча речовина: valganciclovir;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить валганцикловіру 450,0 мг у вигляді валганцикловіру гідрохлориду 496,3 мг;

допоміжні речовини: повідон К-30, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, порошок кислоти стеаринової;

оболонка таблетки: гіпромелоза 3 сР, гіпромелоза 6 сР, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 400, заліза оксид червоний (Е 172), полісорбат 80.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: випуклі, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, розміром 7,8 х 16,5 мм, з відбитком зверху VGC та відбитком знизу 450.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування, противірусні засоби прямої дії, нуклеозиди та нуклеотиди, за винятком інгібіторів зворотної транскриптази. Валганцикловір.

Код ATХ J05A B14.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Валганцикловір є L-валіловим ефіром (проліками) ганцикловіру. Після прийому всередину валганцикловір швидко і активно метаболізується в ганцикловір кишковими і печінковими естеразами. Ганцикловір є синтетичним аналогом 2'-дезоксигуанозину та пригнічує реплікацію вірусів герпесу in vitro та in vivo. Чутливими вірусами людини є цитомегаловірус людини (ЦМВ), вірус простого герпесу 1 і 2 (ВПГ-1 і ВПГ-2), вірус герпесу людини 6, 7 і 8 (ВГЛ-6, ВГЛ-7, ВГЛ-8), вірус Епштейна-Барр (ВЕБ), вірус вітряної віспи (ВВВ) і вірус гепатиту В (ВГВ).

У ЦМВ-інфікованих клітинах ганцикловір спочатку фосфорилюється вірусною протеїнкіназою pUL97 до ганцикловіру монофосфату. Далі фосфорилювання відбувається клітинними кіназами до отримання ганцикловіру трифосфату, який потім повільно метаболізується внутрішньоклітинно. Було показано, що метаболізм трифосфату відбувається у ВПГ-і ЦМВ-інфікованих клітинах з періодом напіврозпаду 18 годин та між 6 і 24 годинами відповідно після виведення ганцикловіру з позаклітинного простору. Оскільки фосфорилювання переважно залежить від вірусної кінази, фосфорилювання ганцикловіру в основному відбувається в інфікованих вірусом клітинах.

Вірусостатична активність ганцикловіру обумовлена інгібуванням синтезу вірусної ДНК шляхом: конкурентного гальмування вбудовування дезоксигуанозину трифосфату в ДНК за допомогою вірусної ДНК-полімерази і включення ганцикловіру трифосфату у вірусну ДНК, що спричиняє термінацію або дуже обмежено - подальше подовження вірусної ДНК.

Противірусна активність

Антивірусна активність in vitro, виміряна як IC50 ганцикловіру проти ЦМВ, знаходиться в діапазоні 0,08 мкM (0,02 мкг/мл   ̶  14 мкM (3,5 мкг/мл).

Клінічний противірусний ефект препарату Вальцит® був продемонстрований в лікуванні хворих на СНІД із вперше діагностованим ЦМВ-ретинітом. Кількість пацієнтів з виділенням ЦМВ в сечі знизилося з 46 % (32/69) на початку дослідження до 7 % (4/55) у наступні чотири тижні лікування препаратом Вальцит®.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні властивості валганцикловіру вивчали у ВІЛ- та ЦМВ-серопозитивних пацієнтів, пацієнтів, хворих на СНІД і ЦМВ-ретиніт, і у пацієнтів після трансплантації паренхіматозних органів.

Всмоктування

Валганцикловір є проліками ганцикловіру. Він добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту і швидко та активно метаболізується в стінці кишечника і в печінці в ганцикловір. Системна експозиція валганцикловіру транзиторна і низька. Абсолютна біодоступність ганцикловіру з валганцикловіру приблизно 60 % у всіх групах пацієнтів, а підсумкова експозиція ганцикловіру аналогічна такій після його внутрішньовенного введення (див. нижче). Для порівняння, біодоступність ганцикловіру після прийому 1000 мг ганцикловіру перорально (у вигляді капсул) становить 6-8 %.

Валганцикловір у ВІЛ-позитивних, ЦМВ-позитивних пацієнтів

Показники системної експозиції у ВІЛ-позитивних, ЦМВ-позитивних пацієнтів після введення ганцикловіру і валганцикловіру два рази на добу протягом одного тижня наведено у таблиці 1.

 

Таблиця 1. Фармакокінетичні параметри у ВІЛ-позитивних, ЦМВ-позитивних пацієнтів після введення ганцикловіру і валганцикловіру два рази на добу протягом одного тижня

Параметр

Ганцикловір
(5 мг/кг, внутрішньовенно)

n = 18

Валганцикловір (900 мг, перорально)

n = 25

Ганцикловір

Валганцикловір

AUC(0-12 год) (мкг.год/мл)

28,6 ± 9,0

32,8 ± 10,1

0,37 ± 0,22

Сmax (мкг/мл)

10,4 ± 4,9

6,7 ± 2,1

0,18 ± 0,06


 

Ефективність ганцикловіру у збільшенні часу до прогресування ЦМВ-ретиніту, як було показано, корелює з показником системної експозиції (AUC).

Валганцикловір у пацієнтів після трансплантації паренхіматозних органів

Сталий стан системної експозиції ганцикловіру у пацієнтів після трансплантації паренхіматозних органів після щоденного перорального введення ганцикловіру і валганцикловіру наведені у таблиці 2.

 

Таблиця 2. Фармакокінетичні параметри у пацієнтів після трансплантації паренхіматозних органів після щоденного перорального прийому ганцикловіру і валганцикловіру

Параметр

Ганцикловір
(1000 мг 2 рази на добу)
n = 82

Валганцикловір

(900 мг 1 раз на добу)
n = 161

Ганцикловір

AUC(0-24 год) (мкг.год/мл)

28,0 ± 10,9

46,3 ± 15,2

Сmax (мкг/мл)

1,4 ± 0,5

5,3 ± 1,5


Системна експозиція ганцикловіру в серці, нирках і печінці реципієнтів була подібна після перорального прийому валганцикловіру відповідно до алгоритму дозування з урахуванням ниркової функції.

Ефект їжі

Дозопропорційність стосовно AUC ганцикловіру після прийому валганцикловіру в діапазоні доз від 450 до 2625 мг була продемонстрована тільки в умовах після прийому їжі. Коли валганцикловір застосовували з їжею в рекомендованій дозі 900 мг, були встановлені більш високі ніж при прийомі натще значення як середньої AUC ганцикловіру (близько 30 %), так і середньої Cmax ганцикловіру (близько 14 %). Крім того, індивідуальні відмінності у впливі ганцикловіру зменшуються при прийомі препарату Вальцит® з їжею. В клінічних дослідженнях Вальцит® застосовувався тільки з їжею. Тому рекомендується Вальцит® застосовувати з їжею (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Розподіл

Через швидке перетворення валганцикловіру на ганцикловір зв'язування з білками валганцикловіру не було визначено. Зв'язування з білками плазми ганцикловіру становило 1-2 % для концентрацій препарату від 0,5 до 51 мкг/мл. Сталий об'єм розподілу (Vd) ганцикловіру після внутрішньовенного введення становив 0,680 ±0,161 л/кг (n = 114).

Біотрансформація

Валганцикловір швидко і активно метаболізується в ганцикловір; жодних інших метаболітів не було виявлено. Після одноразового перорального прийому 1000 мг радіоактивного міченого ганцикловіру частка жодного із метаболітів не становила більше 1-2 % радіоактивності, що визначалась у калі та сечі.

Виведення

Вальцит®, як і ганцикловір, виводиться переважно завдяки нирковій екскреції шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Нирковий кліренс становить 81,5 % ± 22 % (n = 70) з системного кліренсу ганцикловіру. Ретроспективні байєсовські оцінки для популяції означають, що явний кліренс ганцикловіру у хворих з КК> 60 мл/хв складає 14,05 ± 4,13 л/год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок середній явний кліренс ганцикловіру становить 8,46 ± 1,67 л/год (КК від 40 до 60 мл/хв) і 7,00 ± 1,08 л/год (КК від 25 до 40 мл/хв).

Період напіввиведення ганцикловіру, похідного з валганцикловіру, становить 4,1 ± 0,9 години у ВІЛ- та ЦМВ-серопозитивних пацієнтів.

Фармакокінетика в особливих клінічних популяціях

Пацієнти з порушенням функції нирок

Зниження функції нирок приводить до зниження кліренсу ганцикловіру з валганцикловіру з відповідним збільшенням періоду напіввиведення. Таким чином, для хворих з порушенням функції нирок потрібна корекція дози (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування»).

Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі

Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендації щодо дози препарату Вальцит® не можуть бути надані, оскільки індивідуальна доза препарату Вальцит® для цих пацієнтів менша, ніж 450 мг, що містяться в таблетці. Таким чином, Вальцит® у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, не слід застосовувати цим хворим (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування»).

Пацієнти з порушенням функції печінки

Безпека та ефективність препарату Вальцит® не були вивчені у пацієнтів з порушеннями функції печінки. Печінкова недостатність не повинна впливати на фармакокінетику ганцикловіру, оскільки препарат виводиться нирками, тому жодних конкретних рекомендацій з дозування не надається.

Пацієнти з муковісцидозом

У фармакокінетичному дослідженні I фази за участю пацієнтів після трансплантації легень з муковісцидозом (МВ) або без такого, 31 пацієнт (16 з МВ/15 без МВ) отримав після трансплантації профілактику препаратом Вальцит® у дозі 900 мг/добу. Дослідження показало, що муковісцидоз не мав статистично значущого впливу на загальну середню системну експозицію ганцикловіру в легенях пацієнтів після трансплантації. Експозиція ганцикловіру в легенях пацієнтів після трансплантації була порівнянною з такою, що продемонструвала ефективність у профілактиці ЦМВ-інфекції у інших пацієнтів після трансплантації органів.

Діти

У дослідженнях фармакокінетики та безпеки II фази за участю дітей після трансплантації паренхіматозних органів (у віці від 4 місяців до 16 років, n = 63) валганцикловір (порошок для орального розчину або таблетки) застосовували один раз на день протягом до 100 днів. Параметри фармакокінетики були схожі за типом органів і віком та порівнянні з такими у дорослих. Популяційне фармакокінетичне моделювання показало біодоступність близько 60%. На кліренс позитивно впливають площа поверхні тіла і функція нирок.

У дослідженні фармакокінетики і безпеки I фази за участю дітей після трансплантації серця (віком від 3 тижнів до 125 днів, n = 14) валганцикловір (порошок для орального розчину) застосовували один раз на день протягом двох днів дослідження. За популяційною оцінкою фармакокінетики середня біодоступність становила 64%.

Порівняння результатів цих двох досліджень і фармакокінетичних результатів у дорослого населення показує, що діапазони AUC0-24 год були дуже схожі у всіх вікових групах, у тому числі у дорослих. Середні значення AUC0-24 год і Cmax були також схожі у вікових групах дітей віком <12 років, хоча спостерігалася тенденція зниження середніх значень AUC0-24год і Cmax у дітей усього вікового діапазону, що, як виявлено, корелює із збільшенням віку. Ця тенденція була більш очевидною для середніх значень кліренсу і періоду напіввиведення (t1/2). Проте це було очікувано, оскільки кліренс залежить від змін маси, зросту і пов'язаної із зростом ниркової функції, що було показано за допомогою популяційн

Вальцит 450 мг №60 таблетки Все формы препарата

Отзывы и вопросы

Отзывы:
Оставить отзыв
Как Вы оцениваете этот товар
Вопросы:
Задать вопрос

Вальцит 450 мг №60 таблетки Видеообзор

Основные физико-химические свойства:

Вальцит 450 мг №60 таблетки Характеристики

Сертификаты

Если Вам необходим сертификат качества*, обязательно укажите это при оформлении заказа в корзине (поставьте отметку "Добавить к товарам сертификат") или озвучьте данное требование оператору, принимающему заказ.

  • *или заключение о качестве ввезенных в Украину лекарственных средств иностранного производства, заключение о соответствии требованиям государственным и международным стандартам медицинских иммунобиологических препаратов или сведений о государственной регистрации лекарственного средства. Виды документов о качестве могут отличаться в зависимости от приобретаемого Вами товара.