Name: Ераксис порошок для розчину для інфузій по 100 мг у флаконі
Brand: Pfizer
SKU: 1949027
Price: 0.01 UAH
Availability: InStock

Анідулафунгін

Діюча речовина

Торгівельна назва

GTIN

Країна виробник

Виробник

Оригінальний препарат

Імпортний

Дозування

Термін придатності

Код АТС/ATX

Код Моріон

Спосіб введення

Кількість в упаковці

Температура хранения

Температура зберігання

Міжнародна назва

Форма випуску

Основні

Алергикам с осторожностью

Алергікам

Диабетикам с осторожностью

Діабетикам

Водителям с осторожностью

Водіям

Беременным запрещено

Вагітним

Кормящим матерям запрещено

Годуючим матерям

Детям запрещено

Дітям

Кому дозволено

Взаимодействие с алкоголем нет данных

Взаємодія з алкоголем

Взаємодія

Основні властивості

Pfizer

ЛС холод от +2 до +8

Эраксис

Ераксис порошок для розчину для інфузій по 100 мг у флаконі

Склад

діюча речовина: анідулафунгін;
1 флакон містить анідулафунгіну 100 мг;
допомiжнi речовини: фруктоза, маніт (Е 421), полісорбат 80, кислота винна.

Лікарська форма

Порошок для розчину для інфузій.
Основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору ліофілізований порошок у прозорому флаконі зі скла ємкістю 30 мл, закупореному 20 мм пробкою сірого кольору та алюмінієвою пломбою із системою flip-off.

Фармакотерапевтична група

Протигрибкові засоби для системного застосування. Код АТХ J02A X06.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Загальні фармакокінетичні властивості.
Фармакокінетика анідулафунгіну була описана у здорових добровольців, в особливих підгрупах та у хворих людей, які лікувалися анідулафунгіном. При цьому спостерігалася низька міжсуб&rsquo;єктна варіабельність системної експозиції препарату (коефіцієнт варіації становив ~&nbsp;25&nbsp;%). Стан рівноважної концентрації був досягнутий в першу добу після застосування навантажувальної дози препарату (подвійної підтримуючої дози препарату).
Розподіл.
Фармакокінетика анідулафунгіну характеризується коротким періодом напіврозпаду (0,5&mdash;1&nbsp;год) та об&rsquo;ємом розподілу величиною 30&mdash;50 л, що близький до загального об&rsquo;єму рідини організму. Анідулафунгін у значній мірі (&gt;&nbsp;99&nbsp;%) зв&rsquo;язується з білками плазми крові людини. Спеціальних досліджень з вивчення розподілу анідулафунгіну в тканинах організму людини не проводилось. У зв&rsquo;язку з цим на сьогоднішній день відсутня інформація щодо проникнення анідулафунгіну в спинномозкову рідину та/або через гематоенцефалічний бар&rsquo;єр.
Біотрансформація.
Печінковий метаболізм анідулафунгіну не спостерігався. Анідулафунгін не є клінічно значущим субстратом, індуктором або інгібітором ізоферментів цитохрому Р450. Малоймовірно, що анідулафунгін проявлятиме клінічно значущий вплив на метаболізм препаратів, які метаболізуються за участю ізоферментів цитохрому Р450.
При фізіологічних рівнях температури та рН анідулафунгін піддається повільному хімічному розпаду до пептидного сполучення з відкритим кільцем, що не має протигрибкової активності. Період напіврозпаду анідулафунгіну in vitro у фізіологічних умовах становить приблизно 24&nbsp;години. В умовах in vivo сполучення з відкритим кільцем згодом перетворюється до пептидних продуктів розпаду та виводиться з організму в основному за рахунок екскреції з жовчю.
Виведення.
Кліренс анідулафунгіну становить близько 1 л/год. Основна фаза періоду напіввиведення анідулафунгіну становить приблизно 24 години, що відповідає більшій частині профілю &laquo;концентрація препарату в плазмі крові &mdash; час&raquo;, а термінальна фаза періоду напіввиведення становить 40&mdash;50 годин, що відповідає термінальній елімінаційній фазі цього профілю.
У клінічному дослідженні із застосуванням одноразової дози здоровим особам вводили мічений радіоактивним ізотопом (14С) анідулафунгін (~ 88 мг). Приблизно 30 % введеної радіоактивної дози були виведені з фекаліями більше ніж через 9 днів, з яких менше 10 % становив препарат у незміненому вигляді. З сечею виводилося менше 1&nbsp;% введеної дози радіоактивного препарату, що вказує на незначний нирковий кліренс. Через 6 днів після введення препарату концентрації анідулафунгіну упали нижче за нижню межу кількісного визначення. Через 8 тижнів після введення препарату в крові, сечі та фекаліях була виявлена незначна кількість радіоактивних сполук.
Лінійність.
Анідулафунгін має лінійну фармакокінетику в широкому діапазоні доз (15&mdash;130 мг) при застосуванні препарату один раз на добу.
Особливі популяції.
Пацієнти з грибковими інфекціями.
Фармакокінетика анідулафунгіну у пацієнтів з грибковими інфекціями є подібною до тієї, що спостерігається у здорових людей, виходячи з результатів популяційних фармакокінетичних аналізів. При застосуванні препарату в добовій дозі 200/100 мг та при швидкості інфузії 1,1 мг/хв рівноважні максимальна (Сmax) та мінімальна (Сmin) концентрації можуть становити приблизно 7&nbsp;та 3 мг/л відповідно з середнім значенням рівноважної AUC приблизно 110 мг&middot;год/л.
Маса тіла.
Зміни фармакокінетики, що виникали через масу тіла, мали незначні клінічні прояви.
Стать.
Концентрації анідулафунгіну в плазмі крові у здорових чоловіків та жінок були подібними. У дослідженнях багаторазових доз за участю пацієнтів кліренс препарату у чоловіків був дещо швидшим.
Пацієнти літнього віку.
Популяційний фармакокінетичний аналіз показав, що середнє значення кліренсу дещо відрізнялося у групі пацієнтів похилого віку (пацієнти віком &ge; 65 років; медіана кліренсу становить 1,07 л/год) у порівнянні з групою пацієнтів молодшого віку (пацієнти віком &lt; 65 років; медіана кліренсу становить 1,22 л/год), проте діапазон значень кліренсу в цих групах був подібним.
Етнічна приналежність.
Фармакокінетика анідулафунгіну у представників європеоїдної раси, афроамериканців, азіатів та латиноамериканців була подібною.
ВІЛ-позитивні пацієнти.
Незалежно від супутнього застосування антиретровірусної терапії корекція дози препарату у ВІЛ-позитивних пацієнтів без нейтропенії не потрібна.
Печінкова недостатність.
Анідулафунгін не метаболізується у печінці. Фармакокінетика анідулафунгіну вивчалася у пацієнтів з печінковою недостатністю класів А, В і С за класифікацією Чайлда &mdash; П&rsquo;ю. Концентрації анідулафунгіну у пацієнтів з будь-яким ступенем печінкової недостатності не збільшувались. Хоча у пацієнтів з печінковою недостатністю класу С за класифікацією Чайлда&nbsp;&mdash;&nbsp;П&rsquo;ю спостерігалось невелике зменшення AUC, це зменшення було в межах діапазону рівнів AUC, отриманих при вивченні препарату у здорових осіб.
Ниркова недостатність.
Анідулафунгін має незначний нирковий кліренс (&lt; 1 %). У клінічному дослідженні за участю пацієнтів з легким, помірним та важким ступенем ниркової недостатності або з термінальною стадією ниркової недостатності (діаліз-залежні пацієнти) фармакокінетика анідулафунгіну у цих пацієнтів була подібною до тієї, що спостерігалась у осіб з нормальною нирковою функцією. Анідулафунгін не піддається діалізу і може призначатися незалежно від часу проведення гемодіалізу.
Діти.
Фармакокінетику анідулафунгіну після застосування щонайменше 5 добових доз досліджували у 24 імунокомпрометованих пацієнтів дитячого (2 &mdash; 11 років) і підліткового (12 &mdash; 17 років) віку з нейтропенією. Рівноважний стан досягався в перший день після навантажувальної дози (що у два рази перевищувала підтримуючу дозу), а рівноважні показники Cmax і AUCss підвищувалися пропорційно дозі. Показники системної експозиції після застосування добової підтримуючої дози на рівнях 0,75 і 1,5 мг/кг/добу в цій популяції були зіставними з такими, що спостерігалися в дорослих після 50 і 100 мг/добу відповідно. Обидві схеми добре переносилися цими пацієнтами.

Показання

Інвазивний кандидоз у дорослих пацієнтів.

Протипоказання

<ul>
<li>Підвищена чутливість до активної речовини або до інших компонентів препарату.</li>
<li>Підвищена чутливість до інших лікарських засобів класу ехінокандинів.</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Анідулафунгін не є клінічно значущою субстанцією, індуктором або інгібітором ізоферментів цитохрому Р450 (1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 3A). Слід зазначити, що дослідження in vitro не виключають повністю можливі взаємодії в умовах in vivo.
Проводилися дослідження взаємодії анідулафунгіну з іншими лікарськими засобами, які можуть призначатися одночасно з ним. При спільному застосуванні анідулафунгіну з циклоспорином, вориконазолом або такролімусом корекція дози жодного з цих лікарських засобів не рекомендується; при одночасному застосуванні препарату з амфотерицином В або рифампіцином немає необхідності в корекції дози анідулафунгіну.
Діти.
Дослідження взаємодії лікарських засобів проводилося лише за участю дорослих.

Особливості застосування

Застосування препарату Ераксис пацієнтами з Candida endocarditis, остеомієлітом або менінгітом не досліджували.
Ефективність препарату оцінювали лише в умовах його застосування обмеженою кількістю пацієнтів з нейтропенією (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;).
Вплив на печінку.
Спостерігалося підвищення рівнів ферментів печінки у здорових добровольців та пацієнтів, які лікувалися анідулафунгіном. У деяких пацієнтів із серйозними основними захворюваннями, які одночасно з анідулафунгіном отримували численні лікарські засоби, спостерігались клінічно значущі порушення з боку печінки. Повідомлялось про поодинокі випадки дисфункції печінки, гепатиту або печінкової недостатності. Пацієнти, у яких на фоні лікування анідулафунгіном спостерігається підвищення рівня печінкових ферментів, мають знаходитись під контролем для своєчасного виявлення ознак погіршення функції печінки та для оцінки ризику/користі продовження терапії анідулафунгіном.
Анафілактичні реакції. 
Під час застосування анідулафунгіну повідомлялося про анафілактичні реакції, включаючи шок. У разі виникнення таких реакцій слід відмінити анідулафунгін і застосувати відповідне лікування.
Реакції, пов&rsquo;язані з інфузійним введенням препарату. 
Під час застосування анідулафунгіну були відмічені побічні реакції, пов&rsquo;язані з інфузійним введенням препарату, які включали висипання, кропив&rsquo;янку, патологічний рум&rsquo;янець, свербіж, диспное, бронхоспазм і гіпотензію. Побічні реакції, пов&rsquo;язані з інфузійним введенням препарату, є нечастими, якщо швидкість інфузії не перевищує 1,1 мг/хв.
У доклінічних дослідженнях спостерігалося посилення реакцій, пов&rsquo;язаних з інфузійним введенням препарату, при одночасному застосуванні з анестетиками. Клінічна значимість цього явища невідома. Однак, слід проявляти обережність при спільному застосуванні анідулафунгіну та знеболювальних засобів.
Вміст фруктози.
Даний лікарський засіб не слід приймати пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю фруктози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність управляти автомобілем та іншими механізмами не проводилося, проте слід брати до уваги інформацію, яка наведена у розділі &laquo;Побічні реакції&raquo;.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Анідулафунгін не застосовують у період вагітності.
Невідомо, чи потрапляє анідулафунгін у грудне молоко людини. Рішення щодо продовження/припинення годування груддю чи лікування анідулафунгіном слід приймати, беручи до уваги перевагу від годування груддю для дитини або перевагу від лікування анідулафунгіном для матері.

Спосіб застосування та дози

Лікування препаратом Ераксис має бути розпочате лікарем, досвідченим у лікуванні інвазивних грибкових інфекцій. Зразки для виділення грибкової культури мають бути відібрані до початку терапії. Терапія може бути розпочата до отримання результатів дослідження цих зразків та після отримання результатів терапія може бути відповідно скоригована.
Інвазивний кандидоз у дорослих пацієнтів.
Лікування розпочинають з разової навантажувальної дози в перший день &minus; 200 мг з наступним введенням 100 мг препарату щодня.
Тривалість лікування залежить від клінічної відповіді пацієнта на терапію. Загалом протигрибкова терапія має бути продовжена протягом щонайменше 14 днів після отримання лабораторних результатів. що підтверджують відсутність грибів.
Тривалість лікування.
Недостатньо даних щодо застосування препарату довше ніж 35 днів із дозуванням у 100 мг.
Спосіб застосування. Ераксис застосовують внутрішньовенно крапельно. Ераксис не слід застосовувати у вигляді болюсної ін`єкції.
Ераксис має бути відновлений водою для ін`єкцій до концентрації 3,33 мг/мл і потім розведений до концентрації 0,77 мг/мл. Інструкція з відновлення лікарського засобу перед його застосуванням описана у підрозділі &laquo;Підготовка препарату до застосування&raquo;.
Підготовка препарату до застосування. Ераксис повинен бути відновлений водою для ін`єкцій і потім розведений ТІЛЬКИ 0,9&nbsp;% (9 мг/мл) розчином хлориду натрію для інфузій або 5&nbsp;% (50&nbsp;мг/мл) розчином глюкози для інфузій. Сумісність відновленого розчину препарату Ераксис з розчинами для внутрішньовенного застосування та іншими лікарськими засобами, що вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії, окрім 9 мг/мл (0,9&nbsp;%) розчину хлориду натрію для інфузій або 5&nbsp;мг/мл (5 %) розчину глюкози для інфузій, не була вивчена.
Відновлення.
Вміст кожного флакона відновлюють у асептичних умовах із 30 мл води для ін&rsquo;єкцій, щоб забезпечити концентрацію 3,33 мг/мл. Час відновлення може тривати до 5 хв. Якщо після подальшого розведення в розчині визначаються видимі частки або зміна кольору, розчин не застосовують.
Розведення та інфузія.
Вміст флакона з відновленим розчином у асептичних умовах переносять в ємкість для внутрішньовенних інфузій, що містить або 9 мг/мл (0,9%) розчин хлориду натрію, або 50&nbsp;мг/мл (5&nbsp;%) розчин глюкози для інфузій, для забезпечення концентрації анідулафунгіну 0,77&nbsp;мг/мл. Нижче наведена таблиця об&rsquo;ємів, необхідних для кожної дози.
&nbsp;
Вимоги розведення для застосування препарату Ераксис
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td width="54">
Доза
</td>
<td width="85">
Кількість одиниць упаковок
</td>
<td width="113">
Об&rsquo;єм розчинника для відновлення
</td>
<td width="104">
Об&rsquo;єм розчину для інфузіїА
</td>
<td width="113">
Загальний об&rsquo;єм готової інфузіїБ
</td>
<td width="95">
Швидкість введення інфузії
</td>
<td width="106">
Мінімальна тривалість
інфузії
</td>
</tr>
<tr>
<td width="54">
100 мг
</td>
<td width="85">
1
</td>
<td width="113">
30 мл
</td>
<td width="104">
100 мл
</td>
<td width="113">
130 мл
</td>
<td width="95">
1,4 мл/хв.
</td>
<td width="106">
90 хв.
</td>
</tr>
<tr>
<td width="54">
200 мг
</td>
<td width="85">
2
</td>
<td width="113">
60 мл
</td>
<td width="104">
200 мл
</td>
<td width="113">
260 мл
</td>
<td width="95">
1,4 мл/хв.
</td>
<td width="106">
180 хв.
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
А Або 9 мг/мл (0,9 %) натрію хлориду для інфузій, або 50 мг/мл (5 %) глюкози для інфузій.
Б Концентрація інфузійного розчину 0,77 мг/мл.
Рекомендована швидкість інфузії &ndash; не вище 1,1 мг/хв, що еквівалентно 1,4 мл/хв для відновленого та розведеного розчину, згідно з інструкціями. Випадки реакцій, пов'язаних із введенням інфузії анідулафунгіну, трапляються рідко, якщо швидкість введення не перевищує 1,1 мг/хв.
Перед застосуванням препарати для парентерального введення повинні бути уважно оглянуті щоразу, коли це можливо, з метою виявлення видимих твердих часток і зміни кольору. Якщо спостерігаються тверді частки або зміна кольору, розчин не застосовують.
Будь-які залишки лікарського засобу або відходів слід утилізувати згідно з місцевими вимогами.
Пацієнти з порушенням функції нирок і печінки.
Корекція дози препарату не потрібна для пацієнтів з помірним, середнім або тяжким ступенем недостатності печінки, для пацієнтів з будь-яким ступенем недостатності нирок, включаючи пацієнтів, які перебувають на діалізі. Ераксис може бути застосований незалежно від часу проведення гемодіалізу.
Інші спеціальні групи. 
Коригування дози для дорослих пацієнтів залежно від статі, маси тіла, етнічної приналежності, наявності ВІЛ-інфекції або для пацієнтів літнього віку не потрібне.

Діти

Безпека та ефективність препарату Ераксис для дітей (віком до 18 років) не встановлені. Наявні на сьогодні дані описані в розділі &laquo;Фармакокінетика&raquo;, але рекомендації з дозування дати не можна.

Передозування

У випадку передозування можуть з&rsquo;явитися побічні реакції, що описані в розділі &laquo;Побічні реакції&raquo;.
Протягом клінічних випробувань повідомлялось про випадок необережного застосування навантажувальної разової дози анідулафунгіну 400&nbsp;мг. При цьому не повідомлялось про клінічні прояви побічних ефектів. У дослідженні за участю 10 здорових добровольців, яким застосовували навантажувальну разову дозу 260&nbsp;мг анідулафунгіну з наступним застосуванням 130&nbsp;мг анідулафунгіну щодня, не було виявлено токсичності, що потребує обмеження дози. У 3 пацієнтів з 10 спостерігалися безсимптомне підвищення рівня трансамінази (у &le; 3 рази від верхньої межі норми), що минало. Як і в будь-яких випадках передозування, використовуються загальні заходи лікування, що повинні здійснюватися за необхідності.
Ераксис не діалізується.

Побічні реакції

1565 пацієнтів у клінічних дослідженнях однократно і багаторазово отримували анідулафунгін внутрішньовенно: 1308 пацієнтів у дослідженнях фази 2/3 (923 пацієнти з кандидемією/ інвазивним кандидозом, 355 пацієнтів з кандидозом ротової порожнини/стравоходу, 30 пацієнтів з інвазивним аспергільозом) і 257 пацієнтів у дослідженні фази 1.
Профіль безпеки анідулафунгіну базується на даних, отриманих від 840 пацієнтів з кандидемією/інвазивним кандидозом, які застосовували лікарський засіб у рекомендованих дозах 100 мг на добу в ході 9 досліджень. Спочатку в трьох дослідженнях (одне з них &mdash; порівняльне дослідження щодо флуконазолу, два інші &mdash; непорівняльні) досліджувалося 204 пацієнти; середня тривалість внутрішньовенного застосування лікарського засобу цими пацієнтами становила 13,5 доби (діапазон: 1&mdash;38 діб), а 119 пацієнтів застосовували анідулафунгін протягом &ge; 14 діб. У шести додаткових дослідженнях (два з них &mdash; порівняльні щодо каспофунгіну та 4 &mdash; непорівняльні) досліджувалося 636 пацієнтів, включаючи 53 пацієнти з нейтропенією та 131 пацієнта з інфекцією глибоких тканин; середня тривалість внутрішньовенного застосування лікарського засобу пацієнтами з нейтропенією та пацієнтами з інфекцією глибоких тканин у цих дослідженнях становила 10,0 доби (діапазон: 1&mdash;42 доби) і 14,0 доби (діапазон: 1&mdash;42 доби) відповідно. Побічні реакції зазвичай були від слабких до помірних і рідко призводили до відміни препарату.
Побічні реакції, пов&rsquo;язані з інфузіями, що спостерігалися в клінічних дослідженнях під час застосування анідулафунгіну, приведені нижче, включаючи патологічний рум&rsquo;янець, припливи, свербіж, висипання і кропив&rsquo;янку.
Всі побічні реакції (MedDRA), які виникли у 840 осіб внаслідок застосування анідулафунгіну у дозуванні 100&nbsp;мг, перераховані нижче.
Класифікація частоти побічних реакцій: дуже часті (&ge;&nbsp;1/10), часті (&ge;&nbsp;1/100 до &lt;&nbsp;1/10), нечасті (&ge;&nbsp;1/1000 до &lt;&nbsp;1/100), поодинокі (&ge;&nbsp;1/10000 до &lt;&nbsp;1/1000), рідкісні (&lt;&nbsp;1/10000) та частота невідома (частоту не можна оцінити з наявних даних) У кожній групі за частотою побічні реакції представлені в порядку зменшення їх серйозності.
Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи. Нечасті: коагулопатія.
Розлади з боку імунної системи. Частота невідома: анафілактичний шок, анафілактична реакція (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Метаболічні та аліментарні розлади. Дуже часті: гіпокаліємія; часті: гіперглікемія.
Порушення з боку нервової системи. Часті: судоми, головний біль.
Судинні порушення. Часті: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія; нечасті: патологічний рум&rsquo;янець, припливи.
Порушення з боку респіраторного тракту, органів грудної клітки та медіастинальні порушення. Часті: бронхоспазм, диспное.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Дуже часті: діарея, нудота; часті: блювання; нечасті: біль у верхній частині живота.
Порушення з боку гепатобіліарної системи. Часті: підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня лужної фосфатази крові, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, підвищення рівня білірубіну крові, холестаз; нечасті: підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини. Часті: висипання, свербіж; нечасті: кропив&rsquo;янка.
Порушення з боку ниркової та сечовидільної системи. Часті: підвищення рівня креатиніну в крові.
Загальні порушення та порушення в місці введення. Нечасті: біль у місці введення препарату.
Звітування про підозрювані побічні реакції
Звітування про підозрювані побічні реакції є важливим. Це дає змогу постійно відслідковувати співвідношення ризику і користі, пов&rsquo;язаних із застосуванням лікарського засобу. Спеціалістів охорони здоров&rsquo;я просять звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції.

Умови зберігання

Зберігати у холодильнику (2-8 &ordm;C). Дозволяється зміна температури до 25 &deg;С протягом 96&nbsp;годин. Після зміни температурних умов зберігання порошок може бути повернений у холодильник.
Відновлений розчин.
Відновлений розчин можна зберігати при температурі до 25 &deg;С протягом 24 годин.
Готовий розчин для інфузій.
Готовий розчин для інфузій можна зберігати при температурі до 25 &deg;С протягом 48 годин. Не заморожувати.

Упаковка

Порошок у флаконі. По 1 флакону в картонній упаковці.

Категорія відпуску

Фармація і Апджон Компані ЛЛС/Pharmacia and Upjohn Company LLC.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

7000 Портедж Роуд, Каламазу, Мічиган (МІ) 49001, США/ 7000 Portage Road, Kalamazoo, Michigan (МІ) 49001, USA.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Эраксис порошок для раствора для инфузий по 100 мг во флаконе

Не подлежит возврату

Товари надійної якості не підлягають обміну та поверненню.