Name: Презиста таблетки по 400 мг, 60 шт.
Brand: Johnson & Johnson
SKU: 1283003
Price: 0.01 UAH
Availability: InStock

Дарунавір

Діюча речовина

Торгівельна назва

GTIN

Країна виробник

Оригінальний препарат

Імпортний

Кількість в упаковці

Форма випуску

Дозування

Спосіб введення

Термін придатності

Міжнародна назва

Упаковка

Температура хранения

Температура зберігання

Код Моріон

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам разрешено

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным с осторожностью

Вагітним

Кормящим матерям запрещено

Годуючим матерям

Детям с осторожностью

Дітям

Кому дозволено

Основні властивості

Johnson & Johnson

ЛС Ограниченного отпуска

Презиста

Презиста таблетки по 400 мг, 60 шт.

Склад

діюча речовина: darunavir;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, &nbsp;містить дарунавіру етанолату в кількості, що відповідає 400 мг дарунавіру;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, частково гідролізований спирт полівініловий, жовтий захід FCF (Е 110).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: світло-оранжеві овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з написом &laquo;400MG&raquo; з одного боку та &laquo;ТМС&raquo; &ndash; з іншого.

Фармакотерапевтична група

Противірусні засоби для системного застосування. Інгібітори протеази. Код АТХ J05A Е10.

Фармакодинаміка

Механізм дії. Дарунавір є інгібітором димеризації та каталітичної активності протеази вірусу імунодефіциту людини першого типу ВІЛ-1 (КD 4,5 &times; 10&ndash;12 М). Препарат вибірково інгібує розщеплення поліпротеїнів Gag-Pol ВІЛ в інфікованих вірусом клітинах та запобігає утворенню повноцінних вірусів.
Противірусна активність in vitro.
Дарунавір виявляє активність проти лабораторних штамів та клінічних ізолятів ВІЛ-1 та лабораторних штамів ВІЛ-2 в гостро інфікованих лініях Т-клітин, мононуклеарних клітинах периферичної крові та моноцитах/макрофагах людини з середніми значеннями ЕС50 в межах 1,2&ndash;8,5 нМ (0,7&ndash;5,0 нг/мг). Дарунавір виявляє антивірусну активність in vitro проти широкого спектра первинних ізолятів ВІЛ-1 групи М (A, B, C, D, E, F, G) та групи О з ЕС50 в межах від &lt; 0,1 до 4,3 нМ. Ці значення ЕС50 значно нижчі 50 % діапазону клітинних токсичних концентрацій (від 87 мкМ до &gt;100 мкМ).
Резистентність.
In vitro селекція резистентних до дарунавіру вірусів з дикого типу ВІЛ-1 була тривалою (&gt; 3 років). Відібрані віруси були не здатні до росту у присутності дарунавіру в концентраціях більше 400 нМ. Віруси, що були відібрані у цьому стані та виявляли знижену чутливість до дарунавіру (діапазон: зміна у 23&ndash;50 разів), мали від 2 до 4 заміщень амінокислот у гені протеази. Ідентифікація фактора, що визначає зниження чутливості до дарунавіру у цих вірусів, досліджується.
Клінічні випробування за участю пацієнтів, яким застосовували антиретровірусну терапію, показали, що вірусологічна відповідь на лікування комбінацією Презиста/ низька доза ритонавіру знижувалася, якщо на початку лікування були присутні 3 або більше мутацій, що спричиняли резистентність до дарунавіру (DRV-RAMs) (V11I, V32I, L33F, I47V, I50V, I54L чи M, T74P, L76V, I84V та L89V), або якщо ці мутації розвивалися протягом лікування.
Підвищена базова кратна зміна (КЗ) ЕС50 дарунавіру пов&rsquo;язувалась зі зниженою вірусологічною відповіддю. Були ідентифіковані верхня і нижня клінічні точки розділення 40 і 10. Ізоляти з базовою КЗ &le; 10 є чутливими; ізоляти з КЗ &gt; 10&ndash;40 мають знижену чутливість; ізоляти з КЗ &gt; 40 є резистентними.
Віруси, ізольовані у пацієнтів, які приймали Презисту/ритонавір у дозі 600/100 мг двічі на добу і зазнали вірусологічної невдачі внаслідок зворотної віремії, що на початку лікування були чутливими до типранавіру, у переважній більшості випадків залишались чутливими до типранавіру після лікування.
Найнижча частота випадків розвитку резистентності вірусів ВІЛ спостерігалася у пацієнтів, яким раніше не застосовували антиретровірусної терапії та яких вперше лікували дарунавіром у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.
Низька частота розвитку резистентності вірусів ВІЛ-1 спостерігалася у нелікованих пацієнтів, які вперше отримували комбінацію дарунавір/ кобіцистат один раз на добу разом з іншими антиретровірусними препаратами, та у пацієнтів із досвідом антиретровірусної терапії та відсутністю дарунавірорезистентних мутацій, які отримували лікування дарунавіром/кобіцистатом.
Перехресна резистентність.
КЗ дарунавіру була менше 10 у 90 % з 3309 клінічних ізолятів, резистентних до ампренавіру, атазанавіру, індинавіру, лопінавіру, нелфінавіру, ритонавіру, секвінавіру та/або типранавіру, що показує, що віруси, резистентні до більшості інгібіторів протеаз, залишаються чутливими до дарунавіру.

Фармакокінетика

Показання

Препарат Презиста у комбінації з низькою дозою ритонавіру (Презиста/ритонавір) та іншими антиретровірусними лікарськими засобами показаний для лікування пацієнтів, інфікованих вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ-1).
Препарат Презиста у комбінації з кобіцистатом та іншими антиретровірусними лікарськими засобами показаний для лікування дорослих пацієнтів, інфікованих вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ-1).
Препарат Презиста 400 мг показаний для лікування інфекції ВІЛ-1 у дорослих пацієнтів та дітей віком від 12 років і масою тіла не менше 40 кг:
<ul>
<li>яким раніше не застосовували антиретровірусне лікування;&nbsp;</li>
<li>яким раніше вже застосовували антиретровірусне лікування та у яких відсутні мутації ВІЛ-1, що спричиняють резистентність до дарунавіру (DRV-RAMs), при кількості РНК ВІЛ-1 у плазмі крові &lt;100 000 копій/мл та з кількістю CD4+ &ge; 100 клітин/106/л. Слід керуватися результатами генотипного тестування при вирішенні питання про початок застосування препарату Презиста цій групі пацієнтів.</li>
</ul>

Протипоказання

Гіперчутливість до дарунавіру або допоміжних речовин, що входять до складу препарату.
Тяжка печінкова недостатність (клас С за Чайлдом&ndash;П&rsquo;ю).
Одночасне застосування з будь-яким з лікарських засобів, наведених нижче, через можливість зниження концентрацій дарунавіру, ритонавіру та кобіцистату і втрати терапевтичного ефекту.
При застосуванні дарунавіру з ритонавіром або кобіцистатом протипоказане одночасне застосування з:
<ul>
<li>комбінацією лопінавір/ритонавір;</li>
<li>потужними індукторами CYP3А4 &ndash; рифампіцином та рослинними препаратами, що містять екстракт звіробою (Hypericum perforatum). Очікується, що одночасне застосування знижуватиме концентрації дарунавіру, ритонавіру та кобіцистату, що може призвести до втрати терапевтичного ефекту та розвитку резистентності.</li>
</ul>
При застосуванні дарунавіру з кобіцистатом протипоказане одночасне застосування з:
<ul>
<li>потужними індукторами CYP3А (наприклад карбамазепіном, фенобарбіталом та фенітоїном) через очікуване зниження концентрацій кобіцистату та дарунавіру і втрату терапевтичного ефекту. Дарунавір, підсилений кобіцистатом, є більш чутливим до індукції ферментів CYP3А на відміну від дарунавіру, підсиленого ритонавіром.</li>
</ul>
Одночасне застосування дарунавіру з низькою дозою ритонавіру або кобіцистатом та активними субстанціями, кліренс яких значною мірою визначається активністю ізоферментів CYP3А та збільшення концентрації яких у плазмі пов&rsquo;язано з розвитком серйозних та/або загрозливих для життя побічних ефектів. До таких препаратів належать:
<ul>
<li>альфузозин (антагоніст ɑ-1 адренорецепторів);</li>
<li>аміодарон, бепридил, дронедарон, івабрадин, хінідин, ранолазин (антиаритмічні/антиангінальні лікарські засоби);</li>
<li>астемізол, терфенадин (антигістамінні препарати);</li>
<li>колхіцин при застосуванні пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю (засіб проти подагри);</li>
<li>препарати, що містять алкалоїди ріжків (дигідроерготамін, ергометрин, ерготамін та метилергоновін);</li>
<li>елбасвір/гразопревір (противірусні засоби прямої дії проти ВГС);</li>
<li>цисаприд (препарати, що збільшують моторику травного тракту);</li>
<li>дапоксетин;</li>
<li>домперидон;</li>
<li>налоксегол;</li>
<li>луразидон, пімозид, кветіапін, сертиндол (антипсихотики, нейролептики);</li>
<li>тріазолам, пероральний мідазолам (седативні/снодійні) (застереження щодо парентерального застосування мідазоламу див. у розділі &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;);</li>
<li>силденафіл, що застосовується для лікування легеневої артеріальної гіпертензії, аванафіл (інгібітори фосфодіестерази 5-го типу);</li>
<li>симвастатин, ловастатин (інгібітори HMG-CoA-редуктази) та ломітапід;</li>
<li>дабігатран, тикагрелор (антитромбоцитарні препарати).</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Терапія комбінацією Презисти з кобіцистатом або низькою дозою ритонавіру не має або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з технікою. Слід брати до уваги можливість розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення, при оцінці здатності пацієнта керувати автомобілем та працювати зі складною технікою.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність
Приймаючи рішення про застосування антиретровірусних засобів для лікування ВІЛ-інфекції у вагітних жінок і зменшення ризику передачі ВІЛ новонародженому, слід брати до уваги дані, отримані в ході досліджень на тваринах, а також клінічний досвід лікування вагітних.
Повноцінних досліджень завершення вагітності у разі застосуванні дарунавіру вагітним жінкам не проводилося. Дослідження на тваринах не виявили прямого негативного впливу на вагітність, ембріональний/внутрішньоутробний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.
Комбінацію Презисти з низькою дозою ритонавіру можна призначати вагітним жінкам лише тоді, коли очікувана користь від її застосування для майбутньої матері переважає потенційний ризик для плода.
Лікування дарунавіром/кобіцистатом у дозі 800 мг/150 мг у період вагітності продемонструвало низьку експозицію дарунавіру (див. розділ &laquo;Фармакокінетика&raquo;), що може бути асоційоване з підвищеним ризиком вірусологічного невдачі та передачі ВІЛ від матері до дитини. Тому не слід розпочинати терапію Презистою/кобіцистатом у період вагітності та у разі настання вагітності протягом лікування комбінацією Презиста/кобіцистат слід перейти на інший режим лікування (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo; та &laquo;Застосування у період вагітності або годування груддю&raquo;).
Годування груддю
Невідомо, чи потрапляє дарунавір у грудне молоко жінки. Дослідження на щурах показали, що препарат потрапляв у молоко та у високих дозах (1000 мг/кг/день) призводив до токсичності. Враховуючи можливість передачі ВІЛ з грудним молоком, а також ризик розвитку у дітей побічних ефектів, пов&rsquo;язаних з дарунавіром, ВІЛ-інфіковані жінки під час лікування препаратом Презиста повинні утримуватися від годування груддю за будь-яких умов.
Фертильність
Немає даних щодо впливу дарунавіру на здатність до народжування у людей. У дослідженнях на щурах впливу на спарювання або здатність до народжування не спостерігалось.

Спосіб застосування та дози

Діти

Презисту не слід застосовувати дітям віком до 3 років з міркувань безпеки. Таблетки Презиста 400 мг не застосовують дітям віком до 12 років або масою тіла менше 40 кг.
Діти, яким раніше не застосовували антиретровірусне лікування (віком до 12 років або масою тіла менше 40 кг).
На даний час не можна зробити рекомендацій щодо дозування даній категорії пацієнтів.
Діти, яким раніше вже застосовували антиретровірусне лікування (віком від 12 до 17 років та масою тіла щонайменше 40 кг).
Було виявлено, що концентрації дарунавіру у дітей віком від 12 до 17 років з масою тіла щонайменше 40 кг, яким раніше не застосовували антиретровірусне лікування, при лікуванні Презистою у дозі 800 мг 1 раз на добу, були зіставними з такими у дорослих пацієнтів. Оскільки Презиста у дозі 800 мг 1 раз на добу показана і для лікування дорослих пацієнтів, яким раніше застосовували антиретровірусне лікування, за відсутності мутацій ВІЛ-1, що спричиняють резистентність до дарунавіру (DRV-RAMs)1, та кількості РНК ВІЛ-1 у плазмі крові &lt; 100 000 копій/мл та CD4+ &ge; 100 клітин/106/л, аналогічний режим дозування 800 мг 1 раз на добу рекомендований і для дітей віком від 12 до 17 років з масою тіла понад 40 кг. Доза дарунавіру з кобіцистатом для цієї категорії пацієнтів не встановлена.
1 (DRV-RAMs): V11I, V32I, L33F, I47V, I50V, I54M, I54L, T74P, L76V, I84V та L89V.
Презисту не слід застосовувати дітям віком до 3 років з міркувань безпеки та дітям з масою тіла менше 15 кг, оскільки дозування для цієї категорії не встановлено. Рекомендований режим дозування для дітей віком від 3 до 12 років та масою тіла від 15 до 40 кг див. у інструкціях для медичного застосування лікарського засобу Презиста 75 мг, 150 мг.

Передозування

Відомості щодо гострого передозування при застосуванні препарату Презиста в комбінації з кобіцистатом або низькою дозою ритонавіру обмежені. Здорові добровольці приймали одноразово до 3200 мг дарунавіру у вигляді розчину та до 1600 мг у вигляді таблеток Презиста в комбінації з ритонавіром, при цьому несприятливі симптоматичні ефекти не спостерігалися.
Специфічний антидот при передозуванні Презисти невідомий. При передозуванні слід проводити загальну підтримувальну терапію з моніторингом основних фізіологічних показників та спостереженням за клінічним станом пацієнта. Виведення препарату, що не встиг всмоктатися, можна досягти шляхом викликання блювання.
Може бути призначено активоване вугілля для виведення неабсорбованої активної субстанції.
Дарунавір у значних кількостях зв&rsquo;язується з білками плазми і тому не виводиться за допомогою гемодіалізу.

Побічні реакції

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 &deg;С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 60 таблеток у флаконі з поліетилену високої щільності з кришкою для захисту від відкривання дітьми; по 1 флакону в картонній пачці.

Категорія відпуску

Виробник

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Віа С.Янссен, 04100 Борго Сан Мішель, Латіна, Італія.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.