Поиск
Поиск
0 Корзина Ваша корзина пуста

кОРЗИНА

Ваша корзина пуста
Рекомендуем вам посмотреть наш каталог и выбрать те медикаменты, которые вас заинтересуют. Мы умеем доставлять их в рекордно короткие сроки

Велкейд 1 мг №1

Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Лиофилизат
  • Кол-во в упаковке 1 Количество в упаковке
  • Дозировка 1 мг Количество лекарства в препарате
  • Рецептурный отпуск Только с рецептом Требование к отпуску товара в аптеке
  • Производитель БСП Фармасьютикалз С.Р.Л.Італія/Янссен Фармацевтика Н.В..Бельгія Компания или группа компаний, которая произвела препарат на собственных мощностях или по лицензии

Препарат Велкейд 1 мг №1 выпускается в форме лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций и представляет собой антинеопластическое средство.
Применение препарата Велкейд рекомендуется при лечении множественной миеломы в составе комплексной терапии (в первой линии), а также тем пациентам с миеломой, которые получали минимум одну линию терапии.

Краткая инструкция Велкейд.

Согласно описанию, Велкейд противопоказан при инфильтративных диффузных острых заболеваниях легких и перикардиальных недугах, печеночной недостаточности в тяжелой форме, высокой чувствительности к входящему в состав лекарства бортезомибу или любым другим компонентам медикамента.


В инструкции к препарату Велкейд содержатся четкие рекомендации касательно способов приема лекарства и нужной дозировки, которых нужно тщательно придерживаться, только если лечащий врач не назначил другого.


При монотерапии Велкейд в начальной дозировке составляет 1,3 мг/м2 дважды в неделю в течении двух недель с последующим десятидневным перерывом (21-12 день). Курс лечения составляет 21 день. Введение последующих дозировок должно осуществляться с промежутками не менее 72-х часов.


Порошок Велкейд для применения растворяют в 1 мл 0,9 % физиологического раствора хлорида натрия, затем раствор вводится путем 5 секундной внутривенной инъекции через центральный или периферический венозный катетер.Поскольку Велкейд является препаратом с цитотоксическим действием, при его приеме необходимо придерживаться особой осторожности. Нужно выполнять соответственные меры предосторожности во время его введения и изготовления. При этом рекомендуется применять методы асептики. Нужно использовать перчатки и защитную одежду для избежания контактирования препарата с кожей.


Лечение Велкейдом может проходить только руководством врача, имеющего опыт в ведении противоопухолевой терапии. Лекарство предназначено для одноразового использования, поэтому остатки препарата утилизируют.


Как лучше купить Велкейд. Цена и качество.

Вы можете купить Велкейд на нашем сайте, осуществив быстрый заказ препарата. Цена на Велкейд и прочие лекарства у нас существенно ниже, чем в других аптеках. Мы работаем на территории всей Украины, включая Киев, Днепр, Львов, Одесса, Харьков, Николаев и другие города. На нашем сайте Вы можете почитать отзывы о различных препаратах, посмотреть их стоимость и аналоги.



 
Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Лиофилизат
  • Кол-во в упаковке 1 Количество в упаковке
  • Дозировка 1 мг Количество лекарства в препарате
  • Рецептурный отпуск Только с рецептом Требование к отпуску товара в аптеке
  • Производитель БСП Фармасьютикалз С.Р.Л.Італія/Янссен Фармацевтика Н.В..Бельгія Компания или группа компаний, которая произвела препарат на собственных мощностях или по лицензии
  • Классификация товара 1.5.10ЛС_Цитотоксины_спецхранение Тип товара, режим отпуска, хранения и транспортировки
  • АТС-Классификация L01X X32 Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) это международная система классификации лекарственных средств. Латинское название - Anatomical Therapeutic Chemical (ATC)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ВЕЛКЕЙД®

(VELCADE®)

Склад:

діюча речовина: bortezomib;

1 флакон містить бортезомібу 1 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), азот.

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору ліофілізована маса або порошок.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Код АТХ L01X X32.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Бортезоміб є інгібітором протеасом, що пригнічує хімотрипсиноподібну дію протеасоми 26S у клітинах ссавців. Протеасома 26S є великим протеїновим комплексом, який бере участь у розщепленні основних білків. Цей шлях відіграє основну роль у регуляції обігу специфічних білків, тим самим підтримуючи гомеостаз всередині клітини. Пригнічення протеасоми 26S спричиняє гальмування протеолізу і спричиняє каскад реакцій, що призводить до апоптозу.

Бортезоміб є високоселективним до протеасоми. При концентрації 10 мкМ бортезоміб не пригнічує жоден із великої кількості перевірених рецепторів та протеаз, і є більш ніж у
1500 разів селективним до протеасоми, ніж для наступних переважних ензимів. Кінетика пригнічення протеасоми була вирахувана in vitro; бортезоміб дисоціював протеасому з t½ 20 хвилин і таким чином показав, що пригнічення протеасоми бортезомібом є оборотним. Бортезоміб, спричиняючи пригнічення протеасоми, впливає на ракові клітини багатьма шляхами, включаючи (але не обмежуючись), зміну регуляторного білка, що контролює розвиток циклу клітини та активацію фактору ядра NF-kB. Пригнічення протеасоми призводить до зупинки циклу клітини та апоптозу. NF-kB – це фактор транскрипції, активація якого необхідна для багатьох аспектів розвитку пухлини, включаючи ріст та виживання клітини, ангіогенез, взаємодію клітина-клітина та метастазування. При мієломі бортезоміб впливає на здатність клітин мієломи взаємодіяти з мікросередовищем кісткового мозку.

Експерименти показали, що бортезоміб є цитотоксичним до багатьох типів ракових клітин і що ракові клітини більш схильні до апоптозу, спричиненого бортезомібом, ніж нормальні клітини. In vivo бортезоміб спричиняє уповільнення росту багатьох експериментальних людських пухлин, включаючи множинну мієлому.

Дані досліджень впливу бортезомібу in vitro, ex-vivo та моделей на тваринах вказують на те, що він підвищує диференціацію та активність остеобластів та пригнічує функцію остеокластів. Ці ефекти спостерігали у пацієнтів з множинною мієломою, які одночасно хворіли на остеолітичну хворобу на пізній стадії та застосовували бортезоміб.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після внутрішньовенного болюсного введення доз 1,0 мг/м2 та 1,3 мг/м2 11 пацієнтам з множинною мієломою та значенням кліренсу креатиніну понад 50 мл/хв, середній максимум концентрації першої дози бортезомібу у плазмі крові становив 57 та 112 нг/мл відповідно. При наступних дозах середній максимум концентрації бортезомібу у плазмі крові спостерігався у межах від 67 до 106 нг/мл для дози 1,0 мг/м2 та від 89 до 120 нг/мл для дози 1,3 мг/м2.

Розподіл. Середній об’єм розподілу (Vd) бортезомібу знаходиться у межах від 1659 до 3294 літрів при одно- або багаторазовому введенні 1,0 мг/м2 або 1,3 мг/м2 пацієнтам з множинною мієломою. Це говорить про те, що бортезоміб розподіляється значною мірою у периферичних тканинах. При концентраціях бортезомібу 0,01-1,0 мкг/мкл зв’язування препарату з білками крові становить 83 %. Фракція бортезомібу, зв’язаного з білками плазми крові, не залежала від концентрації.

Метаболізм. В умовах in vitro метаболізм бортезомібу відбувався в основному ферментами цитохрому Р450, 3A4, 2C19 та 1А2. Головним шляхом метаболізму є деборонація до двох метаболітів, які потім піддаються гідроксилюванню до інших метаболітів. Бортезоміб-деборовані метаболіти інактивуються як інгібітори протеасоми 26S.

Виведення. Середній період напіввиведення (Т1/2) бортезомібу після багаторазового введення становить від 40 до 193 годин. Бортезоміб виводиться швидше після застосування першої дози порівняно з наступними дозами. Середній загальний кліренс становив 102 та 112 л/год після першої дози 1,0 мг/м2 та 1,3 мг/м2 відповідно та знаходився у межах від 15 до 32 л/год та від
18 до 32 л/год – після наступних доз 1,0 мг/м2 та 1,3 мг/м2 відповідно.

Особливі групи хворих.

Печінкова недостатність. Вплив порушення функції печінки на фармакокінетику бортезомібу оцінювався у І фазі протягом першого циклу лікування, включаючи 60 пацієнтів переважно з солідними пухлинами та різними ступенями порушення функції печінки, дози бортезомібу варіювалися від 0,5 до 1,3 мг/м2.

Порівняно з пацієнтами без порушення функції печінки помірний ступінь порушення функції печінки не змінював AUC бортезомібу. Середні значення AUC бортезомібу збільшувалися приблизно на 60 % у пацієнтів із середнім та тяжким порушенням печінки. Для цих пацієнтів рекомендується корекція дози та ретельний моніторинг під час лікування.

Ниркова недостатність. Фармакокінетичні дослідження проводили серед пацієнтів з різним ступенем ниркової недостатності, які були класифіковані за значенням кліренсу креатиніну (CrCL) на наступні групи: нормальний (CrCL ≥ 60 мл/хв/1,73м2, n=12), середній (CrCL=40-59 мл/хв/1,73м2, n=10), помірний (CrCL=20-39 мл/хв/1,73м2, n=9) та тяжкий (CrCL<20 мл/хв/1,73м2, n=3). Пацієнти, які перебували на діалізі та отримували дозу після діалізу, також були включені у дослідження (n=8). Пацієнтам внутрішньовенно вводили дозу бортезомібу 0,7-1,3 мг/м2 двічі на тиждень. Дія бортезомібу (стандартизована доза AUC та Cmax) була порівнянною серед усіх груп.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування множинної мієломи у складі комбінованої терапії з мелфаланом та преднізоном у пацієнтів, які раніше не отримували лікування та яким не можна проводити високодозову хіміотерапію з трансплантацією гемопоетичних стовбурових клітин (терапія першої лінії).

Лікування прогресуючої множинної мієломи в якості монотерапії або в комбінації з пегільованим ліпосомальним доксорубіцином або дексаметазоном у пацієнтів, які отримали щонайменше одну лінію терапії та трансплантацію гемопоетичних стовбурових клітин, або які не підлягають трансплантації (терапія другої лінії).

Лікування множинної мієломи у складі комбінованої терапії з дексаметазоном або дексаметазоном та талідомідом у пацієнтів, які раніше не отримували лікування та які підлягають лікуванню високодозовою хіміотерапією з трансплантацією гемопоетичних стовбурових клітин (індукційна терапія).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бортезомібу, бору або будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Гострі дифузні інфільтративні легеневі та перикардіальні захворювання.

У випадку застосування Велкейду® в комбінації з іншими лікарськими засобами, див. Інструкції для медичного застосування цих лікарських засобів щодо додаткових протипоказань.

Особливі заходи безпеки.

Загальні застереження. Велкейд® – це цитотоксичний препарат. Тому слід дотримуватися обережності при його приготуванні та застосуванні. Рекомендується використовувати рукавички та захисний одяг для запобігання контактів зі шкірою.

Слід суворо дотримуватися відповідних методів асептики при поводженні з Велкейдом®, оскільки препарат не містить консервантів.

Мали місце летальні випадки через ненавмисне інтратекальне введення препарату Велкейд®. Велкейд® слід застосовувати тільки внутрішньовенно. НЕ ЗАСТОСОВУВАТИ ВЕЛКЕЙД® ІНТРАТЕКАЛЬНО.

Інструкція щодо приготування розчину. Приготування розчину має здійснювати лише кваліфікований медичний персонал.

Перед застосуванням вміст кожного флакона розчинити у 1 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для ін’єкцій. Розчинення ліофілізованого порошку відбувається менш ніж за 2 хвилини. Після розчинення 1 мл розчину містить 1 мг бортезомібу. Отриманий розчин має бути прозорий та безбарвний, рН розчину 4-7. Приготований розчин слід перевірити візуально на відсутність часточок та безбарвність перед застосуванням. Якщо присутні часточки або змінився колір, розчин не застосовувати.

Процедура належної утилізації. Лише для одноразового застосування. Невикористаний препарат або залишок утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження in vitro продемонстрували, що бортезоміб є слабким інгібітором ізоферментів цитохрому Р450 – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 та 3А4. Оскільки CYP2D6 мало впливає на метаболізм бортезомібу, у повільних метаболізаторів цього ферменту не очікується зміни загального розподілу препарату.

Дослідження взаємодії лікарських засобів та оцінки впливу кетоконазолу, потужного інгібітора CYP3A4, на фармакокінетику бортезомібу (після внутрішньовенного застосування), продемонстрували збільшення AUC бортезомібу у середньому на 35 % (CI90 % [1,032 до 1,772]), на основі даних, отриманих від 12 пацієнтів. Тому рекомендується ретельний моніторинг пацієнтів, яким застосовують бортезоміб одночасно з потужними інгібіторами CYP3A4 (такими як кетоконазол, ритонавір).

У дослідженнях впливу омепразолу, потужного інгібітора CYP2C19, на фармакокінетику бортезомібу (після внутрішньовенного застосування) з участю 17 пацієнтів не було продемонстровано значного впливу на фармакокінетику бортезомібу.

У дослідженнях впливу рифампіцину, потужного індуктора CYP3А4, з участю 6 пацієнтів, було виявлене зменшення AUC бортезомібу (після внутрішньовенного застосування) у середньому на 45 %. Тому одночасне застосування бортезомібу з потужними індукторами CYP3А4 (такими як рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та екстракт звіробою) не рекомендується, оскільки ефективність бортезомібу може бути знижена.

У цьому ж дослідженні взаємодії оцінка впливу дексаметазону, слабшого індуктора CYP3A4, не показала суттєвого впливу на фармакокінетику бортезомібу, на основі даних, отриманих за участю 7 пацієнтів.

Дослідження взаємодії лікарських засобів та впливу мелфалану і преднізону на фармакокінетику бортезомібу (після внутрішньовенного застосування) з участю 21 пацієнта, продемонстрували збільшення AUC бортезомібу у середньому на 17 %. Таке збільшення AUC бортезомібу не є клінічно важливим.

Під час клінічних досліджень у хворих на цукровий діабет, які застосовували пероральні гіпоглікемічні засоби, зареєстровані випадки гіпо- та гіперглікемії. Пацієнти, які приймають пероральні антидіабетичні препарати, під час лікування Велкейдом® мають контролювати рівень глюкози крові та коригувати дозу антидіабетичних засобів.

Особливості застосування.

У випадку застосування Велкейду® в комбінації з іншими лікарськими засобами, перед початком лікування слід звернутися до Інструкцій для медичного застосування цих лікарських засобів. За необхідності застосування талідоміду особливу увагу слід звернути на діагностику вагітності та засоби контрацепції.

Інтратекальне застосування. Мали місце летальні випадки через ненавмисне інтратекальне введення препарату Велкейд®. Велкейд® слід застосовувати тільки внутрішньовенно. НЕ ЗАСТОСОВУВАТИ ВЕЛКЕЙД® ІНТРАТЕКАЛЬНО.

Шлунково-кишкові ускладнення. Лікування Велкейдом® дуже часто може спричиняти шлунково-кишкову токсичність, включаючи нудоту, діарею, запор та блювання. Повідомлялося про випадки непрохідності кишечнику (частота визначена як нечасто), тому пацієнти із запором мають перебувати під медичним спостереженням.

Гематологічні ускладнення. Дуже часто при терапії препаратом Велкейд® спостерігається гематологічна токсичність (тромбоцитопенія, нейтропенія та анемія). Під час ІІІ фази клінічних досліджень застосування Велкейду® (внутрішньовенне застосування) порівняно з дексаметазоном найчастішою реакцією гематологічної токсичності була оборотна тромбоцитопенія. Під час досліджень ІІ фази найменша кількість тромбоцитів, як правило, спостерігалася на 11-й день кожного циклу лікування Велкейдом®. Кумулятивної тромбоцитопенії, в тому числі під час ІІ фази розширеного клінічного дослідження, не спостерігалося. У середньому найнижча виміряна кількість тромбоцитів становила близько 40 % від кількості тромбоцитів на початку лікування. У пацієнтів з прогресивною мієломою тяжкість тромбоцитопенії була пов’язана з кількістю тромбоцитів перед лікуванням: при початковому рівні кількості тромбоцитів <75000/мкл 90 % з 21 пацієнтів мали кількість ≤25000/мкл протягом досліджень, включаючи 14 % <10000/мкл; серед пацієнтів з початковою кількістю тромбоцитів >75000/мкл, лише у 14 % із 309 пацієнтів кількість тромбоцитів становила ≤ 25×109/л. Кількість тромбоцитів слід контролювати перед кожною дозою препарату Велкейд®. Слід припинити терапію Велкейдом®, якщо кількість тромбоцитів знижується до < 25000/мкл при монотерапії, або до ≤ 30000/мкл під час застосування у комбінації з мелфаланом та преднізоном; лікування можна продовжувати зменшеними дозами тільки після відновлення кількості тромбоцитів. Слід оцінити співвідношення користь/ризик від лікування Велкейдом®, особливо у випадку помірної або тяжкої тромбоцитопенії та факторів ризику кровотеч.

Протягом терапії препаратом Велкейд® необхідно часто проводити повний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули та вмісту тромбоцитів.

Реактивація вірусу Herpes zoster. Слід розглянути необхідність проведення противірусної профілактики пацієнтам, які лікуються Велкейдом®. Під час ІІІ фази досліджень пацієнтів з нелікованою множинною мієломою загальна частота реактивації вірусу Herpes zoster (оперізувального лишаю) була вищою у групі пацієнтів, які отримували комбінацію Велкейд® + мелфалан + преднізон (14 %) порівняно з групою пацієнтів, які отримували комбінацію мелфалан + преднізон (4 %).

Прогресивна мультифокальна лейкоенцефалопатія (ПМЛ). Дуже рідко повідомлялося про випадки інфекції вірусу Джона Каннінгема, яка спричиняла ПМЛ з летальним наслідком у пацієнтів, які лікувалися Велкейдом®. Пацієнти, у яких діагностували ПМЛ, отримували імуносупресивну терапію в анамнезі або одночасно з Велкейдом®. Більшість випадків ПМЛ діагностувалися протягом перших 12 місяців після початку лікування Велкейдом®. Слід регулярно обстежувати пацієнтів на предмет появи нових або погіршення вже існуючих неврологічних симптомів, що можуть бути ознаками ПМЛ, яку необхідно враховувати під час диференційної діагностики захворювань центральної нервової системи (ЦНС). Якщо виникає підозра ПМЛ, слід направити пацієнта до лікаря з досвідом лікування прогресивної мультифокальної лейкоенцефалопатії та вжити необхідних діагностичних заходів. При підтвердженні діагнозу ПМЛ лікування Велкейдом® слід припинити.

Периферична нейропатія. Лікування препаратом Велкейд® дуже часто асоціюється з периферичною нейропатією, переважно сенсорною. Однак повідомлялося про випадки тяжкої рухової нейропатії з або без сенсорної периферичної нейропатії. Як правило, частота розвитку периферичної нейропатії досягає максимуму на 5-му циклі лікування препаратом Велкейд®.

Рекомендується ретельний моніторинг пацієнтів на предмет симптомів нейропатії, таких як відчуття печіння, гіперестезія, гіпестезія, парестезія, дискомфорт, невропатичний біль або слабкість.

При появі або погіршенні перебігу периферичної нейропатії пацієнти повинні пройти неврологічний огляд; може бути необхідна корекція дози або режиму застосування. Нейропатію лікували підтримуючими заходами.

Слід вести регулярне спостереження за симптомами нейропатії, спричиненої лікуванням, а також проводити неврологічний огляд пацієнтів, яким застосовують Велкейд® у комбінації з лікарськими засобами, асоційованими з нейропатією (такими як талідомід); слід розглянути необхідність зниження дози або припинення лікування.

Крім периферичної нейропатії, може бути вплив вегетативної нейропатії на деякі побічні реакції, такі як постуральна гіпотензія та гострий запор з кишковою непрохідністю. Інформація щодо вегетативної нейропатії та її впливу на ці побічні реакції обмежена.

Судоми. У пацієнтів із судомами або хворих на епілепсію в анамнезі відомі нечасті випадки розвитку судом. При лікуванні пацієнтів, які мають будь-які фактори розвитку судом, необхідна особлива обережність.

Гіпотензія. Терапія Велкейдом® часто супроводжується постуральною/ортостатичною гіпотензією. У більшості випадків вона буває слабкого або помірного ступеня тяжкості та спостерігається протягом усього лікування. Пацієнти, у яких розвивалася ортостатична гіпотензія при застосуванні Велкейду® (внутрішньовенно), не мали симптомів ортостатичної гіпотензії перед лікуванням Велкейдом®. Більшість пацієнтів потребували лікування ортостатичної гіпотензії, у меншої кількості пацієнтів спостерігалися випадки знепритомнення. Ортостатична/постуральна гіпотензія не була чітко пов’язана з болюсною інфузією препарату Велкейд®, механізм її розвитку невідомий. Можливо, він пов’язаний з вегетативною нейропатією. Вегетативна нейропатія може бути пов’язана із застосуванням бортезомібу або бортезоміб може погіршувати основний стан, у т.ч. діабетичну або амілоїдну нейропатію. Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів, які мають в анамнезі втрату свідомості та застосовують лікарські засоби з гіпотензивним ефектом, а також при зневодненні на тлі діареї або блювання. При розвитку ортостатичної гіпотензії рекомендується гідратація, введення глюкокортикоїдів та/або симпатоміметиків; при необхідності слід зменшити дозу гіпотензивних препаратів. Пацієнтів необхідно проінструктувати про необхідність звернення до лікаря у разі появи запаморочення, появи переднепритомного стану або втрати свідомості.

Синдром оборотної задньої енцефалопатії (PRES). Повідомлялося про випадки захворювання на PRES пацієнтів, які лікуються Велкейдом®. PRES є рідкісним оборотним неврологічним порушенням, симптомами якого є судоми, артеріальна гіпертензія, головний біль, летаргія, сплутаність свідомості, сліпота та інші неврологічні порушення та порушення з боку органів зору. Для підтвердження діагнозу слід провести сканування мозку, бажано з використанням магнітно-резонансної томографії (МРТ). При появі PRES лікування Велкейдом® потрібно припинити.

Серцева недостатність. При застосуванні бортезомібу повідомлялося про випадки розвитку або погіршення перебігу існуючої застійної серцевої недостатності та/або зменшення об’єму викиду лівого шлуночка. Розвитку ознак та симптомів серцевої недостатності може сприяти затримка рідини в організмі. Пацієнтам з факторами ризику або із захворюванням серця слід перебувати під спостереженням.

Дослідження ЕКГ. Спостерігались окремі випадки подовження інтервалу QT у клінічних дослідженнях; причина не була встановлена.

Порушення функції легень. У пацієнтів, які приймали Велкейд®, рідко спостерігалися випадки гострих дифузних інфільтративних захворювань легень невідомої етіології, таких як пневмоніт, інтерстиційна пневмонія, легенева інфільтрація та синдром гострої дихальної недостатності (СГДН). Деякі з цих випадків мали летальні наслідки. Перед початком лікування рекомендується проводити рентгенологічне обстеження з метою отримання інформації про початковий стан легень та порівняння у випадку потенційного порушення функції легень, спричиненого лікуванням.

У випадку появи нових або погіршення існуючих легеневих симптомів (наприклад, кашель, диспное) слід швидко провести діагностику та вжити відповідних лікувальних заходів. Необхідно зважити переваги/ризики подальшого лікуванням препаратом Велкейд®.

У клінічних дослідженнях два пацієнти (з двох), яким застосовували високу дозу цитарабіну (2 г/м2 на день) у вигляді безперервної 24-годинної інфузії з даунорубіцином та препаратом Велкейд® при рецидивній гострій мієломній лейкемії, мали СГДН з летальним наслідком на початку курсу лікування. Тому цей специфічний режим одночасного застосування з високими дозами цитарабіну (2 г/м2 на день) у вигляді безперервної 24-годинної інфузії не рекомендується.

Порушення функції нирок. У пацієнтів з множинною мієломою часто спостерігаються порушення функції нирок. Рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів.
Порушення функції печінки. Бортезоміб метаболізується печінковими ферментами. У пацієнтів з середнім та тяжким ступенями порушення функції печінки концентрація бортезомібу може збільшуватися; таким пацієнтам слід проводити лікування зменшеними дозами та ретельно спостерігати за ознаками токсичності.

Реакції з боку печінки. Рідко повідомлялося про випадки гострої печінкової недостатності у пацієнтів, які лікувалися Велкейдом® одночасно з іншими препаратами та у пацієнтів з серйозними супутніми медичними станами. Також повідомлялося про випадки підвищення рівня печінкових ферментів, гіпербілірубінемію та гепатит, що минали після відміни бортезомібу.

Синдром лізису пухлини. У зв’язку з тим, що бортезоміб є цитотоксичним агентом, що може швидко вбивати пухлинні плазматичні клітини, виникає можливість розвитку ускладнень, пов’язаних із синдромом лізису пухлини. До групи ризику у першу чергу входять пацієнти з високою пухлинною масою до початку лікування. Рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів та мають бути вжиті необхідні заходи.

Застереження щодо одночасного застосування інших лікарських засобів. Пацієнти мають знаходитися під пильним наглядом лікаря при комбінації бортезомібу із потужними інгібіторами CYP3A4. Слід дотримуватись обережності при комбінації бортезомібу з субстратами CYP3A4 або CYP2С9.

Перед початком лікування препаратом слід відкоригувати функцію печінки у разі її порушення та дотримуватись обережності при застосуванні препаратів пацієнтам, які застосовують пероральні гіпоглікемічні засоби.

Потенційно імунокомплексно-опосередковані реакції. Імунокомплексно-опосередковані реакції, такі як сироваткова хвороба, поліартрит з висипанням та проліферативний гломерулонефрит, спостерігалися нечасто. Бортезоміб слід відмінити при розвитку серйозних реакцій.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Контрацепція у жінок та чоловіків

Чоловіки та жінки репродуктивного віку повинні застосовувати ефективні засоби контрацепції протягом лікування та впродовж 3 місяців після закінчення лікування.

Вагітність

Клінічних даних щодо застосування Велкейду® вагітним немає. Тератогенні властивості бортезомібу повністю не досліджені.

У доклінічних дослідженнях бортезоміб не виявляв впливу на ембріональний розвиток щурів та кролів протягом органогенезу у максимально переносимих дозах. Досліджень пре- та постнатального розвитку у тварин не проводили. Велкейд® не рекомендується застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли клінічний стан жінки потребує лікування Велкейдом®. Якщо Велкейд® необхідно застосовувати у період вагітності або якщо вагітність настає під час лікування Велкейдом®, пацієнта слід проінформувати про потенційний шкідливий вплив на плід.

Талідомід – лікарський засіб з відомим тератогенним впливом на людину, що спричиняє тяжкі вроджені вади, які загрожують життю. Талідомід протипоказаний для застосування у період вагітності та жінкам репродуктивного віку. Пацієнти, які застосовують Велкейд® у комбінації з талідомідом, повинні дотримуватись вимог щодо запобігання вагітності. За додатковою інформацією див. Інструкцію для медичного застосування талідоміду.

Годування груддю

Невідомо, чи проникає Велкейд® у грудне молоко, але для запобігання розвитку тяжких небажаних ефектів у дитини не рекомендується годувати груддю під час лікування Велкейдом®.

Фертильність

Досліджень щодо впливу препарату Велкейд® на фертильність не проводили.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Велкейд® має помірний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Застосування препарату Велкейд® дуже часто може бути пов’язане із втомою, часто – запамороченням, нечасто – непритомністю, ортостатичною/постуральною гіпотензією та часто – порушенням зору. Тому пацієнти мають бути уважні при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Лікування слід розпочинати під наглядом кваліфікованого лікаря з досвідом застосування протипухлинних засобів. Приготування розчину має здійснювати лише кваліфікований медичний персонал.

Прогресуюча множинна мієлома (пацієнти, які отримали щонайменше одну лінію терапії)

Монотерапія.

Рекомендована доза бортезомібу для дорослих становить 1,3 мг/м2 площі поверхні тіла внутрішньовенно 2 рази на тиждень протягом 2 тижнів (1-й, 4-й, 8-й та 11-й дні) з наступною
10-денною перервою (12–21-й дні). Цей 3-тижневий період вважається циклом лікування. У випадку досягнення повної клінічної відповіді рекомендується проведення 2-х додаткових циклів лікування. Пацієнтам з частковою відповіддю на лікування, але не повною ремісією, рекомендується продовження терапії Велкейдом®, але не більше 8 циклів. Між введеннями послідовних доз Велкейду® має проходити не менше 72-х годин.

Рекомендації щодо корекції дози та відновлення лікування Велкейдом® у якості монотерапії.

У випадку розвитку будь-якого негематологічного токсичного ефекту III ступеня або гематологічної токсичності ІV ступеня, за винятком нейропатій, лікування Велкейдом® необхідно припинити. Після зникнення симптомів токсичності лікування Велкейдом® можна відновити в дозі, зниженій на 25 % (дозу 1,3 мг/м2 знижують до 1 мг/м2; дозу 1 мг/м2 знижують до 0,7 мг/м2). Якщо симптоми токсичності не зникають або проявляються знову при застосуванні зниженої дози, варто розглянути можливість відміни Велкейду®, якщо тільки переваги від його застосування не перевищують ризик.

Нейропатичний біль та/або периферична нейропатія.

При появі нейропатичних болів та/або периферичної нейропатії дозу препарату слід змінити відповідно до таблиці 1. Хворим із тяжкою нейропатією в анамнезі Велкейд® варто застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Таблиця 1. Рекомендована* зміна дози при розвитку нейропатії, спричиненої Велкейдом®.

Тяжкість нейропатії
Зміна дози та частоти введення

І ступінь (асимптоматична; згасання глибоких сухожильних рефлексів або парестезія) без болю або втрати функцій

Доза та режим введення не потребують корекції

І ступінь з болем або ІІ ступінь (симптоми помірної тяжкості; обмеження інструментальної повсякденної активності)**

Знизити дозу до 1 мг/м2

або

змінити режим лікування Велкейдом® до 1,3 мг/м2 1 раз на тиждень

ІІ ступінь з болем або ІІІ ступінь (тяжкі симптоми; обмеження повсякденного догляду за собою)***

Призупинити застосування Велкейду® до зникнення симптомів токсичності. Після цього відновити лікування, зменшивши дозу до 0,7 мг/м2 1 раз на тиждень.

ІV ступінь (наслідки, що загрожують життю; необхідне негайне втручання) та/або тяжка вегетативна нейропатія

Припинити застосування Велкейду®


* На основі змін дозувань у ІІ та ІІІ фазах досліджень множинної мієломи та у постмаркетинговому періоді.

** Інструментальна повсякденна активність включає приготування їжі, покупки, користування телефоном;

*** Повсякденний догляд за собою включає купання, одягання/роздягання, прийом їжі, користування туалетом, прийом лікарських засобів, не постільний режим.


Оставить отзыв
Как вы оцениваете этот товар?

Оставить вопрос
Как вы оцениваете этот товар?

Наверх