Поиск
Поиск
0 Корзина Ваша корзина пуста

кОРЗИНА

Ваша корзина пуста
Рекомендуем вам посмотреть наш каталог и выбрать те медикаменты, которые вас заинтересуют. Мы умеем доставлять их в рекордно короткие сроки

Касарк-КМП 16 мг №30

Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Таблетки
  • Кол-во в упаковке 30 Количество в упаковке
  • Дозировка 16 мг Количество лекарства в препарате
  • Рецептурный отпуск Только с рецептом Требование к отпуску товара в аптеке
  • Производитель ПАТ"Київмедпрепарат", Україна Компания или группа компаний, которая произвела препарат на собственных мощностях или по лицензии

Лекарственное средство Касарк КМП 16 мг № 30 в своем составе имеет активное вещество кандесартан цилексетил и относится к антигипертензивным препаратам. Применение лекарства Касарк КМП позволяет предупредить развитие вазоконстрикции, понизить высокое артериальное давление и стимулировать синтезацию и высвобождение катехоламинов, вазопрессина и альдостерона, а также способствует реабсорбции натрия и сердечных сокращений.


Препарат снижает общее периферическое сопротивление сосудов, поддерживает клубочковую фильтрацию и увеличивает почечный кровоток. Достижение гипотензивного действия происходит постепенно и длится около суток. Заметную терапевтическую активность при приеме препарата Касарк КМП можно наблюдать спустя две-четыре недели после того как было начато лечение лекарством. Показаниями, при которых актуально использование медикамента Касарк выступают такие заболевания как сердечная недостаточность в хронической форме и артериальная гипертензия в качестве монотерапии или в совокупности с другими гипотензивными лекарственными средствами. Согласно инструкции не стоит прибегать к приему Касарк при выраженных дисфункциональных состояниях почек и печени, детском возрасте меньше шестнадцати лет, лактации и беременности, непереносимости компонентов лекарства. 

В описании указано, что рекомендует использовать таблетки Касарк КМП перорально по 8-16 мг единожды в день. Точную дозу лекарства должен определять лечащий врач. Максимальная доза медикамента составляет 32 мг. При этом стоит сказать, что увеличение дозы препарата не принесет большего эффекта, а порой может и навредить, поэтому дозировку принимайте строго по рекомендациям лечащего врача. Антигипертензивный эффект зачастую по отзывам врачей от приема Касарк наблюдается спустя две недели, а максимальное падение кровяного давления в течение четвертой-шестой недели терапии лекарством. 

Купить лекарственный препарат Касарк КМП и его аналоги с доставкой в Киев и прочие города Украины, узнать точную стоимость и почитать отзывы о нем можно на нашем сайте. Все цены на представленные товары являются действительными.


Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Таблетки
  • Кол-во в упаковке 30 Количество в упаковке
  • Дозировка 16 мг Количество лекарства в препарате
  • Рецептурный отпуск Только с рецептом Требование к отпуску товара в аптеке
  • Производитель ПАТ"Київмедпрепарат", Україна Компания или группа компаний, которая произвела препарат на собственных мощностях или по лицензии
  • Классификация товара Лекарственные средства - общий режим Тип товара, режим отпуска, хранения и транспортировки
  • АТС-Классификация C09C A06 Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) это международная система классификации лекарственных средств. Латинское название - Anatomical Therapeutic Chemical (ATC)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

КАСАРК

(СASARK)

 

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить кандесартану цилексетилу, в перерахуванні на 100 % речовину, 16 мг або 32 мг;

допоміжні речовини: кальцію кармелоза; крохмаль кукурудзяний; гідроксипропіл-целюлоза; лактоза, моногідрат; магнію стеарат; поліетиленгліколь (ПЕГ 8000).

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ.

Код АТС С09С А06.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Есенціальна гіпертензія. Серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (зниження фракції викиду лівого шлуночка £ 40 %) у якості додаткової терапії до лікування інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або у випадку непереносимості інгібіторів АПФ.

 

Протипоказання. Гіперчутливість до кандесартану цилексетилу або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Тяжка печінкова недостатність та/або холестаз.

 

Спосіб застосування та дози.

Дозування при артеріальній гіпертензії.

Рекомендована початкова доза та звичайна підтримуюча доза становить 8 мг один раз на добу. У більшості випадків антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів. Дозу можна підвищити до 16 мг один раз на добу. Якщо достатній контроль артеріального тиску (АТ) не досягається через 4 тижні лікування дозою 16 мг один раз на добу, то дозу можна підвищити до 32 мг один раз на добу. Терапію слід коригувати відповідно до реакції АТ.

Застосування в осіб літнього віку.

Коригування початкової дози у пацієнтів літнього віку не потрібне.

Застосування у пацієнтів зі зменшенням внутрішньосудинного об’єму циркулюючої крові.

Для пацієнтів, у яких існує ризик артеріальної гіпотензії, наприклад для пацієнтів з можливим зменшенням об’єму циркулюючої крові, слід розглядати початкову дозу 4 мг.

Застосування при нирковій недостатності.

У пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза становить 4 мг. Дозу слід титрувати з урахуванням АТ. Досвід застосування у хворих з тяжкою нирковою недостатністю чи нирковою недостатністю термінальної стадії (кліренс креатиніну < 15 мл/хв) обмежений.

Застосування при печінковій недостатності.

Пацієнтам з печінковою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості рекомендується початкова доза 4 мг один раз на добу. Дозу можна коригувати з урахуванням АТ. КасаркÒпротипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю та/або холестазом.

Супутня терапія.

Встановлено, що додаткове призначення гідрохлортіазиду має адитивний антигіпертензивний ефект разом з КасаркомÒ.

Застосування пацієнтам негроїдної раси.

Антигіпертензивний ефект кандесартану менш виражений у пацієнтів негроїдної раси, ніж у пацієнтів інших рас. Отже, титрування кандесартану в бік збільшення дози та супутня терапія для контролю АТ можуть бути частіше потрібні пацієнтам негроїдної раси, ніж представникам інших рас.

Дозування при серцевій недостатності.

Звичайна рекомендована початкова доза КасаркуÒ становить 4 мг один раз на добу. Титрування в бік збільшення до цільової дози 32 мг один раз на добу чи максимально переносимої дози здійснюється шляхом подвоєння дози через проміжки часу, що становлять щонайменше 2 тижні. Обстеження пацієнтів із серцевою недостатністю завжди повинно включати оцінювання функції нирок, у тому числі моніторинг креатиніну та калію сироватки крові.

КасаркÒ можна застосовувати разом з іншим лікуванням з приводу серцевої недостатності, включаючи інгібітори АПФ, бета-блокатори, діуретики та дигіталіс або комбінацію цих лікарських засобів. Комбінація інгібіторів АПФ, калійзберігаючих діуретиків (наприклад спіронолактону) та КасаркуÒ не рекомендується, і її слід застосовувати тільки після ретельного оцінювання потенційних переваг та ризиків.

Особливі категорії пацієнтів.

Для пацієнтів літнього віку чи зі зменшеним об’ємом циркулюючої крові, нирковою чи печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості коригування початкової дози не потрібне.

Застосування дітям .

Безпека та ефективність застосування дітям КасаркуÒ при лікуванні артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності не встановлені.

Спосіб застосування.

Приймають внутрішньо.

КасаркÒ слід приймати 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Прийом їжі не впливає на біодоступність кандесартану.

 

Побічні реакції.

Лікування артеріальної  гіпертензії.

Побічні реакції при прийомі кандесартану легкі та тимчасові. Загальна частота виникнення побічних реакцій вказує на залежність від дози або віку.

Можливі наступні поширені (>1/100) побічні реакції під час застосування кандесартану цилексетилу:

З боку нервової системи: запаморочення/вертиго, головний біль.

Інфекції та інвазії: інфекції дихальних шляхів.

Результати лабораторних досліджень: загалом клінічно значущого впливу кандесартану на лабораторні показники не спостерігається. При застосуванні інших інгібіторів ренін-ангіотензин-альдостеронової системи спостерігається невелике зниження рівня гемоглобіну. Для пацієнтів, які одержують КасаркÒ, постійний моніторинг лабораторних показників зазвичай не є необхідним. Проте пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується періодично проводити моніторинг рівня калію та креатиніну в сироватці крові.

Лікування серцевої недостатності.

Профіль побічної дії кандесартану в пацієнтів із серцевою недостатністю відповідає фармакологічним властивостям цього препарату та стану здоров’я пацієнтів.

До поширених побічних реакцій (³1/100, <1/10) належать:

Судинні порушення: артеріальна гіпотензія.

Порушення метаболізму та харчування: гіперкаліємія.

З боку нирок та  сечовивідних шляхів: ниркова недостатність.

Результати лабораторних досліджень: підвищення рівня креатиніну, сечовини та калію. Рекомендується періодичний моніторинг рівнів креатиніну та калію в сироватці крові.

Дуже рідко (<1/10000) при лікуванні артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності можливі наступні побічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз.

Порушення метаболізму та харчування: гіперкаліємія, гіпонатріємія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль.

З боку дихальної системи: кашель.

Шлунково-кишкові порушення: нудота.

Гепатобіліарні порушення: підвищення рівнів ферментів печінки, порушення функції печінки або гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, висипання, кропив’янка, свербіж.

З боку скелетно-м’язової, сполучної тканини та кісток: біль у спині, артралгія, міалгія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення ниркової функції, включаючи ниркову недостатність у схильних до цього пацієнтів.

 

Передозування.

Симптоми. До основних проявів передозування можна віднести симптоматичну гіпотензію та запаморочення.

Лікування. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії слід розпочати симптоматичне лікування та відстеження життєво важливих функцій. Пацієнта слід покласти на спину з піднятими нижніми кінцівками. Якщо цього недостатньо, необхідно збільшити об’єм плазми крові шляхом інфузії, наприклад, ізотонічного сольового розчину. Якщо вищезазначених заходів недостатньо, можна застосувати симптоматичні лікарські засоби.

Кандесартан не виводиться шляхом гемодіалізу. 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату у період вагітності протипоказано. КасаркÒ не рекомендується для застосування у період годування груддю.

 

Діти. Безпека та ефективність застосування препарату КасаркÒ дітям не встановлені.

 

Особливості застосування.

Ниркова недостатність.

Як і у випадку з іншими препаратами, які інгібують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, можна очікувати змін ниркової функції у схильних до цього пацієнтів, які приймають КасаркÒ.

При застосуванні КасаркуÒ у пацієнтів з артеріальною гіпертензією (АГ) та нирковою недостатністю рекомендується періодичний моніторинг рівня калію та креатиніну в сироватці крові. Досвід застосування хворим з тяжкою нирковою недостатністю чи нирковою недостатністю в термінальній стадії (кліренс креатиніну <15 мл/хв) обмежений. У цих пацієнтів слід уважно титрувати КасаркÒ у поєднанні з ретельним моніторингом АТ.

Оцінка стану пацієнтів із серцевою недостатністю повинна включати періодичну оцінку ниркової функції, особливо у пацієнтів літнього віку – від 75 років та у хворих з нирковою недостатністю. Під час титрування дози КасаркуÒ рекомендується моніторинг рівня креатиніну та калію в сироватці крові.

Супутня терапія інгібіторами АПФ при серцевій недостатності.

Ризик побічних ефектів, особливо при нирковій недостатності та гіперкаліємії, може підвищуватися при застосуванні кандесартану в комбінації з інгібітором АПФ. Ці пацієнти потребують регулярного та ретельного контролю.

Гемодіаліз.

Під час проведення гемодіалізу АТ може бути особливо чутливим до блокади рецептора АТ1 внаслідок зменшення об’єму плазми крові та активації ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, слід уважно титрувати КасаркÒ та ретельно контролювати АТ.

Стеноз ниркової артерії.

Інші лікарські засоби, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, наприклад інгібітори АПФ, можуть підвищувати рівень сечовини крові та креатиніну сироватки крові у пацієнтів з білатеральним стенозом ниркової артерії чи стенозом артерії єдиної нирки. Подібний ефект можна очікувати при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.

Трансплантація нирки.

Досвід застосування КасаркуÒ у пацієнтів, що нещодавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній.

Артеріальна гіпотензія.

Під час лікування КасаркомÒ у пацієнтів із серцевою недостатністю може виникнути артеріальна гіпотензія. Вона також може виникнути у пацієнтів з АГ та зниженим об’ємом циркулюючої крові, наприклад у тих пацієнтів, які приймають високі дози діуретиків. Слід з обережністю розпочинати терапію та вжити заходів щодо корекції гіповолемії.

Анестезія та хірургічні втручання.

У пацієнтів, які отримують лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, артеріальна гіпотензія може розвинутись під час анестезії та хірургічного втручання внаслідок блокади ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. У дуже рідкісних випадках артеріальна гіпотензія може бути настільки тяжкою, що може бути потрібним застосування внутрішньовенних рідин та/або вазопресорів.

Стеноз аорти або мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія.

Як і у випадку з іншими судинорозширювальними засобами, особливо обережними необхідно бути при лікуванні пацієнтів, які страждають на гемодинамічно значущий стеноз аорти або мітрального клапана, або на обструктивну гіпертрофічну кардіоміопатію.

Первинний гіперальдостеронізм.

Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом зазвичай не реагують на антигіпертензивні лікарські засоби, що діють шляхом інгібування ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Тому застосовувати КасаркÒ не рекомендується.

Гіперкаліємія.

Одночасне застосування КасаркуÒ з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, або з іншими лікарськими засобами, здатними підвищувати рівень калію (наприклад гепарин), може призводити до підвищення сироваткового рівня калію у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Слід належним чином здійснювати моніторинг рівня калію.

У пацієнтів із серцевою недостатністю, які приймають КасаркÒ, може виникати гіперкаліємія. Рекомендується періодичний моніторинг рівня калію в сироватці крові. Комбінація інгібіторів АПФ, калійзберігаючих діуретиків (наприклад спіронолактону) та КасаркуÒне рекомендується, і її можна застосовувати тільки після ретельного оцінювання потенційних переваг та ризиків.

Загальні відомості.

У пацієнтів, у яких судинний тонус та функція нирок залежать переважно від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю чи із захворюванням нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), лікування іншими лікарськими засобами, що впливають на цю систему, асоціювалося із гострою артеріальною гіпотензією, азотемією, олігурією або, у рідкісних випадках, з гострою нирковою недостатністю. Можливість подібних ефектів не можна виключити при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. Як і у випадку з будь-яким іншим антигіпертензивним препаратом, надмірне зниження АТ у пацієнтів з ішемічною кардіоміопатією або ішемічним цереброваскулярним захворюванням може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

КасаркÒ не слід приймати пацієнтам із рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, лактазною недостатністю Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Застосування у період вагітності.

Епідеміологічні докази щодо ризику тератогенності після експозиції інгібіторів АПФ у період  І триместру вагітності не дають змоги зробити остаточний висновок; проте незначне підвищення ризику не можна виключити. Оскільки контрольовані епідеміологічні дані щодо ризику при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ відсутні, подібні ризики можуть існувати і для цього класу лікарських засобів. За винятком випадків, коли терапія із застосуванням антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ вважається вкрай необхідною, пацієнткам, які планують вагітність, необхідно призначити альтернативне антигіпертензивне лікування, що має встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності. Якщо вагітність діагностовано, лікування із застосуванням антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ слід негайно припинити, та, якщо необхідно, розпочати альтернативну терапію.

Відомо, що терапія антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ у період ІІ і ІІІ триместрів здатна викликати фетотоксичність у людини (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримку осифікації черепа) та неонатальну токсичність (ниркову недостатність, артеріальну гіпотензію, гіперкаліємію). Якщо вплив антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ відбувся у період ІІ триместру вагітності, рекомендується ультразвукове дослідження функції нирок та черепа.

Новонароджені, чиї матері приймали антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, потребують ретельного спостереження на предмет артеріальної гіпотензії.

Застосування у період годування груддю.

Оскільки доступної інформації щодо застосування КасаркуÒу період годування груддю немає, КасаркÒне рекомендується для застосування, а альтернативні методи лікування з краще вивченими профілями безпеки у період годування груддю є переважними, особливо у період годування новонароджених або недоношених дітей.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Вплив кандесартану на здатність керувати автотранспортом та користуватися механізмами не вивчався. Проте слід брати до уваги можливість виникнення під час лікування КасаркомÒ артеріальної гіпотензії, яка може супроводжуватись запамороченням та підвищеною втомлюваністю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Клінічно значущої лікарської взаємодії виявлено не було. Препарати, які вивчались, включали гідрохлортіазид, варфарин, дигоксин, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламід, ніфедипін, еналаприл.

Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших лікарських засобів (наприклад гепарину) може підвищувати рівень калію. Контроль рівнів калію слід здійснювати належним чином.

Можливе зворотне підвищення концентрації літію в сироватці крові та його токсичності під час супутнього застосування літію з інгібіторами АПФ.

Подібний ефект може виникнути з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Тому застосування кандесартану з літієм не рекомендується. Якщо підтверджено необхідність комбінації, рекомендується ретельний моніторинг сироваткових рівнів літію.

При одночасному застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ з нестероїдними протизапальними засобами (наприклад селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліциловою кислотою (> 3 г/добу) та неселективними нестероїдними протизапальними засобами) може виникнути ослаблення антигіпертензивного ефекту.

Як і у випадку з інгібіторами АПФ, супутнє застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ та нестероїдних протизапальних засобів може підвищити ризик погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність та підвищення рівня калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з ослабленою вже на початку лікування функцією нирок. Цю комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо в осіб літнього віку. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, а також слід враховувати необхідність моніторингу функції нирок після початку супутньої терапії та періодичного моніторингу в подальшому.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ангіотензин ІІ  є первинним вазоактивним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, він відіграє роль у патофізіології артеріальної гіпертензії (АГ), серцевої недостатності та інших серцево-судинних порушень. Основні фізіологічні ефекти ангіотензину ІІ, такі як звуження кровоносних судин, стимуляція секреції альдостерону, регуляція сольового та водного гомеостазу та стимуляція росту клітин, є опосередкованими через рецептор типу 1 (АТ1).

Кандесартан є антагоністом рецептора ангіотензину ІІ, селективного для АТ1-рецепторів, з міцним зв’язуванням з рецептором та повільною дисоціацією з ним. Він не має активності агоніста. Кандесартан не інгібує АПФ, що перетворює ангіотензин І на ангіотензин ІІ та руйнує брадикінін. Вплив на АПФ та потенціювання брадикініну або субстанції Р відсутні. При порівнянні кандесартану з інгібіторами АПФ розвиток кашлю рідше зустрічається у пацієнтів, які отримують кандесартан. Кандесартан не зв’язується з рецепторами інших гормонів та не блокує іонні канали, які, як відомо, відіграють роль у серцево-судинній регуляції. Антагонізм АТ1-рецепторів призводить до дозозалежного підвищення рівня реніну плазми, рівнів ангіотензину І та ангіотензину ІІ, а також до зниження концентрації альдостерону в плазмі крові.

Артеріальна гіпертензія.

При артеріальній гіпертензії кандесартан призводить до дозозалежного, довготривалого зниження АТ. Антигіпертензивна активність зумовлена зменшенням загального периферичного опору, який не супроводжується рефлекторним підвищенням частоти серцевих скорочень. Ніщо не вказує на серйозну або посилену АГ після прийому першої дози або на реактивний ефект після припинення лікування.  

Після прийому разової дози кандесартану цилексетилу початок антигіпертензивного ефекту зазвичай настає протягом 2 годин. При постійному лікуванні найбільше зниження АТ з будь-якою дозою зазвичай досягається протягом 4 тижнів та підтримується при довготривалому лікуванні. Згідно з даними мета-аналізу, середній додатковий ефект підвищення дози з 16 до 32 мг один раз на добу був невеликим. Враховуючи міжіндивідуальну варіабельність, у деяких пацієнтів можна очікувати більш ніж середній ефект. При застосуванні кандесартану цилексетилу один раз на добу він забезпечує ефективне та рівномірне зниження АТ впродовж 24 годин, з невеликою різницею між максимальним та мінімальним ефектом протягом інтервалу дозування.

Кандесартан підвищує нирковий кровотік крові та/або не має ефекту на швидкість гломерулярної фільтрації, або підвищує її, в той час як судинний опір та фільтраційна функція є зниженими.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які страждають на цукровий діабет II типу,       12-тижневе лікування кандесартаном цилексетилом дозою 8-16 мг не має побічного ефекту на рівень глюкози крові або на ліпідний профіль.

Серцева недостатність.

Лікування кандесартану цилексетилом знижує смертність, знижує рівень госпіталізації через серцеву недостатність та усуває симптоми у пацієнтів з порушенням систолічної функції лівого шлуночка.

Позитивний вплив кандесартану на зниження смертності від серцево-судинних захворювань або частоту першої госпіталізації через серцеву недостатність є незмінним незалежно від віку, статі та супутнього лікування. Кандесартан також ефективний у пацієнтів, які одночасно приймають як b-блокатори, так і інгібітори АПФ; позитивний ефект досягається незалежно від того, чи приймає пацієнт інгібітори АПФ у цільовій дозі.

У пацієнтів із СН та порушенням систолічної функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка £ 40 %) кандесартан знижує системний судинний опір та легеневий капілярний тиск, підвищує активність реніну та концентрацію ангіотензину ІІ в плазмі, а також знижує рівні альдостерону.

Фармакокінетика.  

Абсорбція та розподіл.

Кандесартану цилексетил є проліками, що придатні для перорального застосування. Він швидко перетворюється в активну речовину - кандесартан – шляхом складноефірного гідролізу під час абсорбції зі шлунково-кишкового тракту, щільно зв’язується з                        АТ1-рецепторами та повільно дисоціює. Абсолютна біодоступність таблетки становить                40 %. Середня максимальна концентрація в сироватці крові (Сmах) досягається через 3-4 години після прийому таблетки. Концентрації кандесартану в сироватці зростають лінійно з підвищенням доз у межах терапевтичної дози.

Різниці у фармакокінетиці кандесартану, пов’язаної зі статтю, не спостерігається. Прийом їжі не має суттєвого впливу на площу під кривою «концентрація в сироватці – час» (AUC).

Кандесартан значною мірою зв’язується з білками плазми (більш ніж 99 %). Видимий об’єм розподілу кандесартану становить 0,1 л/кг.

Метаболізм та виведення з організму.

Кандесартан, головним чином, виводиться з організму із сечею та жовчю в незміненому вигляді та лише в незначній мірі виводиться шляхом печінкового метаболізму.

Період напіввиведення кандесартану становить приблизно 9 годин. Після прийому багаторазових доз кумуляція препарату в організмі не відбувається.

Загальний плазмовий кліренс кандесартану становить приблизно 0,37 мл/хв/кг, а нирковий кліренс – приблизно 0,19 мл/хв/кг. Ниркова екскреція кандесартану здійснюється шляхом як гломерулярной фільтрації, так і активної тубулярної секреції. Після прийому пероральної дози 14С-маркованого кандесартану цилексетилу приблизно 26 % дози виводиться із сечею у вигляді кандесартану та 7 % – у вигляді неактивного метаболіту, хоча приблизно 56 % дози виявляють у фекаліях у вигляді кандесартану та    10 % – у вигляді неактивного метаболіту.

Фармакокінетика в особливих категорій пацієнтів.

В осіб літнього віку (віком від 65 років) Сmax та AUC кандесартану підвищені приблизно на 50 % та  80 % відповідно, порівняно з молодими пацієнтами. Проте реакція АТ та частота виникнення побічних ефектів є однаковими після прийому встановленої дози КасаркуÒ у молодих пацієнтів та осіб літнього віку.

У пацієнтів з нирковою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості, порівняно з пацієнтами з нормальною нирковою функцією, Сmax та AUC кандесартану підвищується після багаторазового прийому доз приблизно на 50 % та 70 % відповідно, тоді як період напіввиведення препарату залишається незмінним. Відповідні зміни у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю становлять приблизно 50 % та 110 % відповідно, а період напіввиведення препарату збільшується у 2 рази. Показник AUC кандесартану у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, подібний до того, що спостерігався у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

У пацієнтів з печінковою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості відмічається підвищення показника AUC кандесартану на 23 %.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

КасаркÒ, таблетки по 16 мг: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею. На поверхні таблетки допускається мармуровість.

КасаркÒ, таблетки по 32 мг: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку таблетки. На поверхні таблетки допускається мармуровість.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».

 

Місцезнаходження. Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.


Оставить отзыв
Как вы оцениваете этот товар?

Оставить вопрос
Как вы оцениваете этот товар?

С этим товаром рекомендуем
Наверх