www.apteka24.ua АПТЕКА 24 №❶ в Украине!

Ксеплион 100 мг 0.75 мл + 2 иглы

Loading...
    Купить Ксеплион 100 мг 0.75 мл + 2 иглы в Украине: цена, инструкция, применение, отзывы
Нет в наличии
Продавец этого товара: Аптека24 Аптека24
Аналоги

Описание Ксеплион 100 мг 0.75 мл + 2 иглы

Ксеплион 100 мг 0.75 мл + 2 иглы в упаковке (Xeplion), согласно прилагаемой инструкции, является нейролептиком из группы атипичных антипсихотических препаратов. Действующим веществом этого лекарственного средства является Палиперидон (Paliperidonum). Фармацевтическая компания Janssen Pharmaceutica разработала Ксеплион на основе синтезированного ранее Рисперидона. По своему химическому строению Палиперидон является метаболитом Рисперидона. Препарат применяется в психиатрической практике для терапии шизофренических и биполярных и при шизоаффективных нарушениях психики.

Пальмитат палиперидона крайне медленно растворяется в воде, поэтому после глубокого внутримышечного введения препарата в необходимой дозе в тканях организма создается депо препарата, который по мере растворения медленно поступает в кровеносное русло. Выведение препарата из организма производится почками. Имеющиеся данные утверждают о том, что в печени метаболизм этого препарата не происходит, что повышает его совместимость с другими группами лекарственных средств. Коррекция дозы Ксеплиона не требуется по половым, возрастным и расовым признакам. 

Краткая инструкция по применению препарата Ксеплион

Инъекционная форма палиперидона (палиперидона пальмитат) отличается от таблетированной более длительным действием, что отражено в описании препарата. Механизм действия Ксеплиона основан на антагонизме к дофаминовым D2 и некоторым другим рецепторам. Препарат обладает выраженным седативным действием, но в сравнении с аналогами реже вызывает беспокойство и тревогу. Другими побочными эффектами при его применении являются головная боль, диспепсия, тахикардия, колебания артериального давления. Специфического лечения при этих проявлениях не требуется, применяется симптоматическая терапия.

Детальная индивидуальная подготовка к лечению препаратом на основе палиперидона, режим его дозирования и введения детально прописаны в прилагаемой к препарату инструкции. Введение препарата должно производиться исключительно медицинским работником, в соответствии с прилагаемыми к препарату рекомендациям, исключительно внутримышечно. Во время инъекции следует исключить попадание препарата в кровеносный сосуд.

Важно!

Препарат не назначается беременным женщинам и кормящим матерям, а также при выраженной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата. Ксеплион не используется у пациентов, не достигших 18-ти летнего возраста. Требуется динамический контроль за состоянием пациентов, получающих терапию Ксеплионом, в случае наличия у них склонности к проявлениям судорожного синдрома и при ортостатической гипотензии.    

Ксеплион – отзывы

Благодаря невысокой стоимости в сравнении с аналогами и хорошим терапевтическим показателям, средство получило заслуженные одобрение врачей и положительные отзывы пациентов. Дополнительно можно прочесть отзывы о медсредстве размещенные на сайте в соответствующем разделе. Получить все необходимые консультации от нашего высококвалифицированного персонала вы сможете в режиме онлайн на корпоративном сайте Аптека24 или в телефонном режиме.  Препарат отпускается из аптек по рецепту и не требует специальных условий хранения и транспортировки.

Купить Ксеплион 100 мг 0.75 мл + 2 иглы суспензия в городах Украины: Киев, Харьков, Днепр, Одесса, Ровно, Винница, Запорожье, Ивано-Франковск, Краматорск, Кременчуг, Кривой Рог, Львов, Николаев, Полтава, Сумы, Тернополь, Херсон, Черкассы, Черновцы, Южноукраинск.

Ксеплион 100 мг 0.75 мл + 2 иглы Инструкция

a:2:{s:4:"TEXT";s:88338:"

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КСЕПЛІОН®

(XEPLION®)

Склад:

діюча речовина: paliperidone palmitate;

1 мл суспензії містить паліперидону пальмітату у кількості, що відповідає 100 мг паліперидону;

допоміжні речовини: полісорбат 20; поліетиленгліколь 4000; кислоти лимонної моногідрат; динатрію гідрофосфат безводний; натрію дигідрофосфат моногідрат; натрію гідроксид; вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Суспензія для ін’єкцій пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору суспензія, вільна від сторонніх включень.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичний засіб (нейролептик). Код АТХ N05A X13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Паліперидон є селективним блокуючим агентом моноамінових ефектів, фармакологічні властивості якого відрізняються від властивостей традиційних нейролептиків. Паліперидон сильно зв’язується з серотоніновими 5-HT2- та дофаміновими D2-рецепторами. Паліперидон також блокує альфа 1-адренергічні, та, меншою мірою, альфа 2-адренергічні та гістамінові Н1-рецептори. Фармакологічна активність (+) та (-)-енантіомерів паліперидону кількісно і якісно однакова.

Паліперидон не зв’язується з холінергічними рецепторами. Незважаючи на те, що паліперидон є сильним D2-антагоністом, він спричиняє меншу каталепсію та зниження моторних функцій меншою мірою, ніж традиційні нейролептики. Переважний центральний антагонізм до серотоніну може зменшувати тенденцію паліперидону до спричинення екстрапірамідних симптомів.

Фармакокінетика.

Всмоктування і розподіл.

Паліперидону пальмітат є неактивним складним ефіром паліперидону та пальмітинової кислоти. Через низьку розчинність у воді паліперидону пальмітат після внутрішньом’язового введення повільно розчиняється, потім гідролізується до паліперидону і всмоктується в системний кровообіг. Після одноразового внутрішньом’язового введення концентрація паліперидону в плазмі крові (Тmax) повільно збільшується, досягаючи максимуму через 13 днів. Вивільнення речовини виявляється вже в 1-й день і зберігається щонайменше протягом 4 місяців.

Після одноразового введення дози 25-150 мг у дельтоподібний м’яз Сmax у середньому на

28 % більша, ніж після введення в сідничний м’яз. Дві початкові ін’єкції в дельтоподібний м’яз (150 мг в 1-й день і 100 мг на 8-й день) допомагають швидко досягти терапевтичної концентрації речовини. Характеристики вивільнення активного компонента і схема дозування паліперидону пальмітату забезпечують тривале підтримання терапевтичної концентрації. При дозах паліперидону пальмітату 25-150 мг загальний рівень системного впливу паліперидону змінювався пропорційно дозі, а Сmax при дозах більше 50 мг збільшувалася менш ніж пропорційно дозі. Середнє відношення максимальної і рівноважної концентрацій паліперидону після введення 100 мг паліперидону пальмітату в сідничний м’яз дорівнювало 1,8, а після введення в дельтоподібний м’яз – 2,2. Медіана періоду напіввиведення паліперидону після введення паліперидону пальмітату в дозах 25-150 мг коливалася у межах 25-49 днів.

Абсолютна біодоступність Ксепліону® становить 100 %.

Після введення паліперидону пальмітату його (-)-енантіомер частково перетворюється в (+)-енантіомер і відношення ППК (+) - і (-)-енантіомерів становить приблизно 1,6-1,8.

Рацемічний паліперидон зв’язується з білками плазми крові на 74 %.

Метаболізм та виведення.

За тиждень після одноразового перорального прийому 1 мг 14С-міченого паліперидону з негайним вивільненням активного компонента з сечею в незміненому вигляді виводиться 59 % введеної дози; це вказує на відсутність істотного метаболізму препарату в печінці. Приблизно 80 % введеної радіоактивності виявлялося в сечі і 11 % - у калі. Відомі 4 шляхи метаболізму препарату in vivo, але жоден з них не обумовлює метаболізму більш ніж 6,5 % введеної дози: деалкілування, гідроксилювання, дегідрогенізація, відщеплення бензізоксазольної групи. Хоча дослідження in vitro дають змогу припустити певну роль CYP2D6 і CYP3A4 в метаболізмі паліперидону, даних про істотну роль цих ізоферментів у метаболізмі паліперидону in vivo немає. Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив помітного розходження кліренсу паліперидону після перорального прийому препарату у пацієнтів з активним і слабким метаболізмом субстратів CYP2D6. Дослідження з використанням мікросом печінки людини in vitro показали, що паліперидон істотно не гальмує метаболізму ліків ізоферментами цитохрому Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 та CYP3A5.

У ході досліджень in vitro паліперидон виявляв властивості субстрату P-глікопротеїну, а у високих концентраціях – властивості слабкого інгібітору P-глікопротеїну. Відповідних даних in vivo немає, і клінічна значимість цих даних невідома.

Ін’єкції паліперидону пальмітату пролонгованої дії порівняно з пероральним застосуванням паліперидону пролонгованої дії.

Ксепліон® розроблений для забезпечення пролонгованої дії паліперидону протягом місяця, в той час як пероральний паліперидон пролонгованої дії у таблетках необхідно приймати кожного дня. Режим ініціації лікування Ксепліоном® (150 мг/100 мг у дельтоподібний м’яз у день 1/день 8) необхідний для швидкого досягнення стану рівноважних концентрацій паліперидону на початку лікування без застосування пероральних форм.

У цілому, концентрація паліперидону в плазмі крові в період навантаження Ксепліоном® перебувала в тому ж діапазоні, що і після прийому перорального паліперидону з пролонгованим вивільненням активного компонента в дозах між 6 і 12 мг. Використана схема навантаження Ксепліоном® забезпечує підтримання концентрації у цьому діапазоні навіть у кінці міждозового інтервалу (дні 8 та 36). Індивідуальні відмінності фармакокінетики паліперидону після введення Ксепліону® у різних пацієнтів були меншими, ніж після прийому перорального паліперидону з тривалим вивільненням активного компонента. Через відмінності в характері зміни медіани концентрації паліперидону в плазмі крові при застосуванні двох препаратів слід проявляти обережність при прямому порівнянні їх фармакокінетики.

Особливі категорії пацієнтів.

Порушення функції печінки.

Паліперидон не піддається суттєвому метаболізму в печінці. Хоча застосування Ксепліону® хворим з порушенням функції печінки не вивчалося, при слабкому або помірно вираженому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. Під час дослідження застосування перорального паліперидону у хворих з порушенням функції печінки середньої тяжкості (клас В за Чайлда-П’ю) концентрація вільного паліперидону в плазмі крові була такою ж, як у здорових добровольців. Застосування паліперидону хворим з тяжким порушенням функції печінки не вивчалося.

Порушення функції нирок.

Було досліджено розподіл паліперидону після одноразового прийому таблетки перорального паліперидону 3 мг з пролонгованим вивільненням активного компонента хворими з різним ступенем порушення функцій нирок. Зі зменшенням кліренсу креатиніну (ClCr) виведення паліперидону послаблювалося. Загальний кліренс паліперидону у середньому зменшувався на 32 % при слабкому порушенні функції нирок (ClCr 50-80 мл/хв), на 64 % при помірному порушенні (ClCr 30-50 мл/хв) та на 71 % при тяжкому порушенні (ClCr 10-30 мл/хв), у результаті чого середній рівень системного впливу (AUCinf) збільшився порівняно з таким у здорових добровольців відповідно в 1,5, 2,6 і 4,8 рази. Базуючись на обмеженій кількості пацієнтів з легким порушенням функції печінки та фармакокінетичному моделюванні, рекомендується зниження дози.

Пацієнти літнього віку.

Загалом пацієнтам літнього віку корекція дози не є необхідною. Проте, зважаючи на зменшення кліренсу креатиніну з віком, може потребуватися коригування дози.

Маса тіла.

Фармакокінетичні дослідження паліперидону пальмітату продемонстрували дещо нижчі
(10-20 %) концентрації паліперидону у плазмі крові пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням порівняно з пацієнтами з нормальною масою тіла.

Расова приналежність.

Популяційний фармакокінетичний аналіз досліджень перорального паліперидону після застосування Ксепліону® не продемонстрував залежності фармакокінетичних параметрів від расової приналежності.

Стать.

Клінічно важливої різниці між жінками та чоловіками не спостерігалося.

Звичка палити.

Ксеплион 100 мг 0.75 мл + 2 иглы Все формы препарата

Отзывы и вопросы

Отзывы:
  • Маковоз Александр 27.12.2016 Да, в Полтаве доставка есть. Сертификат на Ксеплион приложим. Делайте заказ через сайт, или обращайтесь к оператору по тел. 2244. Сообщите, что нужно приложить сертификат.
  • Валентина Валерьевна 26.12.2016 В Полтаве доставка в мед учреждение есть? Сертификаты сможете приложить к доставке?
Оставить отзыв
Как Вы оцениваете этот товар
Вопросы:
Задать вопрос

Ксеплион 100 мг 0.75 мл + 2 иглы Видеообзор

Основные физико-химические свойства:

Ксеплион 100 мг 0.75 мл + 2 иглы Характеристики

Лікарська форма Суспензія для ін'єкцій пролонгованої дії 100 мг/мл по 0,5 мл, або по 0,75 мл, або по 1,0 мл, або по 1,5 мл в попередньо наповненому шприці № 1 і голками для внутрішньом'язових ін'єкцій № 2 у коробці
Виробник Янссен Фармацевтика Н.В., Бельгія Сілаг АГ, Швейцарія
Вік Безпека та ефективність застосування Ксепліону дітям не встановлені, тому препарат не застосовують у цій віковій групі.
Міжнародне найменування Paliperidone
Показання Підтримуюча терапія симптомів шизофренії у дорослих, стан яких стабілізовано паліперидоном або рисперидоном. У окремих випадках дорослим пацієнтам з шизофренією, які раніше ефективно лікувалися паліперидоном або рисперидоном, Ксепліон® можна застосовувати без попередньої стабілізації пероральними препаратами даної групи, якщо психотичні симптоми хворого варіюють від легкого до помірного ступеня і якщо показано лікування ін’єкційними лікарськими формами пролонгованої дії.
Протипоказання Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату, або до рисперидону.
Склад діюча речовина: paliperidone palmitate; 1 мл суспензії містить паліперидону пальмітату у кількості, що відповідає 100 мг паліперидону; допоміжні речовини: полісорбат 20; поліетиленгліколь 4000; кислота лимонна, моногідрат; динатрію гідрофосфат безводний; натрію дигідрофосфату моногідрат; натрію гідроксид; вода для ін’єкцій.
Термін придатності 2 роки
Українська назва КСЕПЛІОН
Упаковка шприц
Фармакотерапевтична група Антипсихотичний засіб (нейролептик).

Сертификаты

Если Вам необходим сертификат качества*, обязательно укажите это при оформлении заказа в корзине (поставьте отметку "Добавить к товарам сертификат") или озвучьте данное требование оператору, принимающему заказ.

  • *или заключение о качестве ввезенных в Украину лекарственных средств иностранного производства, заключение о соответствии требованиям государственным и международным стандартам медицинских иммунобиологических препаратов или сведений о государственной регистрации лекарственного средства. Виды документов о качестве могут отличаться в зависимости от приобретаемого Вами товара.