Поиск
Поиск
Корзина Ваша корзина пуста

кОРЗИНА

Ваша корзина пуста
Рекомендуем вам посмотреть наш каталог и выбрать те медикаменты, которые вас заинтересуют. Мы умеем доставлять их в рекордно короткие сроки

Тигацил 50 мг №10

Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Порошок для приготовления раствора для инфузий
  • Кол-во в упаковке 10 Количество в упаковке
  • Дозировка 50 мг Количество лекарства в препарате
  • Рецептурный отпуск Только с рецептом Требование к отпуску товара в аптеке
  • Производитель ВаєтПарен.,США/Пат.Італія С.п.А.,Італія/ВаєтФарм.,В.Б./ВаєтЛєд.С.п.А.,Італія/Пфайз.Ірл.Фарм.,Ірланд. Компания или группа компаний, которая произвела препарат на собственных мощностях или по лицензии

Препарат Тигацил 50 мг, относится к фармакотерапевтической группе антибиотиков – тетрациклинов. Согласно описанию препарата, его действующим веществом является тайгециклин. Тайгециклин относится к глицилциклинам, которые по своей химической структуре сходны с тетрациклинами. Как указано в инструкции к препарату Тигацил нарушает трансляцию белков в бактериальных клетках, что нарушает их размножение. Таким образом достигаются бактериостатические свойства препарата.


Применение и краткая инструкция Тигацила.


Чувствительностью к препарату обладают многие грамположительные, грамотрицательные и атипичные микроорганизмы. Препарат вводят внутривенно, поэтому он обладает 100 % биодоступностью. Препарат выводится, в основном, через кишечник и почки. Назначается при тяжелых инфекциях кожи и мягких тканей, при осложненном инфицировании органов брюшной полости, а также при внебольничной пневмонии.  

Назначение Тигацила производит специалист соответствующего профиля, имеющий достаточный опыт в проведении рациональной антибиотикотерапии. Препарат вводится внутривенно капельно на протяжении до 1 часа. Для создания стартовой дозы первая инфузия проводится путем введения 100 миллиграмм препарата, растворенных в 100 миллилитрах физиологического раствора, или 5% раствора декстрозы, или раствора Рингера. В последующем пациенту вводится по 50 миллиграмм препарата, приготовленного таким же образом. Длительность лечения определяется лечащим врачом на основании совокупности клинических и лабораторных данных, а также реакции организма пациента. 


Побочные эффекты 


Побочными эффектами на введения препарата обычно являются тошнота, рвота, головная боль, слабость, головокружение. Специфического лечения при этом не требуется, проводится симптоматическая терапия.


Тигацил – отзывы


Благодаря невысокой стоимости в сравнении с аналогами и хорошим терапевтическим показателям, средство получило заслуженные одобрение врачей и положительные отзывы пациентов. Дополнительно можно прочесть отзывы о медсредстве размещенные на сайте в соответствующем разделе. 


Как выгодно купить Тигацил. Цена и качество

Купить Тигацил 50 мг №10 в Украине, включая города Киев, Днепр, Харьков, Одесса, Львов, Николаев и многих других можно в нашей интернет-аптеке. Цена на Тигацил 50 мг №10 при этом будет везде одинаковая.

Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Порошок для приготовления раствора для инфузий
  • Кол-во в упаковке 10 Количество в упаковке
  • Дозировка 50 мг Количество лекарства в препарате
  • Рецептурный отпуск Только с рецептом Требование к отпуску товара в аптеке
  • Производитель ВаєтПарен.,США/Пат.Італія С.п.А.,Італія/ВаєтФарм.,В.Б./ВаєтЛєд.С.п.А.,Італія/Пфайз.Ірл.Фарм.,Ірланд. Компания или группа компаний, которая произвела препарат на собственных мощностях или по лицензии
  • Классификация товара Лекарственные средства - общий режим Тип товара, режим отпуска, хранения и транспортировки
  • АТС-Классификация J01A A12 Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) это международная система классификации лекарственных средств. Латинское название - Anatomical Therapeutic Chemical (ATC)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТИгацил

(Tygacil®) 

Склад:

діюча речовина: tigecycline;

1 флакон містить 50 мг тайгецикліну;

допоміжні речовини: лактози моногідрат; кислота хлористоводнева розведена; натрію гідроксид.

 

Лікарська форма.

Порошок для розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості:

ліофілізат у вигляді злиплої маси або порошку оранжевого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Тетрацикліни. Код АТX. J01A A12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Тайгециклін – антибіотик гліцилциклінового ряду, який інгібує трансляцію білка у бактеріях шляхом приєднання до рибосомної субодиниці 30S та блокування входу молекул аміно-ацил-тРНК в сайт А рибосоми, що перешкоджає включенню амінокислотних залишків у нарощувані пептидні ланцюги.

Загалом вважають, що тайгецикліну притаманна бактеріостатична дія. При дослідженні впливу тайгецикліну на Enterococcus spp., Staphylococcus aureus та Escherichia coli в концентрації, яка в 4 рази вища за мінімальну пригнічуючу концентрацію (МПК), було виявлено зниження кількості бактеріальних колоній на 2 log.

Механізм резистентності.

Тайгециклін здатний переборювати два основні механізми резистентності бактерій до тетрацикліну: рибосомальний захист та активне виведення. Для збудників родини Enterobacteriaceae існує перехресна резистентність між тайгецикліном та міноциклінрезистентними ізолятами, обумовлена ефлюксним механізмом резистентності до багатьох препаратів. Між тайгецикліном та більшістю класів антибіотиків немає перехресної резистентності, в основі якої лежить модифікація мішені дії. Тайгециклін чутливий до хромосомнокодованих ефлюксних механізмів резистентності представників родини Proteeaе та Pseudomonas aeruginosa. Збудники родини Proteeae (Proteus spp., Providencia spp. та Morganella spp.) загалом менш чутливі до тайгецикліну, ніж інші представники Enterobacteriaceae. Знижену чутливість в обох групах пов’язують з суперекспресією неспецифічного ефлюксного насоса AcrAB. Знижена чутливість Acinetobacter baumanii пов’язана з суперекспресією ефлюксного насоса AdeABC.

Граничні точки.

Європейським комітетом перевірки антимікробної чутливості (EUCAST) встановлені такі межі МПК:

для Staphylococcus spp. – S ≤ 0,5 мг/л та R > 0,5 мг/л;

для видів Streptococcus spp., окрім S. pneumoniae, – S ≤ 0,25 мг/л, R > 0,5 мг/л;

для Enterobacter spp. – S ≤ 0,25 мг/л,  R > 0,5 мг/л;

для представників Enterobacteriaceae S ≤ 1(^) мг/л,  R > 2 мг/л.

(^) - Активність тайгецикліну in vitro знижена щодо Proteus, Providencia та Morganella spp.

Встановлена клінічна ефективність застосування препарату проти анаеробних бактерій при полімікробних інтраабдомінальних інфекціях, але кореляції між значеннями MIC, даними щодо фармакокінетики/фармакодинаміки та клінічними результатами немає. Отже, відомості про межі чутливості не надаються. Слід відмітити широкий діапазон MIC для організмів родів Bacteroides та Clostridium, який може включати значення, що перевищують 2 мг/л.

Існує обмежена кількість даних щодо клінічної ефективності тайгецикліну проти ентерококів. Однак, клінічні дослідження показали, що полімікробні інтраабдомінальні інфекції піддаються лікуванню тайгецикліном.

Чутливість.

Частота набутої резистентності може змінюватись залежно від місця та періоду відбору досліджуваних мікроорганізмів; також бажано мати локальні відомості щодо резистентності, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. За необхідності, коли місцева набута резистентність досягла такого рівня, що користь застосування препарату принаймні при деяких типах інфекцій стає сумнівною, слід звернутися за допомогою до експерта.

Патогенні мікроорганізми

Переважно чутливі види

Грампозитивні аероби

Enterococcus spp. †

Staphylococcus aureus*

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Streptococcus agalactiae*

Група Streptococcus anginosus* (включає S. anginosus, S. intermedius, S. constellatus)

Streptococcus pyogenes*

Стрептококи групи Viridans

Грамнегативні аероби

Citrobacter freundii*

Citrobacter koseri

Escherichia coli*

Klebsiella oxytoca*

Анаероби

Clostridium perfringens†

Peptospreptococcus spp.†

Prevotella spp. 

Види, яким може бути притаманна набута стійкість

Грамнегативні аероби

Acinetobacter baumannii

Burkholderia cepacia

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae*

Klebsiella pneumoniae*

Morganella morganii

Proteus spp.

Providencia spp.

Serratia marcescens

Stenotrophonas maltophilia

Анаероби

група Bacteroides fragilis

Природно стійкі види

Грамнегативні аероби

Pseudomonas aeruginosa

* - відмічено види, щодо яких була показана задовільна активність під час клінічних досліджень;

- див. інформацію щодо межі чутливості.

Електрофізіологія серця.

В ході рандомізованого плацебо-контрольованого дослідження та порівняння з активним контрольним препаратом перехресного ретельного дослідження інтервалу QT в чотирьох групах за участі 46 здорових учасників не було виявлено жодного значного впливу однієї внутрішньовенної дози тайгецикліну 50 мг або 200 мг на інтервал QT.

Діти.

В ході відкритого фармакокінетичного дослідження багатократних наростаючих доз 39 дітям віком від 8 до 11 років із ускладненими інфекціями шкіри та м’яких тканин або з ускладненими інфекціями черевної порожнини застосовували тайгециклін (0,75; 1,0 або   1,25 мг/кг). Всі пацієнти отримували тайгециклін внутрішньовенно від мінімально 3 до максимально 14 днів підряд, із додатковою можливістю перейти на оральні антибіотики на або після 4 дня. Клінічне одужання досягалося між 10 та 21 днем після застосування останньої дози. Зведені результати щодо клінічної відповіді у модифікованій популяції пацієнтів, що розпочали лікування, представлені у таблиці нижче.

 

Клінічна відповідь у модифікованій популяції пацієнтів, що розпочали лікування

Показання n/N (%)

Доза 0,75 мг/кг

Доза 1,0 мг/кг

Доза 1,25 мг/кг

Ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин

6/6 (100,0)

3/6 (50,0)

10/12 (83,3)

Ускладнені інфекції черевної порожнини

3/4 (75,0)

5/7 (71,4)

2/4 (50,0)

Загалом

9/10 (90,0)

8/13 (62,0)

12/16 (75,0)

 

Вищевказані дані з ефективності слід приймати до уваги з обережністю, оскільки у цьому дослідженні було дозволене застосування супутніх антибіотиків, а також через невелику кількість пацієнтів.

 

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Біодоступність тайгецикліну становить 100 %, оскільки його застосовують внутрішньовенно.

Розподіл.

Зв’язування тайгецикліну з білками плазми in vitro становить приблизно 71−89 % при концентраціях, яких дотримувались в ході клінічних досліджень (від 0,1 до 1,0 мкг/мл). Фармакокінетичні дослідження на тваринах та з участю людей показали, що тайгециклін швидко розподіляється в тканинах.

При застосуванні однієї чи декількох доз 14С-тайгецикліну щурам, мічені атоми добре розподілялися в більшості тканин, а найбільша кількість була виявлена у кістковому мозку, слинних залозах, щитовидній залозі, селезінці та нирках. У людей об’єм розподілу в рівноважному стані в середньому становить від 500 до 700 л (7−9 л/кг), що вказує на активний розподіл тайгецикліну поза плазмою та накопичення його в тканинах.

Немає даних щодо здатності тайгецикліну проникати через гематоенцефалічний барєр у людей.

У клініко-фармакологічних дослідженнях із застосуванням терапевтичної дози (початкова доза становила 100 мг, надалі – по 50 мг кожні 12 годин) було встановлено, що Cmax тайгецикліну в сироватці в рівноважному стані становить 866±233 нг/мл при інфузії препарату протягом 30 хв та 634±97 нг/мл при інфузії протягом 60 хв. Значення AUC0-12h у рівноважному стані становить 2349±850 нг·год/мл.

Метаболізм.

Розраховано, що в середньому перед виведенням з організму метаболізується менше 20 % тайгецикліну. Після введення 14С-тайгецикліну здоровим добровольцям чоловічої статі у сечі та фекаліях був виявлений незмінений тайгециклін у вигляді введеного міченого матеріалу, але також були виявлені глюкуронід, N-ацетиловий метаболіт та епімер тайгецикліну.

Дослідження на мікросомах печінки людини in vitro показують, що тайгециклін не інгібує метаболізм, опосередкований будь-якою з шести ізоформ цитохрому Р450 (CYP): 1A2, 2C8, 2C9, 2С19, 2D6 та 3A4 – шляхом конкурентної інгібіції. Крім того, тайгециклін не виявляє залежності від НАДФ при пригніченні CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 та CYP3A, що дає змогу припустити відсутність обґрунтованого механізму пригнічення CYP ензимів.

Елімінація.

Визначення загальної кількості мічених атомів у фекаліях та сечі після застосування          14С-тайгецикліну показує, що 59 % введеної дози виводиться з фекаліями та жовчю, а 33 % – з сечею. Загалом основний шлях виведення тайгецикліну – це екскреція незміненої сполуки з жовчю. Допоміжні шляхи – утворення глюкуроніду та виведення у незміненому вигляді нирками. Загальний кліренс тайгецикліну при внутрішньовенному застосуванні становить 24 л/годину, а нирковий кліренс – приблизно 13 % від загального. Тайгецикліну властива поліекспоненціальна елімінація з сироватки; при застосуванні декількох доз, середній кінцевий T1/2 становить 42 години, хоча існує значна індивідуальна варіабельність.

Результати in vitro досліджень з використанням клітин Caco-2 демонструють, що тайгециклін не інгібує потік дигоксину, що свідчить про те, що тайгециклін не є інгібітором                     Р-глікопротеїну (Р-gp). Результати, отримані in vitro, узгоджуються з інформацією щодо відсутності впливу тайгецикліну на кліренс дигоксину, отриманою у рамках вищеописаного дослідження взаємодії лікарських засобів in vivo.

На підставі результатів in vitro дослідження з використанням клітинної лінії, яка характеризується надмірною експресією Р-gp, тайгециклін є субстратом Р-gp. Потенційна доля переносу, зумовленого Р-gp, у розподіленні тайгецикліну in vivo невідома. Супутнє застосування з інгібіторами Р-gp (наприклад кетоконазолом або циклоспорином) або індукторами Р-gp (наприклад рифампіцином) може вплинути на фармакокінетику тайгецикліну.

Особливі групи хворих.

Печінкова недостатність.

Фармакокінетика тайгецикліну (при застосуванні однієї дози) у пацієнтів з незначними порушеннями функції печінки не змінюється. Однак, у пацієнтів з помірними та значними порушеннями функції печінки (B та С згідно з класифікацією Child Pugh) системний кліренс тайгецикліну зменшується на 25 % та 55 % відповідно, а період напіввиведення тайгецикліну подовжується на 23 % та 43 % відповідно.

Ниркова недостатність.

Фармакокінетика тайгецикліну (при застосуванні однієї дози) у пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв, n=6) не змінюється. При тяжких порушеннях функції нирок значення AUC було на 30 % вище, ніж у осіб з нормальною функцією нирок.

Пацієнти літнього віку.

Загалом не виявлено різниці між фармакокінетичними показниками здорових осіб літнього віку та осіб більш молодого віку.

 

 

Діти.

Фармакокінетику тайгецикліну вивчали у рамках двох досліджень. Перше дослідження включало дітей віком 8−16 років (n=24), які отримували одноразові дози тайгецикліну (0,5, 1 або 2 мг/кг, до максимальної дози відповідно у 50 мг, 100 мг та 150 мг), що вводили внутрішньовенно впродовж 30 хвилин. Друге дослідження було проведено у дітей віком 8−11 років, які отримували багаторазові дози тайгецикліну (0,75, 1 або 1,25 мг/кг, до максимальної дози у 50 мг) кожні 12 годин, що вводили внутрішньовенно впродовж          30 хвилин. У рамках цих досліджень навантажувальні дози не використовували. Зведені дані фармакокінетичних параметрів наведені у таблиці нижче.

Доза, нормалізована на 1 мг/кг, середнє значення ± СВ для Cmax і AUC тайгецикліну у дітей

Вік (років)

N

Cmax (нг/мл)

AUC (нггод/мл)*

Одноразова доза

 

 

 

811

8

3881 ± 6637

4034 ± 2874

1216

16

8508 ± 11433

7026 ± 4088

Багаторазова доза

811

42

1911 ± 3032

2404 ± 1000

* AUC0-∞ одноразової дози, AUC0-12h багаторазової дози

 

Цільова AUC0-12h у дорослих після застосування рекомендованої навантажувальної дози 100 мг і потім у дозі 50 мг кожні 12 годин становила приблизно 2500 нггод/мл.

Маса тіла є коваріатою для дітей віком від 8 років, що було виявлено в ході обох клініко-фармакологічних досліджень. Експозиція препарату при режимі дозування 1,2 мг/кг тайгецикліну кожні 12 годин (до максимальної дози у 50 мг кожні 12 годин) для дітей віком від 8 до 12 років та 50 мг кожні 12 годин для підлітків віком від 12  до 18 років, ймовірно, буде подібною до експозиції препарату при затвердженому режимі дозування для дорослих.

В деяких дітей спостерігалися вищі значення Cmax ніж у дорослих у ході цих досліджень, тому, треба з обережністю обирати швидкість проведення інфузії тайгецикліну у дітей та підлітків.

Стать.

Не виявлено клінічно значущих відмінностей між кліренсом тайгецикліну у чоловіків та жінок. Визначена величина AUC у жінок на 20 % вища, ніж у чоловіків.

Раса.

Кліренс тайгецикліну не залежить від раси.

Маса тіла.

Кліренс, кліренс з уточненням залежно від маси тіла та AUC істотно не відрізнялися у пацієнтів з різною масою тіла, включаючи осіб з масою ≥ 125 кг. У пацієнтів з масою        ≥ 125 кг значення  AUC нижче на 24 %. Даних для пацієнтів з масою тіла 140 кг та більше немає.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Тигацил застосовується дорослим та дітям віком від 8 років для лікування таких інфекцій:

- ускладнених інфекцій шкіри та м’яких тканин, за винятком інфекцій діабетичної стопи;

- ускладнених інфекцій черевної порожнини.

Тигацил слід застосовувати тільки у випадках, коли інші антибіотики не прийнятні до застосування.

Слід звернути увагу на офіційні рекомендації щодо відповідного застосування антибактеріальних засобів.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до активної речовини чи до будь-якої з допоміжних речовин препарату, а також до інших препаратів тетрациклінового ряду.

Пацієнти, які мають гіперчутливість до антибіотиків тетрациклінового ряду, можуть мати гіперчутливість до тайгецикліну.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодій проводили лише із залученням дорослих пацієнтів.

Одночасне застосування тайгецикліну та однієї дози варфарину (25 мг) здоровим добровольцям призвело до зниження кліренсу R-варфарину та S-варфарину на 40 % та 23 % відповідно та підвищення AUC на 68 % та 29 % відповідно. Механізм цієї взаємодії досі не з’ясований. Наявні дані не дають змоги висловити припущення, що ця взаємодія може призвести до істотних змін міжнародного нормалізованого співвідношення (INR). Однак, оскільки тайгециклін може подовжувати як протромбіновий час, так і активований частковий тромбопластиновий час, то при одночасному застосуванні тайгецикліну з антикоагулянтами слід ретельно контролювати стан пацієнтів, використовуючи відповідні тести для визначення коагуляції. Варфарин не впливає на фармакокінетичний профіль тайгецикліну.

Тайгецикліну не притаманний екстенсивний метаболізм. Отже, очікується, що на його кліренс не впливатимуть інгібітори чи індуктори ізоформ CYP450. In vitro тайгециклін не проявляє властивостей конкурентного інгібітору або інгібітору необоротної дії щодо ензимів CYP450.

Тайгециклін у рекомендованих дозах не впливає на швидкість чи ступінь абсорбції або кліренс дигоксину (0,5 мг, а потім по 0,25 мг щоденно) при застосуванні здоровим добровольцям. Дигоксин не впливає на фармакокінетичний профіль тайгецикліну. Отже, при одночасному застосуванні тайгецикліну з дигоксином немає потреби в коригуванні дози.

При дослідженнях in vitro не було виявлено антагонізму між тайгецикліном та антибіотиками інших класів, які часто застосовують у терапії.

Супутнє застосування антибіотиків з оральними протизаплідними засобами може знизити ефективність протизаплідних засобів.

Згідно з результатами in vitro дослідження, тайгециклін є субстратом Р-gp. Комбіноване застосування з інгібіторами Р-gp (наприклад кетоконазолом або циклоспорином) або індукторами Р-gp (наприклад рифампіцином) може вплинути на фармакокінетику тайгецикліну.

 

Особливості застосування.

У рамках клінічних досліджень із залученням пацієнтів з ускладненими інфекціями шкіри та м’яких тканин, ускладненими інтраабдомінальними інфекціями, інфекціями діабетичної стопи, нозокоміальною пневмонією та зі стійкими патогенами вищий процент летальності спостерігався серед пацієнтів, яким застосовували Тигацил, порівняно з пацієнтами, яким застосовували компаратор. Причини цього залишаються  невідомими, але не можна виключити гіршу ефективність і безпечність порівняно з компараторами, які застосовувались у дослідженнях.

У рамках клінічних досліджень у пацієнтів з ускладненими інтраабдомінальними інфекціями погіршене загоєння хірургічної рани було пов’язане з суперінфекцією. За пацієнтами, у яких спостерігається погіршене загоєння, слід спостерігати з метою виявлення суперінфекції.

Пацієнти, у яких розвиваються суперінфекції, зокрема нозокоміальна пневмонія, ймовірно мають гірші результати лікування. За пацієнтами слід ретельно спостерігати щодо розвитку суперінфекції. Якщо після початку лікування препаратом Тигацил визначається інше вогнище інфекції, окрім ускладнених інфекцій шкіри і м’яких тканин або ускладнених інтраабдомінальних інфекцій, слід розглянути можливість застосування альтернативної антибактеріальної терапії, для якої було продемонстровано ефективність щодо лікування специфічного типу інфекції(-ій), наявної(-их) у пацієнта.

Тигацил не схвалено для застосування за іншими клінічними показаннями, окрім ускладнених інфекцій шкіри та м’яких тканин та ускладнених інтраабдомінальних інфекцій. Тигацил не рекомендується застосовувати за незатвердженими показаннями.     

При застосуванні тайгецикліну повідомлялося про розвиток анафілактичних/ анафілактоїдних реакцій, які є потенційно небезпечними для життя.

Повідомлялося про випадки ушкодження печінки, переважно холестатичного типу, включаючи випадки печінкової недостатності з летальними наслідками, у пацієнтів, які отримували лікування тайгецикліном. Хоча розвиток печінкової недостатності може бути зумовлений основними захворюваннями або супутньо застосовуваними препаратами, необхідно враховувати можливий вплив тайгецикліну на розвиток цього стану.

Антибіотики класу гліцилциклінів структурно
подібні до антибіотиків тетрациклінового ряду. При застосуванні тайгецикліну
можуть спостерігатися небажані реакції, подібні до тих, що спостерігаються при
застосуванні антибіотиків 
тетрациклінового ряду. Такі реакції можуть включати підвищену чутливість

Оставить отзыв
Как вы оцениваете этот товар?

Оставить вопрос
Как вы оцениваете этот товар?

Наверх