Поиск
Поиск
0 Корзина Ваша корзина пуста

кОРЗИНА

Ваша корзина пуста
Рекомендуем вам посмотреть наш каталог и выбрать те медикаменты, которые вас заинтересуют. Мы умеем доставлять их в рекордно короткие сроки

Эрбитукс 5 мг/мл 20 мл №1

Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Раствор
  • Кол-во в упаковке 1 Количество в упаковке
  • Объем 20 мл Объем препарата, смотреть на упаковке
  • Дозировка 5 мг Количество лекарства в препарате
  • Рецептурный отпуск Только с рецептом Требование к отпуску товара в аптеке

Эрбитукс 5 мг/мл 20 мл №1 является противораковым лекарственным препаратом, действующим веществом которого является Цетуксимаб (Cetuximab) В Европе препарат производится фармацевтической компанией Merck KGaA (Германия). Согласно инструкции, активное вещество препарата является химерным моноклональным антителом – иммуноглобулином, который влияет на определенную группу рецепторов. Это влечет за собой нарушение клеточного цикла и процессов выживания опухолевой клетки, а также влияет на клеточную инвазию. Последний факт вносит значительный вклад в замедление процессов отдаленного метастазирования опухоли.

В описании препарата сказано, что его применение показано при колоректальном раке, раке головы и шеи и других видов метастазирующего рака в сочетании с лучевой терапией. Также Эрбитукс применяют при неэффективности лечения препаратами, включающими в свой состав платину.


Назначение препарата производится специалистом в области химиотерапии в условиях специализированного стационара. Расчет дозировки производится на основании вычисления площади поверхности тела пациента. Дозировка препарата не корректируется по возрастным и половым признакам. Препарат не назначается беременным женщинам и кормящим матерям. Особого наблюдения требуют пациенты с легочной и кардиальной патологией в анамнезе. 


Препарат вводится парентерально, внутривенно, медленно, после предварительной промедикации с использованием гормональных и антигистаминных препаратов. Назначается один раз в неделю. Первая доза составляет 400 миллиграмм на один квадратный метр поверхности тела. В дальнейшем концентрация раствора уменьшается до 250 миллиграмм на фоне ускорения введения со 120 минут до 60 минут.


Основным побочным эффектом при лечении Цетуксимабом являются кожные реакции, значительное проявление которых влечет за собой отмену лечения. Также отмечены нарушения ионно – электролитного состава крови, что требует динамического контроля соответствующих показателей. Случаи передозировки препарата в специальной литературе не описывались. Данных о несовместимости с другими препаратами в настоящее время нет, поэтому смешивать Эрбитукс с другими лекарствами запрещается. При комбинированном применении Эрбитукса с противоопухолевыми препаратами на основе платины достоверно увеличивается скорость и глубина развития нейтропении. Это требует своевременного выявления снижения показателей до критических величин и медикаментозной коррекции показателей. Несоблюдение этого требования при применении Эрбитукса может привести к неконтролируемому развитию инфекционных заболеваний и сепсису.

Как лучше купить Эрбитукс. Цена-качество.

Купить Эрбитукс 5 мг/мл 20мл №1 в необходимом вам количестве вы можете непосредственно в сети Аптека24 или же сделав предварительный заказ. Опытные провизоры и фармацевты в Киеве, Одессе, Харькове, Днепре и других городах Украины помогут вам необходимой консультацией. Выгодная для покупателя ценовая политика компании обусловлена наличием прямых контрактов с производителем препарата.

Основные физико-химические свойства:
  • Форма выпуска Раствор
  • Кол-во в упаковке 1 Количество в упаковке
  • Объем 20 мл Объем препарата, смотреть на упаковке
  • Дозировка 5 мг Количество лекарства в препарате
  • Рецептурный отпуск Только с рецептом Требование к отпуску товара в аптеке
  • Производитель Мерк КГаА,Німеччина Компания или группа компаний, которая произвела препарат на собственных мощностях или по лицензии
  • Классификация товара 8.6.2А24_Иммунобиология_холод от +2 до +8 Тип товара, режим отпуска, хранения и транспортировки
  • АТС-Классификация L01X C06 Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) это международная система классификации лекарственных средств. Латинское название - Anatomical Therapeutic Chemical (ATC)
a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65534:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65534:"a:2:{s:4:"TEXT";s:65534:"a:2:{s:4:"TEXT";s:86593:"

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

(медичного імунобіологічного препарату)

ЕРБІТУКС

(ERBITUX®)

Склад:

діюча речовина: цетуксимаб;

1 мл розчину містить 5 мг цетуксимабу;

допоміжні речовини: натрію хлорид, гліцин, полісорбат 80, кислоти лимонної моногідрат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

                                              

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: розчин практично вільний від видимих часток.

Фармакотерапевтична група. Моноклональні антитіла, цетуксимаб.

Код АТХ L01X C06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Цетуксимаб ‒ це химерне моноклональне антитіло класу IgGl, специфічна дія якого спрямована на рецептори епідермального фактора росту (EGFR).

EGFR залучений до сигнального каскаду, який регулює життєздатність клітин, клітинний цикл, ангіогенез, процеси міграції клітин та клітинні інвазії/метастазування.

Афінність зв’язування цетуксимабу з EGFR приблизно в 5-10 разів вища за афінність зв’язування з ендогенними лігандами. Цетуксимаб блокує зв’язування ендогенних лігандів з EGFR, що призводить до інгібування функціонування рецепторів. Далі він індукує інтерналізацію EGFR, що може призводити до негативної регуляції EGFR. Цетуксимаб також сенсибілізує цитотоксичні імунні ефекторні клітини по відношенню до EGFR-експресуючих пухлинних клітин (антитіло-залежна клітинно-опосередкована цитотоксичність, ADCC).

Цетуксимаб не зв’язується з іншими рецепторами, що належать до сімейства HER.

Білковий продукт протоонкогену RAS (саркома щурів) є центральним низхідним трансдуктором сигналу від EGFR. У пухлинах активація RAS за участю EGFR сприяє EGFR-опосередкованому зростанню проліферації, життєздатності та продукуванню проангіогенних факторів.

RAS належить до сімейства онкогенів, які найчастіше активуються у людини при захворюванні на рак. Мутації генів RAS на певних чутливих до змін екзонах 2, 3 та 4 призводять до суттєвої активації білків RAS незалежно від сигнального каскаду EGFR.

Фармакодинамічні ефекти

У дослідженнях in vitro та in vivo цетуксимаб інгібує проліферацію та індукує апоптоз пухлинних клітин людини, які експресують EGFR. In vitro цетуксимаб інгібує вироблення ангіогенних факторів клітинами пухлин та блокує міграцію ендотеліальних клітин. In vivo цетуксимаб інгібує експресію ангіогенних факторів пухлинними клітинами та спричиняє зменшення неоваскуляризації та метастазування пухлин.

Імуногенні властивості

Розвиток людських анти-химерних антитіл (НАСА) – це ефект, притаманний класу моноклональних химерних антитіл. Сучасні дані щодо розвитку НАСА обмежені. Загалом придатні для вимірювання титри НАСА були знайдені у 3,4 % пацієнтів, які брали участь у дослідженнях, причому у дослідженнях за основними показаннями частота розвитку цих антитіл знаходилась у межах від 0 % до 9,6 %. Дотепер не було зроблено висновку щодо нейтралізуючого ефекту НАСА по відношенню до дії цетуксимабу. Наявність НАСА не корелювала з розвитком реакцій гіперчутливості або будь-якими іншими побічними реакціями на цетуксимаб.

Колоректальний рак

Для імуногістохімічного виявлення експресії EGFR в зразках пухлин використовувався діагностичний тест (EGFR pharmDx). Пухлина вважалася EGFR-експресуючою, якщо можна було ідентифікувати одну забарвлену клітину. Приблизно 75 % пацієнтів з метастатичним колоректальним раком, які були обстежені для участі у клінічних дослідженнях, мали EGFR-експресуючі пухлини і, таким чином, вважались придатними для лікування цетуксимабом. Ефективність та безпека застосування цетуксимабу для лікування пацієнтів з пухлинами, в яких не були виявлені EGFR, не були встановлені.

Дані клінічних досліджень показують, що пацієнти з метастатичним колоректальним раком та активуючими мутаціями генів RAS з високою ймовірністю не отримуватимуть переваг від лікування цетуксимабом або комбінацією цетуксимабу з хіміотерапією, і що додавання цетуксимабу до терапії оксаліплатином та тривалими інфузіями 5-фторурацилу/фолінової кислоти (FOLFOX4) спричиняє суттєвий негативний вплив на період виживання без прогресування захворювання (PFS).

Застосування цетуксимабу в якості монотерапії або в комбінації з хіміотерапією вивчалося в 5 рандомізованих контрольованих клінічних дослідженнях і в кількох додаткових дослідженнях. У 5 рандомізованих дослідженнях брали участь загалом 3734 пацієнти з метастатичним колоректальним раком, у яких була виявлена експресія EGFR і які мали загальний статус за шкалою ECOG (Східної Об’єднаної Групи з Онкології) ≤ 2. Більшість пацієнтів, які брали участь у дослідженнях, мали загальний статус за шкалою ECOG ≤ 1.

В усіх дослідженнях цетуксимаб призначався згідно до рекомендацій, наведених у розділі «Спосіб застосування та дози».

У 4 рандомізованих контрольованих дослідженнях (EMR 62 202-013, EMR 62 202-047, CA225006 та CA225025) статус екзону 2 гена KRAS був визнаний прогностичним фактором для лікування цетуксимабом. Статус KRAS був визначений для 2072 пацієнтів. Для результатів досліджень EMR 62 202-013 та EMR 62 202-047 був проведений подальший ретроспективний аналіз, в якому були визначені також інші мутації генів RAS (NRAS та KRAS), додатково до мутацій екзона 2 гена KRAS. Проведення ретроспективного аналізу було неможливе лише у дослідженні EMR 62 202-007.

Цетуксимаб у комбінації з хіміотерапією

  • Дослідження EMR 62 202-013 ‒ це рандомізоване дослідження, в якому брали участь пацієнти з попередньо нелікованим метастатичним колоректальним раком. У дослідженні порівнювали комбінацію цетуксимабу, іринотекану та інфузій 5-фторурацилу/фолінової кислоти (FOLFIRI) з однією хіміотерапією. Частка пацієнтів з пухлинами KRAS дикого типу серед пацієнтів, які підлягали оцінці на статус KRAS, становила 63 %. Для оцінки статусу RAS для усіх оцінюваних зразків, отриманих у пацієнтів із пухлинами KRAS дикого типу, були визначені інші мутації додатково до мутацій екзону 2 гена KRAS. Група пацієнтів із мутаціями генів RAS складається із пацієнтів з відомими мутаціями екзону 2 гена KRAS, а також із пацієнтів з додатково виявленими мутаціями генів RAS.

Дані ефективності, отримані в цьому дослідженні, узагальнені в таблиці нижче.

Досліджувані параметри / статистика

Популяція пацієнтів з RAS дикого типу

Популяція пацієнтів

з мутаціями RAS

Цетуксимаб плюс FOLFIRI (N=178)

FOLFIRI

(N=189)

Цетуксимаб плюс FOLFIRI (N=246)

FOLFIRI

(N=214)

OS, місяців, медіанне значення

(95 % ДІ)

28,4

(24,7; 31,6)

20,2

(17,0; 24,5)

16,4

(14,9; 18,4)

17,7

(15,4; 19,6)

Коефіцієнт ризику (95 % ДІ)

0,69 (0,54; 0,88)

1,05 (0,86; 1,28)

р-значення

0,0024

0,6355

PFS, місяців, медіанне значення

(95 % ДІ)

11,4

(10,0; 14,6)

8,4

(7,4; 9,4)

7,4

(6,4; 8,0)

7,5

(7,2; 8,5)

Коефіцієнт ризику (95% ДІ)

0,56 (0,41; 0,76)

1,10 (0,85; 1,42)

р-значення

0,0002

0,4696

ORR, %

(95% ДІ)

66,3

(58,8; 73,2)

38,6

(31,7; 46,0)

31,7

(25,9; 37,9)

36,0

(29,6; 42,8)

Співвідношення шансів (95 % ДІ)

3,1145 (2,0279; 4,7835)

0,8478 (0,5767; 1,2462)

р-значення

< 0,0001

0,3970


ДІ ‒ довірчий інтервал, FOLFIRI ‒ іринотекан плюс інфузії 5-фторурацилу/фолінової кислоти, OS ‒ загальний період виживання, ORR ‒ об’єктивний коефіцієнт відповіді (пацієнти з повною або частковою відповіддю), PFS ‒ період виживання без прогресування захворювання.

  • Дослідження EMR 62 202-047 ‒ це рандомізоване дослідження, в якому брали участь пацієнти з попередньо нелікованим метастатичним колоректальним раком. У дослідженні порівнювали комбінацію цетуксимабу, оксаліплатину та тривалих інфузій 5-фторурацилу/фолінової кислоти (FOLFOX4) з однією хіміотерапією. Частка пацієнтів з пухлинами KRAS дикого типу серед пацієнтів, які підлягали оцінці на статус KRAS, становила 57 %. Для оцінки статусу RAS для усіх оцінюваних зразків, отриманих у пацієнтів із пухлинами KRAS дикого типу, були визначені інші мутації додатково до мутацій екзону 2 гена KRAS. Група пацієнтів з мутаціями генів RAS складається із пацієнтів з відомими мутаціями екзону 2 гена KRAS, а також із пацієнтів з додатково виявленими мутаціями генів RAS.

Дані ефективності, отримані в цьому дослідженні, узагальнені в таблиці нижче.

Досліджувані параметри / статистика

Популяція пацієнтів з RAS дикого типу

Популяція пацієнтів

з мутаціями RAS

Цетуксимаб

плюс FOLFOX4

(N=38)

FOLFOX4

(N=49)

Цетуксимаб плюс FOLFOX4 (N=92)

FOLFOX4

(N=75)

OS, місяців, медіанне значення

(95 % ДІ)

19,8

(16,6; 25,4)

17,8

(13,8; 23,9)

13,5

(12,1; 17,7)

17,8

(15,9; 23,6)

Коефіцієнт ризику (95 % ДІ)

0,94 (0,56; 1,56)

1,29 (0,91; 1,84)

р-значення

0,8002

0,1573

PFS, місяців, медіанне значення

(95 % ДІ)

12,0

(5,8; -)

5,8

(4,7; 7,9)

5,6

(4,4; 7,5)

7,8

(6,7; 9,3)

Коефіцієнт ризику (95% ДІ)

0,53 (0,27; 1,04)

1,54 (1,04; 2,29)

р-значення

0,0615

0,0309

ORR, %

(95% ДІ)

57,9

(40,8; 73,7)

28,6

(16,6; 43,3)

37,0

(27,1; 47,7)

50,7

(38,9; 62,4)

Співвідношення шансів (95 % ДІ)

3,302 (1,375; 8,172)

0,580 (0,311; 1,080)

р-значення

0,0084

0,0865


ДІ ‒ довірчий інтервал, FOLFOX4 ‒ оксаліплатин плюс тривалі інфузії 5-фторурацилу/фолінової кислоти, ORR ‒ об’єктивний коефіцієнт відповіді (пацієнти з повною або частковою відповіддю), OS ‒ загальний період виживання, PFS - період виживання без прогресування захворювання, «-» ‒ не піддається оцінці.

Зокрема при лікуванні пацієнтів з мутаціями генів RAS спостерігався негативний вплив додавання цетуксимабу.

  • Дослідження FIRE-3 ‒ це багатоцентрове рандомізоване дослідження, в якому брали участь пацієнти з метастатичним колоректальним раком з диким типом екзону 2 гена KRAS. У дослідженні порівнювали комбінації іринотекану та інфузій 5-фторура-цилу/фолінової кислоти (FOLFIRI) з цетуксимабом або бевацизумабом. Оцінка статусу генів RAS була проведена для зразків пухлин з диким типом екзону 2 гена KRAS, отриманих у 407 пацієнтів, що становило 69 % загальної групи (592 пацієнти). У цій групі 342 пацієнти мали пухлини з RAS дикого типу, тоді як мутації генів RAS були виявлені у 65 пацієнтів.

Дані ефективності, отримані в цьому дослідженні, узагальнені в таблиці нижче.

Досліджувані параметри / статистика

Популяція пацієнтів з RAS дикого типу

Популяція пацієнтів

з мутаціями RAS

Цетуксимаб плюс FOLFIRI (N=171)

Бевацизумаб плюс FOLFIRI

(N=171)

Цетуксимаб плюс FOLFIRI (N=92)

Бевацизумаб плюс FOLFIRI

(N=86)

OS, місяців, медіанне значення

(95 % ДІ)

33,1

(24,5; 39,4)

25,6

(22,7; 28,6)

20,3

(16,4; 23,4)

20,6

(17,0; 26,7)

Коефіцієнт ризику (95 % ДІ)

0,70 (0,53; 0,92)

1,09 (0,78; 1,52)

р-значення

0,011

0,60

PFS, місяців, медіанне значення

(95 % ДІ)

10,4

(9,5; 12,2)

10,2

(9,3; 11,5)

7,5

(6,1; 9,0)

10,1

(8,9; 12,2)

Коефіцієнт ризику (95% ДІ)

0,93 (0,74; 1,17)

1,31 (0,98; 1,78)

р-значення

0,54

0,085

ORR, %

(95% ДІ)

65,5

(57,9; 72,6)

59,6

(51,9; 67,1)

38,0

(28,1; 48,8)

51,2

(40,1; 62,1)

Співвідношення шансів (95 % ДІ)

1,28 (0,83; 1,99)

0,59 (0,32; 1,06)

р-значення

0,32

0,097


ДІ ‒ довірчий інтервал, FOLFIRI ‒ іринотекан плюс інфузії 5-фторурацилу/фолінової кислоти, OS ‒ загальний період виживання, ORR ‒ об’єктивний коефіцієнт відповіді (пацієнти з повною або частковою відповіддю), PFS ‒ період виживання без прогресування захворювання.

Плоскоклітинний рак голови та шиї

Імуногістохімічне визначення експресії EGFR не проводилось, оскільки більше ніж 90 % пацієнтів з плоскоклітинним раком голови та шиї мають EGFR-експресуючі пухлини.

Цетуксимаб у комбінації з променевою терапією для лікування локально-поширеного захворювання

  • Дослідження EMR 62 202-006 – у цьому рандомізованому дослідженні порівнювали комбінацію цетуксимабу та променевої терапії з однією променевою терапією при лікуванні пацієнтів з локально-поширеним плоскоклітинним раком голови та шиї. Терапія цетуксимабом у дозах, рекомендованих у розділі «Спосіб застосування та дози», починалась за один тиждень до початку променевої терапії та продовжувалась до кінця терміну променевої терапії.

Дані ефективності, отримані в цьому дослідженні, узагальнені в таблиці нижче.

Досліджувані параметри / статистика

Променева терапія + цетуксимаб

(N=211)

Променева терапія

(N=213)

Локорегіональний контроль

місяців, медіанне значення (95 % ДІ)

24,4

(15,7; 45,1)

14,9

(11,8; 19,9)

Коефіцієнт ризику (95 % ДІ)

0,68 (0,52; 0,89)

р-значення

0,005

ОS

місяців, медіанне значення (95 % ДІ)

49,0

(32,8; 69,5+)

29,3

(20,6; 41,4)

Коефіцієнт ризику (95% ДІ)

0,73 (0,56; 0,95)

р-значення

0,018


ДІ ‒ довірчий інтервал, OS ‒ загальний період виживання,"+" ‒ означає, що верхня межа не була досягнута.

При додаванні цетуксимабу до променевої терапії більш виражені переваги отримували пацієнти з оптимістичним прогнозом, зробленим на підставі оцінки стадії пухлини, індексу загального стану Карновського (KPS) та віку пацієнта. Для пацієнтів з KPS ≤ 80 та віком від 65 років та старше клінічних переваг при застосуванні цієї комбінації не було продемонстровано.

Застосування цетуксимабу в комбінації з хіміорадіотерапією до цього часу достатньо не досліджувалося, і тому співвідношення переваг та ризиків такого застосування ще не встановлено.

Цетуксимаб у комбінації з хіміотерапією із застосуванням сполук платини при рецидивуючому та/або метастатичному перебігу захворювання

  • Дослідження EMR 62 202-002 ‒ це рандомізоване дослідження лікування пацієнтів з рецидивуючим та/або метастатичним плоскоклітинним раком голови та шиї, які раніше не проходили курсів хіміотерапії. У дослідженні порівнювали комбінацію цетуксимабу, цисплатину або карбоплатину та інфузій 5-фторурацилу з однією хіміотерапією. Лікування в групі цетуксимабу налічувало до 6 циклів хіміотерапії із застосуванням сполук платини в комбінації з цетуксимабом, після чого до початку прогресування захворювання проводилась підтримуюча терапія із застосуванням цетуксимабу.

Дані ефективності, отримані в цьому дослідженні, узагальнені в таблиці нижче.

Досліджувані параметри / статистика

Цетуксимаб + СТХ

(N=222)

СТХ

(N=220)

ОS, місяців, медіанне значення (95 % ДІ)

10,1 (8,6; 11,2)

7,4 (6,4; 8,3)

Коефіцієнт ризику (95% ДІ)

0,797 (0,644; 0,986)

р-значення

0,0362

PFS, місяців, медіанне значення (95 % ДІ)

5,6 (5,0; 6,0)

3,3 (2,9; 4,3)

Коефіцієнт ризику (95% ДІ)

0,538 (0,431; 0,672)

р-значення

<0,0001

ORR, % (95% ДІ)

35,6 (29,3; 42,3)

19,5 (14,5; 25,4)

р-значення

0,0001


ДІ ‒ довірчий інтервал, СТХ ‒ хіміотерапія на основі сполук платини, ORR ‒ об’єктивний коефіцієнт відповіді, OS ‒ загальний період виживання, PFS ‒ період виживання без прогресування захворювання.

При додаванні цетуксимабу до хіміотерапії із застосуванням сполук платини більш виражені переваги отримували пацієнти з оптимістичним прогнозом, зробленим на підставі оцінки стадії пухлини, індексу загального стану Карновського (KPS) та віку пацієнта. На відміну від періоду виживання без прогресування захворювання, у пацієнтів з KPS ≤ 80 і віком від 65 років та старше не було продемонстровано клінічних переваг для загального періоду виживання.

Цетуксимаб у вигляді монотерапії рецидивуючого та/або метастатичного захворювання у випадку неефективної попередньої хіміотерапії

  • Дослідження EMR 62 202-016 ‒ це відкрите дослідження застосування цетуксимабу для лікування пацієнтів з рецидивуючим або метастатичним плоскоклітинним раком голови та шиї, у яких попередній курс хіміотерапії першої лінії виявився неефективним. Дослідження проводилось за участю однієї групи пацієнтів у складі 103 осіб.

Дані ефективності, отримані в цьому дослідженні, узагальнені в таблиці нижче.

Досліджувані параметри / статистика

n (%)

95 % ДІ

ORR, об’єктивний коефіцієнт відповіді

13 (12,6)

6,9; 20,6

DCR, коефіцієнт контролю захворювання

47 (45,6)

35,8; 55,7

Медіанне значення, місяців

95 % ДІ

ТТР, період до початку прогресування захворювання

2,3

1,6; 3,1

ОS, загальний період виживання

5,8

4,9; 7,1


ДІ ‒ довірчий інтервал, DCR ‒ пацієнти з повною відповіддю, частковою відповіддю або стабільним станом впродовж щонайменше 6 тижнів.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні властивості цетуксимабу вивчали у клінічних дослідженнях при його застосуванні у вигляді монотерапії або в комбінації з хіміотерапією чи з променевою терапією. При внутрішньовенному введенні щотижневих інфузій в дозах від 5 до 500 мг/м2 площі поверхні тіла цетуксимабу притаманна дозозалежна фармакокінетика.

При введенні початкової дози 400 мг/м2 площі поверхні тіла середній об’єм розподілу цетуксимабу приблизно еквівалентний судинному простору (2,9 л/м2 з діапазоном від 1,5 до 6,2 л/м2). Середнє значення Сmax (± стандартне відхилення) становить 185 ± 55 мкг/мл. Середній кліренс на м2 площі поверхні тіла становить 0,022 л/годину. При введенні рекомендованих доз цетуксимаб має тривалий період напіввиведення з діапазоном від 70 до 100 годин.

Сироваткові концентрації цетуксимабу сягають рівноважних значень через три тижні після початку монотерапії. Середні максимальні концентрації цетуксимабу становлять 155,8 мкг/мл на 3-му тижні та 151,6 мкг/мл на 8-му тижні лікування, тоді як відповідні середні мінімальні концентрації становлять 41,3 та 55,4 мкг/мл, відповідно. У дослідженні комбінованої терапії з іринотеканом середні мінімальні концентрації цетуксимабу становили відповідно 50 мкг/мл на 12-му тижні та 49,4 мкг/мл ‒ на 36-му тижні.

Описано кілька можливих шляхів метаболізму антитіл. До усіх цих шляхів залучені процеси біодеградації антитіл до менших молекул, тобто низькомолекулярних пептидів або амінокислот.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів

Об’єднаний аналіз даних усіх клінічних досліджень показав, що фармакокінетичні характеристики цетуксимабу не залежать від раси, статі, віку та стану нирок і печінки пацієнтів.

Дотепер у дослідженнях приймали участь лише пацієнти з адекватними нирковою та печінковою функціями (сироватковий креатинін ≤ в 1,5 рази, трансамінази ≤ в 5 разів та білірубін ≤ в 1,5 рази вище верхньої межі норми).

Пацієнти педіатричної групи

У дослідженні фази І, яке проводилось за участю пацієнтів педіатричної групи (віком від 1 до 18 років), які страждали на солідні пухлини, що важко піддаються хіміотерапії, цетуксимаб призначався у комбінації з іринотеканом. Фармакокінетичні результати, одержані у цьому дослідженні, були подібні до результатів, одержаних у дорослих.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування пацієнтів з метастатичним колоректальним раком з RAS дикого типу та експресією рецепторів епідермального фактора росту EGFR:

  • у комбінації з хіміотерапією на основі іринотекану або тривалих інфузій 5-фторура-цилу/фолінової кислоти та оксаліплатину як перша лінія терапії;
  • у вигляді монотерапії у випадку неефективної попередньої хіміотерапії на основі оксаліплатину або іринотекану, а також при непереносимості іринотекану.

Лікування пацієнтів із плоскоклітинним раком голови та шиї:

  • у комбінації з променевою терапією для лікування локально-поширених форм як перша лінія терапії;
  • у комбінації з хіміотерапією на основі сполук платини для лікування рецидивуючих та/або метастатичних пухлин;
  • у вигляді монотерапії рецидивуючих та/або метастатичних пухлин у випадку неефективної попередньої хіміотерапії.

Протипоказання.

Ербітукс протипоказаний пацієнтам з відомими тяжкими реакціями гіперчутливості на цетуксимаб (3 або 4 ступінь за критеріями СТСАЕ (Загальні термінологічні критерії побічних реакцій, Національний Інститут Раку США)).

Комбінація Ербітуксу з хіміотерапією із застосуванням оксаліплатину протипоказана пацієнтам з мутаціями або невідомим статусом генів RAS (див. розділ «Особливості застосування»).

Перед тим, як розпочати комбіновану терапію, слід також врахувати протипоказання для застосування супутніх хіміотерапевтичних засобів або променевої терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Забороняється змішувати Ербітукс з іншими лікарськими препаратами, за винятком наведених у розділі «Інструкції щод

Оставить отзыв
Как вы оцениваете этот товар?

Оставить вопрос
Как вы оцениваете этот товар?

Наверх