Пігулки Прам 20 мг N30

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ПРАМ^®

(PRAM^®)

Склад:

діюча речовина: citalopram hydrobromide;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить циталопраму гідроброміду у кількості, що відповідає 20 мг циталопраму;

допоміжні речовині: маніт (E 421), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 6000.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою з обох сторін та боковими насічками.

Фармакотерапевтична група.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Код АТХ N06A B04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Циталопрам є потужним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-НТ). Толерантність до блокади зворотного захоплення 5-НТ не спричиняється тривалим лікуванням циталопрамом.

Циталопрам є надзвичайно селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, вплив на зворотне захоплення норадреналіну, допаміну або γ-аміномасляної кислоти відсутній або мінімальний.

На відміну від багатьох трициклічних антидепресантів і деяких СІЗЗС, циталопрам не має або має дуже низьку спорідненість з іншими серіями рецепторів, включаючи серотонінові 5‑HT_1А-, 5‑HT₂-рецептори, дофамінові D₁- і D₂-рецептори, a₁‑, a₂‑, β‑адренергічні рецептори, гістамінові H₁, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори, що пояснює меншу кількість побічних ефектів при застосуванні циталопраму, таких як сухість у роті, порушення сечовипускання, діяльності шлунково-кишкової системи, зору, сонливість, кардіотоксичність та ортостатична гіпотензія.

Фармакодинаміка.

Пригнічення фази сну із швидким рухом очей (ШРО) вважається ознакою антидепресантної активності. Так само як трициклічні антидепресанти, інші СІЗЗС та ІМАО, циталопрам пригнічує фазу сну із швидким рухом очей (ШРО) та посилює глибокий повільнохвильовий сон.

Хоча циталопрам не зв’язується з опіатними рецепторами, він посилює антиноцицептивний ефект опіоїдних аналгетиків. Циталопрам не змінює когнітивну та психомоторну діяльність і не має або має мінімальні седативні властивості, навіть у комбінації з алкоголем.

Циталопрам в рамках досліджень не впливав на діяльність серцево-судинної системи. Циталопрам не впливає на рівні гормону росту у плазмі. Як і інші СІЗЗС, циталопрам може підвищувати рівень пролактину в плазмі завдяки стимулюючій дії серотоніну, але без клінічно важливих наслідків.

Під час вивчення впливу на ЕКГ у здорових добровольців спостерігали зміну QTc (за формулою Фрідеріція) від початкового рівня на 7,5 мсек при дозуванні 20 мг на добу та на 16,7 мсек при дозуванні 60 мг на добу.

Фармакокінетика.

Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 3 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80 %. Зв’язування з білками – менше 80 %. Метаболізм відбувається шляхом деметилювання, дезамінування та окиснення. Незмінений циталопрам є основною сполукою, що виявляється у плазмі крові; його кінетика є лінійною. Метаболіти зберігають активність СІЗЗС.

Період напіввиведення препарату становить 1,5 доби. Виведення здійснюється з сечею та калом. Постійна концентрація у плазмі досягається через 1 – 2 тижні від початку лікування.

У пацієнтів літнього віку період напіввиведення триває довше (1,5-3,75 доби) завдяки меншій швидкості метаболізму, а рівноважні стабільні концентрації приблизно в 2 рази вищі порівняно з такими у пацієнтів молодшого віку.

У пацієнтів зі зниженням функції печінки циталопрам елімінується повільніше. Показники періоду напіввиведення та рівноважних стабільних концентрацій приблизно в 2 рази перевищують такі ж показники при тій самій дозі у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

У пацієнтів зі зниженням функції нирок легкого або помірного ступеня циталопрам елімінується повільніше, без значного впливу на фармакокінетику. Інформація щодо лікування пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) на даний час відсутня.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування депресії різної етіології та виду, профілактика рецидивів.

Лікування панічних розладів з або без агорафобії.

Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР).

Протипоказання. Підвищена чутливість до циталопраму або до будь-якого іншого компонента препарату. Препарат не призначати пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази (ІМАО) в т. ч. селегіліну в добовій дозі понад 10 мг, та протягом 2 тижнів після припинення їх вживання. Лікування інгібіторами МАО слід розпочинати не раніше як через 7 днів після припинення прийому препарату.

Одночасне застосування лінезоліду, якщо немає умов для проведення ретельного спостереження та моніторингу артеріального тиску, пімозиду та лікарських засобів, які пролонгують інтервал QT. Стани з ознаками, властивими серотоніновому синдрому.

Циталопрам протипоказаний пацієнтам зі встановленим подовженим QT-інтервалом або вродженим синдромом подовженого QT.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Заборонені комбінації

Інгібітори МАО (неселективні, так само як і селективні типу А (моклобемід).

Одночасне застосування циталопраму та ІМАО може спричинити тяжкі небажані ефекти, в т.ч. серотоніновий синдром. Випадки серйозних та іноді летальних реакцій спостерігалися при застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) у комбінації з ІМАО, в т.ч. із селегіліном, лінезолідом та моклобемідом, а також у пацієнтів, які розпочали прийом ІМАО, невдовзі після припинення застосування СІЗЗС. Симптоми небажаної взаємодії: гіпертермія, ригідність, міоклонус, автономна нестійкість з можливими стрімкими змінами життєвих ознак, зміни ментального статусу у вигляді сплутаності, дратівливості, надзвичайної тривоги, що прогресують до деліріозного і коматозного стану.

Звичайний моніторинг рівнів літію слід продовжувати.

Пімозид

Унаслідок взаємодії циталопраму з низькими дозами пімозиду та посилення побічної дії останнього одночасне застосування протипоказане.

Комбінації, що потребують обережності

Звіробій.

Можуть відбуватися динамічні взаємодії між СІЗЗС і рослинними засобами із вмістом звіробою звичайного, в результаті чого збільшується ризик небажаних ефектів.

Фармакокінетичні взаємодії не були досліджені.

Лікарські засоби, які впливають на згортання крові.

Необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам, які лікуються одночасно антикоагулянтами, лікарськими засобами, що впливають на функцію тромбоцитів, такими як не стероїдні протизапальні препарати, ацетилсаліцилова кислота, допіридамол і тиклопідин або іншими препаратами (наприклад атиповими антипсихотичними засобами, фенотіазінами, трициклічними антидепресантами), які можуть збільшити ризик кровотечі.

ЕСТ (електросудомна терапія).

Клінічних досліджень встановлення ризиків або переваг комбінованого застосування ЕСТ і циталопраму немає.

Лікарські засоби, які знижують судомний поріг.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) можуть понижувати судомний поріг. Комбінацію з іншими засобами, які знижують судомний поріг (наприклад з антидепресантами (трициклічними, СІЗЗС), нейролептиками (фенотіазінами, тіоксантенами й бутирофенонами), мефлохіном, бупропіоном і трамадолом) слід застосовувати з обережністю.

Дезипрамін, іміпрамін.

При дослідженнях комбінацій циталопраму та іміпраміну рівень дезипраміну, первинного метаболіту іміпраміну, був підвищений. Зниження дози іміпраміну може бути необхідним.

Нейролептики.

Не можна виключити фармакодинамічні взаємодії.

Подовження інтервалу QT.

Одночасне застосування циталопраму з лікарськими засобами, які подовжують QT-інтервал, наприклад з антиаритмічними засобами класу ІА і ІІІ, антипсихотичними засобами (дериватами фенотіазіну, пімозидом, галоперидолом), трициклічними антидепресантами, деякими антимікробними засобами (спарфлоксацином, моксифлоксацином, еритроміцином, пентамідином, антималярійними засобами, переважно галофантрином), деякими антигістамінними засобами (астемізолом, мізоластином) слід призначати тільки після ретельного розгляду, оскільки адитивний ефект такої комбінації не виключений.

При сумісному застосуванні метопрололу і циталопраму рекомендується обережність, можлива корекція дози.

Селегілін (селективний інгібітор МАО типу Б)

Одночасне застосування циталопраму та селегіліну в добовій дозі понад 10 мг на добу не рекомендується.

Серотонінергічні медичні препарати

Літій та триптофан

У рамках досліджень сумісного застосування циталопраму з літієм взаємодій на рівні фармакодинаміки не виявлено. Однак зафіксовані випадки посилення ефектів при застосуванні СІЗЗС з літієм і триптофаном, тому комбінацію циталопраму з цими засобами слід застосовувати з обережністю.

Комбінація з серотонінергічними засобами (наприклад з трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до посилення ефектів серотоніну та не рекомендується.

Алкоголь

Комбінація СІЗЗС з алкоголем недоцільна, проте дослідження не довели небажаних фармакодинамічних взаємодій циталопраму з алкоголем.

Фармакодинамічні взаємодії

Відомо про кілька випадків серотонінового синдрому при застосуванні циталопраму з моклобемідом та буспіроном.

Фармакокінетичні взаємодії

Біотрансформація циталопраму регулюється ізоферментами CYP2C19, CYP3A4 і CYP2D6 системи цитохрому Р450. Той факт, що циталопрам метаболізується більш ніж одним CYP, означає малоймовірне пригнічення його біотрансформації, а комбінація з іншими засобами має низьку вірогідність спричиняти фармакокінетичні взаємодії.

Вплив інших засобів на фармакокінетику циталопраму

Комбінація з кетоконазолом (сильний інгібітор CYP3A4) не змінює фармакокінетику циталопраму.

Дослідження фармакокінетичної взаємодії літію та циталопраму не виявило жодних фармакокінетичних взаємодій.

Циметидин (сильний інгібітор CYP2D6, 3A4 і 1A2) спричиняє помірне підвищення середніх рівноважних рівнів циталопраму. При сумісному застосуванні з циметидином знижувати дози циталопраму не рекомендується.

Вплив циталопраму на інші лікарські засоби

Комбінація циталопраму з метопрололом спричиняє підвищення концентрації метопрололу у 2 рази, але статистично незначуще посилення ефекту метопрололу на рівень артеріального тиску та частоту серцевих скорочень.

Зміни фармакокінетики були дуже незначні або відсутні при сумісному застосуванні циталопраму з клозапіном, теофіліном, варфарином, іміпраміном, мефенітоїном, спартеїном, амітриптиліном, рисперидоном, карбамазепіном і тріазоламом.

Існування несумісних хімічних комбінацій невідоме.

Одночасний прийом циталопраму та інгібіторів МАО може спричинити виникнення гіпертензивних кризів (серотоніновий синдром).

Циталопрам може підсилювати дію суматриптану, а також інших серотонінергічних препаратів.

Циметидін спричиняє помірне підвищення рівня середніх рівноважних концентрацій циталопраму, тому слід звертати увагу на цей факт за умови одночасного прийому високих доз цих лікарських засобів.

Не було показано існування взаємодії препарату з літієм чи алкоголем, а також будь-якої фармакокінетичної взаємодії, що може мати клінічні наслідки при застосуванні разом з фенотіазинами або трициклічними антидепресантами.

У клінічних дослідженнях не було знайдено фармакокінетичної взаємодії циталопраму з одночасно введеними хворому бензодіазепінами, нейролептиками, анальгетиками, літієм, антигістамінами, протигіпертензивними препаратами, бета-блокаторами та іншими серцево-судинними лікарськими засобами.

Особливості застосування.

Гіпонатріємія

При застосуванні СІЗЗС повідомлялося про гіпонатріємію – рідкісний побічний ефект, можливо, пов'язаний з розладом секреції антидіуретичного гормону, який зазвичай минав після припинення терапії. Група ризику включає переважно жінок літнього віку.

Акатизія

Застосування СІЗЗС/СІЗЗСН пов’язують з розвитком акатизії, що характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою та непосидливості разом з нездатністю стояти чи сидіти на одному місці. Такий стан можливий протягом перших кількох тижнів лікування. Підвищення дозування для пацієнтів, які відчувають такі симптоми, може бути шкідливим.

Манія

У пацієнтів з маніакально-депресивним розладом можлива зміна фази на маніакальну. Застосування циталопраму пацієнту з маніакальною фазою слід припинити.

Судоми

Існує потенційний ризик розвитку судом при застосуванні антидепресантів. Будь-якому пацієнту при розвитку судом або збільшенні їх частоти слід припинити застосування циталопраму. Слід уникати застосування циталопраму пацієнтам з нестабільною епілепсією і ретельно контролювати стан пацієнтів з контрольованою епілепсією.

Серотоніновий синдром

У рідкісних випадках при застосуванні СІЗЗС повідомлялося про серотоніновий синдром. Комбінація таких симптомів, як тривога, тремор, міоклонус і гіпертермія може означати розвиток такого стану. Лікування циталопрамом слід негайно припинити і розпочати симптоматичну терапію.

Циталопрам не застосовують одночасно з лікарськими засобами, які спричиняють серотонінергічні ефекти, наприклад із суматриптаном або іншими триптанами, трамадолом, окситриптаном і триптофаном.

Крововиливи

При прийомі СІЗЗС можливий розвиток та/або збільшення часу таких кровотеч, як екхімози, гінекологічні, шлунково-кишкові та інші шкіряні або слизові кровотечі. Необхідно з обережністю призначати СІЗЗС, особливо тим пацієнтам, які приймають одночасно засоби, що впливають на згортання крові або інші засоби, які збільшують ризик кровотеч, а також пацієнтам із крововиливами в анамнезі.

ЕСТ (електро-судомна терапія)

Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС та ЕСТ обмежений, отже, рекомендується бути обережними.

Звіробій

Одночасне застосування циталопраму та рослинних засобів, які містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій. Циталопрам і засоби, які містять звіробій, не слід застосовувати одночасно.

Симптоми відміни СІЗЗС

Звичайно виникають після раптового припинення лікування циталопрамом. Найчастішими проявами є запаморочення, сенсорні розлади (парестезія), розлади сну, тривога, нудота та/ або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору. Зазвичай симптоми є незначними та минущими, однак можуть мати тяжкий та/або тривалий перебіг у деяких пацієнтів.

Симптоми можуть виникнути в перші кілька днів після припинення терапії, однак повідомлялося про дуже рідкісні випадки таких симптомів, якщо прийом препарату пацієнтом буде пропущений.

Такі симптоми взагалі минають протягом 2 тижнів, однак у деяких пацієнтів вони можуть тривати довший період (2-3 місяці або більше). Тому рекомендується поступове зменшення дози протягом кількох тижнів або місяців для припинення застосування препарату.

Психоз

Лікування депресивних епізодів у пацієнтів із психозом може посилити психотичні симптоми.

Подовження інтервалу QT

Циталопрам спричиняє дозозалежне подовження інтервалу QT. Випадки подовження

інтервалу QT та шлуночкової аритмії, в т.ч. torsade de pointes, повідомлялися протягом після реєстраційного періоду переважно у жінок, пацієнтів з гіпокаліємією або існуючим подовженням інтервалу QT, іншими серцевими захворюваннями.

Рекомендується застереження для пацієнтів зі значною брадикардією, нещодавнім гострим інфарктом міокарда або некомпенсованою серцевою недостатністю.

Електролітні порушення, наприклад гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик злоякісних аритмій та мають бути відкориговані перед тим, як розпочати лікування циталопрамом.

Перед тим як розпочати лікування циталопрамом, у пацієнтів зі стабільним серцевим захворюванням слід переглянути показники ЕКГ.

Слід провести ЕКГ та припинити застосування циталопраму, якщо протягом лікування з’являються ознаки серцевої аритмії.

При одночасному застосуванні лікарських засобів, які спричиняють гіпокаліємію та гіпомагніємію, існує потенційний ризик злоякісних аритмій.

З обережністю застосовувати пацієнтам літнього віку, з порушеннями функцій нирок та печінки. Рекомендована максимальна доза для пацієнтів літнього віку та пацієнтів з порушенням функції печінки – не більше 20 мг (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Циталопрам не слід застосовувати разом з інгібіторами МАО.

Лікування циталопрамом можна розпочинати через 14 днів після припинення лікування неселективними інгібіторами МАО або принаймні через один день після припинення приймання моклобеміду або селегіліну. Лікування інгібіторами МАО можна розпочинати через 7 днів після припинення приймання циталопраму.

У деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікування циталопрамом можуть виникати симптоми тривоги. Це парадоксальне загострення симптомів тривоги найвиразніше протягом перших кількох днів лікування і минає протягом перших двох тижнів, тому рекомендується розпочинати терапію циталопрамом з малих доз, щоб полегшити ці парадоксальні реакції.

Як і при терапії іншими антидепресивними препаратами, імовірність суїциду у пацієнтів з депресією може зберігатися до досягнення істотної ремісії.

Депресія пов’язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самопошкоджень та суїциду. Такий ризик існує аж до досягнення значної ремісії. Оскільки полегшення стану може не відбутися протягом перших тижнів лікування, слід ретельно спостерігати за пацієнтом до встановлення значного полегшення. З клінічного досвіду відомо, що ризик суїциду може посилюватися на початкових етапах одужання.

Інші психічні порушення, з приводу яких призначається циталопрам, також можуть бути пов’язані з підвищеним ризиком суїцидальних випадків. Крім того, такі стани можуть супроводжувати тяжкий депресивний розлад. Тому особливості застосування циталопраму стосуються також інших психічних розладів.

Пацієнти з суїцидальними спробами в анамнезі або вираженим рівнем суїцидальних ідей ще до початку лікування мають високий ризик суїцидальних спроб, думок, тому що слід ретельно моніторувати їх стан протягом терапії. Крім того, існує вірогідність підвищеного ризику суїцидальної поведінки у молодих людей. Метааналіз плацебо-контрольованих клінічних випробувань циталопраму у дорослих пацієнтів з психічними розладами показав підвищений ризик суїцидальної поведінки з антидепресантами порівняно з плацебо у пацієнтів молодше 25 років.

Лікування пацієнтів, особливо тих, які мають високий ризик суїцидальної поведінки, слід супроводжувати уважним наглядом, особливо на початку терапії та після змін дози.

Пацієнти та їх близькі мають бути попереджені про необхідність уважного моніторування таких випадків та негайно звернутися за медичною допомогою у разі розвитку таких симптомів.

Пацієнти з ризиком суїциду не повинні мати доступ до препаратів у великих кількостях. Якщо стан пацієнта переходить у маніакальну фазу, лікування циталопрамом слід відмінити.

З обережністю слід призначати циталопрам пацієнтам з епілептичними нападами в анамнезі.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну можуть змінювати рівні цукру у крові діабетиків. У цих випадках необхідна корекція дози інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Циталопрам не слід призначати вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх недоліків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали циталопрам протягом періоду вагітності, особливо в третьому триместрі. Слід уникати раптового припинення лікування.

У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС/СІЗЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення таких симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі з вигодовуванням, блювання, гіпоглікемія, артеріальна гіпертонія, артеріальна гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження, дратівливість, апатичність, постійний плач, сонливість і труднощі зі сном. Такі симптоми можуть розвинутися як внаслідок надмірної серотонінергічної дії, так і бути симптомами відміни. В більшості випадків прояви ускладнень виникають безпосередньо або невдовзі (до 24 годин) після пологів.

Епідеміологічні дані засвідчили, що застосування СІЗЗС вагітним, особливо на пізніх термінах вагітності, може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (до 5 випадків на 1000 вагітних за даними спостережень), яка виникає у загальній популяції у 1-2 випадках на 1000 вагітних.

Циталопрам виявляється у грудному молоці. Доза, яку отримує немовля з молоком, становить приблизно 5 % від материнської щоденної дози, пов’язаної з масою тіла (мг/кг). Проте наявних даних недостатньо для оцінки ризику для дитини. Рекомендується обережність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Циталопрам має слабкий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Препарат потрібно призначати з обережністю пацієнтам, які керують автомобілем або мають справу з обслуговуванням будь-яких інших точних механізмів. Циталопрам не знижує інтелектуальну функцію та психомоторну активність. Однак пацієнти, яким призначений Прам^®, повинні знати про деяке зниження загальної уваги та її концентрації або під впливом самого захворювання, або від прийому препарату.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі. Прам^® приймати щоденно 1 раз на добу. Таблетки Прам^® можна приймати у      будь-який час протягом дня, незалежно від прийому їжі.

Лікування депресії.

На початку лікування дорослим потрібно приймати 20 мг препарату перорально один раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути збільшена максимально до 40 мг на добу.

Антидепресивний ефект зазвичай настає через 2 – 4 тижні. Лікування депресії є симптоматичним, а тому тривалим і повинно продовжуватися звичайно протягом 6 місяців після одужання з метою запобігання рецидиву. У пацієнтів із рекурентною (уніполярною) депресією підтримуюча терапія може тривати протягом кількох років для попередження нових епізодів.

Панічні розлади.

На початку лікування дорослим рекомендується приймати 10 мг препарату перорально 1 раз на добу протягом першого тижня з подальшим збільшенням дози до 20 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути збільшена максимально до 40 мг на добу.

Деякі пацієнти з панічним розладом можуть відчувати посилення симптомів тривоги на початку терапії антидепресантами. Така парадоксальна реакція зазвичай спадає протягом перших 2 тижнів лікування. Низька початкова мала доза рекомендується для зменшення імовірності появи парадоксальної тривожної реакції.

Максимальна ефективність циталопраму в лікуванні панічних розладів досягається приблизно після 3 місяців безперервного лікування і підтримується завдяки тривалому лікуванню.

Лікування ОКР

Рекомендована початкова доза становить 20 мг. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути збільшена максимально до 40 мг на добу.

Терапевтичний ефект при лікуванні ОКР настає через 2-4 тижні та посилюється з часом.

Пацієнти літнього віку

Доза повинна становити половину від рекомендованої щоденної дози, тобто 10-20 мг на добу. Максимальна рекомендована доза для людей літнього віку дорівнює 20 мг.

Дозування при порушенні функції нирок

Дозові обмеження не є обов'язковими у випадку наявності ниркової недостатності незначного або середнього ступеня тяжкості. Рекомендується обережність при тяжкому порушенні функції нирок.

Дозування при порушенні функції печінки

Пацієнтам з ураженням печінки легкого або середнього ступеня тяжкості початкова рекомендована доза протягом 2 перших тижнів становить 10 мг. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути збільшена максимально до 20 мг на добу. Рекомендується обережність та надзвичайно уважна титрація дози пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня.

Зниження функції CYP2C19

Пацієнтам зі зниженою функцією CYP2C19 початкова рекомендована доза протягом               2 перших тижнів становить 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути збільшена максимально до 20 мг на добу.

Симптоми відміни СІЗЗС

Слід уникати раптової відміни застосування. Якщо лікування циталопрамом припиняється, дозу слід поступово знижувати протягом щонайменше 1 або 2 тижнів для зменшення ризику реакцій відміни. При появі небажаних реакцій після зниження дози або припинення лікування слід розглянути можливість відновлення застосування у попередній дозі. Згодом можна продовжити знижувати дозу, але більш повільно.

Діти. Застосування не рекомендується, оскільки безпека та ефективність у дітей не досліджувалась.

Передозування.

Симптоми. Подовження QT, тремор, артеріальна гіпотензія, зупинка серця, серотоніновий синдром, тривога, брадикардія, запаморочення, серцева блокада, подовження QRS, артеріальна гіпертензія, мідріаз, torsade de pointes, ступор, передсердна та шлуночкова аритмія, сонливість, епізодичне виникнення епілептичних судом, синусової тахікардії, підвищене потовиділення, нудота, блювання, ціаноз, гіпервентиляція, кома.

Лікування. Специфічного антидоту не існує. Лікування є симптоматичним і підтримуючим. Необхідно промити шлунок якнайшвидше після перорального прийому препарату. У випадку прийому дози вище 600 мг рекомендується моніторинг ЕКГ. Судомний синдром можна купірувати діазепамом. Розширення комплексу QRS на ЕКГ рекомендується нормалізовувати шляхом інфузії гіпертонічного розчину натрію хлориду.

Побічні реакції.

Побічні ефекти препарату, як правило, є короткочасними і незначними. Вони спостерігаються протягом перших двох тижнів лікування і минають поступово з одужанням пацієнта.

Розлади травлення: гіпосалівація (12 %), нудота/блювання (8 %), запор (7 %), а також      іноді – діарея, втрата апетиту, гіперсалівація, диспепсія. Ці побічні реакції також можуть бути ознаками існуючого захворювання.

Порушення сну: зменшення тривалості сну (8 %), седативний ефект (7 %).

Інші побічні реакції: тремор, посилене потовиділення (11 %), головний біль (9 %), запаморочення (6 %), іноді – прискорене серцебиття, відчуття холоду, порушення кровообігу, порушення сечовипускання, порушення акомодації, мідріаз, сплутаність свідомості, судоми, серотоніновий синдром, екстрапірамідні розлади, акатизія, рухові порушення, розширення зіниць, затуманення зору, дзвін у вухах, брадикардія, подовжений QT на ЕКГ, шлуночкові аритмії, у тому числі torsade de pointes, кровотеча, постуральна гіпотензія, позіхання, носова кровотеча, шлунково-кишкові кровотечі (у т.ч. ректальні), гепатит, аномальні показники функції печінки, свербіж, висипання на шкірі, облисіння, пурпура, фоточутливість, синці, набряки, артралгія, міалгія, затримка сечовипускання, розлади еякуляції, відсутність еяколяції, імпотенція, менорагія (жінки), галакторея, метрорагія (жінки), пріапізм (чоловіки), втома, набряки, гіпертермія, ангіоневротичний набряк, суїцидальні думки¹ і суїцидальна поведінка¹, тромбоцитопенія; гіперчутливість, анафілактичні реакції; порушення секреції антидіуретичного гормону, зниження маси тіла, посилення апетиту, збільшення маси тіла; гіпонатріємія; гіпокаліємія; зниження лібідо; тривога, неспокій, нервозність, аноргазмія (жінки), аномальні сновидіння; агресія, деперсоналізація, галюцинації, манія, панічні атаки, скреготіння зубами; безсоння, сонливість; парестезія, порушення уваги; непритомність; судоми grand mal, дискінезія, порушення смаку; тахікардія. Ці побічні реакції спостерігалися рідше і були легшими, ніж при застосуванні трициклічних антидепресантів.

Про випадки подовження QT і шлуночкової аритмії, в т.ч. torsade de pointes, повідомлялося протягом післяреєстраційного періоду переважно у жінок, пацієнтів з гіпокаліємією або існуючим подовженням QT – інтервалу з іншими серцевими захворюваннями.

Припинення лікування циталопрамом (особливо раптове) зазвичай призводить до симптомів відміни. Запаморочення, порушення чутливості (включаючи парестезії), порушення сну (включаючи безсоння і яскраві сновидіння), ажитація або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарея, відчуття серцебиття, емоційна нестійкість, дратівливість, порушення зору є найбільш частими реакціями. Як правило ці симптоми мають легку або помірну тяжкість, є минущими, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими та/або тривалими. У зв’язку з цим рекомендується поступове зменшення дози, коли лікування циталопрамом більше не потрібне.

Слід брати до уваги, що у пацієнтів з афективними розладами часто розвиваються симптоми з боку вегетативної нервової системи (наприклад, сухість у роті), що призводить до депресії.

Дослідження, що проводилися в основному у пацієнтів віком від 50 років, показують підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які лікувалися СІЗЗС.

¹Про випадки суїцидальних думок і суїцидальної поведінки повідомлялося протягом лікування циталопрамом або невдовзі після його припинення.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ^оС.

Упаковка. По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою у блістері, по 3 блістери в картонній коробці

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Г.Л. Фарма ГмбХ, Австрія.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Шлоссплац 1, 8502 Ланах, Австрія.