Протон 20 мг №14 капсули

І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування лікарського засобу
ПРОТОН
(PROTON)

Склад:

діюча речовина: омепразол;

1 капсула містить 20 мг або 40 мг омепразолу;

допоміжні речовини: лактоза безводна; гіпромелоза; гідроксипропілцелюлоза; натрію лаурилсульфат; натрію гідрофосфату додекагідрат; діетилфталат; гіпромелози фталат; сферичні гранули з цукру;

оболонка капсули по 20 мг: желатин, титану діоксид (Е 171), вода очищена;

оболонка капсули по 40 мг: желатин, титану діоксид (Е171), індигокармін (Е 132), еритрозин (Е 127), вода очищена.

Основні фізико-хімічні властивості: капсули 20 мг: тверді желатинові капсули №2, непрозорі, кришечка та корпус білого кольору з написом PROTON чорними чорнилами на кришечці та корпусі капсули, капсула містить кишковорозчинні гранули, білі або світло-бежеві, круглі з гладкою поверхнею;

капсули 40 мг: тверді желатинові капсули №0, непрозорі, кришечка червоного кольору з написом PROTON чорними чорнилами, корпус білого кольору з написом 40 чорними чорнилами, капсула містить кишковорозчинні гранули, білі або світло-бежеві, круглі з гладкою поверхнею.

Фармакотерапевтична група. 

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Омепразол, рацемічна суміш двох енантіомерів, знижує секрецію кислоти шлункового соку завдяки цільовому механізму дії. Це специфічний інгібітор шлункової протонної помпи у парієтальних клітинах. Він швидко діє та забезпечує контроль над оборотним пригніченням секреції кислоти шлункового соку при дозуванні 1 раз на добу.

Омепразол –  це слабка основа, яка концентрується та перетворюється в активну форму у кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців у парієтальних клітинах, де вона пригнічує Н⁺К⁺-АТФ-азу – кислотний насос. Такий вплив на кінцеву стадію процесу утворення кислоти шлункового соку залежить від дози та забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти незалежно від природи стимулу.

Фармакодинамічні ефекти

Усі фармакодинамічні ефекти, що спостерігаються, можна пояснити впливом омепразолу на секрецію кислоти.

Вплив на секрецію кислоти шлункового соку

Пероральне дозування  20 мг омепразолу 1 раз на день спричиняє швидке та ефективне пригнічення денної та нічної секреції кислоти шлункового соку, максимальний ефект досягається протягом         4 днів лікування. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки середнє зниження кислотності шлунка приблизно на 80 % відбувається протягом 24 годин після прийому 20 мг омепразолу, середнє зниження пікового викиду кислоти після стимуляції пентагастрину становить близько 70 % через 24 години після прийому омепразолу.

Пероральне дозування 20 мг омепразолу підтримує у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки внутрішньошлунковий рН ≥ 3 протягом середнього часу 17 годин з 24-годинного періоду.

Унаслідок зниженої секреції кислоти та внутрішньошлункової кислотності, залежно від дози омепразол знижує/нормалізує кислотну експозицію стравоходу у пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою. Пригнічення секреції кислоти асоціюється з площею під кривою «концентрація у плазмі – час» (AUC) омепразолу, а не з дійсною концентрацією у плазмі в даний час.

Під час лікування омепразолом тахіфілаксії не спостерігалося.

Вплив на Н. рylori

Пептична виразка асоціюється з Н. рylori, включаючи виразку дванадцятипалої кишки та виразку шлунка. Н. рylori розглядається як головний вирішальний фактор у розвитку гастриту. Н. рylori разом з кислотою шлункового соку є головними факторами у розвитку пептичної виразкової хвороби. Н. рylori є основним фактором розвитку атрофічного гастриту, який асоціюється з підвищеним ризиком раку шлунка.

Зниження рН при застосуванні омепразолу та протимікробних засобів пов'язане зі швидким послабленням  симптомів, з високим відсотком загоєння будь-яких уражень слизової оболонки та довготривалою ремісією пептичної виразкової хвороби.

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням кислоти 

Протягом довготривалого лікування повідомлялося про дещо підвищену частоту появи у шлунку грандулярних кіст. Ці зміни є фізіологічним наслідком наявного пригнічення секреції кислоти, кісти  є доброякісними та, як виявляється, оборотними.

Зниження кислотності у шлунку за допомогою будь-яких засобів, включаючи інгібітори протоної помпи, збільшує кількість бактерій у шлунку, які в нормі присутні у шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, може призвести до дещо підвищеного розвитку шлунково-кишкових інфекцій, наприклад, спричинених Salmonella та Campylobacter.   

Застосування у педіатрії

У ході неконтрольованих досліджень у дітей (віком 1-16 років) з тяжким ерозивним езофагітом при прийомі омепразолу у дозах 0,7-1,4 мг/кг маси тіла покращувався стан пацієнтів з езофагітом у 90 % випадків одночасно зі значним зменшенням симптомів рефлюксу. В ході одностороннього сліпого дослідження діти віком  від 0 до 24 місяців з клінічним діагнозом гастроезофагеальної рефлюксної хвороби отримували 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг та 1,5 мг/кг омепразолу. Частота виникнення блювання/епізодів регургітації знизилась на 50 % після 8-тижневої терапії препаратом незалежно від дози.

Ерадикація бактерії H. pylori у дітей

Згідно з висновками рандомізованого подвійного сліпого клінічного дослідження (дослідження Heliot) терапія із застосуванням омепразолу в комбінації з двома антибіотиками (амоксициліном та кларитроміцином) є безпечною та ефективною для лікування інфекції, спричиненої  H. pylori у дітей віком від 4 років та з гастритом: рівень ерадикації  H. pylori: 74,2 % (23/31 пацієнта) у групі омепразол + амоксицилін + кларитроміцин порівняно з 9,4 % (3/32 пацієнтів) у групі окремого прийому амоксициліну + кларитроміцину. Втім свідчень будь-якої клінічної переваги за зміною симптомів диспепсії не спостерігалось. Дані дослідження не містять інформації щодо застосування препарату дітям віком до 4 років.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Омепразол та омепразолу магній – це нестійка кислота і тому застосовується перорально у формі вкритих ентеросолюбільним покриттям гранул у капсулах або таблетках. Абсорбція омепразолу є швидкою, пікові рівні у плазмі крові досягаються приблизно через 1-2 години після прийому дози. Абсорбція омепразолу відбувається у тонкій кишці та зазвичай завершується за 3-6 годин. Супутній прийом їжі не має жодного впливу на біодоступність. Системна доступність (біодоступність) омепразолу з однократної пероральної дози омепразолу становить приблизно 40 %. Після повторного введення 1 раз на добу біодоступність збільшується приблизно до 60 %.

Розподіл

Уявний об'єм розподілу у здорових добровольців становить приблизно 0,3 л/кг маси тіла. Зв'язування омепразолу з білками плазми крові - 97 %.

Метаболізм

Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450.

Більша частина метаболізму омепразолу залежить від CYP2C19, що експресується, - відповідального за утворення гідроксіомепразолу, основного метаболіту у плазмі крові. Частина, що залишалась, залежить від іншої специфічної ізоформи, CYP3А4, відповідальної за утворення сульфону омепразолу. Внаслідок високої спорідненості омепразолу і CYP2С19 існує потенціал для конкурентного пригнічення та метаболічних взаємозв'язків між лікарськими засобами з іншими субстратами для CYP2С19. Однак через низьку спорідненість з  CYP3А4 омепразол не має жодного потенціалу для пригнічення метаболізму інших субстратів CYP3А4. Крім того омепразол не виявляє пригнічувального впливу на основні ферменти CYP.

Приблизно 3 % пацієнтів європеоїдної раси та 15-20 % пацієнтів монголоїдної раси не мають функціонального ферменту CYP2С19. У таких осіб метаболізм омепразолу, імовірно, головним чином каталізується CYP3А4. Після повторного введення 1 раз на добу 20 мг омепразолу середня AUC була у 5-10 разів більша у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціональний фермент CYP2С19 (швидкі метаболізатори). Середні пікові концентрації у плазмі крові були також вищі у 3-5 разів. Ці спостереження жодним чином не впливають на дозування омепразолу.

Виведення

Кінцевий період напіввиведення омепразолу з плазми крові становить зазвичай менше 1 години як після однократного, так і після багатократного перорального застосування 1 раз на добу. Омепразол повністю виводиться з плазми крові між прийомами доз без тенденції до накопичення у разі застосування 1 раз на добу. Приблизно 80 % пероральної дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, а решта – з фекаліями, головним з жовчю.

При повторному застосуванні збільшується AUC омепразолу. Це збільшення залежить від дози та демонструє нелінійний взаємозв'язок між дозою і AUC після повторного застосування. Така залежність від часу та  від дози пов'язана зі зниженням передсистемного метаболізму та системного кліренсу, можливо, спричиненого пригніченням ферменту CYP2С19 омепразолом та/або його метаболітами (наприклад сульфоном).

Не було виявлено будь-якого впливу метаболіту на секрецію кислоти шлункового соку.

Особливі популяції 

Порушення функції печінки

У пацієнтів із порушенням функції печінки змінюється метаболізм омепразолу, призводячи до збільшення AUC. Омепразол не продемонстрував жодної тенденції до кумуляції при застосуванні   1 раз на день.

Порушення функції нирок

Фармакокінетика омепразолу, включаючи системну біодоступність та швидкість виведення, не змінюється у пацієнтів зі зниженою функцією нирок.

Пацієнти літнього віку

Швидкість метаболізму омепразолу дещо знижена у пацієнтів літнього віку (75-79 років).

Діти

Під час лікування рекомендованами дозами у дітей віком від 1 року були отримані концентрації у плазмі крові, подібні до концентрацій у дорослих. У дітей віком до 6 місяців кліренс омепразолу є низьким через низьку здатність перетворювати омепразол.

Клінічні характеристики.

Показання.

У дорослих:

• лікування та профілактика виразки дванадцятипалої кишки та доброякісної виразки шлунка, у тому числі пов’язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);

• лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ), у тому числі  рефлюкс-езофагіту;

• ерадикація Helicobacter pylori (H. pylori) при пептичній виразці, у комбінації з відповідними  антибіотиками;

• лікування синдрому Золлінгера-Еллісона.

У дітей:

• діти віком від 1 року з масою тіла понад 10 кг:

• лікування рефлюкс-езофагіту;

• симпоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі.

Діти віком від 4 років:

• у комбінації з антибіотиками, лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. рylori.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до омепразолу, до заміщених бензимідазолів або до інших складових препарату. 

• Одночасне застосування з нелфінавіром та атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших активних речовин

Активні речовини з залежною від рН абсорбцією

На абсорбцію деяких препаратів може впливати знижена кислотність шлунка.

Нелфінавір, атазанавір

Концентрації нелфінавіру та атазанавіру у плазмі крові зменшуються при їх супутньому застосуванні з омепразолом. Протипоказаний одночасний прийом омепразолу і нелфінавіру.

Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижує середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40 %; середню експозицію фармакологічно активного метаболіту М8 знижує приблизно на 75-90 %. Така взаємодія може мати відношення для пригнічення CYP2C19.

Не рекомендується одночасне застосування омепразолу та атазанавіру. У результаті одночасного застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) з комплексом атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг у здорових добровольців на 75 % зменшилася експозиція атазанавіру. Збільшення дози атазанавіру не компенсує вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. У результаті одночасного застосування омепразолу (20 мг 1 раз на добу) з комплексом атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг у здорових добровольців на 30 % зменшилася експозиція атазанавіру.

Дигоксин

Одночасне застосування омепразолу та дигоксину у здорових добровольців спричинило 10 % підвищення біодоступності дигоксину. У рідкісних випадках повідомлялося про токсичність дигоксину. Слід з обережністю одночасно застосовувати дигоксин та високі дози омепразолу пацієнтам літнього віку. У таких випадках показаний посилений контроль з боку лікаря за їх станом.

Клопідогрель

Щодо одночасного застосування клопідогрелю та омепразолу наявні суперечні дані щодо зниження концентрації активного метаболіту клопідогрелю.

Інші активні речовини

Абсорбція посаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно зменшується, і, таким чином, клінічна ефективність може погіршуватися. Слід уникати одночасного застосування препарату з посаконазолом та ерлотинібом.

Активні речовини, що метаболізуються з участю CYP2C19

Основний фермент, що бере участь у метаболізмі омепразолу, - це CYP2C19. Тому одночасне застосування омепразолу з іншими препаратами, у метаболізмі яких бере участь CYP2C19, може призвести до зменшення їх виведення та підвищення системної експозиції цих речовин. Прикладами таких речовин є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам, фенітоїн.

Фенітоїн

Рекомендується контролювати рівень фенітоїну, а також пероральних антикоагулянтів і в разі необхідності знижувати дозу.  Рекомендується проводити моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові протягом перших двох тижнів після початку лікування омепразолом. Якщо відбувається коригування дози фенітоїну, моніторинг і додаткове коригування дози повинно відбуватись після завершення лікування омепразолом.

Саквінавір

У результаті одночасного застосування омепразолу з саквінавіром/ритонавіром концентрація саквінавіру у плазмі крові збільшилася приблизно до 70 %, що асоціюється з доброю переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Такролімус

Повідомлялося про підвищення концентрації такролімусу у сироватці крові при одночасному прийомі з омепразолом. Необхідно постійно контролювати концентрацію такролімусу та кліренс креатиніну при одночасному застосуванні з омепразолом та при необхідності коригувати дозу такролімусу.

Цилостазол

Омепразол, що вводився у дозах 40 мг здоровим добровольцям у ході перехресного дослідження, збільшив С_max  та AUC цилостазолу відповідно на 18 % та 26 %, а одною з активних його метаболітів – відповідно на 29 % та 69 %.

Вплив інших активних речовин на фармакокінетику омепразолу

Інгібітори CYP2С19 та/або CYP3А4

Супутнє лікування омепразолом та інгібіторами CYP2С19 та CYP3А4, кларитроміцином та вориконазолом, подвоює концентрацію омепразолу у сироватці крові, зменшуючи швидкість виведення омепразолу. Одночасне застосування омепразолу та вориконазолу може збільшити експозицію омепразолу у 2 рази або навіть більше. Немає потреби у постійному коригуванні дози омепразолу. Проте слід проводити коригування доз для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та при тривалому лікуванні.

Збільшення концентрації омепразолу при одночасному застосуванні з кларитроміцином вважається корисною взаємодією під час ерадикації Helicobacter pylori. Про взаємодії з метронідазолом або амоксициліном досі не повідомлялося. Ці антимікробні сполуки слід застосовувати разом з омепразолом для знищення Helicobacter pylori.

Стимулятори CYP2С19 та/або CYP3А4

Препарати, про які відомо, що вони стимулюють CYP2С19 та/або CYP3А4 або обидва (наприклад рифампіцин та звіробій), можуть призвести до зниження рівнів омепразолу у сироватці крові шляхом збільшення швидкості метаболізму омепразолу.

Взаємодій з антацидами при супутньому застосуванні не спостерігалося. Також не відзначено ніякої взаємодії з їжею та алкоголем.

Особливості застосування.

При виникненні у пацієнтів, хворих на виразку шлунка або з підозрою на виразку шлунка таких тривожних симптомів, як значне зниження маси тіла, не зумовлене дієтою, часте блювання, дисфагія, блювання з домішками крові або мелена, слід виключити наявність злоякісного захворювання, оскільки застосування препарату може маскувати його симптоми і затримувати визначення діагнозу.

Перед початком лікування омепразолом необхідно виключити наявність злоякісного утворення, оскільки призначення омепразолу може замаскувати симптоми та ускладнити встановлення діагнозу.

Одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонної помпи протипоказаний (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо  комбінація атазанавіру з інгібітором протонної помпи необхідна, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусного навантаженя) у комбінації з підвищенням дози атазанавіру до 400 мг зі 100 мг ритонавіру; не слід перевищувати дозу омепразолу 20 мг.

Омепразол, як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлункового соку, може зменшити всмоктування вітаміну В₁₂ (ціанкобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію. Це слід враховувати пацієнтам з кахексією або факторами ризику зниження всмоктування вітаміну В₁₂ при довготривалій терапії. В окремих випадках може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В₁₂ у плазмі крові.

Лікування інгібіторами протонної помпи може призвести до дещо підвищеного ризику розвитку інфекцій шлунково-кишкового тракту, спричинених такими збудниками, як Salmonella та Campylobacter.

Як і при будь-якому довгостроковому лікуванні, особливо коли період лікування  омепразолом перевищує 1 рік, пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом та проводити лабораторне визначення вмісту магнію і кальцію у сироватці крові.

Взаємодія спостерігається між клопідогрелем та омепразолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Клінічне значення цієї взаємодії невідоме. Слід уникати одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю.

Деякі опубліковані дослідження  показують, що терапія інгібітором протонної помпи може бути пов’язана з невеликим збільшенням  ризику переломів, асоційованих з остеопорозом. 

Незважаючи на те, що причинно-наслідковий зв’язок між омепразолом/езомепразолом та остеопоротичним переломом не був доведений, пацієнтам з ризиком прогресуючого остеопорозу або остеопоротичного перелому необхідно рекомендувати відповідне клінічне спостереження згідно з діючими клінічними рекомендаціями цього стану.

Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку чи у кінці лікування омепразолом слід брати до уваги потенційну можливість взаємодії із засобами, що метаболізуються CYP2C19, наприклад з клопідогрелем.

Для лікування хронічних захворювань дітям не слід застосовувати препарат довше, ніж рекомендовано. 

Є повідомленя про підвищення ризику розвитку гіпомагніємії при довготривалому застосуванні омепразолу (1 рік і більше) у звичайних дозах 20-40 мг на добу.

Після відміни препарату рівень сироваткового магнію повертався до норми. Для клінічної картини  гіпомагніємії характерне збільшення нервово-м’язової збудливості, яка проявляється спазмом м’язів кистей і стоп, руховим збудженням; тахікардією, аритмією, підвищенням артеріального тиску; дистрофічними розладами у вигляді трофічних ерозій і виразок шкіри. Критерій постановки діагнозу гіпомагніємії – зниження концентрації магнію у сироватці крові менше 1 мЕкв/л. Крім того, були виявлені випадки, коли гіпомагніємія призводила до розвитку гіпокальціємії, зумовленої пригніченням секреції паратгормону в умовах низького вмісту магнію в організмі. У  деяких пацієнтів спостерігався важкий перебіг гіпокальціємії і гіпомагніємії, що супроводжується розвитком судомного синдрому, порушенням ритму серця, тетанії, психічними порушеннями і важким блюванням, що призводить до погіршення електролітного балансу.

Препарат містить сахарозу (цукрозу), тому у разі непереносимості деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.  

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Результати досліджень вказують на відсутність негативного впливу на вагітність, здоров’я плода або новонародженої дитини. Препарат можна застосовувати у період вагітності тільки тоді, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Невелика кількість омепразолу потрапляє у грудне молоко, але вплив його на дитину невідомий, тому слід припинити годування груддю на період лікування препаратом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керувані автотранспортом або іншими механізмами.

Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами є малоймовірним, але слід враховувати можливість виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення та порушення зору (див. розділ «Побічні реакції»).

Спосіб застосування та дози.

Дозування для дорослих

Лікування  та профілактика виразки дванадцятипалої кишки та доброякісної виразки шлунка, у тому числі пов’язаних з застосуванням нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ)

Рекомендована доза для пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки становить  20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка дванадцятипалої кишки загоюється протягом 2 тижнів. Для пацієнтів, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протягом 2 тижнів. У тяжких або рецидивуючих випадках дозу можна збільшити до 40 мг омепразолу на добу і загоєння зазвичай досягається протягом 4 тижнів.

Для профілактики рецидиву виразки дванадцятипалої кишки  у пацієнтів з негативним результатом тесту Н. pylori рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Для деяких пацієнтів може бути достатньою добова доза 10 мг*. У разі недостатності дози, її можна підвищити до 40 мг.

При лікуванні виразки шлунка застосовують  20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка шлунка загоюється протягом 4 тижнів. Для пацієнтів, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протягом 4 тижнів. У тяжких або рецидивуючих випадках дозу можна збільшити до 40 мг омепразолу на добу і загоєння зазвичай досягається протягом 8 тижнів.

Для профілактики рецидиву у пацієнтів з виразкою шлунка та недостатньою реакцією у відповідь на лікування рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу.

Для лікування виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних лікарських засобів, рекомендована доза становить 20 мг омепразолу  1 раз на добу. У більшості пацієнтів загоєння настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів.

Для профілактики виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних лікарських засобів, у пацієнтів, які мають підвищений ризик (вік > 60,  наявність в минулому виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотечі у верхньому відділі ШКТ), рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу.

Ерадикація Н. pylori при пептичній виразці

Для ерадикації Н. pylori при виборі антибіотиків слід враховувати індивідуальну переносимість препарату та дотримуватися відповідностей національним, регіональним і місцевим настановам та особливостям щодо лікування.

– Омепразолу 20 мг + кларитроміцину 500 мг + амоксициліну 1000 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня, або

– Омепразолу 20 мг + кларитроміцину 250 мг (при необхідності 500 мг) + метронідазолу 400 мг (при необхідності 500 мг або тинідазолу 500 мг) 2 рази на добу протягом 1 тижня, або

– Омепразолу 40 мг 1 раз на добу + амоксициліну 500 мг + метронідазолу 400 мг (при необхідності 500 мг або тинідазолу 500 мг) 3 рази на добу протягом 1 тижня.

Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ), у тому числі  рефлюкс-езофагіту

Рекоменддована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Більшість пацієнтів виліковується протягом 4 тижнів. У разі, коли після курсу застосування препарату повне виліковування не відбувається, виліковування настає протягом наступного 4 тижневного курсу терапії.

Пацієнтам, які страждають на рефлюкс-езофагіт, стійкий до лікування, слід призначати 40 мг омепразолу 1 раз на добу. Загоєння слизової оболонки зазвичай відбувається протягом 8 тижнів. Лікування може бути продовжене у дозі 20 мг омепразолу.

Для довготривалого лікування ГЕРХ рекомендована доза становить 10 мг* омепразолу на добу. Якщо симптоми захворювання з’являються знову, дозу можна підвищити до 20-40 мг омепразолу    1 раз на добу.

При лікуванні  симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Пацієнту може бути достатньою доза 10 мг*,  дозу слід коригувати в індивідуальному порядку. Якщо не досягається бажаний результат після 4 тижнів лікування омепразолом у дозі 20 мг на добу, пацієнта слід додатково обстежити.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона

Для лікування синдрому Золлінгера-Еллісона доза визначається індивідуально. Лікування триває до зникнення клінічних проявів хвороби. Рекомендована початкова доза становить 60 мг омепразолу   1 раз на добу. У переважній більшості випадків при тяжкій формі захворювання, а також у випадках, коли інші терапевтичні методи не приводили до бажаного результату, лікувальна доза від 20 мг до 120 мг омепразолу була ефективною. Якщо добова доза становить 80 мг та вище, її слід розподілити на два прийоми.

Дозування для дітей

Діти віком від 1 року з масою тіла ≥ 10 кг

Лікування рефлюкс-езофагіту

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі

При рефлюкс-езофагіті курс лікування ― 4-8 тижнів.

При симптоматичному лікуванні печії і регургітації соляної кислоти при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі ― 2-4 тижні. Якщо не досягається бажаний результат після 2-4 тижнів, пацієнта слід додатково обстежити.

Діти віком від 4 років

Лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Н. pylori

Вибір відповідної комбінаційної терапії повинен проходити відповідно до офіційних національних, регіональних та місцевих особливостей бактеріальної резистентності. Також слід враховувати тривалість лікування (від 7 до 14 днів) та відповідне застосування антибактеріальних препаратів.

Лікування повинно проводитись під наглядом лікаря.

Рекомендації з дозування                                                                                                  

Маса   тіла	Дозування
15-30 кг	Омепразол 10 мг* + амоксицилін 25 мг/кг маси тіла + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.
31-40   кг	Омепразол 20 мг + амоксицилін 750 мг + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла.   Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.
> 40 кг	Омепразол 20 мг + амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.

Особливі групи пацієнтів

Для хворих із порушеною функцією нирок немає необхідності коригувати дозу (див. розділ «Фармакокінетика»).

Для хворих із порушеною функцією печінки достатньо приймати 10*-20 мг омепразолу на добу (див. розділ «Фармакокінетика»).

Для пацієнтів літнього віку немає необхідності коригувати дозу (див. розділ «Фармакокінетика»).

Спосіб введення

Капсули краще приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи половиною склянки води. Капсулу не можна жувати або подрібнювати.

Для пацієнтів з труднощами ковтання та для дітей, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу

Капсулу слід відкрити та безпосередньо ковтнути вміст капсули, запиваючи половиною склянки води, або розмішати у слабокислій рідині, наприклад у будь-якому фруктовому соку або яблучному пюре (приблизно у 10 мл), таку суміш необхідно випити негайно або протягом 30 хвилин. Не використовувати молоко або газовану воду.

Як варіант, самі капсули можна розсмоктати та потім проковтнути вміст, запивши половиною склянки води. Гранули з ентеросолюбільним покриттям не слід жувати.

* застосовувати омепразол в іншій лікарській формі.

Діти.

Препарат застосовувати дітям  віком від 1 року з масою тіла понад 10 кг за призначенням лікаря за показаннями рефлюкс-езофагіт та симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та  дітям віком від 4 років для лікування виразки дванадцятипалої кишки, обумовленої наявністю Helicobacter pylori, під контролем лікаря.

Передозування.

Передозування відбувається при істотному перевищенні рекомендованої разової дози та супроводжується такими симптомами: нудота, блювання, запаморочення, абдомінальний біль,  головний біль, діарея. Поодинокі випадки передозування супроводжувалися апатією, депресією і сплутаністю свідомості. Але всі вказані симптоми мають скороминучий характер.

Швидкість виведення препарату з організму залишається незміненою при підвищенні дози, тому потреби у спеціальному лікуванні при передозуванні немає.

Специфічного антидоту немає. Значна частина омепразолу зв’язується з білками плазми крові, тому гемодіаліз неефективний. Рекомендоване симптоматичне лікування.

Побічні реакції.

Найчастішими побічними ефектами є головний біль, абдомінальний біль, запор, діарея, здуття живота та нудота/блювання.

У разі виникнення побічних ефектів  необхідно звернутися до лікаря.

З боку системи кровотворення: тромбопенія, лейкопенія, гіпохромія, мікроцитарна анемія у дітей,  агранулоцитоз і панцитопенія.

З боку імунної системи:  реакції підвищеної чутливості, такі як гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/анафілактичний шок.

Метаболічні та аліментарні порушення: гіпонатріємія, гіпомагніємія (тяжка гіпомагніємія, може призвести до гіпокальціємії); гіпомагніємія може також спричинити гіпокаліємію, вертиго, мікроскопічний коліт, нездужання.

З боку психіки:  безсоння, збудження, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, сонливість, спотворення смакових відчуттів.

З боку органів зору: затуманення зору.

З боку органів слуху та рівноваги:  дзвін у вухах.

З боку дихальної системи: бронхоспазм.

З боку травної системи: абдомінальний біль, запори, діарея, метеоризм, нудота/блювання, сухість у ротовій порожнині, стоматит, шлунково-кишковий кандидоз, мікроскопічний коліт.

З боку печінки: підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею, печінкова недостатність, енцефалопатія у хворих з відомими тяжкими порушеннями функції печінки.

З боку шкіри та її похідних: дерматит, свербіж, висипання на шкірі, уртикарія, алопеція, підвищення чутливості до світла (фоточутливість), мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку кістково-м’язової системи: артралгія, міалгія, слабкість у  м’язах.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:  інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи: гінекомастія.

Інші:  дискомфорт, периферичні набряки, посилення потовиділення.

Пацієнти дитячого віку

Профіль побічних реакцій є схожим з профілем у дорослих при короткочасному та при довготривалому лікуванні. Немає жодних даних про вплив лікування омепразолом на статеве дозрівання та ріст.

Термін придатності. 

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 7 капсул у блістерах, по 2 або 8 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

БРЮФАРМЕКСПОРТ с.п.р.л./BRUPHARMEXPORT s.p.r.l.

Заявник.

БРЮФАРМЕКСПОРТ с.п.р.л./BRUPHARMEXPORT s.p.r.l.

© Державний реєстр лікарських засобів України, 2020